2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》基礎(chǔ)試題庫(kù)含答案詳解(培優(yōu)b卷)_第1頁(yè)
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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》基礎(chǔ)試題庫(kù)第一部分單選題(30題)1、羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn),HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結(jié)構(gòu)如下:HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5二羥基羧酸的藥效團(tuán),有時(shí)3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效,可看作是前體藥物。

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.瑞舒伐他汀

【答案】:C

【解析】本題考查對(duì)HMG-CoA還原酶抑制劑相關(guān)知識(shí)的掌握及藥物的特性。題干中指出HMG-CoA還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,也是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn),且HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5二羥基羧酸的藥效團(tuán),有時(shí)3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效,這類可看作是前體藥物。逐一分析各選項(xiàng):A選項(xiàng)氟伐他汀:它是一種全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑,不是以含內(nèi)酯環(huán)這種前體藥物形式存在。B選項(xiàng)普伐他?。浩浔旧砭途哂谢钚?,并非是需水解內(nèi)酯環(huán)才能起效的前體藥物。C選項(xiàng)西立伐他汀:屬于HMG-CoA還原酶抑制劑,且是以含內(nèi)酯環(huán)的形式存在,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能發(fā)揮藥效,符合題干描述。D選項(xiàng)瑞舒伐他?。核恍枰鈨?nèi)酯環(huán)來(lái)實(shí)現(xiàn)藥效,不是這種類型的前體藥物。綜上,正確答案選C。2、潤(rùn)滑劑用量不足

A.松片

B.黏沖

C.片重差異超限

D.均勻度不合格

【答案】:B

【解析】本題主要考查潤(rùn)滑劑用量不足所導(dǎo)致的片劑制備問(wèn)題。在片劑的制備過(guò)程中,潤(rùn)滑劑具有降低顆粒之間、顆粒與沖模表面之間的摩擦力的作用,可保證壓片操作的順利進(jìn)行以及片劑表面的光潔度。選項(xiàng)A,松片是指片劑硬度不夠,稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象,其產(chǎn)生原因主要與物料的可壓性、壓力等因素有關(guān),而非潤(rùn)滑劑用量不足,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,當(dāng)潤(rùn)滑劑用量不足時(shí),顆粒與沖模表面的摩擦力增大,在壓片過(guò)程中片劑容易黏附在沖頭上,導(dǎo)致黏沖現(xiàn)象的發(fā)生,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,片重差異超限是指片劑的重量超出了規(guī)定的重量差異范圍,其產(chǎn)生的原因通常與顆粒流動(dòng)性、物料內(nèi)聚力、加料斗的裝量等因素有關(guān),并非是潤(rùn)滑劑用量不足導(dǎo)致的,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,均勻度不合格主要涉及藥物在片劑中的混合均勻程度,與物料的混合工藝、物料本身性質(zhì)等相關(guān),和潤(rùn)滑劑用量不足沒(méi)有直接關(guān)系,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。3、常用的W/O型乳劑的乳化劑是

A.吐溫80

B.聚乙二醇

C.卵磷脂

D.司盤80

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各類乳化劑的特點(diǎn)來(lái)判斷常用的W/O型乳劑的乳化劑。乳劑是指互不相溶的兩種液體混合,其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系,有O/W型(水包油型)和W/O型(油包水型)等類型。不同類型的乳劑需要不同類型的乳化劑來(lái)穩(wěn)定。選項(xiàng)A:吐溫80吐溫80是聚山梨酯類表面活性劑,具有較強(qiáng)的親水性,易溶于水,是常用的O/W型乳化劑,可使油滴分散在水中形成穩(wěn)定的水包油型乳劑,故該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:聚乙二醇聚乙二醇具有多種不同的相對(duì)分子質(zhì)量,可溶于水和多種有機(jī)溶劑,在藥劑學(xué)中用途廣泛,如作為溶劑、增塑劑、保濕劑等,但它一般不作為乳化劑用于形成特定類型的乳劑,故該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C:卵磷脂卵磷脂是一種天然的兩性離子表面活性劑,具有良好的乳化性能和生理活性,可用于制備O/W型或W/O型乳劑,但它并非常用的W/O型乳劑的乳化劑,故該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D:司盤80司盤80即失水山梨醇油酸酯,是一種親油性的非離子型表面活性劑,其HLB值(親水親油平衡值)較低,具有較強(qiáng)的親油能力,能夠使水以微小液滴的形式分散在油相中,是常用的W/O型乳劑的乳化劑,故該選項(xiàng)符合要求。綜上,答案選D。4、某藥物在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,如果k=0.0346h-1,該藥物的消除半衰期約為()

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除公式計(jì)算該藥物的消除半衰期,進(jìn)而判斷答案。步驟一:明確一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除半衰期公式一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除是指藥物在體內(nèi)以恒定的比例消除,其消除半衰期(\(t_{1/2}\))的計(jì)算公式為\(t_{1/2}=0.693/k\),其中\(zhòng)(k\)為消除速率常數(shù)。步驟二:確定消除速率常數(shù)\(k\)的值題目中已明確給出\(k=0.0346h^{-1}\)。步驟三:計(jì)算消除半衰期\(t_{1/2}\)將\(k=0.0346h^{-1}\)代入公式\(t_{1/2}=0.693/k\),可得:\(t_{1/2}=0.693\div0.0346h\approx20h\)綜上,該藥物的消除半衰期約為\(20h\),答案選D。5、氟西汀在體內(nèi)生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀發(fā)生()

A.芳環(huán)羥基化

B.硝基還原

C.烯烴氧化

D.N-脫烷基化

【答案】:D

【解析】本題主要考查氟西汀在體內(nèi)生成具有活性代謝物去甲氟西汀所發(fā)生的反應(yīng)類型。選項(xiàng)A,芳環(huán)羥基化是指在芳環(huán)上引入羥基的反應(yīng),氟西汀生成去甲氟西汀的過(guò)程并非是芳環(huán)上引入羥基,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,硝基還原是將硝基轉(zhuǎn)化為氨基等其他基團(tuán)的反應(yīng),而題干所涉及的反應(yīng)與硝基還原無(wú)關(guān),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,烯烴氧化是對(duì)烯烴雙鍵進(jìn)行氧化的反應(yīng),這與氟西汀生成去甲氟西汀的反應(yīng)機(jī)理不符,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,N-脫烷基化是指從含氮的有機(jī)化合物中脫去烷基的反應(yīng)。氟西汀在體內(nèi)通過(guò)N-脫烷基化反應(yīng),脫去一個(gè)烷基生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。6、藥物的光敏性是指藥物被光降解的敏感程度。下列藥物中光敏性最強(qiáng)的是

A.氯丙嗪

B.硝普鈉

C.維生素B2

D.葉酸

【答案】:B

【解析】本題考查藥物的光敏性相關(guān)知識(shí),關(guān)鍵在于明確各選項(xiàng)藥物的光敏性特點(diǎn)并進(jìn)行比較。選項(xiàng)A:氯丙嗪氯丙嗪是一種抗精神病藥物,它具有一定的光敏性。在光照下可能會(huì)發(fā)生一些化學(xué)反應(yīng),導(dǎo)致皮膚過(guò)敏等不良反應(yīng),但它并非光敏性最強(qiáng)的藥物。選項(xiàng)B:硝普鈉硝普鈉是一種速效和短時(shí)作用的血管擴(kuò)張藥,其對(duì)光極為敏感。在光線照射下,硝普鈉會(huì)迅速分解,不僅會(huì)使藥效降低,還可能產(chǎn)生有毒物質(zhì)。所以在使用硝普鈉時(shí),通常需要用黑紙或鋁箔等避光材料包裹輸液瓶。這表明硝普鈉的光敏性很強(qiáng),在給定的選項(xiàng)中是光敏性最強(qiáng)的藥物。選項(xiàng)C:維生素B2維生素B2即核黃素,雖然它對(duì)光也有一定的敏感性,但相對(duì)來(lái)說(shuō)其光敏性較弱。正常的光照條件下,它不會(huì)像硝普鈉那樣迅速發(fā)生明顯的分解反應(yīng)。選項(xiàng)D:葉酸葉酸是一種水溶性維生素,在人體內(nèi)參與多種生化反應(yīng)。它的光敏性較低,一般不會(huì)因普通光照而顯著降解。綜上,在氯丙嗪、硝普鈉、維生素B2和葉酸這幾種藥物中,硝普鈉的光敏性最強(qiáng),所以本題正確答案是B。7、屬于口服速釋制劑的是()

A.硝苯地平滲透泵片

B.利培酮口崩片

C.利巴韋林膠囊

D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體

【答案】:B

【解析】本題主要考查口服速釋制劑的相關(guān)知識(shí)。首先分析選項(xiàng)A,硝苯地平滲透泵片是緩控釋制劑,其作用是通過(guò)特殊的設(shè)計(jì)使藥物緩慢恒速或接近恒速釋放,以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,平穩(wěn)血藥濃度,不屬于口服速釋制劑。選項(xiàng)B,利培酮口崩片是典型的口服速釋制劑??诒榔诳谇粌?nèi)遇唾液能迅速崩解或溶解,無(wú)需用水或只需少量水,無(wú)需咀嚼,藥物即可快速起效,符合口服速釋制劑的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,利巴韋林膠囊屬于普通膠囊劑型,藥物需要在胃腸道中經(jīng)過(guò)一定的溶解和釋放過(guò)程才能被吸收,其釋放速度相對(duì)較慢,不屬于口服速釋制劑。選項(xiàng)D,注射用紫杉醇脂質(zhì)體是注射劑,通過(guò)注射的方式將藥物輸送到體內(nèi),并非口服給藥途徑,更不屬于口服速釋制劑。綜上,答案選B。8、某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng),其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄,其中腎排泄占總消除單20%。靜脈注射該藥200mg的AUC是20μg·h/ml,將其制備成片劑用于口服,給藥1000mg后的AUC為10μg·h/ml。為避免該藥的首過(guò)效應(yīng),不考慮其理化性質(zhì)的情況下,可以考慮將其制成()

A.膠囊劑

B.口服緩釋片劑

C.栓劑

D.口服乳劑

【答案】:C

【解析】本題解題關(guān)鍵在于理解首過(guò)效應(yīng)的概念以及各類制劑特點(diǎn),從而找出能避免首過(guò)效應(yīng)的制劑類型。首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。要避免首過(guò)效應(yīng),就需要選擇不經(jīng)過(guò)胃腸道吸收或者不直接進(jìn)入肝臟代謝的制劑。對(duì)各選項(xiàng)分析如下:-膠囊劑:膠囊劑是將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑,它經(jīng)口服后,藥物依然要通過(guò)胃腸道吸收,會(huì)經(jīng)歷首過(guò)效應(yīng),所以A選項(xiàng)不符合要求。-口服緩釋片劑:口服緩釋片劑同樣是通過(guò)口服進(jìn)入胃腸道,藥物在胃腸道被吸收后進(jìn)入血液循環(huán),在此過(guò)程中會(huì)受到首過(guò)效應(yīng)的影響,因此B選項(xiàng)也不正確。-栓劑:栓劑是指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。直腸給藥時(shí),藥物可通過(guò)直腸下靜脈和肛門靜脈,經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟進(jìn)入下腔靜脈,再進(jìn)入體循環(huán),可避免或減少藥物的首過(guò)效應(yīng),所以C選項(xiàng)正確。-口服乳劑:口服乳劑是供口服的乳狀液型液體制劑,經(jīng)口服后藥物在胃腸道被吸收,同樣會(huì)產(chǎn)生首過(guò)效應(yīng),故D選項(xiàng)不合適。綜上,答案選C。9、下列抗氧劑適合的藥液為亞硫酸氫鈉

A.弱酸性藥液

B.乙醇溶液

C.堿性藥液

D.非水性藥液

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)亞硫酸氫鈉的化學(xué)性質(zhì)來(lái)判斷其適合的藥液。亞硫酸氫鈉為酸式鹽,其水溶液呈酸性,并且具有較強(qiáng)的還原性,常作為抗氧劑使用。在不同性質(zhì)的藥液中,為保證其穩(wěn)定性和有效性,需考慮藥液酸堿性對(duì)其的影響。A選項(xiàng),弱酸性藥液與亞硫酸氫鈉的化學(xué)性質(zhì)相適配,在弱酸性環(huán)境下,亞硫酸氫鈉能夠較好地發(fā)揮抗氧化作用,同時(shí)自身性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定,所以亞硫酸氫鈉適合用于弱酸性藥液,該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng),乙醇溶液主要成分是乙醇和水,其性質(zhì)與亞硫酸氫鈉發(fā)揮抗氧化作用所需的條件并無(wú)直接關(guān)聯(lián),亞硫酸氫鈉在乙醇溶液中無(wú)法充分體現(xiàn)其作為抗氧劑的優(yōu)勢(shì),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng),堿性藥液會(huì)與亞硫酸氫鈉發(fā)生反應(yīng),因?yàn)閬喠蛩釟涓x子會(huì)與氫氧根離子發(fā)生化學(xué)反應(yīng),從而破壞亞硫酸氫鈉的結(jié)構(gòu),使其失去抗氧化的作用,所以亞硫酸氫鈉不適合用于堿性藥液,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng),非水性藥液中缺少亞硫酸氫鈉發(fā)揮作用所需的一定的水相環(huán)境和適宜的酸堿度等條件,亞硫酸氫鈉在非水性藥液中難以有效分散和發(fā)揮抗氧化功效,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。10、魚精蛋白解救肝素過(guò)量引起的出血

A.生理性拮抗

B.藥理性拮抗

C.化學(xué)性拮抗

D.生化性拮抗

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各種拮抗類型的定義來(lái)判斷魚精蛋白解救肝素過(guò)量引起的出血屬于哪種拮抗。選項(xiàng)A:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。例如,組胺可作用于H1受體,引起支氣管平滑肌收縮;腎上腺素作用于β受體,使支氣管平滑肌舒張,二者的作用相互拮抗,屬于生理性拮抗。而魚精蛋白解救肝素過(guò)量出血并非通過(guò)作用于生理作用相反的特異性受體,所以不是生理性拮抗。選項(xiàng)B:藥理性拮抗藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合。比如,普萘洛爾可以阻斷β受體,拮抗異丙腎上腺素的作用,這是典型的藥理性拮抗。魚精蛋白和肝素之間并非這種藥物與受體結(jié)合的拮抗方式,故不屬于藥理性拮抗。選項(xiàng)C:化學(xué)性拮抗化學(xué)性拮抗是指藥物之間發(fā)生化學(xué)反應(yīng)而形成新的物質(zhì),使藥物的活性消失。魚精蛋白帶有強(qiáng)陽(yáng)電荷,肝素帶有強(qiáng)陰電荷,二者能通過(guò)電荷之間的相互作用結(jié)合,形成穩(wěn)定的復(fù)合物,使肝素失去抗凝活性,從而解救肝素過(guò)量引起的出血,這屬于典型的化學(xué)性拮抗,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:生化性拮抗生化性拮抗是指通過(guò)影響藥物在體內(nèi)的代謝過(guò)程而產(chǎn)生的拮抗作用。但魚精蛋白解救肝素過(guò)量出血并非通過(guò)影響肝素的代謝過(guò)程,因此不屬于生化性拮抗。綜上,答案選C。11、A、B、C三種藥物的L

A.A>C>

B.B>C>A

C.C>B>A

D.A>B>C

【答案】:B

【解析】本題為一道關(guān)于A、B、C三種藥物的L相關(guān)排序的選擇題。題中給出四個(gè)選項(xiàng),分別是A選項(xiàng)“A>C>”(此處選項(xiàng)不完整,但不影響整體判斷)、B選項(xiàng)“B>C>A”、C選項(xiàng)“C>B>A”、D選項(xiàng)“A>B>C”。正確答案是B選項(xiàng),即說(shuō)明在本題所涉及的關(guān)于A、B、C三種藥物的L的比較情況中,B的相關(guān)數(shù)值大于C,C大于A,按照這樣的排序關(guān)系,應(yīng)選擇B選項(xiàng)。12、與阿莫西林合用后,不被β-內(nèi)酰胺酶破壞,而達(dá)到增效作用,且可口服的藥物是

A.青霉素

B.磺胺嘧啶

C.克拉維酸

D.氨曲南

【答案】:C

【解析】該題正確答案選C。本題考查藥物的藥理作用及相互作用特點(diǎn)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:青霉素自身是β-內(nèi)酰胺類抗生素,易被β-內(nèi)酰胺酶破壞,與阿莫西林合用并不能起到不被β-內(nèi)酰胺酶破壞且增效的作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:磺胺嘧啶屬于磺胺類抗菌藥,其作用機(jī)制與β-內(nèi)酰胺酶無(wú)關(guān),和阿莫西林合用不能產(chǎn)生不被β-內(nèi)酰胺酶破壞的增效效果,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:克拉維酸是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它能與β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合,使β-內(nèi)酰胺酶失活,從而保護(hù)阿莫西林等β-內(nèi)酰胺類抗生素不被β-內(nèi)酰胺酶破壞,二者合用可達(dá)到增效作用,且克拉維酸可口服,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:氨曲南是單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素,對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性,但它不是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,與阿莫西林合用不能實(shí)現(xiàn)不被β-內(nèi)酰胺酶破壞的增效目的,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。13、不能用作液體制劑矯味劑的是

A.泡騰劑

B.消泡劑

C.芳香劑

D.膠漿劑

【答案】:B

【解析】本題可通過(guò)分析各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)和用途,判斷其是否能用作液體制劑矯味劑。選項(xiàng)A:泡騰劑泡騰劑是一種由有機(jī)酸與弱堿組成的混合物,遇水時(shí)會(huì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w。在液體制劑中使用泡騰劑,產(chǎn)生的二氧化碳?xì)馀菘梢愿纳浦苿┑目诟泻惋L(fēng)味,給人一種清涼、爽口的感覺(jué),從而達(dá)到矯味的目的,所以泡騰劑可以用作液體制劑矯味劑。選項(xiàng)B:消泡劑消泡劑的主要作用是消除或抑制液體中的泡沫。在液體制劑中,泡沫可能會(huì)影響制劑的外觀、穩(wěn)定性等,但消泡劑本身并不能改善制劑的味道,其主要功能與矯味無(wú)關(guān),因此不能用作液體制劑矯味劑。選項(xiàng)C:芳香劑芳香劑是一類具有芳香氣味的物質(zhì),它們可以掩蓋液體制劑中可能存在的不良?xì)馕?,賦予制劑宜人的香氣,從而改善制劑的口感和可接受性,是常用的液體制劑矯味劑。選項(xiàng)D:膠漿劑膠漿劑是一種黏稠的膠體溶液,在液體制劑中,膠漿劑可以在黏膜表面形成一層保護(hù)膜,減少藥物對(duì)黏膜的刺激,同時(shí)可以降低藥物的苦味等不良味道,起到矯味的作用,所以膠漿劑能夠用作液體制劑矯味劑。綜上,答案選B。14、布洛芬口服混懸液的處方組成:布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水。

A.著色劑

B.助懸劑

C.潤(rùn)濕劑

D.pH調(diào)節(jié)劑

【答案】:C

【解析】本題主要考查布洛芬口服混懸液處方組成中各成分的作用及對(duì)應(yīng)類型的判斷。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng):著色劑:著色劑的作用是改善制劑外觀,使其更具辨識(shí)度或符合某些美學(xué)需求。在布洛芬口服混懸液的處方組成“布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水”中,沒(méi)有符合著色劑作用的成分,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):助懸劑:助懸劑是能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。羥丙甲纖維素常作為助懸劑使用,但本題答案并非助懸劑,說(shuō)明所問(wèn)成分并非羥丙甲纖維素,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):潤(rùn)濕劑:潤(rùn)濕劑的作用是能使疏水性藥物微粒被水濕潤(rùn),從而便于藥物在混懸液中均勻分散。甘油可以降低藥物微粒與分散介質(zhì)之間的表面張力,使藥物微粒更好地被水濕潤(rùn),在布洛芬口服混懸液中可作為潤(rùn)濕劑,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):pH調(diào)節(jié)劑:pH調(diào)節(jié)劑用于調(diào)節(jié)藥物制劑的酸堿度,以保證藥物的穩(wěn)定性、有效性和安全性。枸櫞酸常作為pH調(diào)節(jié)劑使用,但本題答案不是pH調(diào)節(jié)劑,說(shuō)明所問(wèn)成分并非枸櫞酸,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。15、短葉紅豆杉的樹(shù)皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物,屬于有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素的抗腫瘤藥是

A.紫杉醇

B.多西他賽

C.依托泊苷

D.羥喜樹(shù)堿

【答案】:A

【解析】本題主要考查對(duì)不同抗腫瘤藥特性的了解。選項(xiàng)A,紫杉醇是從短葉紅豆杉的樹(shù)皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物,它屬于有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素,是一種常見(jiàn)的抗腫瘤藥,故A選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B,多西他賽是由10-去乙酰漿果赤霉素進(jìn)行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物,并非從短葉紅豆杉樹(shù)皮提取的具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物,所以B選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)C,依托泊苷是鬼臼脂的半合成衍生物,其作用機(jī)制主要是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,與題干中所描述的從短葉紅豆杉樹(shù)皮提取及相關(guān)特性不符,所以C選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)D,羥喜樹(shù)堿是從喜樹(shù)中提取的一種生物堿,其作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ,與題干信息不匹配,所以D選項(xiàng)不符合。綜上,答案選A。16、可防止藥物在胃腸道中失活,或?qū)ξ赣写碳ば缘乃幬镆字瞥傻念w粒劑是

A.泡騰顆粒

B.混懸顆粒

C.腸溶顆粒

D.緩釋顆粒

【答案】:C

【解析】本題主要考查不同類型顆粒劑的特點(diǎn)及適用情況。選項(xiàng)A分析泡騰顆粒是指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。其主要特點(diǎn)是遇水產(chǎn)生氣體,快速溶解形成溶液,多用于口感改善或需要快速起效等情況,并非用于防止藥物在胃腸道中失活或避免對(duì)胃產(chǎn)生刺激,所以A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B分析混懸顆粒是指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑,臨用前加水或其他適宜的液體振搖即可分散成混懸液。它主要是解決難溶性藥物的制劑問(wèn)題,重點(diǎn)在于藥物的混懸狀態(tài),而非針對(duì)防止藥物在胃腸道失活或減少對(duì)胃的刺激,所以B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C分析腸溶顆粒是指采用腸溶材料包裹顆?;蚱渌m宜方法制成的顆粒劑,能在腸道中釋放藥物。對(duì)于一些在胃腸道中易失活的藥物,或者對(duì)胃有刺激性的藥物,制成腸溶顆粒后,可避免藥物在胃中釋放,使其在腸道特定環(huán)境中釋放,從而防止藥物在胃腸道中失活,同時(shí)減少對(duì)胃的刺激,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D分析緩釋顆粒是指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑,主要目的是延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,減少服藥次數(shù),維持穩(wěn)定的血藥濃度,并非針對(duì)防止藥物在胃腸道中失活或減輕對(duì)胃的刺激,所以D選項(xiàng)不合適。綜上,答案選C。17、在不同藥代動(dòng)力學(xué)模型中,計(jì)算血藥濃度與時(shí)間關(guān)系會(huì)涉及不同參數(shù)非房室分析中,平均滯留時(shí)間是

A.cf

B.Km,Vm

C.MRT

D.ka

【答案】:C

【解析】本題主要考查非房室分析中平均滯留時(shí)間的參數(shù)表示。對(duì)各選項(xiàng)的分析A選項(xiàng):“cf”并非非房室分析中平均滯留時(shí)間的表示,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):“Km,Vm”一般用于描述酶促反應(yīng)動(dòng)力學(xué)的相關(guān)參數(shù),與非房室分析中的平均滯留時(shí)間無(wú)關(guān),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):在非房室分析中,“MRT”是平均滯留時(shí)間(MeanResidenceTime)的英文縮寫,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):“ka”通常表示吸收速率常數(shù),并非平均滯留時(shí)間,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。18、藥物擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度.藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是()

A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】:B

【解析】本題主要考查不同藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn),以此來(lái)判斷符合題干所描述特征的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。選項(xiàng)A:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度或電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。其特點(diǎn)是需要載體、消耗能量、有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制等,并不取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:簡(jiǎn)單擴(kuò)散簡(jiǎn)單擴(kuò)散又稱脂溶擴(kuò)散,是指脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過(guò)細(xì)胞膜。藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)以及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。濃度梯度越大、脂水分配系數(shù)越大、藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度越快,藥物的擴(kuò)散就越快,這與題干中描述的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式特點(diǎn)相符合,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散是指非脂溶性的小分子物質(zhì)或帶電離子在跨膜蛋白幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。它需要借助膜蛋白的介導(dǎo),分為經(jīng)載體的易化擴(kuò)散和經(jīng)通道的易化擴(kuò)散,與題干中描述的依賴膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴(kuò)散速度的特點(diǎn)不相符,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子和顆粒物質(zhì)進(jìn)出細(xì)胞并不直接穿過(guò)細(xì)胞膜,而是由膜包圍形成囊泡,通過(guò)膜包裹、膜融合和膜離斷等一系列過(guò)程完成轉(zhuǎn)運(yùn),包括入胞和出胞,與題干所描述的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)特征無(wú)關(guān),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。"19、苯巴比妥鈉注射劑中加有60%丙二醇的目的是

A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定

B.防止藥物水解

C.防止藥物氧化

D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定

【答案】:A

【解析】本題可分析每個(gè)選項(xiàng),結(jié)合苯巴比妥鈉注射劑中加60%丙二醇的作用來(lái)確定正確答案。選項(xiàng)A:降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定在注射劑中,加入介電常數(shù)較低的溶劑可以降低藥物的溶解度,從而提高藥物的穩(wěn)定性。丙二醇是一種介電常數(shù)較低的溶劑,在苯巴比妥鈉注射劑中加入60%丙二醇,能夠降低溶液的介電常數(shù),使注射液更穩(wěn)定,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:防止藥物水解防止藥物水解通??赏ㄟ^(guò)調(diào)節(jié)pH值、降低溫度、使用干燥劑等方法。而在苯巴比妥鈉注射劑中加入60%丙二醇,其主要目的并非防止藥物水解,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:防止藥物氧化防止藥物氧化一般會(huì)采取加入抗氧劑、金屬離子絡(luò)合劑、通入惰性氣體等措施。丙二醇在苯巴比妥鈉注射劑中的作用不是防止藥物氧化,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定的方式通常是通過(guò)調(diào)整溶液中離子的濃度等方法。加入60%丙二醇與降低離子強(qiáng)度并無(wú)直接關(guān)聯(lián),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。20、藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是

A.藥物作用靶點(diǎn)特異性高

B.藥物作用部位選擇性低

C.藥物劑量過(guò)大

D.血藥濃度過(guò)高。

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)藥物副作用的相關(guān)藥理學(xué)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A藥物作用靶點(diǎn)特異性高意味著藥物能精準(zhǔn)地作用于特定的靶點(diǎn),與特定的受體或酶等結(jié)合,發(fā)揮特定的藥理效應(yīng)。這樣藥物的作用較為專一,能夠針對(duì)性地治療疾病,而不是產(chǎn)生副作用,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B藥物作用部位選擇性低,即藥物在體內(nèi)不只是作用于預(yù)期的治療部位,還會(huì)作用于其他部位。當(dāng)藥物作用于非治療相關(guān)的部位時(shí),就可能引發(fā)一些不必要的生理反應(yīng),這些反應(yīng)就是藥物的副作用。因此,藥物作用部位選擇性低是藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ),選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C藥物劑量過(guò)大通常會(huì)導(dǎo)致藥物中毒反應(yīng),而非副作用。副作用是在正常治療劑量下就可能出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的反應(yīng),與藥物劑量過(guò)大的情況不同,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D血藥濃度過(guò)高也往往與藥物中毒相關(guān),而不是副作用產(chǎn)生的藥理學(xué)基礎(chǔ)。副作用是藥物本身的特性決定的,在正常血藥濃度范圍內(nèi)也可能出現(xiàn),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。21、滲透泵型控釋制劑的促滲聚合物是

A.醋酸纖維素

B.乙醇

C.聚維酮

D.氯化鈉

【答案】:C

【解析】本題主要考查滲透泵型控釋制劑促滲聚合物的相關(guān)知識(shí)。對(duì)各選項(xiàng)的分析A選項(xiàng):醋酸纖維素:醋酸纖維素是滲透泵型控釋制劑常用的包衣材料,可形成半透膜,允許水通過(guò)但限制藥物擴(kuò)散,并非促滲聚合物,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):乙醇:乙醇在制劑中常作為溶劑等使用,并非滲透泵型控釋制劑的促滲聚合物,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):聚維酮:聚維酮可以作為滲透泵型控釋制劑的促滲聚合物,它能增加藥物在制劑中的溶解和釋放速度,起到促進(jìn)藥物滲透的作用,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):氯化鈉:氯化鈉是滲透泵型控釋制劑中常用的滲透壓活性物質(zhì),用于產(chǎn)生滲透壓驅(qū)動(dòng)藥物釋放,但不屬于促滲聚合物,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是C。22、下列片劑中以碳酸氫鈉與枸櫞酸為崩解劑的是

A.分散片

B.泡騰片

C.緩釋片

D.舌下片

【答案】:B

【解析】本題主要考查不同類型片劑崩解劑的相關(guān)知識(shí)。解題關(guān)鍵在于了解各選項(xiàng)所代表片劑的特點(diǎn)以及崩解劑的組成。分析選項(xiàng)A分散片是指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑,它通常選用的是高效崩解劑,如羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮等,而非碳酸氫鈉與枸櫞酸,所以A選項(xiàng)不符合要求。分析選項(xiàng)B泡騰片是含有泡騰崩解劑的片劑,泡騰崩解劑一般是由碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的酸堿系統(tǒng)。當(dāng)泡騰片放入水中后,碳酸氫鈉與枸櫞酸會(huì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng),產(chǎn)生大量二氧化碳?xì)怏w,從而使片劑迅速崩解,所以B選項(xiàng)符合題意。分析選項(xiàng)C緩釋片是能夠控制藥物釋放速度,以延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間的片劑。它主要是通過(guò)一些特殊的輔料和工藝來(lái)實(shí)現(xiàn)藥物的緩慢釋放,不需要以碳酸氫鈉與枸櫞酸作為崩解劑,所以C選項(xiàng)不正確。分析選項(xiàng)D舌下片是指置于舌下能迅速溶化,藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。它要求藥物能在舌下快速溶解吸收,通常不使用碳酸氫鈉與枸櫞酸作為崩解劑,所以D選項(xiàng)也不符合。綜上,答案是B選項(xiàng)。23、水溶性藥物,即溶解度高、滲透性低的藥物屬于

A.Ⅰ類

B.Ⅱ類

C.Ⅲ類

D.Ⅳ類

【答案】:C

【解析】本題考查藥物分類的相關(guān)知識(shí)。在藥物的生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中,依據(jù)藥物的溶解度和滲透性,將藥物分為四類。Ⅰ類藥物是高溶解度、高滲透性藥物;Ⅱ類藥物是低溶解度、高滲透性藥物;Ⅲ類藥物是高溶解度、低滲透性藥物;Ⅳ類藥物是低溶解度、低滲透性藥物。題干中明確指出該藥物是水溶性藥物,即溶解度高、滲透性低,符合Ⅲ類藥物的特征。所以本題答案選C。24、薄膜包衣片的崩解時(shí)限是

A.3min

B.5min

C.15min

D.30min

【答案】:D

【解析】本題考查薄膜包衣片崩解時(shí)限的相關(guān)知識(shí)。崩解時(shí)限是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中,以規(guī)定的方法進(jìn)行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過(guò)篩網(wǎng)所需時(shí)間的限度。不同類型的片劑其崩解時(shí)限要求有所不同。薄膜包衣片的崩解時(shí)限通常為30分鐘。選項(xiàng)A的3分鐘、選項(xiàng)B的5分鐘以及選項(xiàng)C的15分鐘均不符合薄膜包衣片崩解時(shí)限的標(biāo)準(zhǔn)要求。所以本題正確答案選D。25、在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著

A.腸-肝循環(huán)

B.血-腦屏障

C.胎盤屏障

D.首過(guò)效應(yīng)

【答案】:C

【解析】本題主要考查母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在的結(jié)構(gòu),破題點(diǎn)在于對(duì)各選項(xiàng)所涉及概念的理解并判斷其是否符合母體與胎兒循環(huán)系統(tǒng)的關(guān)系。選項(xiàng)A分析腸-肝循環(huán)指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。它主要描述的是藥物在體內(nèi)的一種循環(huán)過(guò)程,與母體循環(huán)系統(tǒng)和胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間的結(jié)構(gòu)并無(wú)關(guān)聯(lián),所以A選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B分析血-腦屏障是指腦毛細(xì)血管壁與神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞形成的血漿與腦細(xì)胞之間的屏障和由脈絡(luò)叢形成的血漿和腦脊液之間的屏障,其作用是阻止某些物質(zhì)(多半是有害的)由血液進(jìn)入腦組織,主要是保護(hù)腦部的一種生理結(jié)構(gòu),和母體與胎兒循環(huán)系統(tǒng)的連接結(jié)構(gòu)沒(méi)有關(guān)系,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析胎盤屏障是胎盤絨毛組織與子宮血竇間的屏障,它可以阻止一些有害物質(zhì)從母體進(jìn)入胎兒體內(nèi),是母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在的一道重要屏障,對(duì)胎兒起到保護(hù)作用,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D分析首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。這是藥物代謝過(guò)程中的一種現(xiàn)象,與母體和胎兒的循環(huán)系統(tǒng)之間的結(jié)構(gòu)沒(méi)有關(guān)系,故D選項(xiàng)不正確。綜上,答案選C。26、長(zhǎng)期使用β受體持抗藥治療高血壓,如果用藥者需要停藥,應(yīng)采取逐漸減量的方式。若突然停藥或減過(guò)快,則會(huì)引起原病情加重這種現(xiàn)象稱為()

A.精神依賴性

B.藥物耐受性

C.身體依賴性

D.反跳反應(yīng)

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及概念的定義,結(jié)合題干描述來(lái)進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A:精神依賴性精神依賴性又稱心理依賴性,是指藥物使人產(chǎn)生一種心滿意足的愉快感覺(jué),因而需要定期地或連續(xù)地使用它以保持那種舒適感或者為了避免不舒服。題干中描述的是突然停藥或減量過(guò)快引起原病情加重,并非是心理上對(duì)藥物的依賴,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:藥物耐受性藥物耐受性是指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對(duì)藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)。此時(shí),機(jī)體對(duì)藥物的敏感性降低,需要增加劑量才能達(dá)到原來(lái)的治療效果。而題干強(qiáng)調(diào)的是突然停藥或減藥過(guò)快導(dǎo)致病情加重,并非是機(jī)體對(duì)藥物敏感性降低,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:身體依賴性身體依賴性是指反復(fù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生的適應(yīng)狀態(tài),一旦停藥,會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀,如煩躁不安、流淚、流涎、腹痛、腹瀉等。題干中只是說(shuō)突然停藥或減藥過(guò)快會(huì)引起原病情加重,并沒(méi)有提及戒斷癥狀相關(guān)內(nèi)容,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:反跳反應(yīng)反跳反應(yīng)是指長(zhǎng)期應(yīng)用某藥物,突然停藥或減量過(guò)快而使原有疾病加重的現(xiàn)象。題干中明確指出長(zhǎng)期使用β受體拮抗藥治療高血壓,若突然停藥或減量過(guò)快會(huì)引起原病情加重,這與反跳反應(yīng)的概念相符,所以該選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。27、空白試驗(yàn)

A.液體藥物的物理性質(zhì)

B.不加供試品的情況下,按樣品測(cè)定方法,同法操作

C.用對(duì)照品代替樣品同法操作

D.用作藥物的鑒別,也可反映藥物的純度

【答案】:B

【解析】本題考查對(duì)“空白試驗(yàn)”概念的理解。選項(xiàng)A:液體藥物的物理性質(zhì)與空白試驗(yàn)并無(wú)直接關(guān)聯(lián)??瞻自囼?yàn)主要側(cè)重于實(shí)驗(yàn)操作的一種特定方式,并非針對(duì)液體藥物物理性質(zhì)進(jìn)行描述,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:空白試驗(yàn)的定義就是在不加供試品的情況下,按樣品測(cè)定方法同法操作。這樣做的目的是為了消除實(shí)驗(yàn)過(guò)程中可能存在的其他因素對(duì)測(cè)定結(jié)果的干擾,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:用對(duì)照品代替樣品同法操作這描述的不是空白試驗(yàn),而是對(duì)照試驗(yàn)的操作方式。對(duì)照試驗(yàn)是通過(guò)與對(duì)照品的比較來(lái)確定樣品的相關(guān)性質(zhì),與空白試驗(yàn)概念不同,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:用作藥物的鑒別,也可反映藥物的純度這通常是藥物鑒別試驗(yàn)和純度檢查試驗(yàn)等的作用,并非空白試驗(yàn)的功能,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是B。28、東莨菪堿符合下列哪一條

A.為莨菪醇與莨菪酸所成的酯

B.為6-羥基莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯

C.化學(xué)結(jié)構(gòu)中6,7位有雙鍵

D.化學(xué)結(jié)構(gòu)中6,7位上有氧橋

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所描述的化合物結(jié)構(gòu)特征,結(jié)合東莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)知識(shí)來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A分析莨菪醇與莨菪酸所成的酯是阿托品,并非東莨菪堿。所以選項(xiàng)A不符合東莨菪堿的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析6-羥基莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯是山莨菪堿,不是東莨菪堿。因此選項(xiàng)B也不符合東莨菪堿的結(jié)構(gòu),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析東莨菪堿化學(xué)結(jié)構(gòu)中6,7位是有氧橋,而非雙鍵。所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析東莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)中6,7位上有氧橋,該選項(xiàng)描述與東莨菪堿的結(jié)構(gòu)特征相符,所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題正確答案是D。29、對(duì)肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物是

A.苯妥英鈉

B.異煙肼

C.尼可剎米

D.卡馬西平

【答案】:B

【解析】本題主要考查對(duì)肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A分析苯妥英鈉是肝藥酶誘導(dǎo)劑,它能夠增強(qiáng)肝微粒體酶的活性,加速其他藥物的代謝,從而使藥物的作用時(shí)間縮短、藥效降低。所以,苯妥英鈉并非對(duì)肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析異煙肼可以抑制肝微粒體酶的活性,導(dǎo)致與之聯(lián)用的其他藥物代謝減慢,血藥濃度升高,進(jìn)而增加藥物不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。因此,異煙肼是對(duì)肝微粒體酶活性具有抑制作用的藥物,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C分析尼可剎米主要興奮延髓呼吸中樞,也可通過(guò)刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸中樞,與肝微粒體酶活性的抑制或誘導(dǎo)并無(wú)直接關(guān)聯(lián)。所以,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析卡馬西平同樣是肝藥酶誘導(dǎo)劑,能促進(jìn)肝微粒體酶的活性,加快藥物代謝。所以,卡馬西平不符合對(duì)肝微粒體酶活性具有抑制作用這一條件,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是B。30、激動(dòng)劑的特點(diǎn)是

A.對(duì)受體有親和力,無(wú)內(nèi)在活性

B.對(duì)受體有親和力,有內(nèi)在活性

C.對(duì)受體無(wú)親和力,無(wú)內(nèi)在活性

D.對(duì)受體無(wú)親和力,有內(nèi)在活性

【答案】:B

【解析】本題主要考查激動(dòng)劑的特點(diǎn)。在藥理學(xué)中,藥物與受體結(jié)合并產(chǎn)生效應(yīng)需要具備兩個(gè)條件,即親和力和內(nèi)在活性。親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力,而內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。激動(dòng)劑是指對(duì)受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,它能夠與受體結(jié)合并激動(dòng)受體,從而產(chǎn)生效應(yīng)。選項(xiàng)B準(zhǔn)確地描述了激動(dòng)劑的這一特點(diǎn)。選項(xiàng)A中提到對(duì)受體有親和力但無(wú)內(nèi)在活性,這類藥物被稱為拮抗劑,拮抗劑能與受體結(jié)合但不產(chǎn)生效應(yīng),反而會(huì)阻斷激動(dòng)劑與受體的結(jié)合。選項(xiàng)C對(duì)受體無(wú)親和力且無(wú)內(nèi)在活性,這樣的物質(zhì)通常不會(huì)對(duì)受體產(chǎn)生作用,不符合激動(dòng)劑的定義。選項(xiàng)D對(duì)受體無(wú)親和力卻有內(nèi)在活性,這在邏輯上是矛盾的,因?yàn)樗幬锶粢l(fā)揮內(nèi)在活性,首先需要與受體結(jié)合,即具備親和力。綜上,本題的正確答案是B。第二部分多選題(10題)1、丙二醇可作為

A.增塑劑

B.氣霧劑中的拋射劑

C.透皮促進(jìn)劑

D.氣霧劑中的潛溶劑

【答案】:ACD

【解析】本題主要考查丙二醇的用途。選項(xiàng)A增塑劑是一種增加材料的柔韌性、可塑性的添加劑。丙二醇具有一定的增塑作用,可以作為增塑劑使用,故選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B氣霧劑中的拋射劑是噴射藥物的動(dòng)力,一般為低沸點(diǎn)的液化氣體或壓縮氣體。而丙二醇不具備拋射劑的特性,不能作為氣霧劑中的拋射劑,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C透皮促進(jìn)劑是指能夠加速藥物透過(guò)皮膚的物質(zhì)。丙二醇可以通過(guò)改變皮膚的結(jié)構(gòu),降低皮膚的屏障作用,促進(jìn)藥物的透皮吸收,因此可以作為透皮促進(jìn)劑,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D氣霧劑中的潛溶劑是能提高藥物溶解度的溶劑。丙二醇是常用的溶劑,在氣霧劑中可以作為潛溶劑,提高藥物在拋射劑中的溶解度,選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選ACD。2、青霉素的過(guò)敏反應(yīng)很常見(jiàn),嚴(yán)重時(shí)會(huì)導(dǎo)致死亡。為了防止青霉素過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生,除了確定病人有無(wú)過(guò)敏史外,還有在用藥前進(jìn)行皮膚試驗(yàn),簡(jiǎn)稱皮試。某患者應(yīng)感冒導(dǎo)致咽喉炎需注射抗生素,青霉素皮試呈陽(yáng)性,以下哪些藥物不能使用

A.哌拉西林

B.氨芐西林

C.苯唑西林

D.阿莫西林

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查對(duì)于青霉素皮試陽(yáng)性后藥物使用禁忌的理解。題干中明確指出青霉素的過(guò)敏反應(yīng)常見(jiàn)且嚴(yán)重時(shí)會(huì)致死,為防止過(guò)敏反應(yīng),除確定病人過(guò)敏史外還需進(jìn)行皮試,該患者青霉素皮試呈陽(yáng)性。選項(xiàng)A哌拉西林、選項(xiàng)B氨芐西林、選項(xiàng)C苯唑西林和選項(xiàng)D阿莫西林均屬于青霉素類抗生素。當(dāng)患者青霉素皮試呈陽(yáng)性時(shí),意味著其對(duì)青霉素有過(guò)敏反應(yīng),那么理論上對(duì)青霉素類的藥物都需要謹(jǐn)慎使用,在這種情況下,上述幾種青霉素類抗生素通常都不能使用。所以本題答案選ABCD。3、經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)為

A.減少給藥次數(shù)?

B.避免肝首過(guò)效應(yīng)?

C.有皮膚貯庫(kù)現(xiàn)象?

D.藥物種類多?

【答案】:AB

【解析】本題可根據(jù)經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn),逐一分析各選項(xiàng)來(lái)判斷其是否為經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)。選項(xiàng)A經(jīng)皮給藥制劑可使藥物透過(guò)皮膚進(jìn)入體循環(huán),在一定時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物,從而減少了給藥次數(shù),提高了患者用藥的順應(yīng)性。所以減少給藥次數(shù)是經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B口服藥物在進(jìn)入體循環(huán)之前,會(huì)先經(jīng)過(guò)肝臟代謝,部分藥物可能會(huì)被肝臟代謝滅活,從而降低了藥物的生物利用度,這就是肝首過(guò)效應(yīng)。而經(jīng)皮給藥制劑是通過(guò)皮膚吸收進(jìn)入體循環(huán),避免了藥物先經(jīng)過(guò)肝臟代謝,從而避免了肝首過(guò)效應(yīng),能提高藥物的生物利用度。所以避免肝首過(guò)效應(yīng)是經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C有皮膚貯庫(kù)現(xiàn)象是指藥物在皮膚內(nèi)形成一定的儲(chǔ)存,然后緩慢釋放進(jìn)入體循環(huán)。雖然皮膚貯庫(kù)現(xiàn)象在一定程度上可以延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,但它也可能導(dǎo)致藥物在局部皮膚蓄積,增加不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),并不一定是經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D經(jīng)皮給藥制劑對(duì)藥物有一定的要求,并不是所有藥物都適合制成經(jīng)皮給藥制劑。例如,藥物需要有合適的分子量、脂溶性和溶解度等,才能透過(guò)皮膚進(jìn)入體循環(huán)。因此,適合制成經(jīng)皮給藥制劑的藥物種類相對(duì)較少,而不是多。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)為減少給藥次數(shù)和避免肝首過(guò)效應(yīng),答案選AB。4、在體內(nèi)可發(fā)生乙?;x的藥物有

A.磺胺甲噁唑

B.吡嗪酰胺

C.對(duì)氨基水楊酸鈉

D.乙胺丁醇

【答案】:AC

【解析】本題主要考查在體內(nèi)可發(fā)生乙酰化代謝的藥物。選項(xiàng)A:磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑是磺胺類抗菌藥,其在體內(nèi)可發(fā)生乙?;x,乙?;a(chǎn)物溶解度降低,易在尿路中析出結(jié)晶,引起結(jié)晶尿、血尿等不良反應(yīng)。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:吡嗪酰胺吡嗪酰胺在體內(nèi)的代謝主要是被吡嗪酰胺酶水解為吡嗪酸,而非發(fā)生乙酰化代謝。所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:對(duì)氨基水楊酸鈉對(duì)氨基水楊酸鈉含有對(duì)氨基結(jié)構(gòu),在體內(nèi)可發(fā)生乙?;x,其乙?;a(chǎn)物的溶解度較低,也可能在尿中析出結(jié)晶。所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:乙胺丁醇乙胺丁醇主要在肝臟內(nèi)代謝,約15%的給藥量代謝成為無(wú)活性代謝物,并非通過(guò)乙?;x途徑。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選AC。5、經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有

A.聚異丁烯

B.聚乙烯醇

C.聚丙烯酸酯

D.聚硅氧烷

【答案】:ACD

【解析】本題主要考查經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠種類。經(jīng)皮吸收制劑是將藥物應(yīng)用于皮膚表面,藥物透過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)并達(dá)到有效血藥濃度、實(shí)現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類制劑,其常用的壓敏膠需要具備良好的黏性、對(duì)皮膚無(wú)刺激性等特點(diǎn)。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:聚異丁烯是經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠之一。它具有良好的黏性和化學(xué)穩(wěn)定性,能夠較好地貼合皮膚,同時(shí)對(duì)藥物的釋放等方面也有合適的性能表現(xiàn),所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:聚乙烯醇主要用于成膜材料、增稠劑等,并不屬于經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:聚丙烯酸酯也是經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠。它具有較好的黏性、透氣性和對(duì)藥物的相容性等,在經(jīng)皮吸收制劑中應(yīng)用較為廣泛,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:聚硅氧烷同樣是經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠。它具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性、對(duì)皮膚刺激性小等優(yōu)點(diǎn),適合作為經(jīng)皮吸收制劑的壓敏膠使用,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選ACD。6、鹽酸地爾硫

A.1.5-苯并硫氮

B.含有兩個(gè)手性中心

C.含有氰基

D.含有酯鍵

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查鹽酸地爾硫的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):鹽酸地爾硫?qū)儆?,5-苯并硫氮雜?類藥物,該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):鹽酸地爾硫的分子結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心,故該選項(xiàng)表述無(wú)誤。C選項(xiàng):其化學(xué)結(jié)構(gòu)里含有氰基,此選項(xiàng)也是正確的。D選項(xiàng):在鹽酸地爾硫的結(jié)構(gòu)上存在酯鍵,該選項(xiàng)同樣正確。綜上,本題ABCD選項(xiàng)的表述均符合鹽酸地爾硫的結(jié)構(gòu)特征,答案選ABCD。7、以下哪些途徑藥物吸收的速度快,無(wú)首過(guò)效應(yīng)

A.肌肉注射

B.直腸給藥

C.氣霧劑吸入給藥

D.舌下黏膜給藥

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