藥效學(xué)+藥動(dòng)學(xué)基本理論講義摘要

一、課程內(nèi)容：

基本理論：第1—2單元：藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)基本理論。

各論：第3—37單元：常用藥物。按照作用系統(tǒng)、治療疾病分類，藥理作用、作用機(jī)

制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)等。

二、復(fù)習(xí)方法：

1.系統(tǒng)了解

復(fù)習(xí)時(shí)要把零碎知識(shí)系統(tǒng)化，從整體上把握《藥理學(xué)》內(nèi)容。

以章節(jié)為線索，將所學(xué)內(nèi)容串聯(lián)進(jìn)行學(xué)習(xí)。

例如：

《藥理學(xué)》章節(jié)包括：

總論，傳出、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥，心血管系統(tǒng)藥，消化系統(tǒng)藥、呼吸系統(tǒng)藥、血液系統(tǒng)

藥、內(nèi)分泌系統(tǒng)藥、化學(xué)治療藥等幾個(gè)方面。

其中傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥：擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥、抗腎上腺素藥幾部分。

擬膽堿藥：膽堿受體激動(dòng)藥、抗膽堿酯酶藥。

膽堿受體激動(dòng)藥分：M、N受體激動(dòng)藥Ach,M受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿。

在此基礎(chǔ)上，復(fù)習(xí)Ach和毛果曇香堿。

再如：復(fù)習(xí)治療心功能不全藥物，該類藥物分：強(qiáng)心背、ACEI和ATI受體拮抗藥、利

尿藥、8受體阻斷藥、鈣拮抗藥、非強(qiáng)心昔類正性肌力藥、擴(kuò)血管藥等幾大類。首先要系

統(tǒng)了解各類藥物的作用特點(diǎn)，再將重心放在大綱要求的重點(diǎn)藥物強(qiáng)心甘、ACEI藥物匕

使復(fù)習(xí)過(guò)程中始終有一個(gè)清晰的思路，便于理解與記憶。

2.重點(diǎn)理解

對(duì)《藥理學(xué)》的重點(diǎn)，必須深入學(xué)習(xí)。

《藥理學(xué)》總論的重點(diǎn)在于基本概念，要理解其要點(diǎn)，不能相互混淆。

各論中各類藥的作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)，均必須掌握。

對(duì)重點(diǎn)內(nèi)容的復(fù)習(xí)要注意橫向聯(lián)系比較。

比如：

復(fù)習(xí)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物是要注意歸納具有抗休克作用的藥物有哪些？作用機(jī)制有什

么區(qū)別？

復(fù)習(xí)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用時(shí)，要與解熱鎮(zhèn)痛藥的抗炎作用相比較。

3.異同比較

《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)時(shí)，要注意對(duì)同類藥物，要找到它們的共同點(diǎn)和差異。

例如：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，均有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，這是其共性。但是苯胺類藥物

沒(méi)有抗炎抗風(fēng)濕作用，阿司匹林有抗血栓作用，這是這兩個(gè)藥物的特點(diǎn)。

4.強(qiáng)化練習(xí)

復(fù)習(xí)后期要適當(dāng)做一些習(xí)題，可以達(dá)到鞏固知識(shí)，強(qiáng)化記憶的目的，同時(shí)也可檢驗(yàn)自

己復(fù)習(xí)的效果和不足。

《藥理學(xué)》全部采用選擇題形式。

包括A型、B型題，共有Al、A2、A3、A4、B1五種題型。

（-）A1型題（單句型最佳選擇題）

（-）A2型題（病例摘要型最佳選擇題）

（三）A3型題（病例組型最佳選擇題）（1?3題共用題干）

（四）A4型題（病例串型最佳選擇題）（1?3題共用題干）

（五）B1型題（標(biāo)準(zhǔn)配伍題）（1?2題共用備選答案）

第一單元藥物效應(yīng)動(dòng)力

學(xué)

本單元考點(diǎn)：

1.不良反應(yīng)

(1)副反應(yīng)

(2)毒性反應(yīng)

(3)后遺效應(yīng)

(4)停藥反應(yīng)

(5)變態(tài)反應(yīng)

(6)特異質(zhì)反應(yīng)

2.藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

(1)半數(shù)有效量

(2)治療指數(shù)

3.藥物與受體

(1)激動(dòng)藥

(2)拮抗藥

重點(diǎn)內(nèi)容輔導(dǎo)

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)：藥物對(duì)機(jī)體的作用(藥物作用、機(jī)制、適應(yīng)癥)。

藥物作用：藥物對(duì)機(jī)體的初始作用。

藥物效應(yīng)：初始作用引起的機(jī)體機(jī)能、形態(tài)改變。

藥物作用的特點(diǎn)：

1.選擇性

概念：一定劑量范圍僅對(duì)特定組織器官發(fā)揮作用。

要點(diǎn)：與劑量有關(guān)，相對(duì)的；選擇性低，不良反應(yīng)多。

2.兩重性

(1)治療作用：符合用藥目的，對(duì)疾病有治療意義。根據(jù)治療目的分類：對(duì)因(消

除致病因子)、對(duì)癥(改善癥狀)。

(2)不良反應(yīng)。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)：凡與用藥目的無(wú)關(guān)，給患者帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)。多數(shù)不良反應(yīng)是藥物

固有的效應(yīng)，在一般情況下是可以預(yù)知的，但不一定是能夠避免的。少數(shù)較嚴(yán)重的不良反

應(yīng)較難恢復(fù)，稱為藥源性疾病，例如慶大霉素引起的神經(jīng)性耳聾，腓屈嗪引起的紅斑狼瘡

等。

1.副反應(yīng)：也稱副作用。治療劑量出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的作用。

要點(diǎn)：

(1)治療劑量出現(xiàn)，藥物本身固有的作用，不可避免，并可以預(yù)料；

(2)與選擇性有關(guān)，選擇性低，其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)；

(3)可以隨治療目的改變，成為治療作用。

(4)多數(shù)較輕微。

例如：阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，可引起口干、心悸、便秘等副反應(yīng)。

2.毒性反應(yīng)：劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)。

要點(diǎn)：

(1)與藥物的劑量、療程有關(guān)。與副作用的區(qū)別。

(2)一般比較嚴(yán)重。

(3)毒性反應(yīng)一般是可以預(yù)知的，應(yīng)該注意避免。

3.后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至閾濃度(最小有效濃度)以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。

要點(diǎn)：

(1)停藥后產(chǎn)生。

(2)與藥理作用有關(guān)。

例如：服用巴比妥類催眠藥后，次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象。

4.停藥反應(yīng)：指突然停藥后原有疾病加劇。

要點(diǎn)：

(1)停藥后產(chǎn)生。

(2)與原有疾病相關(guān)。與后遺效應(yīng)的區(qū)別。

例如：長(zhǎng)期服用普蔡洛爾降血壓，突然停藥血壓將明顯回升。

5.變態(tài)反應(yīng)：也稱過(guò)敏反應(yīng)，藥物作為半抗原與機(jī)體蛋白結(jié)合為抗原后發(fā)生的免疫反

應(yīng)。

要點(diǎn)：

(1)與過(guò)敏體質(zhì)有關(guān)。

(2)與藥物原有效應(yīng)無(wú)關(guān)，用藥理性拮抗藥解救無(wú)效。

(3)與劑量無(wú)關(guān)。

6.特異質(zhì)反應(yīng)：先天遺傳異常所致的少數(shù)特異體質(zhì)患者對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感。

要點(diǎn)：

(1)與遺傳因素有關(guān)。

(2)與藥物固有作用基本一致，嚴(yán)重程度與劑量成比例，藥理性拮抗藥可能有效。

與變態(tài)反應(yīng)的區(qū)別。

藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

半數(shù)有效量(EDs。)或半數(shù)有效濃度(ECG：使半數(shù)群體產(chǎn)生藥效或某一反應(yīng)的劑量。

半數(shù)中毒量(TDQ：產(chǎn)生半數(shù)毒性反應(yīng)的劑量。

半數(shù)致死量(LDQ：引起半數(shù)群體死亡的劑量。

治療指數(shù)(TI)：半數(shù)致死量(半數(shù)中毒量)與半數(shù)有效量之間的比值，即TI=Lg

(TDso)/ED5(?可用于表示藥物的安全性，其數(shù)值越大越安全。

藥物與受體

藥物作用于受體必須具備的條件：

(1)親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。

(2)內(nèi)在活性：藥物激活受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力。

根據(jù)內(nèi)在活性，對(duì)作用于受體的藥物進(jìn)行分類：

1.激動(dòng)藥

指既有親和力又有內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合，并使之激活而產(chǎn)生效應(yīng)的藥物。

2.拮抗藥

與受體有較強(qiáng)的親和力，而無(wú)內(nèi)在活性的藥物。雖然本身不產(chǎn)生效應(yīng)，但可拮抗激動(dòng)

藥的效應(yīng)。

典型例題

A1型題

1.治療指數(shù)是指

A.TD1/ED95

B.TDso/EDso

C.TD5/ED95

D.ED95/TD5

E.EDso/TDso

答案：（B）

考點(diǎn)：治療指數(shù)的計(jì)算公式

B型題

A.副作用

B.毒性反應(yīng)

C.停藥反應(yīng)

0.后遺反應(yīng)

E.變態(tài)反應(yīng)

1.女，20歲，因腹痛服用硫酸阿托品0.6mgtid,?周后感到口干、便秘，這屬于藥

物的

答案：（A）

2.男，30歲，因失眠，睡前服用苯巴比妥鈉100mg,第二天上午呈現(xiàn)宿醉現(xiàn)象，這屬

答案：（D）

3.女，14歲，因肺炎需注射青霉素，結(jié)果皮試反應(yīng)呈強(qiáng)陽(yáng)性，這屬于藥物的

答案：（E）

考點(diǎn)：不良反應(yīng)

第二單元藥物代謝動(dòng)力

學(xué)

本單元考點(diǎn)：

1.吸收

首過(guò)消除。

2.分布

血腦屏障、胎盤屏障對(duì)藥物分布的影響。

3.體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過(guò)程

生物利用度。

4.藥物消除動(dòng)力學(xué)

?級(jí)消除動(dòng)力學(xué)、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)。

重點(diǎn)內(nèi)容輔導(dǎo)

藥物代謝動(dòng)力學(xué)：機(jī)體對(duì)藥物的處置，包括吸收、分布、排泄、代謝，血藥濃度隨時(shí)

間的變化。

吸收

1.概念：藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。

2.影響因素：(主要與給藥途徑有關(guān))

(1)口服給藥：吸收部位主要在小腸。

影響因素：

①藥物性質(zhì)；

②胃腸生理狀況：是否空腹、胃腸蠕動(dòng)度、胃腸道分泌的酸和酶、腸道內(nèi)菌群；

③首過(guò)消除(首關(guān)代謝或首關(guān)效應(yīng))：從胃腸道吸收進(jìn)入門靜脈系統(tǒng)的藥物，在到

達(dá)全身血循環(huán)前，必先通過(guò)肝臟，如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)，或由膽汁排泄的量大，則

使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少。

要點(diǎn)：

①口服藥物，從胃腸道吸收。

②部位：主要是肝臟，也可以發(fā)生在腸道。

③通過(guò)舌下、直腸給藥可以避免首過(guò)消除。

舉例：硝酸甘油舌下給藥。

(2)靜脈注射：直接入血，發(fā)揮作用快。

(3)肌內(nèi)注射：簡(jiǎn)單擴(kuò)散、濾過(guò)吸收，吸收快。

(4)皮下注射：吸收較慢。

分布

1.概念：藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)作用、儲(chǔ)存、代謝、排泄等部位的過(guò)程。

2.影響因素：

(1)藥物脂溶度、局部pH、藥物解離度。

(2)器官和組織的血流量。

(3)組織親和力。

(4)血漿蛋白結(jié)合：游離型、結(jié)合型(儲(chǔ)存)。

3.組織屏障：

(1)血腦屏障：小分子、脂溶性高的藥物才能通過(guò)；炎癥時(shí)，通透性t,如：此時(shí)

青霉素在腦脊液中達(dá)到有效治療濃度。

(2)胎盤屏障：大多數(shù)藥物均能通過(guò)。孕婦應(yīng)禁用可引起畸胎、對(duì)胎兒有毒性的藥

物。

體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過(guò)程

1.代謝：藥物作為一種異物進(jìn)入體內(nèi)后，機(jī)體要?jiǎng)訂T各種機(jī)制使藥物發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的

改變，即藥物的轉(zhuǎn)化或稱生物轉(zhuǎn)化又稱藥物代謝，從體內(nèi)消除，代謝是藥物在體內(nèi)消除的

重要途徑。

意義：

(1)作用降低、完全消失。

(2)有些藥理作用增高，或毒性增強(qiáng)。

(3)是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。

主要器官：肝臟。此外，胃腸道、肺、皮膚、腎。

2.排泄：藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過(guò)排泄器官或分泌器官排出體外的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。

途徑：

(1)主要經(jīng)尿排泄

(2)其次經(jīng)糞排泄。

(3)揮發(fā)性藥物經(jīng)肺隨呼出氣體排泄。

(4)汗液和乳汁也是藥物的排泄途徑。

3.生物利用度：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后，到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百

分率。

計(jì)算公式：生物利用度=A/DX100%(A為體內(nèi)藥物總量，D為用藥劑量)。

首關(guān)消除高時(shí)，生物利用度則低，機(jī)體可利用的有效藥物量少。要達(dá)到治療濃度，必

須加大用藥劑量，但劑量加大，代謝產(chǎn)物會(huì)明顯增多，可能出現(xiàn)代謝產(chǎn)物的毒性反應(yīng)。因

此，對(duì)于首關(guān)消除高的藥物，當(dāng)決定采用大劑量口服時(shí)，應(yīng)先了解其代謝產(chǎn)物的毒性作用

和消除過(guò)程。

藥物消除動(dòng)力學(xué)

一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：藥物消除速度與濃度成正比，半衰期t“2恒定，與劑量無(wú)關(guān)。大多

數(shù)藥物的消除方式。一次給藥時(shí)，藥物消除百分率取決于t”2,經(jīng)5個(gè)3/2藥物基本消除。

零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：消除速度恒定，半衰期與濃度成正比。原因：藥物采用主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和

易化擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)，當(dāng)達(dá)一定濃度，機(jī)體消除能力達(dá)最大。

典型例題

A1型題

1.首過(guò)效應(yīng)存在于下列何種給藥途徑

A.口服

B.靜脈注射

C.直腸給藥

D.肌內(nèi)注射

E.舌下給藥

答案：(A)

考點(diǎn)：首過(guò)消除

2.關(guān)于一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的敘述，下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的

A.以恒定的百分比消除

B.半衰期與血藥濃度無(wú)關(guān)

C.單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減

D.消除速度恒定

E.絕大多數(shù)藥物都按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

答案：(D)

考點(diǎn)：藥物消除動(dòng)力學(xué)

第三單元膽堿受體激動(dòng)

藥

考點(diǎn)：

1.乙酰膽堿

(1)藥理作用

2.毛果蕓香堿

(1)藥理作用

(2)臨床應(yīng)用

膽堿受體激動(dòng)藥：激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。

乙酰膽堿(ACh)

乙酰膽堿(ACh)為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)。其性質(zhì)不穩(wěn)定，極易被體內(nèi)乙酰膽堿酯酶(AChE)

水解，且其作用廣泛，選擇性差，故無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值；但由于其為內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)，分布

較廣，具有非常重要的生理功能，因而必須熟悉該遞質(zhì)。

一、藥理作用

(-)心血管系統(tǒng)

ACh對(duì)心血管系統(tǒng)主要產(chǎn)生以下作用：

1.擴(kuò)張血管：靜注小劑量本品可由于全身血管擴(kuò)張而造成血壓短暫下降，并伴有

反射性心率加快。在用過(guò)阿托品后，大劑量ACh靜注則可見(jiàn)血壓升高，此乃由于藥物

促進(jìn)腎上腺髓質(zhì)兒茶酚胺釋放和交感神經(jīng)節(jié)興奮所致。

2.減慢心率：此作用亦稱負(fù)性頻率。ACh能使竇房結(jié)舒張期自動(dòng)除極延緩、復(fù)極化電

流增加，使動(dòng)作電位達(dá)閾值的時(shí)間延長(zhǎng)，導(dǎo)致心率減慢。

3.減慢房室結(jié)和普肯野纖維傳導(dǎo)：即為負(fù)性傳導(dǎo)。ACh可延長(zhǎng)房室結(jié)和普肯野纖維的

不應(yīng)期，使其傳導(dǎo)減慢。當(dāng)使用強(qiáng)心昔使迷走神經(jīng)張力增高或全身給藥法使用大劑量膽堿

受體激動(dòng)藥時(shí)所出現(xiàn)的完全性心臟傳導(dǎo)阻滯常與房室結(jié)傳導(dǎo)明顯抑制有關(guān)。

4.減弱心肌收縮力：即為負(fù)性肌力。?般認(rèn)為膽堿能神經(jīng)主要分布于竇房結(jié)、房室結(jié)、

普肯耶纖維和心房，而心室較少有膽堿能神經(jīng)支配。故認(rèn)為ACh對(duì)心房收縮的抑制作用大

于心室。但對(duì)心室肌仍有一定抑制作用。由于迷走神經(jīng)末梢與交感神經(jīng)末梢緊密相鄰，迷

走神經(jīng)末梢所釋放的ACh可激動(dòng)交感神經(jīng)末梢突觸前M膽堿受體，

抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放，使心室收縮力減弱。

5.縮短心房不應(yīng)期：ACh不影響心房肌的傳導(dǎo)速度，但可使心房不應(yīng)期及動(dòng)作電位時(shí)

程縮短(即為迷走神經(jīng)作用)。

(-)胃腸道

ACh可明顯興奮胃腸道，使其收縮幅度、張力增加，胃、腸平滑肌蠕動(dòng)增加，并可促

進(jìn)胃、腸分泌，導(dǎo)致惡心、曖氣、嘔吐、腹痛及排便等癥狀。

(三)泌尿道

ACh可使泌尿道平滑肌蠕動(dòng)增加，膀胱逼尿肌收縮，使膀胱最大自主排空壓力增加，

降低膀胱容積，同時(shí)膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張，導(dǎo)致膀胱排空。

(四)其他

ACh可使淚腺、氣管和支氣管腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌增加，使支氣管

收縮，頸動(dòng)脈和主動(dòng)脈體化學(xué)受體興奮。當(dāng)ACh局部滴眼時(shí)，可致瞳孔收縮，調(diào)節(jié)于近視。

ACh尚可作用于自主神經(jīng)節(jié)和骨骼肌的神經(jīng)肌肉接頭的膽堿受體，引起交感、副交感神經(jīng)

節(jié)興奮，肌肉收縮。由于ACh不易進(jìn)入中樞，故盡管中樞神經(jīng)系統(tǒng)有膽堿受體存在，但外

周給藥很少產(chǎn)生中樞作用。

毛果云香堿

特點(diǎn)：

?作用于M膽堿受體。

?對(duì)眼和腺體作用較明顯。

一、藥理作用

毛果蕓香堿能直接作用于副交感神經(jīng)（包括支配汗腺的交感神經(jīng)）節(jié)后纖維支配的效

應(yīng)器官的M膽堿受體，尤其對(duì)眼和腺體作用較明顯。

（-）眼

滴眼后可引起縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用。

1.縮瞳：本品可激動(dòng)瞳孔括約肌的M膽堿受體，表現(xiàn)為瞳孔縮小。

2.降低眼壓：毛果蕓香堿通過(guò)縮瞳作用使虹膜向中心拉動(dòng)，虹膜根部變薄，從而使處

于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼壓下降。

3.調(diào)節(jié)痙攣：毛果蕓香堿作用后睫狀肌的環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮，造成懸韌帶放

松，晶狀體由于本身彈性變凸，屈光度增加，此時(shí)只適合于視近物，而難以看清遠(yuǎn)物。毛

果蕓香堿的這種作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。

（二）腺體

增加汗腺、唾液腺分泌。

二、臨床應(yīng)用

（-）青光眼

低濃度的毛果蕓香堿滴眼可用于治療閉角型青光眼（angle-closureglaucoma,充血

性青光眼），用藥后可使患者瞳孔縮小、前房角間隙擴(kuò)大，眼壓下降。本品對(duì)開(kāi)角型青光

眼（open-angledaucoma,單純性青光眼）的早期也有一定療效，但機(jī)制未明。常用1%?

2%的溶液滴眼，易透過(guò)角膜進(jìn)入眼房，用藥后數(shù)分鐘即可見(jiàn)眼壓下降，并可持續(xù)4—8h之

久。

（二）虹膜炎

與擴(kuò)瞳藥交替使用，以防止虹膜與晶狀體粘連。

A1型題

1.毛果蕓香堿滴眼后會(huì)產(chǎn)生哪些癥狀

A.擴(kuò)瞳、降眼壓，調(diào)節(jié)痙攣

B.擴(kuò)瞳、升眼壓，調(diào)節(jié)麻痹

C.縮瞳、升眼壓，調(diào)節(jié)痙攣

D.縮瞳、降眼壓，調(diào)節(jié)痙攣

E.縮瞳、升眼壓，調(diào)節(jié)麻痹

答案：D

第四單元抗膽堿酯酶藥

和膽堿酯酶復(fù)活藥

考點(diǎn)：

1.易逆性抗膽堿酯酶藥（新斯的明）

（1）作用機(jī)制

（2）藥理作用

（3）臨床應(yīng)用

2.難逆性抗膽堿酯酶藥（有機(jī)磷酸酯類）

（1）毒理作用機(jī)制

（2）急性中毒表現(xiàn)、解救

3.膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）

(1)藥理作用、臨床應(yīng)用

易逆性抗膽堿酯酶藥

新斯的明

機(jī)制：與AchE結(jié)合，抑制AchE活性一Ach水解減少、大量堆積一激動(dòng)M、N受體一產(chǎn)

生膽堿樣作用。

(-)藥理作用

1.新斯的明對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，除通過(guò)抑制AChE外，還直接激動(dòng)骨骼肌細(xì)胞

膜上的電受體、促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放ACh。

2.新斯的明對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，能促進(jìn)胃、小腸、大腸和結(jié)腸的

蠕動(dòng)。

3.新斯的明對(duì)心血管、腺體、眼、支氣管平滑肌的作用較弱。

(-)臨床應(yīng)用

1.重癥肌無(wú)力。

2.術(shù)后腹氣脹、尿潴留：新斯的明能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌，促進(jìn)排氣和排

尿。

3.其他應(yīng)用：陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，青光眼。

4.肌松藥過(guò)量中毒的解救：用于非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過(guò)量時(shí)的解救。

難逆性抗膽堿酯酶藥

有機(jī)磷酸酯類，包括：

?殺蟲(chóng)劑：甲拌磷、對(duì)硫磷、內(nèi)吸磷、樂(lè)果、敵敵畏。

?化學(xué)毒氣：塔崩、沙林、梭曼等。

一、毒理作用機(jī)制

有機(jī)磷酸酯類可通過(guò)皮膚、呼吸道及消化道吸收，與AChE結(jié)合后難以水解，結(jié)果使

AChE失去水解ACh的活性，導(dǎo)致ACh在體內(nèi)大量堆積，引起一系列中毒癥狀。

二、急性中毒表現(xiàn)

有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀表現(xiàn)多樣，輕度中毒以M樣癥狀為主，中度中毒表現(xiàn)M樣和N

樣癥狀，重度中毒除M和N樣癥狀外，還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。死亡的主要原因?yàn)楹粑?/p>

衰竭及繼發(fā)性心血管功能障礙。

(一)M樣癥狀

1.眼：嚴(yán)重中毒者大多出現(xiàn)瞳孔縮小，但中毒早期可能并不出現(xiàn)。此外，尚可見(jiàn)視物

模糊或睫狀肌痙攣所致的眼痛。

2.腺體：出現(xiàn)流涎和出汗，嚴(yán)重者可見(jiàn)口吐白沫，大汗淋漓。

3.呼吸系統(tǒng)：支氣管平滑肌收縮和腺體分泌增加，引起呼吸困難甚至肺水腫。

4.胃腸道：胃腸道平滑肌興奮及有機(jī)磷酸酯類對(duì)胃腸道粘膜的刺激作用，出現(xiàn)惡心、

嘔吐、腹痛和腹瀉等癥狀。

5.泌尿系統(tǒng)：嚴(yán)重患者可由于膀胱逼尿肌痙攣性收縮而引起小便失禁。

6.心血管系統(tǒng)：M樣作用主要引起心率減慢及血壓下降。當(dāng)患者同時(shí)有N樣癥狀時(shí)，

則血壓有時(shí)可升高，故此時(shí)心血管作用較為復(fù)雜。

(-)N樣癥狀

表現(xiàn)為交感和副交感神經(jīng)節(jié)的N,受體興奮及骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板的N2受體興奮。神經(jīng)節(jié)

興

奮在胃腸道、腺體、眼等方面為膽堿能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，故其結(jié)果與M樣作用基本相似。

但在心血管，則以去甲腎上腺素能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，表現(xiàn)為心肌收縮力加強(qiáng)，血壓上升?？偸?/p>

體激動(dòng)表現(xiàn)為肌束顫動(dòng)，常先自小肌肉如眼瞼、顏面和舌肌開(kāi)始，進(jìn)而累及全身；嚴(yán)重時(shí)

可因呼吸肌麻痹而死亡。

（三）中樞癥狀

為嚴(yán)重中毒時(shí)所表現(xiàn)的癥狀，是有機(jī)磷酸酯類引起腦內(nèi)乙酰膽堿水平升高所致，從而

影響神經(jīng)沖動(dòng)在突觸的傳遞。表現(xiàn)為先興奮、不安、澹語(yǔ)及全身肌肉抽搐，進(jìn)而轉(zhuǎn)入抑制,

出

現(xiàn)昏迷，此時(shí)由于延腦血管運(yùn)動(dòng)中樞抑制而出現(xiàn)血壓下降及呼吸麻痹而呼吸停止。

三、急性中毒的治療

1.清除毒物避免繼續(xù)吸收：對(duì)經(jīng)皮膚吸收中毒者，應(yīng)用溫水或肥皂水清洗染毒皮膚；

對(duì)經(jīng)口中毒者，可用2%碳酸氫鈉或現(xiàn)生理鹽水反復(fù)洗胃，敵百蟲(chóng)口服中毒時(shí)，不能用堿

性溶液洗胃，因此藥在堿性溶液中可變成毒性更強(qiáng)的敵敵畏。對(duì)硫磷中毒者忌用高鎰酸鉀

洗

胃，否則氧化成毒性更強(qiáng)的對(duì)氧磷。

2.對(duì)癥治療減輕中毒癥狀：除一般對(duì)癥治療如吸氧、人工呼吸、補(bǔ)液等處理外，須及

早、足量、反復(fù)地注射阿托品以緩解中毒癥狀。阿托品為有機(jī)磷酸酯類急性中毒的特

異性、

高效能解毒藥，能迅速解除有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀。

?阿托品肌肉注射、靜脈注射：及早、足量、反復(fù)一阿托品化。直接對(duì)抗Ach,迅速

解除M樣癥狀。也能部分解除中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒癥狀，使患者蘇醒。

?膽堿酯醐復(fù)活藥：如氯解磷定一迅速解除肌束顫動(dòng)；不能直接對(duì)抗體內(nèi)積聚的ACh

的作用，對(duì)M樣癥狀作用較弱。

對(duì)中度和重度中毒患者，需合用阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥碘解磷定或氯解磷定。

膽堿酯酶復(fù)活藥

膽堿酯酶復(fù)活藥是一類能使已被有機(jī)磷酸酯類抑制的AChE恢復(fù)活性的藥物。常用藥

有

碘解磷定、氯解磷定等。

碘解磷定

（-）藥理作用

碘解磷定與磷?；疉ChE的磷?；纬晒矁r(jià)鍵，生成磷?；疉ChE和碘解磷定的復(fù)合物,

后者進(jìn)一步裂解成磷?；饨饬锥ㄉ侥蚺懦?，同時(shí)使AChE游離出來(lái)，恢復(fù)其活性。碘解

磷定恢復(fù)膽堿酯酶活性的作用強(qiáng)而迅速。

碘解磷定還能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合，形成無(wú)毒的磷?；饨饬锥ń?jīng)腎

排泄，從而阻止游離有機(jī)磷酸酯類進(jìn)一步與AChE結(jié)合，避免中毒繼續(xù)發(fā)展。

碘解磷定可迅速制止中毒所致的肌束顫動(dòng)；

對(duì)M樣癥狀作用較弱；

對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀有一定改善作用，可使昏迷病人迅速蘇醒，停止抽搐。

（二）臨床應(yīng)用

及早用藥，對(duì)輕度有機(jī)磷酸酯類中毒患者，可采用本藥0.5~1g,緩慢靜脈注射給藥。

中度中毒，緩慢靜脈注射1?2g,并可根據(jù)患者中毒情況反復(fù)給藥。重度中毒，可緩

慢靜脈注射2?3g,0.5?lh后可酌情重復(fù)注射1?1.5g藥物。由于碘解磷定不能直接對(duì)

抗體內(nèi)積聚的ACh的作用，故應(yīng)與阿托品合用。另外，碘解磷定使前復(fù)活的效果也因有機(jī)

磷酸酯類不同而異，對(duì)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對(duì)硫磷中毒的療效較好，對(duì)美曲瞬酯、敵敵畏

中毒的療效稍差，對(duì)樂(lè)果中毒則無(wú)效。故搶救樂(lè)果中毒應(yīng)以阿托品為主。

A1型題：

1.碘解磷定對(duì)下列哪種藥物中毒無(wú)效

A.內(nèi)吸磷

B.馬拉硫磷

C.對(duì)硫磷

D.敵百蟲(chóng)

E.樂(lè)果

答案：E

A2型題：

1.男性，30歲。因十二指腸潰瘍急性穿孔后進(jìn)行手術(shù)，術(shù)后出現(xiàn)尿潴留，宜選用下述

何種藥物進(jìn)行治療

A.阿托品

B.毒扁豆堿

C.新斯的明

D.毛果蕓香堿

E.乙酰膽堿

答案：C

第五單元M膽堿受體阻

斷藥

考點(diǎn)：

(1)藥理作用

(2)臨床應(yīng)用

(3)不良反應(yīng)及中毒

阿托品

阿托品拮抗Ach、膽堿受體激動(dòng)藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。

特點(diǎn)：

?作用廣泛。

?各器官敏感性不同，與劑量有關(guān)。

一、藥理作用

阿托品競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ACh或膽堿受體激動(dòng)藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。

1.腺體：阿托品通過(guò)M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體分泌，對(duì)唾液腺與汗腺的作用最

敏感。較大劑量也減少胃液分泌。

2.眼：阿托品阻斷M膽堿受體，與毛果蕓香堿相反。

(1)擴(kuò)瞳：瞳孔括約肌松弛。

(2)升高眼壓。

(3)調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，視遠(yuǎn)物。

3.平滑?。喊⑼衅穼?duì)胃腸道平滑肌、尿道和膀胱逼尿肌等多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，

尤其對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的平滑肌作用更為顯著。阿托品對(duì)膽管的解痙作用較弱。阿托品對(duì)

子宮平滑肌作用較弱和心律失常。

4.心血管系統(tǒng)

(1)心臟：

阿托品對(duì)心臟的主要作用為加快心率，但治療量的阿托品(0.4?0.6mg)在部分患者

?？梢?jiàn)心率短暫性輕度減慢。較大劑量(l-2mg)：加快心率。阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過(guò)

度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。

(2)擴(kuò)張小血管：

治療量阿托品單獨(dú)使用時(shí)對(duì)血管與血壓無(wú)顯著影響，大劑量的阿托品(偶見(jiàn)治療量)

可引起皮膚血管擴(kuò)張，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀。

5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

治療劑量的阿托品(0.5-1mg)可輕度興奮延髓及其高級(jí)中樞而引起弱的迷走神經(jīng)

興奮作用，較大劑量(1?2mg)可輕度興奮延腦和大腦，5mg時(shí)中樞興奮明顯加強(qiáng)，中毒

劑量(10mg以上)可見(jiàn)明顯中樞中毒癥狀；持續(xù)的大劑量可見(jiàn)中樞興奮轉(zhuǎn)為抑制，由于

中樞麻痹和昏迷可致循環(huán)和呼吸衰竭。

二、臨床應(yīng)用

1.解除平滑肌痙攣：適用于各種內(nèi)臟絞痛，對(duì)胃腸絞痛，膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急

等療效較好，但對(duì)膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。

2.抑制腺體分泌：用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌，防止分泌

物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。也可用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥。

3.眼科

(1)虹膜睫狀體炎：0.5%?1%阿托品溶液滴眼，可松弛虹膜括約肌和睫狀肌，使之

充分休息，有助于炎癥消退。還可預(yù)防虹膜與晶狀體的粘連，尚可與縮瞳藥交替應(yīng)用。

(2)驗(yàn)光配眼鏡：眼內(nèi)滴用阿托品具有調(diào)節(jié)麻痹作用，此時(shí)由于晶狀體固定，可準(zhǔn)

確測(cè)定晶狀體的屈光度。但阿托品作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，可維持2?3天，故現(xiàn)已少用。只

有兒童驗(yàn)光時(shí)，仍用之?因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)功能較強(qiáng)，需用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻

痹作用。

(3)眼底檢查：利用其擴(kuò)瞳作用，可以進(jìn)行眼底檢查。

(4)緩慢型心律失常：阿托品可用于治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇房阻滯、房室阻

滯等緩慢型心律失常。

(5)抗休克：對(duì)感染性休克患者，可用大劑量阿托品治療，能解除血管痙攣，舒張

外周血管，改善微循環(huán)。

(6)解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

三、不良反應(yīng)及中毒

1.副作用多：口干、視物模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大及皮膚潮紅等。

2.大劑量中毒：出現(xiàn)中毒癥狀，中樞興奮f抑制。致死量成人80T30mg,兒童約10mg。

3.阿托品中毒的解救：毒扁豆堿對(duì)抗；地西泮一中樞興奮癥狀。

禁忌：青光眼，前列腺肥大(加重排尿困難)。

A1型題

1.阿托品的藥理作用是

A.能促進(jìn)腺體分泌

B.能引起平滑肌痙攣

C.能造成眼調(diào)節(jié)麻痹

D.通過(guò)加快ACh水解發(fā)揮抗膽堿作用

E.作為縮血管藥用于抗休克

答案：C

考點(diǎn)：阿托品的藥理作用

2.臨床何種病人禁用阿托品

A.青光眼

B.腸絞痛

C.有機(jī)磷農(nóng)藥中毒

D.流涎癥

E.盜汗

答案：A

第六單元腎上腺素受體

激動(dòng)藥

重點(diǎn)內(nèi)容

1.去甲腎上腺素

(1)藥理作用

(2)不良反應(yīng)及禁忌證

2.腎上腺素

(1)藥理作用

(2)臨床應(yīng)用

3.多巴胺

(1)藥理作用

(2)臨床應(yīng)用

4.異丙腎上腺素

(1)藥理作用

(2)臨床應(yīng)用

第一節(jié)去甲腎上腺素

一、藥理作用

對(duì)a受體具有強(qiáng)大激動(dòng)作用，對(duì)心臟B,受體作用較弱，對(duì)B2受體幾無(wú)作用。

(-)血管

激動(dòng)血管的a?受體，血管收縮。

皮膚粘膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管。

此外，腦、肝、腸系膜，甚至骨骼肌的血管也都呈收縮反應(yīng)。

(~)心臟

較弱激動(dòng)心臟的工受體，使心肌收縮性加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心排出量增加。

劑量過(guò)大時(shí)，心臟自動(dòng)節(jié)律性增加，也會(huì)出現(xiàn)心律失常，但較腎上腺素少見(jiàn)。

（三）血壓

小劑量靜脈滴注，血管收縮作用尚不十分劇烈時(shí)，舒張壓升高不明顯，由于心臟興奮

使收縮壓升高，故脈壓加大。

較大劑量時(shí)，因血管強(qiáng)烈收縮，使外周阻力明顯增高，故舒張壓也明顯升高，同時(shí)收

縮壓升高，但脈壓變小。

NA對(duì)血壓的影響：

小劑量：收縮壓升高為主、舒張壓升高不明顯，脈壓加大。

大劑量：舒張壓明顯升高，脈壓減少。

（四）其他

大劑量可見(jiàn)血糖升高。

二、臨床應(yīng)用

（一）休克

主要用于神經(jīng)性休克早期血壓驟降時(shí)，還可以用于休克經(jīng)補(bǔ)足血容量后血壓仍不能回

升者或外周阻力明顯降低及心排出量減少者。

中樞抑制藥（鎮(zhèn)靜催眠藥、吩曝嗪類抗精神病藥）中毒引起的低血壓，可用去甲腎上

腺素靜脈滴注，使血壓回升。

特別是氯丙嗪中毒時(shí)應(yīng)選用去甲腎上腺素，而不宜選用腎上腺素。

（-）上消化道出血

取本品l-3mg,適當(dāng)稀釋后口服，在食管或胃內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管，產(chǎn)生止血

效果。

三、不良反應(yīng)

（-）局部組織缺血壞死

靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、濃度過(guò)高或藥液漏出血管，可引起局部缺血壞死。

（二）急性腎功能衰竭

滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或劑量過(guò)大，可使腎臟血管劇烈收縮，產(chǎn)生少尿、無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)損傷，

故用藥期間尿量應(yīng)保持在每小時(shí)25nli以上。

禁用：高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、少尿、無(wú)尿，嚴(yán)重微循環(huán)障礙等。

第二節(jié)腎上腺素

一、藥理作用

腎上腺素主要激動(dòng)a和B受體。

（-）心臟

作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的腦及62受體，加強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加快

心率，提高心肌的興奮性；

提高心肌代謝，使心肌耗氧量增加。

（-）血管

激動(dòng)血管平滑肌上的a受體，血管收縮，以皮膚、粘膜血管收縮為最強(qiáng)烈；內(nèi)臟血管,

尤其是腎血管，也顯著收縮；

激動(dòng)骨骼肌和肝臟的血管平滑肌上B2受體，血管舒張。腎上腺素也能舒張冠狀血管。

（三）血壓

治療量時(shí)，由于心臟興奮，心排出量增加，故收縮壓升高；舒張壓不變或下降；此時(shí)

脈壓加大。使身體各部位血液重新分配，有利于緊急狀態(tài)下機(jī)體能量供應(yīng)的需要。

較大劑量靜脈注射時(shí)，由于縮血管反應(yīng)，使收縮壓和舒張壓均升高。

（四）平滑肌

能激動(dòng)支氣管平滑肌的B2受體，發(fā)揮強(qiáng)大的舒張作用。

并能抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性物質(zhì)（組胺等）。

還可使支氣管粘膜血管收縮，降低毛細(xì)血管的通透性，有利于消除支氣管粘膜水腫。

（五）代謝

能提高機(jī)體代謝。

治療劑量下，可使耗氧量升高20%-3（?；

促進(jìn)肝糖原分解、降低外周組織對(duì)葡萄糖攝取的作用，使血糖升高。

激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高。

二、臨床應(yīng)用

（-）心臟驟停

用于溺水、麻醉和手術(shù)意外、藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等所致的心臟驟停。

（-）過(guò)敏性疾病

1.過(guò)敏性休克：

激動(dòng)a受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管的通透性（升高血壓、

改善組織水腫）；

激動(dòng)B受體可改善心功能（B1）,緩解支氣管痙攣（B2）：減少過(guò)敏介質(zhì)釋放，擴(kuò)

張冠狀動(dòng)脈（B2）.

可迅速緩解過(guò)敏性休克的臨床癥狀，為治療過(guò)敏性休克的首選藥。

2.支氣管哮喘：控制支氣管哮喘的急性發(fā)作，皮下或肌內(nèi)注射能于數(shù)分鐘內(nèi)奏效。

3.血管神經(jīng)性水腫及血清病：可迅速緩解血管神經(jīng)性水腫、血清病、尊麻疹、花粉癥

等變態(tài)反應(yīng)性疾病的癥狀。

（三）與局麻藥配伍及局部止血

腎上腺素加入局麻藥注射液中，可延緩局麻藥的吸收，延長(zhǎng)局麻藥的麻醉時(shí)間。

禁用于高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。

第三節(jié)多巴胺

一、藥理作用

多巴胺主要激動(dòng)a、B和外周的多巴胺受體。

（-）心血管

低濃度（每分10ug/kg）時(shí)主要使位于腎臟、腸系膜和冠脈的多巴胺受體（D.）興奮,

血管舒張。

高濃度（每分20ug/kg）可作用于心臟工受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加。

繼續(xù)增加給藥濃度，多巴胺可激動(dòng)血管的a受體，導(dǎo)致血管收縮，總外周阻力增加，

血壓升高。

DA：

低濃度：激動(dòng)DR,血管舒張（包括腎）。

高濃度：激動(dòng)a,血管收縮（包括腎）。

（-）腎臟

低濃度時(shí)作用于工受體，舒張腎血管，使腎血流量增加，腎小球的濾過(guò)率也增加。同

時(shí)具有排鈉利尿作用。

大劑量時(shí)，可使腎血管明顯收縮。

二、臨床應(yīng)用

（-）用于各種休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。

（二）與利尿藥合并應(yīng)用于急性腎衰竭。

（三）用于急性心功能不全。

第四節(jié)異丙腎上腺素

一、藥理作用

主要激動(dòng)B受體，對(duì)距和B2受體選擇性很低。對(duì)a受體幾乎無(wú)作用。

（-）心臟

對(duì)心臟以受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，使心肌收縮力增強(qiáng)、心率加快，收縮期和舒張

期縮短。

（二）血管和血壓

主要是激動(dòng)也受體使骨骼肌血管舒張，對(duì)冠狀血管也有舒張作用，也有增加組織血

流量的作用。

收縮壓t,舒張壓I。

（三）支氣管平滑肌

可激動(dòng)Bz受體，舒張支氣管平滑肌，并具有抑制組胺等過(guò)敏性物質(zhì)釋放的作用。

（四）其他

增加組織耗氧量.

能增加肝糖原、肌糖原分解，升高血中游離脂肪酸作用與腎上腺素相似，而升高血糖

作用較弱。

二、臨床應(yīng)用

（-）支氣管哮喘

舌下或噴霧給藥用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，療效快而強(qiáng)。

（二）房室傳導(dǎo)阻滯

舌下含藥或靜脈滴注給藥，治療0、山度房室傳導(dǎo)阻滯。

（三）心臟驟停

適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心臟驟停，

常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射。

（四）感染性休克

適用于中心靜脈壓高、心排出量低的感染性休克。

小結(jié)

去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素多巴胺

受體作用a>31Q、B1、B2B】、B2a、81、DR

心臟++++++++

血管收縮與受體分布有關(guān)擴(kuò)張與受體作用有關(guān)

收縮壓升高升高升高升高

舒張壓升高不變/降低下降不變

典型例題

Al型題:

1.下述哪種藥物過(guò)量，易致心動(dòng)過(guò)速，心室顫動(dòng)

A.異丙腎上腺素

B.多巴胺

C.麻黃堿

D.間羥胺

E.腎上腺素

考點(diǎn)：腎上腺素藥理作用

答案：E

A2型題：

1.某休克患者伴心收縮性減弱、尿量減少，在補(bǔ)充血容量的基礎(chǔ)上，用何藥效果好

A.異丙腎上腺素

B.多巴胺

C.間羥胺

1）.去甲腎上腺素

E.麻黃堿

考點(diǎn)：多巴胺的臨床應(yīng)用。

答案：B

B型題：

A.多巴胺

B.間羥胺

C.腎上腺素

D.去甲腎上腺素

E.異丙腎上腺素

下述病例選用上述何藥治療為宜

1.肝硬化門靜脈高壓致嘔血用何藥止血

答案：D

2.青霉素過(guò)敏性休克用何藥搶救。

考點(diǎn)：臨床應(yīng)用。

答案：C

第七單元腎上腺素受體

阻斷藥

第一節(jié)a腎上腺素受體阻斷藥

酚妥拉明

（一）藥理作用

能競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷a受體，對(duì)a1、a2受體具有相似的親和力。

1.血管：

靜脈注射能使血管舒張，血壓下降。

對(duì)靜脈和小靜脈的作用比對(duì)小動(dòng)脈強(qiáng)，使肺動(dòng)脈壓和外周血管阻力降低。

機(jī)制：主要是對(duì)血管平滑肌a?受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。

2.心臟：

具有心臟興奮作用，使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，心排出量增加。

興奮心臟作用的機(jī)制：

(1)部分由血管舒張、血壓下降，反射性興奮交感神經(jīng)引起：

(2)部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜a2受體，從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，激動(dòng)心臟

工受體的結(jié)果。

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3.其他：

(1)有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。

(2)有組胺樣作用，使胃酸分泌增加。

(3)酚妥拉明可引起皮膚潮紅等.

(-)臨床應(yīng)用

1.治療外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣性疾病等。

2.在靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏時(shí).，可用酚妥拉明lOmg溶于10-20ml生理鹽水

中，作皮下浸潤(rùn)注射。

3.用于腎上腺嗜倍細(xì)胞瘤的鑒別診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備，能使

嗜絡(luò)細(xì)胞瘤所致的高血壓下降。作鑒別診斷試驗(yàn)時(shí)，可引起嚴(yán)重低血壓，曾有致死的報(bào)告,

故應(yīng)特別慎重。

4.抗休克：

(1)能使心排出量增加；

(2)血管舒張，外周阻力降低，解除微循環(huán)障礙，并能降低肺循環(huán)阻力，防止肺水

腫的發(fā)生。從而改善休克狀態(tài)時(shí)的內(nèi)臟血液灌注；

(3)適用于感染性、心源性和神經(jīng)源性休克。尤其對(duì)休克癥狀改善不佳而左室充盈

壓增高者療效好。但給藥前必需補(bǔ)足血容量。

5.治療其他藥物無(wú)效的急性心肌梗死及充血性心臟病所致的心力衰竭。

第二節(jié)B腎上腺素受體阻斷藥

一、藥理作用

(-)B受體阻斷作用

1.心血管系統(tǒng)：

(1)阻斷心臟工受體，可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排出量減少；

(2)心肌耗氧量下降，冠脈血流量下降；

(3)對(duì)高血壓患者可使其血壓下降；

(4)還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長(zhǎng)心電圖的P-R間期(房室傳導(dǎo)時(shí)間)。

2.支氣管平滑?。?/p>

支氣管的B2受體激動(dòng)時(shí)使支氣管平滑肌松弛，B受體阻斷藥則使之收縮而增加呼吸

道阻力。

但這種作用較弱，對(duì)正常人影響較少，只有在支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者,

有時(shí)可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作。

3.代謝：

(1)B受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解。

(2)當(dāng)B受體阻斷藥與a受體阻斷藥合用時(shí)則可拮抗腎上腺素的升高血糖的作用。

(3)普蔡洛爾并不影響正常人的血糖水平，也不影響胰島素的降低血糖作用，但能

延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，掩蓋低血糖癥狀如心悸等。

4.腎素：

B受體阻斷藥通過(guò)阻斷腎小球旁器細(xì)胞的儲(chǔ)受體而抑制腎素的釋放，這可能是其降

血壓作用原因之一。

(二)其他：普蔡洛爾有抗血小板聚集作用。

二、臨床應(yīng)用

(一)心律失常

對(duì)多種原因引起的快速型心律失常有效，如竇性心動(dòng)過(guò)速，全身麻醉藥或擬腎上腺素

藥引起的心律失常等。

(二)心絞痛和心肌梗死

對(duì)心絞痛有良好的療效。

對(duì)心肌梗死，長(zhǎng)期應(yīng)用可降低復(fù)發(fā)和猝死率。

(三)高血壓

能使高血壓患者的血壓下降，伴有心率減慢。

(四)其他

普奈洛爾用于輔助治療甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象，對(duì)控制激動(dòng)不安，心動(dòng)過(guò)

速和心律失常等癥狀有效，并能降低基礎(chǔ)代謝率。

普奈洛爾亦適用于偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血等。

三、不良反應(yīng)及禁忌證

一般不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀，偶見(jiàn)過(guò)敏性皮疹和血小板減少

等。

嚴(yán)重的不良反應(yīng)常與應(yīng)用不當(dāng)有關(guān)，可導(dǎo)致嚴(yán)重后果，主要包括：

(-)心血管反應(yīng)

由于對(duì)心臟的巴受體阻斷作用，出現(xiàn)心臟功能抑制，特別是心功能不全、竇性心動(dòng)

過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯的患者，由于其心臟活動(dòng)中交感神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，故對(duì)本類藥物敏感性提

高，加重病情，甚至引起重度心功能不全、肺水腫、房室傳導(dǎo)完全阻滯以致心臟驟停等嚴(yán)

重后果。

(-)誘發(fā)或加劇支氣管哮喘

由于對(duì)支氣管平滑肌的臬受體的阻斷作用，可使呼吸道阻力增加，誘發(fā)或加劇哮喘。

(三)反跳現(xiàn)象

長(zhǎng)期應(yīng)用B受體阻斷藥時(shí)如突然停藥，可引起原來(lái)病情加重，其機(jī)制與受體向上調(diào)節(jié)

有關(guān)。

因此長(zhǎng)期用藥者應(yīng)逐漸減量直至停藥。

禁用于嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘的患者。

心肌梗死患者及肝功能不良者應(yīng)慎用。

典型例題

1.B受體阻滯藥的禁忌證不包括

A.嚴(yán)重左室心功能不全

B.支氣管哮喘

C.高血壓

D.重度房室傳導(dǎo)阻滯

E.竇性心動(dòng)過(guò)緩

答案：C

2.女性，67歲。因右下肺炎，感染中毒性休克急診住院。當(dāng)即給青霉素和去甲腎上腺

素靜脈點(diǎn)滴。治療中發(fā)現(xiàn)點(diǎn)滴局部皮膚蒼白、發(fā)涼，病人訴說(shuō)疼痛。此忖應(yīng)給何種藥物治

療

A.新斯的明

B.酚妥拉明

C.普奈洛爾

D.阿托品

E.腎上腺素

答案：B

第八單元局部麻醉藥

重點(diǎn)內(nèi)容

1.局麻作用及作用機(jī)制

(1)局麻作用

(2)作用機(jī)制

2.常用局麻藥的臨床應(yīng)用

(1)普魯卡因

(2)利多卡因

(3)丁卡因

(4)不良反應(yīng)及防治

第一節(jié)局麻作用及作用機(jī)制

一、局麻作用

局部麻醉藥簡(jiǎn)稱局麻藥，是一類以適當(dāng)?shù)臐舛葢?yīng)用于局部神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍的藥

物，能暫時(shí).、完全和可逆性地阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下可使局部

痛覺(jué)等感覺(jué)暫時(shí)消失，同時(shí)對(duì)各類組織無(wú)損傷。

二、作用機(jī)制

局部麻醉藥阻斷電壓依賴性Na'通道和K通道，使神經(jīng)傳導(dǎo)受阻，產(chǎn)生局麻作用。

常用局麻藥有普魯卡因、丁卡因、利多卡因等。

第二節(jié)常用局麻藥

普魯卡因

(一)臨床應(yīng)用

本藥屬短效酯類局麻藥，親脂性低，對(duì)粘膜的穿透力弱。

一般不用于表面麻醉。

常局部注射用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射給藥后1

—3min起效，可維持30—45min,加用腎上腺素后維持時(shí)間可延長(zhǎng)20隊(duì)

普魯卡因也可用于損傷部位的局部封閉。

普魯卡因在血漿中能被酯酶水解，轉(zhuǎn)變?yōu)閷?duì)氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醉，前者

能對(duì)抗磺胺類藥物的抗菌作用，故應(yīng)避免與磺胺類藥物同時(shí)應(yīng)用。

(二)不良反應(yīng)

過(guò)量應(yīng)用可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管反應(yīng)。

有時(shí)可引起過(guò)敏反應(yīng)，故用藥前應(yīng)做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)，但皮試陰性者仍可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。

對(duì)本藥過(guò)敏者可用利多卡因代替。

利多卡因

臨床應(yīng)用：

具有起效快、作用強(qiáng)而持久、穿透力強(qiáng)及安全范圍較大等特點(diǎn)，同時(shí)無(wú)擴(kuò)張血管作用，

對(duì)組織幾乎沒(méi)有刺激性。

可用于多種形式的局部麻醉，有全能麻醉藥之稱，主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。

本藥也可用于心律失常的治療，對(duì)普魯卡因過(guò)敏者可選用此藥。

丁卡因

麻醉強(qiáng)度比普魯卡因強(qiáng)10倍，毒性大10-12倍。

本藥對(duì)粘膜的穿透力強(qiáng)，常用于表面麻醉。以0.5%?1%溶液滴眼，無(wú)角膜損傷等不良

反應(yīng)。作用迅速，1?3min顯效，作用持續(xù)為2?3h。

本藥也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因毒性大，一般不用于浸潤(rùn)麻醉。

丁卡因主要在肝臟代謝，但轉(zhuǎn)化、降解速度緩慢，加之吸收迅速，易發(fā)生毒性反應(yīng)。

局麻藥的吸收作用及不良反應(yīng)

(-)吸收作用

局麻藥的劑量或濃度過(guò)高或誤將藥物注入血管時(shí)引起的全身作用，主要表現(xiàn)為中樞神

經(jīng)和心血管系統(tǒng)的毒性。

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

局麻藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用是先興奮后抑制。初期表現(xiàn)為眩暈、驚恐不安、多言、

震顫和焦慮，甚至發(fā)生神志錯(cuò)亂和陣攣性驚厥。中樞過(guò)度興奮可轉(zhuǎn)為抑制，之后病人可進(jìn)

入昏迷和呼吸衰竭狀態(tài)。

原因：中樞抑制性神經(jīng)元對(duì)局麻藥比較敏感，由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮、抑制的不平

衡而出現(xiàn)興奮癥狀。

治療：局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶向外周擴(kuò)散所致，靜脈注射地西泮可加強(qiáng)

邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)元的抑制作用，可防止驚厥發(fā)作。中毒晚期維持呼吸是很重要的。

普魯卡因易影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，因此常被利多卡因取代。

丁卡因可引起欣快和一定程度的情緒及行為影響。

2.心血管系統(tǒng)：

局麻藥對(duì)心肌細(xì)胞膜具有膜穩(wěn)定作用，吸收后可降低心肌興奮性，使心肌收縮力減弱，

傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長(zhǎng)。

多數(shù)局麻藥可使小動(dòng)脈擴(kuò)張，血壓下降，因此在血藥濃度過(guò)高時(shí)可引起血壓下降，甚

至休克等心血管反應(yīng)，偶有突發(fā)心室纖顫導(dǎo)致死亡。特別是藥物誤入血管內(nèi)更易發(fā)生。

高濃度局麻藥對(duì)心血管的作用常發(fā)生在對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用之后，但少數(shù)情況下較

低劑量也可出現(xiàn)嚴(yán)重的心血管反應(yīng)。

利多卡因具有抗室性心律失常作用。

(―)變態(tài)反應(yīng)

較為少見(jiàn)，在少量用藥后立即發(fā)生類似過(guò)量中毒的癥狀，出現(xiàn)尊麻疹、支氣管痙攣及

喉頭水腫等癥狀。

一般認(rèn)為酯類局麻藥比酰胺類發(fā)生變態(tài)反應(yīng)為多，如普魯卡因可引起過(guò)敏反應(yīng)。

普魯卡因不可用于哪種局麻方式

A.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉

B.浸潤(rùn)麻醉

C.表面麻醉

D.傳導(dǎo)麻醉

E.硬膜外麻醉

答案：C

第九單元鎮(zhèn)靜催眠藥

重點(diǎn)內(nèi)容

苯二氮*類

(1)藥理作用及臨床應(yīng)用

(2)作用機(jī)制

苯二氮4類

一、藥理作用和臨床應(yīng)用

1.抗焦慮作用：

小劑量對(duì)人有良好抗焦慮作用。作用發(fā)生快而確實(shí)，能顯著改善患者恐懼、緊張、憂

慮、不安、激動(dòng)和煩躁等焦慮癥狀。

地西泮的抗焦慮作用選擇性高，對(duì)各種原因?qū)е碌慕箲]癥均有效，且可產(chǎn)生暫時(shí)記憶

缺失。

麻醉前給藥:可緩解患者對(duì)手術(shù)的恐懼情緒，減少麻醉藥用量，增加其安全性，使患

者對(duì)術(shù)中的不良刺激在術(shù)后不復(fù)記憶。這些作用優(yōu)于嗎啡和氯丙嗪。

臨床也常用于心臟電擊復(fù)律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥，多用地西泮靜脈注射。

2.鎮(zhèn)靜催眠作用：

隨著劑量加大，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠作用。對(duì)人的鎮(zhèn)靜作用溫和。

苯二氮苴類能縮短誘導(dǎo)睡眠時(shí)間，誘導(dǎo)各類失眠的患者入睡。

提高覺(jué)醒閾，減少夜間覺(jué)醒次數(shù)，延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間。

對(duì)REMS（快動(dòng)眼睡眠）影響較小，停藥后出現(xiàn)REMS反跳性延長(zhǎng)較巴比妥類輕，因而

停藥后多夢(mèng)較巴比妥類少見(jiàn)。

使NREMS（非快動(dòng)眼睡眠）的2期延長(zhǎng)，4期縮短，可減少發(fā)生于4期的夜驚或夜游

癥。

一般來(lái)說(shuō)，苯二氮黃類催眠作用較近似生理性睡眠。

3.抗驚厥、抗癲癇作用：

地西泮有明顯抗驚厥作用。臨床用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中

毒性驚厥。

地西泮靜脈注射是目前用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。對(duì)于其他類型的癲癇發(fā)作則

以硝西泮和氯硝西泮療效較好。

4.中樞性肌肉松弛作用：

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本類藥物對(duì)去大腦僵直有明顯肌肉松弛作用。對(duì)人類大腦損傷所致肌肉

僵直也有緩解作用。但有報(bào)道認(rèn)為其療效并不優(yōu)于其他中樞抑制藥。

二、作用機(jī)制

電生理研究表明，苯二氮苴類在大腦皮層、大腦邊緣系統(tǒng)、中腦以及腦干和脊髓都能

夠加強(qiáng)GABA（Y一氨基丁酸）的作用。

抑制性神經(jīng)遞質(zhì)GABA與GAB&受體結(jié)合，使C1通道開(kāi)放，C1大量進(jìn)入細(xì)胞膜內(nèi)引起

膜超極化，產(chǎn)生突觸后抑制，使神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低。

苯二氮*類作用于其特異性結(jié)合位點(diǎn)，促進(jìn)GABA與GABA,受體的結(jié)合，使C1通道開(kāi)

放的頻率增加，增強(qiáng)GABA功能而發(fā)揮其鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、中樞肌松作用。

苯二氮jt類顯著的安全性很可能是由于苯二氮*類只具有促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合

的作用，不直接激動(dòng)GABA,、受體，從而不會(huì)導(dǎo)致深度的CNS抑制。

三、不良反應(yīng)

本類藥物安全范圍大，發(fā)生嚴(yán)重后果者少。

治療量連續(xù)用藥可出現(xiàn)頭昏、嗜睡、乏力等反應(yīng)。

大劑量偶致共濟(jì)失調(diào)。

過(guò)量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。苯二氮鬣類藥物的過(guò)量中毒可用氟馬西尼進(jìn)行鑒

別診斷和搶救。

本類藥物長(zhǎng)期應(yīng)用仍可產(chǎn)生一定耐受性，需增加劑量。久服可發(fā)生依賴性和成癮，停

藥時(shí)出現(xiàn)反跳和戒斷癥狀（失眠、焦慮、激動(dòng)、震顫等）?

與巴比妥類相比，本類藥物的戒斷癥狀發(fā)生較遲、較輕。

1.有關(guān)地西泮的敘述，錯(cuò)誤的是

A.抗焦慮作用時(shí)間長(zhǎng)，是臨床上常用的抗焦慮藥

B.是一種長(zhǎng)效催眠藥物

C.抗癲癇作用強(qiáng)，可用于治療癲癇小發(fā)作

D.在臨床上可用于治療中樞性肌肉強(qiáng)直

E.抗驚厥作用強(qiáng)，可用于治療破傷風(fēng)

答案：C

第十單元抗癲癇藥和抗

驚厥藥

第一節(jié)苯妥英鈉

一、作用機(jī)制

苯妥英鈉不能抑制癲癇病灶異常放電，但可阻止病灶部位的異常放電向病灶周圍的正

常腦組織擴(kuò)散。這可能與其抑制突觸傳遞的強(qiáng)直后增強(qiáng)的形成有關(guān)。

苯妥英鈉的藥理作用基礎(chǔ)是其對(duì)細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，降低細(xì)胞膜對(duì)Na'和C/的通透

性，抑制Na，和的內(nèi)流，從而降低了細(xì)胞膜的興奮性，使動(dòng)作電位不易產(chǎn)生。

這種作用除與其抗癲癇作用有關(guān)外，也是其治療三叉神經(jīng)痛等多種疼痛和抗心律失常

的藥理作用基礎(chǔ)。

二、臨床應(yīng)用

1.抗癲癇：

苯妥英鈉是治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的一線藥。由于起效慢，故常先用苯巴比妥

等作用較快的藥物控制發(fā)作，在改用本藥前，應(yīng)逐步撤除先用的藥物，不宜長(zhǎng)期合用。

對(duì)小發(fā)作無(wú)效。

2.治療外周神經(jīng)痛：

如三叉神經(jīng)、舌咽神經(jīng)和坐骨神經(jīng)等疼痛。這種作用可能與其穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜作用有

關(guān)。

3.抗心律失常（見(jiàn)抗心律失常藥）。

第二節(jié)卡馬西平

藥理作用及臨床應(yīng)用

卡馬西平是一個(gè)卜分有效的廣譜抗癲癇藥，對(duì)于各類型癲癇均有不同程度的療效。

臨床上現(xiàn)作為部分性發(fā)作（包括單純部分性及復(fù)合部分性發(fā)作）及大發(fā)作的首選藥，

對(duì)小發(fā)作（失神性發(fā)作）也有對(duì)抗作用。與苯妥英鈉相比，卡馬西平對(duì)認(rèn)知功能損害較輕。

卡馬西平對(duì)三叉神經(jīng)痛療效優(yōu)于苯妥英鈉，對(duì)舌咽神經(jīng)痛也有效。

有抗躁狂作用，可用于鋰鹽無(wú)效的躁狂癥患者，其副作用比鋰鹽少而療效好。

作用機(jī)制：與苯妥英鈉相似，可能是降低神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì)附一和ca”的通透性，降低神

經(jīng)元的興奮性和延長(zhǎng)不應(yīng)期。

第三節(jié)苯巴比妥和撲米酮

臨床應(yīng)用

苯巴比妥除鎮(zhèn)靜、催眠作用外，還是巴比妥類中最有效的一種抗癲癇藥物。

苯巴比妥起效快、療效好、毒性低和價(jià)格低廉，用于防治癲癇大發(fā)作及治療癲癇持續(xù)

狀態(tài)。對(duì)單純性局限發(fā)作及精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作亦有效，但對(duì)小發(fā)作、嬰兒痙攣效果差。

撲米酮對(duì)大發(fā)作及局限性發(fā)作療效較好，可作為精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的輔助藥。與苯妥英

鈉和酰胺咪嗪（卡馬西平）合用有協(xié)同作用。撲米酮與苯巴比妥相比并無(wú)特殊優(yōu)點(diǎn)，故只

用于其他藥物不能控制的病人。不宜與苯巴比妥合用。

撲米酮可引起鎮(zhèn)靜、嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、眼球震顫，偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少、巨

幼紅細(xì)胞性貧血、血小板減少。因此，用藥期間應(yīng)定期檢查血象。

嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。

第四節(jié)乙琥胺

一、藥理作用與應(yīng)用

乙琥胺在臨床對(duì)小發(fā)作（失神性發(fā)作）有效，其療效雖不及氯硝基安定（氯硝西泮），

但副作用及耐受性的產(chǎn)生較后者少，故為防治小發(fā)作的首選藥。

對(duì)其他型癲癇無(wú)效。

二、不良反應(yīng)

胃腸道反應(yīng)是常見(jiàn)副作用，如厭食、呃逆、惡心和嘔吐等。

其次為中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，如頭痛、頭暈、困倦、嗜睡、欣快、呃逆等。對(duì)于有精神

病史的病人可引起精神行為異常'，表現(xiàn)為焦慮、抑郁、短暫的意識(shí)喪失、攻擊行為、多動(dòng)、

精神不集中和幻聽(tīng)等。

偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多癥或粒細(xì)胞缺乏癥，嚴(yán)重者發(fā)生再生障礙性貧血，故用藥期間

應(yīng)勤查血象。

止匕外，乙琥胺本身也可加重癲癇發(fā)作，可使部分失神性發(fā)作病人轉(zhuǎn)為大發(fā)作。由于失

神發(fā)作常伴有大發(fā)作，此時(shí)應(yīng)與抗癲癇大發(fā)作藥物合用，可先服用苯巴比妥2—3周后，

找出適宜劑量后再加用乙琥胺。

第五節(jié)丙