美阿沙坦鉀片-藥品臨床應用解讀

美阿沙坦鉀美阿沙坦鉀的基本信息目錄CONTENTPart

3

美阿沙坦鉀的信息總結(jié)美阿沙坦鉀的價值信息Part

1Part

2中國大陸首次上市時間目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況全球首個上市國家／地區(qū)及上市時間是否為OTC藥品2021年獨家2011年美國否參照藥品建議參照建議理由阿利沙坦酯、沙庫巴曲纈沙坦鈉上述藥品屬于現(xiàn)有談判目錄協(xié)議期專利期內(nèi)同類藥品成人原發(fā)性高血壓本品推薦起始劑量為40mg

，每日1次。對于在較低劑量下血壓控制不佳的患者，最大劑量可增

加至80mg

，每日1次。美阿沙坦鉀片40mg／片，80mg／片美阿沙坦鉀的基本信息通用名用法用量適應癥注冊規(guī)格目前醫(yī)保目錄內(nèi)ARB類藥物單藥降壓幅度多不足15mmHg沙庫巴曲纈沙坦200mg70-5-10-12.2-13.8

-14.0-20-20.48-22.5-25美阿沙坦鉀40mg常規(guī)劑量，降壓幅度即顯著優(yōu)于可比劑

量的醫(yī)保談判目錄和常規(guī)目錄內(nèi)的ARB類藥物*我國每4名成年人中就有1名患有高血壓，

控制率僅為

16.9%1經(jīng)過積極的高血壓治

療，每年將減少80.3

萬例心血管事件，節(jié)省至少

132億的醫(yī)療費用2STEP研究3

：中國

人群以SBP<130mmHg為降壓目

標可以進一步減

少26%的心腦

血管事件為了有效減少并發(fā)癥和心血管事件，指南提出了更積極的降壓目標積極控制血壓是防治心血管疾病的重要措施，指南提出更嚴格的降壓目標目前醫(yī)保目錄內(nèi)的ARB類藥物單藥降壓幅度多不足15mmHg，難以滿足強化降壓要求心血管高風險人群降壓目標<130/80

mmHg2018歐洲高血壓指南41.《中國高血壓防治指南》修訂委員會.心腦血管病防治,2019,

19(1):44.2.中國心血管健康與疾病報告2020概要3.ZhangW,etal.

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MD,

et

al.

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(Baltimore).2020

Aug

7;

99(32):

e214657.HuoY.JClin

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Clin

Drug

Investig.

2006;26(4):185-93.可耐受人群降壓目標<130/80mmHg<130/80mmHg2020國際高血壓指南52018中國高血壓指南1診室收縮壓降幅（

mmHg）最佳降壓目標美阿沙坦鉀

40mg6阿利沙坦酯240mg8厄貝沙坦

150mg12坎地沙坦

8mg10替米沙坦

40mg11奧美沙坦

20mg13阿齊沙坦

20mg9-12.1-11.6-13.3-15美阿沙坦鉀40mg的降壓速度和降壓幅度

即優(yōu)于奧美沙坦40mg、

纈沙坦320mg22周

4周6周-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17——

美阿沙坦鉀40mg

——

纈沙坦320mg

——

奧美沙坦40mg中國3期隨機對照研究同樣證實美阿沙坦鉀降壓速度和降壓幅度優(yōu)于纈沙坦160mg1治療時長/周0

2

4

680纈沙坦

160mg美阿沙坦鉀40mg-10-15******-25-30美阿沙坦鉀兼具降壓速度和降壓幅度，常規(guī)劑量即顯著優(yōu)于高劑量奧美沙坦和纈沙坦美阿沙坦鉀40mg常規(guī)劑量，2周時的降壓幅度即顯著優(yōu)于奧美沙坦40mg、纈沙坦320mg，且降壓優(yōu)勢持續(xù)存在對于診室坐位血壓谷值的降低，美阿沙坦鉀的降壓速度和降壓幅度優(yōu)于纈沙坦160mg有

效

性安全性創(chuàng)

新

性

經(jīng)濟

性公

平

性1.JiahuiWu,

MD,

et

al.

Medicine

(Baltimore).2020

Aug

7;

99(32):

e21465.2.

WhiteWB,etal.Hypertension.2011

Mar;57(3):413-20.診室收縮壓降幅（

mmHg）診室收縮壓降幅（

mmHg）-20-5對比臨床研究結(jié)果，美阿沙坦鉀的降壓效果優(yōu)于阿利沙坦酯阿利沙坦酯240mg與坎地沙坦8mg降壓效果無顯著差異2。美阿沙坦鉀40mg降壓效果顯

著優(yōu)于坎地沙坦8mg，降幅

增加約8.26mmHg1。ARB類藥物中，美阿沙坦鉀降壓效果最強1美阿沙坦鉀80mg0-1-2-2.55-4.6-5.38-5.79-6.56-7.76-8.17圖中所示各ARB血壓降福均是在纈沙坦80mg降壓療效基礎(chǔ)上血壓進一步降低的幅度-9.86通過美阿沙坦鉀與阿利沙坦酯分別與坎地沙坦8mg的對比，可以看出美阿沙坦鉀40mg的降壓效果優(yōu)于阿利沙坦酯8mg在纈沙坦80mg療效基礎(chǔ)上，美阿沙坦鉀40mg使診室SBP進一步下降8.17mmHg，優(yōu)于其他傳統(tǒng)ARB美阿沙坦鉀強效降壓，是最強降壓ARB1.WangJG,

et

al.J

Clin

Hypertens

(Greenwich).

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效

性安全性創(chuàng)

新

性

經(jīng)濟

性公

平

性-3-4-5-6-7-8-9-10與纈沙坦80mg相比

，進一步降壓幅度（

mmHg）8.26

mmHg

美阿沙坦鉀

40mg厄貝沙坦

300mg替米沙坦

80mg坎地沙坦

32mg奧美沙坦

40mg纈沙坦

320mg氯沙坦

100mg70%60%50%40%30%20%10%0%65.9%62.2%57.6%55.5%53.2%沙

巴曲纈沙坦

400mg5診室收縮壓降幅（

mmHg）0-5-10-15-20-25美阿沙坦鉀40mg美阿沙坦鉀80mg

雷米普利

10mg0

2

4

8

1216

20

24

周24小時收縮壓降幅（

mmHg）奧美沙坦40mg美阿沙坦鉀80

mg夜間

白天夜間最強降壓ARB：美阿沙坦鉀2周降壓幅度＞15mmHg，平穩(wěn)控制24h血壓，6周實現(xiàn)60%以上的達標率！更穩(wěn)——美阿沙坦鉀平穩(wěn)控制24h血壓，降

幅優(yōu)于纈沙坦320mg和奧美沙坦酯40mg2更高——美阿沙坦鉀血壓6周達標率超過60%3更早——美阿沙坦鉀2周起效，

降壓幅度＞15mmHg1美阿沙坦鉀每日一次服用后，可以平穩(wěn)控制全天24小時血壓、無異常波動，持久降壓效果優(yōu)

于纈沙坦320mg和奧美沙坦酯40mg美阿沙坦鉀治療2周即顯著優(yōu)于對照降壓藥，

收縮壓降幅>15mmHg，有助于提高高血壓人群的達標率美阿沙坦鉀血壓6周達標率超過60%，總體達標率高于阿利沙坦240mg、沙庫巴曲纈沙坦200mg/400mg*1.G

B?nner,etal.JHum

Hypertens.2013Aug;27(8):

479–486.2.

WhiteWB,etal.Hypertension.2011

Mar;57(3):413-20.3.

JuhaszA,etal.ClinHypertens.2018

Feb7;24:2.有

效

性安全性創(chuàng)

新

性

經(jīng)濟

性公

平

性4.

高血壓合理用藥指南（第2版）5.HuoY.JClin

Hypertens(Greenwich).2019Jan;21(1):67-7650-5-10-15-200

6

12

1824

安慰劑

纈沙坦

320

mg美阿沙坦鉀40mg沙庫4巴曲

纈沙坦

200mg5美阿1沙坦

鉀40mg3美阿2沙坦

鉀80mg3阿利3沙坦

240mg4達標率h美阿沙坦鉀總體耐受性良好，不良反應發(fā)生率與安慰劑相似1

，2

安慰劑(n=65)

美阿沙坦鉀40mg(n=132)消化不良

1.5

0因不良事件退出研究的患者比例(%)美阿沙坦鉀80mg

美阿沙坦鉀40mg

安慰劑

2.4美阿沙坦鉀40mg美阿沙坦鉀耐受性良好

，不良反應發(fā)生率與安慰劑相似

，老年患者、輕度或中度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量，是高血壓患者的安心之選美阿沙坦鉀安全性良好，患者耐受良好，低血壓風險低，老年患者、輕度或中度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量中度腎功能損害需調(diào)整起

始劑量未建立腎功能不全患者的安全性信息美阿沙坦鉀安全、部分特殊人群使用無需調(diào)整劑量3有

效

性安全性創(chuàng)

新

性

經(jīng)濟

性公

平

性1.

JuhaszA,etal.ClinHypertens.2018

Feb7;24:2.2.

美阿沙坦鉀FDA說明書3.

美阿沙坦鉀說明書，20210306美阿沙坦鉀3沙庫巴曲纈沙坦4阿利沙坦酯5低血壓

0

04.

沙庫巴曲纈沙坦鈉說明書5.阿利沙坦酯說明書藥物相關(guān)不良反應發(fā)生率(%) 2.2 2.7√

：患者無需調(diào)整劑量輕度腎功能損害美阿沙坦鉀

80mg老年患者00.800.81.51.5總發(fā)生率安慰劑頭痛眩暈美阿沙坦鉀的產(chǎn)品優(yōu)勢?與AT1受體的強效結(jié)合，降壓更強效、更平穩(wěn)，實現(xiàn)血壓更早達標5-6?美阿沙坦鉀獨特噁二唑環(huán)保障安全生產(chǎn)，無亞硝胺7和疊氮8雜質(zhì)風險【兩種雜質(zhì)均

有致癌風險】，且美阿沙坦鉀是唯一接受更嚴格雜質(zhì)檢驗標準上市的原研ARB9?美阿沙坦鉀的通透性是阿齊沙坦的155倍10

，生物利用度也較阿齊沙坦提高了30%4，

吸收平穩(wěn)度更好11獨特的噁二唑環(huán)替代了傳統(tǒng)的四唑環(huán)，與AT1受體的結(jié)合位點多達4個、氫鍵更短1、結(jié)合更緊密、解離更緩慢2采用獨特的pH控制劑專利技術(shù)，有效提高藥物穩(wěn)定性，保證藥物平穩(wěn)、準確、快速釋放3在阿齊沙坦基礎(chǔ)上增加了酯化反應，酯化反應能夠提高藥物吸收程度，增加生物利用度4美阿沙坦鉀具有獨特的分子結(jié)構(gòu)和工藝，實現(xiàn)強效平穩(wěn)早期達標，

同時避免了亞硝胺、疊氮等潛在致癌雜質(zhì)風險，提升藥物安全性7.

https://www.ema.europa.eu/en/news/sartan-medicines-companies-review-manufacturing-processes-

avoid-presence-nitrosamine-impurities8.

https://www.edqm.eu/en/news/risk-presence-mutagenic-azido-impurities-sartan-active-substances-

tetrazole-ring9.

/directory/web/nmpa/xxgk/zhqyj/zhqyjyp/20200110185401379.html10.

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