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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》基礎(chǔ)試題庫(kù)第一部分單選題(30題)1、布洛芬可采用以下方法進(jìn)行鑒別:取樣品,加0.4%氫氧化鈉溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液,測(cè)量其紫外區(qū)光譜,在265nm與273nm的波長(zhǎng)處有最大吸收,在245nm與271nm的波長(zhǎng)處有最小吸收,在259nm的波長(zhǎng)處有一肩峰。
A.最大吸收波長(zhǎng)和最小吸收波長(zhǎng)
B.最大吸收波長(zhǎng)和吸光度
C.最大吸收波長(zhǎng)和吸收系數(shù)
D.最小吸收波長(zhǎng)和吸收系數(shù)
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)布洛芬鑒別方法中關(guān)鍵鑒別指標(biāo)的理解。題干明確提到取樣品制成特定溶液后測(cè)量其紫外區(qū)光譜,在265nm與273nm的波長(zhǎng)處有最大吸收,在245nm與271nm的波長(zhǎng)處有最小吸收,在259nm的波長(zhǎng)處有一肩峰。這表明在布洛芬的鑒別過程中,所依據(jù)的是光譜中的最大吸收波長(zhǎng)和最小吸收波長(zhǎng)。選項(xiàng)B中提到的吸光度在題干鑒別信息里并未涉及,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C中的吸收系數(shù)同樣未在題干給定的鑒別方法中出現(xiàn),因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)D雖然提到了最小吸收波長(zhǎng),但吸收系數(shù)并非題干所涉及的鑒別指標(biāo),所以該選項(xiàng)也錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A,即布洛芬鑒別的關(guān)鍵指標(biāo)是最大吸收波長(zhǎng)和最小吸收波長(zhǎng)。2、阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚合用于解熱、鎮(zhèn)痛
A.生理性拮抗
B.藥理性拮抗
C.增敏作用
D.作用相加
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的藥物相互作用概念,結(jié)合阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚合用的情況進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。例如,組胺可作用于H?組胺受體,引起支氣管平滑肌收縮,使小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,而腎上腺素作用于β腎上腺素受體,使支氣管平滑肌松弛,小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管收縮,毛細(xì)血管通透性降低,組胺和腎上腺素之間的作用即為生理性拮抗。阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚合用時(shí)并非是作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體,所以不屬于生理性拮抗,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:藥理性拮抗藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合。比如,普萘洛爾與腎上腺素競(jìng)爭(zhēng)β腎上腺素受體,產(chǎn)生藥理性拮抗作用。而阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚都是解熱鎮(zhèn)痛藥,它們之間不存在這種阻止激動(dòng)劑與受體結(jié)合的關(guān)系,所以不屬于藥理性拮抗,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:增敏作用增敏作用是指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚合用并沒有體現(xiàn)出使組織或受體對(duì)彼此敏感性增強(qiáng)的情況,所以不屬于增敏作用,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:作用相加作用相加是指兩藥合用時(shí)的作用等于單用時(shí)的作用之和。阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚都具有解熱、鎮(zhèn)痛的作用,當(dāng)二者合用時(shí),它們?cè)诮鉄?、?zhèn)痛方面的作用相互疊加,能增強(qiáng)解熱、鎮(zhèn)痛的效果,屬于作用相加,D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。3、《中國(guó)藥典》收載的阿司匹林標(biāo)準(zhǔn)中,記載在【性狀】項(xiàng)下的內(nèi)容是
A.溶解度
B.含量的限度
C.溶液的澄清度
D.游離水楊酸的限度
【答案】:A
【解析】本題主要考查《中國(guó)藥典》中阿司匹林標(biāo)準(zhǔn)里【性狀】項(xiàng)下的內(nèi)容。選項(xiàng)A:溶解度屬于藥品的物理性質(zhì),通常會(huì)記載在藥品標(biāo)準(zhǔn)的【性狀】項(xiàng)下,它能反映藥品在不同溶劑中的溶解能力,對(duì)于藥品的制劑、鑒別、純度檢查等方面有重要意義,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:含量的限度是指藥品中有效成分的含量范圍,它是衡量藥品質(zhì)量的重要指標(biāo)之一,通常記載在【含量測(cè)定】等相關(guān)項(xiàng)目中,而不是【性狀】項(xiàng)下,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:溶液的澄清度主要用于檢查藥品溶液中的不溶性雜質(zhì),以此來(lái)反映藥品的純度情況,一般是在【檢查】項(xiàng)目中進(jìn)行規(guī)定,并非【性狀】?jī)?nèi)容,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:游離水楊酸的限度是對(duì)阿司匹林中游離水楊酸這種雜質(zhì)的限量要求,游離水楊酸的存在可能影響藥品的穩(wěn)定性和安全性,其限度檢查屬于【檢查】項(xiàng)目范疇,并非【性狀】項(xiàng)下的內(nèi)容,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。4、艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構(gòu)體,其與奧美拉唑的R型異構(gòu)體之間的關(guān)系是()
A.具有不同類型的藥理活性
B.具有相同的藥理活性和作用持續(xù)時(shí)間
C.在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝
D.一個(gè)有活性,另一個(gè)無(wú)活性
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)與奧美拉唑的R型異構(gòu)體的相關(guān)特性,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)是奧美拉唑的S型異構(gòu)體,S型異構(gòu)體和R型異構(gòu)體屬于對(duì)映異構(gòu)體,它們的藥理活性類型通常是相同的,并非具有不同類型的藥理活性,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B雖然S型異構(gòu)體和R型異構(gòu)體有相同的藥理活性類型,但由于它們的立體結(jié)構(gòu)不同,在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過程會(huì)有差異,作用持續(xù)時(shí)間往往不同,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)即奧美拉唑的S型異構(gòu)體與奧美拉唑的R型異構(gòu)體在體內(nèi)經(jīng)不同細(xì)胞色素酶代謝,這是兩者在體內(nèi)代謝過程的一個(gè)重要區(qū)別,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D對(duì)映異構(gòu)體一般都有活性,只是活性的強(qiáng)度、作用特點(diǎn)等方面可能存在差異,并非一個(gè)有活性,另一個(gè)無(wú)活性,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。5、單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應(yīng)檢查的是
A.黏附力
B.裝量差異
C.遞送均一性
D.微細(xì)粒子劑量
【答案】:B
【解析】本題考查單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑的檢查項(xiàng)目。選項(xiàng)A,黏附力一般不是單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑的必檢項(xiàng)目,所以該項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,裝量差異是單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑需要檢查的項(xiàng)目,對(duì)于單劑量包裝的制劑,確保其裝量符合規(guī)定是保證用藥劑量準(zhǔn)確的重要方面,該項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C,遞送均一性通常不是單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑重點(diǎn)檢查的內(nèi)容,故該項(xiàng)不合適。選項(xiàng)D,微細(xì)粒子劑量主要涉及一些吸入制劑等的相關(guān)檢查,并非單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑的檢查項(xiàng)目,因此該項(xiàng)也不正確。綜上,答案選B。6、口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的重要過程,常用作片劑崩解劑的是
A.液狀石蠟
B.交聯(lián)聚維酮(PVPP)
C.四氟乙烷(HFA-134a)
D.乙基纖維素(EC)
【答案】:B
【解析】本題主要考查常用片劑崩解劑的相關(guān)知識(shí)。分析各選項(xiàng)-選項(xiàng)A:液狀石蠟是一種常用的潤(rùn)滑劑,主要用于改善物料的流動(dòng)性,防止物料黏附模具等,并非片劑崩解劑,所以選項(xiàng)A不符合要求。-選項(xiàng)B:交聯(lián)聚維酮(PVPP)具有良好的崩解性能,它可以在片劑遇水后迅速吸水膨脹,促使片劑崩解成小顆粒,是常用的片劑崩解劑,因此選項(xiàng)B正確。-選項(xiàng)C:四氟乙烷(HFA-134a)是一種常用的拋射劑,常用于氣霧劑等劑型中,以提供將藥物噴出的動(dòng)力,并非片劑崩解劑,所以選項(xiàng)C不正確。-選項(xiàng)D:乙基纖維素(EC)是一種常用的包衣材料和緩釋材料,可用于控制藥物的釋放速度,而不是作為片劑崩解劑使用,所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,本題的正確答案是B。7、作為保濕劑的是
A.磷脂
B.卡波姆
C.PEG4000
D.甘油
【答案】:D
【解析】本題考查保濕劑的相關(guān)知識(shí)。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:磷脂是一類含有磷酸的脂類,在生物膜的結(jié)構(gòu)與功能中具有重要作用,主要用于制備脂質(zhì)體等藥物載體,并非作為保濕劑使用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:卡波姆是一種常用的藥用輔料,具有增稠、乳化、穩(wěn)定等作用,常用于凝膠劑、軟膏劑等的制備,主要起增稠和穩(wěn)定制劑的作用,而不是作為保濕劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:PEG4000即聚乙二醇4000,它具有良好的水溶性和潤(rùn)滑性,常作為溶劑、增塑劑、栓劑基質(zhì)等使用,但一般不作為保濕劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:甘油具有吸濕性,可以從周圍環(huán)境中吸收水分并鎖在皮膚中,防止皮膚水分散失,是一種經(jīng)典且常用的保濕劑,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。8、為延長(zhǎng)脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,通常使用修飾的磷脂制備長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,常用的修飾材料是
A.甘露醇
B.聚山梨酯
C.聚乙二醇
D.山梨醇
【答案】:C
【解析】本題主要考查用于制備長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料。長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是為了延長(zhǎng)脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間而設(shè)計(jì)的,通常需要使用修飾的磷脂來(lái)制備。接下來(lái)分析每個(gè)選項(xiàng):-選項(xiàng)A:甘露醇是一種己六醇,在醫(yī)藥領(lǐng)域常作為片劑的填充劑、矯味劑、防凍劑等,并非用于制備長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:聚山梨酯是一類非離子型表面活性劑,在藥劑學(xué)中常用作增溶劑、乳化劑、分散劑等,但不是制備長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:聚乙二醇具有良好的親水性和生物相容性,用其修飾磷脂制備長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,可以在脂質(zhì)體表面形成一層水化膜,減少脂質(zhì)體被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)識(shí)別和攝取,從而延長(zhǎng)脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,是常用的修飾材料,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:山梨醇是一種甜味劑,在醫(yī)藥工業(yè)中主要用于維生素C的生產(chǎn),也可作為藥物的溶劑、保濕劑等,不是制備長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的常用修飾材料,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。9、鐵劑治療缺鐵性貧血的作用機(jī)制是()
A.影響酶的活性
B.影響核酸代謝
C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)
D.影響機(jī)體免疫功能
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)鐵劑治療缺鐵性貧血的作用原理來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:影響酶的活性酶的活性受到多種因素影響,如溫度、pH值、底物濃度等。鐵劑在治療缺鐵性貧血時(shí),其主要作用并非是影響酶的活性,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:影響核酸代謝核酸代謝主要涉及核酸的合成、分解以及在細(xì)胞內(nèi)的傳遞等過程。鐵劑在治療缺鐵性貧血方面,與核酸代謝并無(wú)直接關(guān)聯(lián),故該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)缺鐵性貧血是由于體內(nèi)鐵元素缺乏,導(dǎo)致血紅蛋白合成減少所引起的一種貧血類型。鐵劑中含有鐵元素,通過服用鐵劑能夠補(bǔ)充體內(nèi)缺乏的鐵,為血紅蛋白的合成提供原料,進(jìn)而改善缺鐵性貧血的癥狀。因此,鐵劑治療缺鐵性貧血的作用機(jī)制是補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:影響機(jī)體免疫功能機(jī)體免疫功能與免疫系統(tǒng)的細(xì)胞、免疫分子等相關(guān)。雖然鐵元素在一定程度上對(duì)免疫功能有影響,但這并非是鐵劑治療缺鐵性貧血的主要作用機(jī)制,所以該選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選C。10、卡那霉素在正常人t1/2為1.5小時(shí),在腎衰竭病人中t1/2中延長(zhǎng)數(shù)倍。若不改變給藥劑量或給藥間隔,勢(shì)必會(huì)造成藥物在體內(nèi)的蓄積,還會(huì)造成對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)的損害,引起聽力減退,甚至導(dǎo)致藥源性耳聾。
A.生理因素
B.精神因素
C.疾病因素
D.遺傳因素
【答案】:C
【解析】本題主要考查影響藥物半衰期及作用的因素。破題點(diǎn)在于分析題干中導(dǎo)致卡那霉素半衰期變化及產(chǎn)生不良影響的原因,并判斷該原因?qū)儆谀姆N因素類型。題干關(guān)鍵信息分析-卡那霉素在正常人的\(t_{1/2}\)(半衰期)為\(1.5\)小時(shí),而在腎衰竭病人中\(zhòng)(t_{1/2}\)延長(zhǎng)數(shù)倍。-若不改變給藥劑量或給藥間隔,會(huì)造成藥物在體內(nèi)蓄積,對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)造成損害,引起聽力減退,甚至導(dǎo)致藥源性耳聾。對(duì)各選項(xiàng)的分析A選項(xiàng)生理因素:生理因素通常涉及人體正常的生理特征和功能,如年齡、性別、體重、飲食等對(duì)藥物的影響。而題干中強(qiáng)調(diào)的是腎衰竭這種疾病狀態(tài),并非一般意義上的生理因素,所以A選項(xiàng)不符合。B選項(xiàng)精神因素:精神因素主要指人的心理狀態(tài)、情緒等對(duì)藥物作用的影響。題干中并沒有提及與精神狀態(tài)相關(guān)的內(nèi)容,所以B選項(xiàng)不正確。C選項(xiàng)疾病因素:題干明確指出是腎衰竭病人這一疾病狀態(tài)導(dǎo)致卡那霉素的半衰期延長(zhǎng),進(jìn)而引發(fā)一系列不良后果。這清晰地表明疾病對(duì)藥物的代謝和作用產(chǎn)生了影響,所以C選項(xiàng)符合題意。D選項(xiàng)遺傳因素:遺傳因素是指由于個(gè)體遺傳基因的差異而影響藥物的反應(yīng)。題干中沒有涉及遺傳相關(guān)的信息,所以D選項(xiàng)也不正確。綜上,正確答案是C。11、可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程是
A.腎小管分泌
B.腎小球?yàn)V過
C.腎小管重吸收
D.膽汁排泄
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各個(gè)排泄過程的特點(diǎn),逐一分析選項(xiàng),判斷哪個(gè)過程可能引起腸肝循環(huán)。選項(xiàng)A:腎小管分泌腎小管分泌是指腎小管上皮細(xì)胞將自身產(chǎn)生的或血液中的某些物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)至小管液中的過程。此過程主要是將機(jī)體的一些代謝產(chǎn)物或外來(lái)物質(zhì)排出體外,并不涉及腸肝循環(huán),所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:腎小球?yàn)V過腎小球?yàn)V過是血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí),除蛋白質(zhì)外的血漿成分被濾過進(jìn)入腎小囊腔形成原尿的過程。其主要作用是形成尿液的初始階段,與腸肝循環(huán)沒有直接關(guān)聯(lián),因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:腎小管重吸收腎小管重吸收是指腎小管上皮細(xì)胞將小管液中的水分和某些溶質(zhì),部分或全部轉(zhuǎn)運(yùn)回血液的過程。它主要是對(duì)有用物質(zhì)的重吸收,以維持體內(nèi)的水鹽平衡和物質(zhì)代謝,但不會(huì)引發(fā)腸肝循環(huán),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:膽汁排泄膽汁排泄是指一些藥物或代謝產(chǎn)物等經(jīng)膽汁排入十二指腸后,部分可在小腸被重新吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟,再經(jīng)肝臟進(jìn)入膽汁,重新排入腸腔,這個(gè)過程就稱為腸肝循環(huán)。所以膽汁排泄可能引起腸肝循環(huán),選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。12、含有氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)二氨基硝基乙烯結(jié)構(gòu),反式體有效的H2受體阻斷藥抗劑類抗?jié)兯幨?/p>
A.雷尼替丁
B.西咪替丁
C.法莫替丁
D.奧美拉唑
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)不同抗?jié)兯幗Y(jié)構(gòu)和作用特點(diǎn)的了解。選項(xiàng)A:雷尼替丁雷尼替丁是含有氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)二氨基硝基乙烯結(jié)構(gòu)的H?受體阻斷藥拮抗劑類抗?jié)兯帲⑶移浞词襟w具有有效的抗?jié)冏饔?,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:西咪替丁西咪替丁是第一代H?受體拮抗劑,其結(jié)構(gòu)中不含有二氨基硝基乙烯結(jié)構(gòu),故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:法莫替丁法莫替丁也是H?受體拮抗劑,但它的結(jié)構(gòu)與含有二氨基硝基乙烯結(jié)構(gòu)不同,因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:奧美拉唑奧美拉唑是質(zhì)子泵抑制劑,并非H?受體阻斷藥拮抗劑,其作用機(jī)制與題目所描述的含有特定結(jié)構(gòu)的H?受體阻斷藥拮抗劑不同,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。13、某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積導(dǎo)是100L,該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng),其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄,其中腎排泄占總消除率20%,靜脈注射該藥200mg的AUC是20μg·h/ml,將其制備成片劑用于口服,給藥1000mg后的AUC為10μg·h/ml。
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)生物利用度的計(jì)算公式來(lái)計(jì)算該藥物片劑的生物利用度。步驟一:明確生物利用度的計(jì)算公式生物利用度(F)是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速率,對(duì)于血管外給藥(如口服)的制劑,其生物利用度計(jì)算公式為\(F=\frac{AUC_{po}\timesD_{iv}}{AUC_{iv}\timesD_{po}}\times100\%\),其中\(zhòng)(AUC_{po}\)為口服給藥后的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積,\(D_{iv}\)為靜脈注射給藥劑量,\(AUC_{iv}\)為靜脈注射給藥后的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積,\(D_{po}\)為口服給藥劑量。步驟二:確定各參數(shù)的值根據(jù)題干可知:-靜脈注射該藥\(200mg\)(即\(D_{iv}=200mg\))的\(AUC\)是\(20μg·h/ml\)(即\(AUC_{iv}=20μg·h/ml\))。-制備成片劑用于口服,給藥\(1000mg\)(即\(D_{po}=1000mg\))后的\(AUC\)為\(10μg·h/ml\)(即\(AUC_{po}=10μg·h/ml\))。步驟三:計(jì)算生物利用度\(F\)將上述參數(shù)代入生物利用度計(jì)算公式可得:\(F=\frac{AUC_{po}\timesD_{iv}}{AUC_{iv}\timesD_{po}}\times100\%=\frac{10\times200}{20\times1000}\times100\%=10\%\)綜上,該藥物片劑的生物利用度為\(10\%\),答案選A。14、作為水性凝膠基質(zhì)的是
A.磷脂
B.卡波姆
C.PEG4000
D.甘油
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)來(lái)判斷其是否可作為水性凝膠基質(zhì)。選項(xiàng)A:磷脂磷脂是一類含有磷酸的脂類,它具有親水性和疏水性的特點(diǎn),主要應(yīng)用于制備脂質(zhì)體等,并不屬于水性凝膠基質(zhì),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:卡波姆卡波姆是一種常用的水性凝膠基質(zhì),它具有良好的增稠、懸浮等作用,能在水中迅速溶脹形成凝膠,故可作為水性凝膠基質(zhì),B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:PEG4000PEG4000即聚乙二醇4000,它是一種水溶性的聚合物,主要用作溶劑、增塑劑等,并非水性凝膠基質(zhì),C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:甘油甘油即丙三醇,具有保濕、溶劑等作用,但它本身并非水性凝膠基質(zhì),D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。15、用無(wú)毒聚氯乙烯或硅橡膠為骨架制成的片劑
A.不溶性骨架片
B.親水凝膠骨架片
C.溶蝕性骨架片
D.滲透泵片
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各類片劑的特點(diǎn),分析以無(wú)毒聚氯乙烯或硅橡膠為骨架制成的片劑所屬類型。選項(xiàng)A:不溶性骨架片不溶性骨架片是指用不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物如無(wú)毒聚氯乙烯、硅橡膠等作為骨架材料制備的片劑。藥物隨胃腸液從上至下通過骨架,慢慢從骨架中釋放而發(fā)揮作用,骨架最后隨糞便排出。所以用無(wú)毒聚氯乙烯或硅橡膠為骨架制成的片劑屬于不溶性骨架片,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:親水凝膠骨架片親水凝膠骨架片是以親水性高分子材料為骨架制成的片劑,遇水后形成親水凝膠,藥物通過凝膠層的逐步溶蝕、分散、擴(kuò)散而釋放。常用的親水凝膠骨架材料有羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等,并非無(wú)毒聚氯乙烯或硅橡膠,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:溶蝕性骨架片溶蝕性骨架片是由脂肪、蠟類等溶蝕性骨架材料制成的片劑。藥物溶解后通過骨架的逐步溶蝕而釋放。常用的溶蝕性骨架材料有巴西棕櫚蠟、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等,不是以無(wú)毒聚氯乙烯或硅橡膠為骨架,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:滲透泵片滲透泵片是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成的片劑。其原理是利用滲透壓原理控制藥物釋放,與以無(wú)毒聚氯乙烯或硅橡膠為骨架的片劑制備方式和原理不同,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。16、含有3羚基-δ-內(nèi)能環(huán)結(jié)構(gòu)片段,香要在體內(nèi)水解成3,5-二輕基應(yīng)酸,才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是()。
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.并伐他汀
D.西立伐他汀
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)HMG-CoA還原酶抑制劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及作用機(jī)制的了解。HMG-CoA還原酶抑制劑是一類常用的調(diào)血脂藥物,不同藥物具有不同的結(jié)構(gòu)和作用方式。選項(xiàng)A辛伐他汀,其結(jié)構(gòu)中含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段,該結(jié)構(gòu)在體內(nèi)會(huì)水解成3,5-二羥基羧酸,進(jìn)而發(fā)揮抑制HMG-CoA還原酶的作用,起到降低血脂的功效。選項(xiàng)B氟伐他汀,它是一種全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑,其結(jié)構(gòu)不含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段,作用機(jī)制與題干所描述的不同。選項(xiàng)C表述有誤,并沒有“并伐他汀”這一藥物。選項(xiàng)D西立伐他汀,它雖然也是HMG-CoA還原酶抑制劑,但同樣不具有題干中所描述的典型結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制。綜上所述,含有3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段,需要在體內(nèi)水解成3,5-二羥基羧酸才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是辛伐他汀,答案選A。17、下列屬于被動(dòng)靶向制劑的是
A.糖基修飾脂質(zhì)體
B.修飾微球
C.免疫脂質(zhì)體
D.脂質(zhì)體
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)被動(dòng)靶向制劑的理解和各類靶向制劑類型的區(qū)分。靶向制劑可分為被動(dòng)靶向制劑和主動(dòng)靶向制劑等。被動(dòng)靶向制劑是依據(jù)機(jī)體不同生理學(xué)特性的器官(組織、細(xì)胞)對(duì)不同大小微粒不同的阻留性,采用各種載體材料制成的各種類型的膠體或混懸微粒制劑,如脂質(zhì)體、微球、微囊等。而主動(dòng)靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”,將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效,常見的有糖基修飾脂質(zhì)體、修飾微球、免疫脂質(zhì)體等,這些修飾后的載體能主動(dòng)地識(shí)別靶細(xì)胞或組織。選項(xiàng)A糖基修飾脂質(zhì)體,是通過對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行糖基修飾,使其能夠主動(dòng)識(shí)別特定的靶細(xì)胞,屬于主動(dòng)靶向制劑;選項(xiàng)B修飾微球,修飾后的微球具有主動(dòng)靶向的功能,能更好地定向到特定部位,不屬于被動(dòng)靶向制劑;選項(xiàng)C免疫脂質(zhì)體,是在脂質(zhì)體表面接上某種抗體,通過抗體與靶細(xì)胞表面抗原特異性結(jié)合,實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向給藥,也不屬于被動(dòng)靶向制劑;選項(xiàng)D脂質(zhì)體,是典型的被動(dòng)靶向制劑,依靠機(jī)體自身的生理特性,如單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)對(duì)微粒的吞噬等作用,使藥物在體內(nèi)自然分布,從而實(shí)現(xiàn)靶向作用。綜上,答案選D。18、下列關(guān)于部分激動(dòng)藥描述正確的是
A.對(duì)受體的親和力很低
B.對(duì)受體的內(nèi)在活性α=0
C.對(duì)受體的內(nèi)在活性α=1
D.部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥合用,部分激動(dòng)藥加大劑量可因?yàn)檎紦?jù)受體而出現(xiàn)拮抗完全激動(dòng)藥的效應(yīng)
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析判斷。選項(xiàng)A部分激動(dòng)藥是指與受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)的藥物。所以部分激動(dòng)藥對(duì)受體的親和力并非很低,該項(xiàng)描述錯(cuò)誤。選項(xiàng)B內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力,用α表示。當(dāng)α=0時(shí),藥物沒有內(nèi)在活性,為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,并非部分激動(dòng)藥。部分激動(dòng)藥的內(nèi)在活性是介于0和1之間的,所以該項(xiàng)描述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C當(dāng)α=1時(shí),表示藥物具有完全的內(nèi)在活性,為完全激動(dòng)藥,并非部分激動(dòng)藥。所以該項(xiàng)描述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥合用,在低劑量時(shí),部分激動(dòng)藥可與完全激動(dòng)藥協(xié)同,發(fā)揮激動(dòng)效應(yīng);而加大部分激動(dòng)藥劑量時(shí),由于其占據(jù)了受體,反而會(huì)拮抗完全激動(dòng)藥的效應(yīng),出現(xiàn)類似競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的現(xiàn)象。所以該項(xiàng)描述正確。綜上,答案選D。19、腸溶性包衣材料是
A.CAP
B.E
C.PEG
D.HPMC
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)腸溶性包衣材料的識(shí)別。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:CAP即鄰苯二甲酸醋酸纖維素,它是常用的腸溶性包衣材料,在胃酸中不溶解,而在腸液中能夠溶解,符合腸溶性包衣材料的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B:“E”指代不明確,一般情況下它不是常見的腸溶性包衣材料,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:PEG即聚乙二醇,它通常作為溶劑、增塑劑、保濕劑等使用,并非腸溶性包衣材料,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:HPMC即羥丙甲纖維素,它是一種水溶性的薄膜衣材料,不屬于腸溶性包衣材料,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。20、在臨床使用中,用作注射用無(wú)菌粉末溶劑的是()。
A.注射用水
B.礦物質(zhì)水
C.飲用水
D.滅菌注射用水
【答案】:D
【解析】本題主要考查注射用無(wú)菌粉末溶劑的選擇。選項(xiàng)A,注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水,主要用作配制注射劑的溶劑,但它并非注射用無(wú)菌粉末的溶劑。選項(xiàng)B,礦物質(zhì)水含有多種礦物質(zhì)等成分,其成分不符合注射用無(wú)菌粉末溶劑的要求,不能用作注射用無(wú)菌粉末的溶劑。選項(xiàng)C,飲用水是供人生活的飲水和生活用水,其水質(zhì)未達(dá)到注射劑使用的標(biāo)準(zhǔn),不能用作注射用無(wú)菌粉末的溶劑。選項(xiàng)D,滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得,主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑等,所以在臨床使用中,用作注射用無(wú)菌粉末溶劑的是滅菌注射用水。綜上,本題正確答案選D。21、稱取"2.00g"
A.稱取重量可為1.5~2.5g
B.稱取重量可為1.75~2.25g
C.稱取重量可為1.95~2.05g
D.稱取重量可為1.995~2.005g
【答案】:D
【解析】本題考查對(duì)“稱取‘2.00g’”在重量取值范圍上的理解。在化學(xué)分析等領(lǐng)域,對(duì)于稱取特定精度數(shù)值的物質(zhì),其實(shí)際稱取重量的允許范圍有相應(yīng)規(guī)定。當(dāng)稱取的數(shù)值精確到小數(shù)點(diǎn)后兩位時(shí),其稱取重量的允許范圍是在該數(shù)值的±0.005g之間。本題中稱取“2.00g”,按照此規(guī)則,其稱取重量可為2.00-0.005=1.995g到2.00+0.005=2.005g。選項(xiàng)A的1.5~2.5g、選項(xiàng)B的1.75~2.25g和選項(xiàng)C的1.95~2.05g均不符合“稱取‘2.00g’”所對(duì)應(yīng)的精確重量范圍要求,而選項(xiàng)D的1.995~2.005g符合,所以本題答案選D。22、屬于水溶性高分子增調(diào)材料的是()。
A.羥米乙
B.明膠
C.乙烯-醋酸乙烯共聚物
D.β-環(huán)糊精
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)水溶性高分子增稠材料的定義和各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)來(lái)進(jìn)行分析。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:“羥米乙”并非常見的水溶性高分子增稠材料,也未在相關(guān)知識(shí)體系中有作為水溶性高分子增稠材料的描述,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:明膠是一種水溶性高分子化合物,它具有良好的增稠性能,在食品、醫(yī)藥、化妝品等多個(gè)領(lǐng)域常被用作增稠劑,因此明膠屬于水溶性高分子增稠材料,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:乙烯-醋酸乙烯共聚物是一種熱塑性塑料,不具有水溶性,也就不能作為水溶性高分子增稠材料,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:β-環(huán)糊精是一種環(huán)狀的低聚糖,主要起包合、增溶等作用,并非增稠材料,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選B。23、配伍禁忌是
A.藥物配伍后理化性質(zhì)或生理效應(yīng)方面產(chǎn)生的變化
B.在一定條件下產(chǎn)生的不利于生產(chǎn)、應(yīng)用和治療的配伍變化
C.藥物的相互作用研究包括藥動(dòng)學(xué)以及藥效學(xué)的相互作用
D.研究藥物制劑配伍變化的目的是保證用藥安全有效、防止醫(yī)療事故的發(fā)生
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)配伍禁忌概念的理解。選項(xiàng)A,“藥物配伍后理化性質(zhì)或生理效應(yīng)方面產(chǎn)生的變化”,這種表述比較寬泛,未明確指出這種變化的性質(zhì)是有利還是不利,不能準(zhǔn)確體現(xiàn)配伍禁忌的本質(zhì),許多藥物配伍后產(chǎn)生的變化是有益的,并非都是禁忌情況,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,“在一定條件下產(chǎn)生的不利于生產(chǎn)、應(yīng)用和治療的配伍變化”,準(zhǔn)確地定義了配伍禁忌的概念。配伍禁忌強(qiáng)調(diào)的是那些會(huì)對(duì)藥物的生產(chǎn)、使用以及治療效果產(chǎn)生不良影響的配伍情況,該選項(xiàng)符合配伍禁忌的定義,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C,“藥物的相互作用研究包括藥動(dòng)學(xué)以及藥效學(xué)的相互作用”,此內(nèi)容主要描述的是藥物相互作用研究的范疇,與配伍禁忌的概念并無(wú)直接關(guān)聯(lián),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,“研究藥物制劑配伍變化的目的是保證用藥安全有效、防止醫(yī)療事故的發(fā)生”,這闡述的是研究藥物制劑配伍變化的目的,而不是配伍禁忌的概念本身,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為B。24、鋁箔
A.控釋膜材料
B.骨架材料
C.壓敏膠
D.背襯材料
【答案】:D
【解析】本題主要考查鋁箔在相關(guān)材料體系中的歸類。對(duì)于選項(xiàng)A,控釋膜材料主要起到控制藥物釋放速度的作用,其通常需要具備特殊的物理化學(xué)性質(zhì)來(lái)精確調(diào)控藥物的釋放,而鋁箔并不具備此類專門用于控制藥物釋放的功能特點(diǎn),所以鋁箔不屬于控釋膜材料,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,骨架材料在劑型中形成骨架結(jié)構(gòu),支撐和容納藥物等成分,一般有特定的成型和支撐性能要求,鋁箔不滿足作為骨架材料的特性,無(wú)法起到構(gòu)建劑型骨架的作用,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,壓敏膠是一種具有對(duì)壓力有敏感性的膠粘劑,用于粘貼和固定相關(guān)部件,鋁箔本身沒有壓敏膠所具備的粘性等特性,不能作為壓敏膠使用,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,背襯材料通常位于制劑的背面,起到保護(hù)、支撐和便于使用等作用。鋁箔具有良好的阻隔性、柔韌性和一定的強(qiáng)度等特點(diǎn),能夠很好地作為背襯材料來(lái)保護(hù)制劑內(nèi)部成分,防止外界因素的影響,所以鋁箔屬于背襯材料,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。25、已證實(shí)有致畸作用和引起牙齦增生的藥物是
A.苯巴比妥
B.紅霉素
C.青霉素
D.苯妥英鈉
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)具有致畸作用和引起牙齦增生不良反應(yīng)藥物的了解。選項(xiàng)A苯巴比妥是一種鎮(zhèn)靜催眠藥和抗驚厥藥,它可能會(huì)導(dǎo)致一些不良反應(yīng),如嗜睡、眩暈等,但它并沒有被證實(shí)有致畸作用和引起牙齦增生的典型特征,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要用于治療各種細(xì)菌感染,常見的不良反應(yīng)主要集中在胃腸道不適,如惡心、嘔吐、腹瀉等,一般不會(huì)有致畸作用和引起牙齦增生,故選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C青霉素是臨床上常用的抗生素,主要的不良反應(yīng)為過敏反應(yīng),嚴(yán)重的可導(dǎo)致過敏性休克,但不會(huì)有致畸和引起牙齦增生的現(xiàn)象,因此選項(xiàng)C也不正確。選項(xiàng)D苯妥英鈉是一種抗癲癇藥和抗心律失常藥,大量臨床研究和實(shí)踐已經(jīng)證實(shí),苯妥英鈉具有致畸作用,可引起胎兒畸形;同時(shí),它還會(huì)導(dǎo)致牙齦增生這一典型的不良反應(yīng),所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。26、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
A.親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)
B.親和力強(qiáng)但內(nèi)在活性弱
C.親和力和內(nèi)在活性都弱
D.有親和力、無(wú)內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特性,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來(lái)確定正確答案。選項(xiàng)A親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)描述的是激動(dòng)藥的特征。激動(dòng)藥能夠與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng),其具有較強(qiáng)的親和力和內(nèi)在活性。所以選項(xiàng)A不符合非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),予以排除。選項(xiàng)B親和力強(qiáng)但內(nèi)在活性弱對(duì)應(yīng)的是部分激動(dòng)藥。部分激動(dòng)藥雖有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性較弱,與激動(dòng)藥并用還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng)。因此選項(xiàng)B也不正確,予以排除。選項(xiàng)C親和力和內(nèi)在活性都弱不符合藥理學(xué)中對(duì)常見藥物類型的描述,也并非非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特性。所以選項(xiàng)C也不符合題意,予以排除。選項(xiàng)D非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與受體結(jié)合,說明其有親和力;但它不能激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng),即無(wú)內(nèi)在活性。并且非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體是以共價(jià)鍵結(jié)合,這種結(jié)合是不可逆性的,會(huì)使激動(dòng)藥的量效曲線右移,最大效應(yīng)降低。所以選項(xiàng)D準(zhǔn)確描述了非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),是正確答案。綜上,本題答案選D。27、機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其對(duì)藥物的反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象
A.戒斷綜合征
B.耐藥性
C.耐受性
D.低敏性
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)不同醫(yī)學(xué)概念的理解和區(qū)分。選項(xiàng)A戒斷綜合征是指長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后,機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性的依賴與適應(yīng)性,一旦停藥,即會(huì)出現(xiàn)的一系列生理功能紊亂的癥狀。這與題干中描述的連續(xù)多次用藥后對(duì)藥物反應(yīng)性降低、需加大劑量維持原有療效的現(xiàn)象不符,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B耐藥性一般是指病原體(如細(xì)菌、病毒等)與藥物多次接觸后,對(duì)藥物的敏感性下降甚至消失,致使藥物對(duì)該病原體的療效降低或無(wú)效。其主體是病原體,而題干強(qiáng)調(diào)的是機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng),并非針對(duì)病原體,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C耐受性是指機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其對(duì)藥物的反應(yīng)性降低,需要加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象,這與題干所描述的情況完全一致,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D低敏性通常是指機(jī)體對(duì)藥物的敏感性降低,但它并沒有像耐受性那樣明確包含需要加大劑量才能維持原有療效這一關(guān)鍵特征,表述不夠準(zhǔn)確和完整,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。28、腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛的潛在毒性,是由于
A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)
B.改變冠脈血流量,心臟供氧相對(duì)不足
C.氧化應(yīng)激
D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能
【答案】:B
【解析】本題可通過對(duì)各選項(xiàng)的分析來(lái)判斷腎上腺素誘發(fā)心絞痛潛在毒性的原因。選項(xiàng)A:干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)可能會(huì)影響心肌細(xì)胞的電生理活動(dòng)和收縮功能,但這并非腎上腺素誘發(fā)心絞痛的主要潛在毒性機(jī)制,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:腎上腺素可改變冠脈血流量,當(dāng)冠脈血流量改變時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致心臟供氧相對(duì)不足,從而誘發(fā)心絞痛,這是腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛潛在毒性的原因,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:氧化應(yīng)激通常是指機(jī)體在遭受各種有害刺激時(shí),體內(nèi)高活性分子如活性氧自由基和活性氮自由基產(chǎn)生過多,氧化程度超出氧化物的清除,氧化系統(tǒng)和抗氧化系統(tǒng)失衡,從而導(dǎo)致組織損傷,但它不是腎上腺素誘發(fā)心絞痛的直接潛在毒性原因,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能會(huì)對(duì)心肌細(xì)胞的正常代謝和功能產(chǎn)生影響,但這不是腎上腺素誘發(fā)心絞痛的主要潛在毒性表現(xiàn),所以該選項(xiàng)不合適。綜上,答案選B。29、屬于嘧啶類抗代謝物的是
A.他莫昔芬
B.氟他胺
C.阿糖胞苷
D.伊馬替尼
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)各類藥物所屬類別知識(shí)點(diǎn)的掌握。選項(xiàng)A,他莫昔芬是一種抗雌激素類藥物,主要用于乳腺癌等疾病的治療,并非嘧啶類抗代謝物。選項(xiàng)B,氟他胺是一種非甾體類抗雄激素藥物,在臨床上常用于前列腺癌的治療,也不屬于嘧啶類抗代謝物。選項(xiàng)C,阿糖胞苷是一種嘧啶類抗代謝物,它通過抑制細(xì)胞DNA的合成來(lái)發(fā)揮抗腫瘤作用,常用于治療急性白血病等疾病,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,伊馬替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑,可用于治療慢性髓性白血病等疾病,同樣不屬于嘧啶類抗代謝物。綜上,本題答案選C。30、對(duì)映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強(qiáng)度的是
A.普羅帕酮
B.鹽酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)對(duì)映異構(gòu)體藥理活性和強(qiáng)度的特點(diǎn),分析各選項(xiàng)藥物的情況來(lái)得出答案。對(duì)映異構(gòu)體是指互為實(shí)物與鏡像而不可重疊的立體異構(gòu)體。不同藥物的對(duì)映異構(gòu)體在藥理活性和強(qiáng)度方面存在不同表現(xiàn)。選項(xiàng)A普羅帕酮的對(duì)映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強(qiáng)度。普羅帕酮為廣譜高效抗心律失常藥,其兩個(gè)對(duì)映體在抗心律失常等藥理作用上強(qiáng)度相當(dāng),所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B鹽酸美沙酮的對(duì)映異構(gòu)體中,(-)-美沙酮鎮(zhèn)痛活性大于(+)-美沙酮,兩者藥理活性和強(qiáng)度并不相同,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C依托唑啉的對(duì)映異構(gòu)體具有不同的作用,(+)-依托唑啉有利尿作用,而(-)-依托唑啉有抗利尿作用,其藥理活性存在明顯差異,并非具有同等藥理活性和強(qiáng)度,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D丙氧芬的對(duì)映異構(gòu)體藥理活性不同,(+)-丙氧芬具有鎮(zhèn)痛作用,(-)-丙氧芬則有鎮(zhèn)咳作用,兩者在藥理活性和強(qiáng)度上都有明顯區(qū)別,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案是A選項(xiàng)。第二部分多選題(10題)1、對(duì)睪酮的哪些結(jié)構(gòu)修飾可使蛋白同化作用增強(qiáng)
A.17位羥基被酯化
B.除去19角甲基
C.9α位引入鹵素
D.A環(huán)2,3位并入五元雜環(huán)
【答案】:BD
【解析】本題主要考查對(duì)睪酮結(jié)構(gòu)修飾與蛋白同化作用增強(qiáng)之間關(guān)系的理解。選項(xiàng)A分析睪酮17位羥基被酯化的主要作用是延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,而并非增強(qiáng)蛋白同化作用。因?yàn)轷セ罂梢詼p慢藥物的代謝速度,從而使藥物在體內(nèi)持續(xù)發(fā)揮作用,但不會(huì)直接對(duì)蛋白同化作用產(chǎn)生增強(qiáng)效果,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析除去睪酮的19角甲基后,其蛋白同化作用會(huì)增強(qiáng)。這是由于去除19角甲基改變了睪酮的分子結(jié)構(gòu),減少了一些不利于蛋白同化作用發(fā)揮的空間位阻等因素,進(jìn)而使得蛋白同化作用得到增強(qiáng),所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析在睪酮的9α位引入鹵素,通常會(huì)增加雄激素活性,但同時(shí)也可能帶來(lái)其他副作用,并且這種修飾不會(huì)使蛋白同化作用增強(qiáng),反而可能對(duì)蛋白同化作用產(chǎn)生不利影響,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析在睪酮A環(huán)2,3位并入五元雜環(huán),能夠使蛋白同化作用增強(qiáng)。五元雜環(huán)的并入改變了分子的電子云分布和空間結(jié)構(gòu),使得藥物與相關(guān)受體的結(jié)合更加有利于蛋白同化過程的進(jìn)行,從而增強(qiáng)了蛋白同化作用,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選BD。2、固體分散體的類型中包括
A.簡(jiǎn)單低共熔混合物
B.固態(tài)溶液
C.無(wú)定形
D.多晶型
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查固體分散體的類型。選項(xiàng)A簡(jiǎn)單低共熔混合物是固體分散體的類型之一。當(dāng)藥物與載體按適當(dāng)比例混合,在較低溫度下可形成低共熔混合物,藥物以微晶狀態(tài)分散于載體中,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B固態(tài)溶液也是固體分散體的常見類型。在固態(tài)溶液中,藥物溶解在載體材料中形成均相體系,藥物以分子狀態(tài)分散,具有較高的分散度和穩(wěn)定性,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C無(wú)定形固體分散體同樣是固體分散體的類型。藥物以無(wú)定形狀態(tài)分散在載體中,由于無(wú)定形藥物的晶格能被破壞,其溶出速率往往較晶型藥物快,有利于提高藥物的生物利用度,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D多晶型是指藥物存在兩種或兩種以上的晶型現(xiàn)象,它并不是固體分散體的類型,故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選ABC。3、下列屬于被動(dòng)靶向制劑的是
A.脂質(zhì)體
B.熱敏脂質(zhì)體
C.微球
D.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體
【答案】:AC
【解析】本題可根據(jù)被動(dòng)靶向制劑的定義及各選項(xiàng)制劑的特點(diǎn)來(lái)判斷。被動(dòng)靶向制劑即自然靶向制劑,是載藥微粒進(jìn)入體內(nèi)即被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產(chǎn)生的體內(nèi)分布特征,常見的被動(dòng)靶向制劑有脂質(zhì)體、微球、納米粒等。選項(xiàng)A脂質(zhì)體是將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊體,進(jìn)入體內(nèi)后可被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬,屬于被動(dòng)靶向制劑,故選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B熱敏脂質(zhì)體是一種根據(jù)溫度變化而調(diào)節(jié)藥物釋放的脂質(zhì)體,它可在特定溫度下改變其物理性質(zhì),從而控制藥物釋放,屬于主動(dòng)靶向制劑,不是被動(dòng)靶向制劑,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C微球是一種用適宜高分子材料為載體包裹或吸附藥物而制成的球形或類球形微粒,進(jìn)入體內(nèi)會(huì)被巨噬細(xì)胞吞噬,屬于被動(dòng)靶向制劑,故選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面連接上聚乙二醇(PEG)等材料,以延長(zhǎng)其在血液循環(huán)中的時(shí)間,減少被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)吞噬的概率,使其能夠更有效地到達(dá)靶部位,屬于主動(dòng)靶向制劑,并非被動(dòng)靶向制劑,故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選AC。4、下列關(guān)于類脂質(zhì)雙分子層的敘述正確的是
A.由蛋白質(zhì)、類脂和多糖組成
B.極性端向內(nèi),非極性端向外
C.蛋白質(zhì)在膜上處于靜止?fàn)顟B(tài)
D.膜上的蛋白質(zhì)擔(dān)負(fù)著各種生理功能
【答案】:AD
【解析】本題主要考查對(duì)類脂質(zhì)雙分子層相關(guān)知識(shí)的理解。選項(xiàng)A類脂質(zhì)雙分子層是細(xì)胞膜的基本結(jié)構(gòu),其組成成分包括蛋白質(zhì)、類脂和多糖。在細(xì)胞膜中,蛋白質(zhì)鑲嵌、貫穿或覆蓋于類脂雙分子層中,多糖常與蛋白質(zhì)或脂質(zhì)結(jié)合形成糖蛋白或糖脂,故選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B類脂質(zhì)雙分子層具有極性和非極性之分,極性端是親水性的,非極性端是疏水性的。在細(xì)胞膜中,極性端向外,朝向細(xì)胞外液和細(xì)胞內(nèi)液的水環(huán)境;非極性端向內(nèi),彼此相對(duì),形成一個(gè)疏水的內(nèi)部區(qū)域,這樣的排列方式有利于維持細(xì)胞膜的穩(wěn)定性和功能。所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C膜上的蛋白質(zhì)并不是處于靜止?fàn)顟B(tài)。細(xì)胞膜具有流動(dòng)性,膜蛋白可以在膜中進(jìn)行側(cè)向移動(dòng)等運(yùn)動(dòng),這種流動(dòng)性對(duì)于細(xì)胞膜完成物質(zhì)運(yùn)輸、信號(hào)傳遞等多種功能至關(guān)重要。因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D膜上的蛋白質(zhì)具有多種重要功能,它們擔(dān)負(fù)著各種生理功能,例如載體蛋白可以介導(dǎo)物質(zhì)的跨膜運(yùn)輸;受體蛋白可以識(shí)別細(xì)胞外的信號(hào)分子并傳遞信息;酶蛋白可以催化特定的化學(xué)反應(yīng)等。所以選項(xiàng)D正確。綜上,本題正確答案是AD。5、雷尼替丁具有下列哪些性質(zhì)
A.為H
B.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)
C.為反式體,順式體無(wú)活性
D.具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否為雷尼替丁所具有的性質(zhì)。選項(xiàng)A雷尼替丁為H?受體拮抗劑,能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷組胺與胃壁細(xì)胞上的H?受體結(jié)合,從而抑制胃酸分泌。因此,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B雷尼替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán),這是其結(jié)構(gòu)的一個(gè)重要特征。所以,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C雷尼替丁存在順反異構(gòu)體,其中反式體具有藥理活性,而順式體無(wú)活性。故選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D雷尼替丁作用比西咪替丁強(qiáng)5~8倍,具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn),能有效抑制基礎(chǔ)胃酸及刺激后胃酸的分泌。所以,選項(xiàng)D正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均正確。6、聚山梨酯80(Tween80)的親水親油平衡值(HLB值)為15,在藥物制劑中可作為()
A.增溶劑
B.乳化劑
C.消泡劑
D.消毒劑
【答案】:AB
【解析】本題可根據(jù)聚山梨酯80(Tween80)的親水親油平衡值(HLB值)特點(diǎn)及各選項(xiàng)中對(duì)應(yīng)物質(zhì)的性質(zhì)來(lái)分析其在藥物制劑中的作用。選項(xiàng)A:增溶劑增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,能增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度。一般來(lái)說,HLB值在15-18以上的表面活性劑可作為增溶劑。聚山梨酯80(Tween80)的HLB值為15,具備作為增溶劑的條件,能夠增加藥物在溶劑中的溶解度,所以在藥物制劑中可作為增溶劑,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:乳化劑乳化劑是能使兩種互不相溶的液體形成穩(wěn)定乳劑的物質(zhì),其HLB值一般在3-18之間。聚山梨酯80(Tween80)的HLB值為15,處于乳化劑HLB值的范圍之內(nèi),在藥物制劑中可以降低油水界面的表面張力,使油滴均勻分散在水相中形成穩(wěn)定的乳劑,故可作為乳化劑,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:消泡劑消泡劑通常是HLB值在1-3的表面活性劑,這類表面活性劑能降低泡沫的表面黏度,使泡沫破裂。而聚山梨酯80(Tween80)的HLB值為15,不滿足消泡劑HLB值的要求,所以不能作為消泡劑,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:消毒劑消毒劑是用于殺滅傳播媒介上病原微生物,使其達(dá)到無(wú)害化要求的制劑。聚山梨酯80(Tween80)主要起增溶、乳化等作用,并不具備典型消毒劑的殺菌消毒特性,不能作為消毒劑使用,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選AB。7、檢驗(yàn)報(bào)告書上必須含有哪些項(xiàng)目才能保證有效
A.檢驗(yàn)者簽章
B.復(fù)核者簽章
C.部門負(fù)責(zé)人簽章
D.公司法人簽章
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查檢驗(yàn)報(bào)告書保證有效的必備項(xiàng)目。選項(xiàng)A檢驗(yàn)者是直接進(jìn)行檢驗(yàn)工作的人員,其簽章代表著對(duì)檢驗(yàn)數(shù)據(jù)和結(jié)果的真實(shí)性、準(zhǔn)確性負(fù)責(zé)。只有檢驗(yàn)者進(jìn)行了實(shí)際檢驗(yàn)操作并予以簽章,才能表明該檢驗(yàn)工作是由其具體執(zhí)行且認(rèn)
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