中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論第十二章課件

第十二章

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論第一節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的細(xì)胞學(xué)基礎(chǔ)第二節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)及其受體第三節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)特點(diǎn)重點(diǎn)難點(diǎn)掌握掌握中樞神經(jīng)遞質(zhì)（ACh、GABA、Glu、NA、DA、5-HT）相應(yīng)的受體以及功能。熟悉熟悉中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)特點(diǎn)。了解了解中樞神經(jīng)系統(tǒng)細(xì)胞學(xué)基礎(chǔ)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)的細(xì)胞學(xué)基礎(chǔ)第一節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的細(xì)胞學(xué)基礎(chǔ)neuronneuroglianeuronalcircuitsynaptictransmissionionchannel1、神經(jīng)元：神經(jīng)系統(tǒng)的基本結(jié)構(gòu)和機(jī)能單位。主要部分包括樹突、胞體、軸突、細(xì)胞膜。樹突形狀似分叉眾多的樹枝，上面散布許多枝狀突起,因此有可能接受來自許多其他細(xì)胞的輸入。2、神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞：也稱神經(jīng)膠質(zhì)，是廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的，除了神經(jīng)元以外的所有細(xì)胞，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中數(shù)量大約是神經(jīng)元的十倍。具有支持、滋養(yǎng)神經(jīng)元的作用，也有吸收和調(diào)節(jié)某些活性物質(zhì)的功能。3、神經(jīng)環(huán)路：神經(jīng)環(huán)路是腦內(nèi)不同性質(zhì)和功能得神經(jīng)元通過各種形式的復(fù)雜連接。4、突觸與信息傳遞：突觸--是指一個神經(jīng)元的沖動傳到另一個神經(jīng)元或傳到另一細(xì)胞間的相互接觸的結(jié)構(gòu)。信息傳遞：神經(jīng)元之間或神經(jīng)元與效應(yīng)器之間的信息傳遞主要靠突觸。中樞神經(jīng)遞質(zhì)及其受體第二節(jié)一、乙酰膽堿（acetylcholine）123中樞乙酰膽堿能通路腦內(nèi)乙酰膽堿受體中樞乙酰膽堿的功能（一）中樞乙酰膽堿能通路腦內(nèi)的膽堿能神經(jīng)元分布存在二種類型：①局部分布的中間神經(jīng)元，參與局部神經(jīng)回路的組成。紋狀體最多。②膽堿能投射神經(jīng)元，這些神經(jīng)元在腦內(nèi)分布較集中，分別組成膽堿能基底前腦復(fù)合體和膽堿能腦橋-中腦-被蓋復(fù)合體。（二）腦內(nèi)乙酰膽堿受體乙酰膽堿受體N受體（＜10%）

M受體M1、M2、M3、M4、M5腦內(nèi)以M1受體為主，占M受體總數(shù)的50%～80%。（三）中樞乙酰膽堿的功能中樞ACh主要涉及覺醒、學(xué)習(xí)、記憶和運(yùn)動調(diào)節(jié)。紋狀體是人類調(diào)節(jié)錐體外系運(yùn)動的最高級中樞。谷氨酸脫羧酶谷氨酸GABAGABAA受體GABAB受體GABAC受體鎮(zhèn)靜催眠藥作用靶點(diǎn)抗癲癇藥作用靶點(diǎn)二、γ-氨基丁酸三、興奮性氨基酸谷氨酸（glutamicacid，Glu）天冬氨酸谷氨酰胺谷氨酸谷氨酰胺酶水解谷氨酸受體

N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受體離子型受體α-氨基羧甲基唑丙酸（AMPA）受體海人藻酸（KA）受體

代謝型受體（mGluRs，mGluR1~mGluR8

）四、去甲腎上腺素

1.維持覺醒；2.鎮(zhèn)痛調(diào)節(jié)；3.自主神經(jīng)和內(nèi)分泌活動調(diào)節(jié)；4.參與學(xué)習(xí)和記憶機(jī)制；5.參與情緒反應(yīng)。五、多巴胺人類中樞DA通路：黑質(zhì)-紋狀體系統(tǒng)D1、D5和D2、D3中腦-皮層系統(tǒng)D2、D3、D4中腦-邊緣系統(tǒng)D2、D3、D4結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng)D2

多巴胺受體及其亞型腦內(nèi)存在5種DA亞型受體：D1、D2、D3、D4和D5D1樣受體（D1-likereceptors）：D1和D5D2樣受體（D2-likereceptors）：D2、D3、D4六、5-羥色胺5-羥色氨酸脫羧酶色氨酸羥化酶色氨酸5-羥色氨酸5-HT5-HT1~75-HT3配體門控離子通道偶聯(lián)受體與痛覺傳遞、焦慮、認(rèn)知、藥物依賴有關(guān)抗抑郁藥機(jī)制抑制5-HT、DA、NA再攝取七、組胺腦內(nèi)組胺可能與飲水、攝食、體溫調(diào)節(jié)、覺醒和激素分泌的調(diào)節(jié)有關(guān)。組胺受體：H1、H2、H3。21神經(jīng)肽的代謝神經(jīng)肽受體八、神經(jīng)肽中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)特點(diǎn)第三節(jié)一、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用的靶點(diǎn)1.遞質(zhì)的合成、儲存、釋放和滅活。2.突觸后遞質(zhì)受體。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用的選擇性。二、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)特點(diǎn)中樞興奮藥（centralstimulants）中樞抑制藥（centraldepressant）中樞神經(jīng)系統(tǒng)含有大量神經(jīng)元和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞。神經(jīng)細(xì)胞之間有多種形式的突觸聯(lián)系，由各種神經(jīng)遞質(zhì)傳遞信息，通過激活相應(yīng)的受體、離子通道和逐級放大的細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑偶聯(lián)，