執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題附參考答案詳解【鞏固】

執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、多以氣霧劑給藥，吸收面積大，吸收迅速且可避免首過(guò)效應(yīng)的是

A.靜脈注射給藥

B.肺部給藥

C.陰道黏膜給藥

D.口腔黏膜給藥

【答案】：B

【解析】本題主要考查不同給藥方式的特點(diǎn)。選項(xiàng)A：靜脈注射給藥?kù)o脈注射給藥是將藥物直接注入靜脈血管，直接進(jìn)入血液循環(huán)，不存在吸收過(guò)程，所以不涉及吸收面積和吸收途徑等與吸收相關(guān)的特性描述，不符合題干中“以氣霧劑給藥，吸收面積大”的要求，因此A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：肺部給藥肺部給藥多以氣霧劑形式給藥，肺具有巨大的肺泡表面積、豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離，這些特點(diǎn)都使得肺部給藥的吸收面積大。并且肺部給藥后，藥物直接進(jìn)入肺部血液循環(huán)，可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)，即藥物在進(jìn)入體循環(huán)前不經(jīng)過(guò)肝臟的代謝，符合題干描述，所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C：陰道黏膜給藥陰道黏膜給藥通常不是以氣霧劑的形式進(jìn)行，一般是栓劑、凝膠等劑型，而且其吸收面積相對(duì)肺部而言較小，也不符合題干要求，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：口腔黏膜給藥口腔黏膜給藥有多種方式，雖然可以避免首過(guò)效應(yīng)，但一般不是以氣霧劑給藥為主，吸收面積也不如肺部大，不符合題干描述，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選B。2、非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為稱為

A.精神依賴性

B.身體依賴性

C.生理依賴性

D.藥物耐受性

【答案】：C

【解析】本題考查對(duì)特定行為定義的理解。題干分析題干描述的是“非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為”，我們需要從選項(xiàng)中找出與之對(duì)應(yīng)的概念。選項(xiàng)分析A選項(xiàng)精神依賴性：精神依賴性主要強(qiáng)調(diào)的是使用者在心理上對(duì)某種物質(zhì)產(chǎn)生的依賴，表現(xiàn)為強(qiáng)烈的心理渴求，以獲得使用該物質(zhì)所帶來(lái)的特殊精神效應(yīng)，它側(cè)重于心理層面，并非題干所描述的這種行為的定義，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng)身體依賴性：身體依賴性通常是指反復(fù)使用某些藥物后，機(jī)體產(chǎn)生的一種適應(yīng)狀態(tài)，一旦停藥，機(jī)體就會(huì)出現(xiàn)一系列不適的戒斷癥狀，重點(diǎn)在于身體生理狀態(tài)的改變，與題干所描述的行為不完全匹配，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)生理依賴性：生理依賴性符合題干中對(duì)非醫(yī)療目的使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)行為的定義，這種行為會(huì)使機(jī)體在生理上產(chǎn)生依賴，故C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)藥物耐受性：藥物耐受性是指機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低，需要不斷增加劑量才能達(dá)到原來(lái)的效應(yīng)，與題干所描述的行為的定義無(wú)關(guān)，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是C。3、部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是

A.對(duì)受體親和力強(qiáng)，無(wú)內(nèi)在活性

B.對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性弱

C.對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng)

D.對(duì)受無(wú)體親和力，無(wú)內(nèi)在活性

【答案】：B

【解析】本題可依據(jù)部分激動(dòng)藥的特性來(lái)分析各選項(xiàng)的正確性。部分激動(dòng)藥是指與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性較弱的藥物。內(nèi)在活性反映的是藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。-選項(xiàng)A：對(duì)受體親和力強(qiáng)，無(wú)內(nèi)在活性的是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，而非部分激動(dòng)藥，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B：部分激動(dòng)藥對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性弱，該選項(xiàng)符合部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)，所以B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C：對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng)的是完全激動(dòng)藥，并非部分激動(dòng)藥，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：對(duì)受體無(wú)親和力，無(wú)內(nèi)在活性既不符合部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)，也不是其他常見藥物類型的特點(diǎn)，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選B。4、評(píng)價(jià)指標(biāo)"藥-時(shí)曲線下面積"可用英文縮寫為

A.V

B.Cl

C.C

D.AUC

【答案】：D

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)英文縮寫代表的含義來(lái)判斷“藥-時(shí)曲線下面積”的英文縮寫。選項(xiàng)A“V”在藥代動(dòng)力學(xué)中通常代表表觀分布容積（apparentvolumeofdistribution），它是指當(dāng)藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值，并非“藥-時(shí)曲線下面積”的英文縮寫，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B“Cl”代表清除率（clearance），是指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積，也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少體積的血漿中所含藥物被機(jī)體清除，并非“藥-時(shí)曲線下面積”的英文縮寫，所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C“C”一般代表血藥濃度（concentration），即指藥物在血漿中的濃度，并非“藥-時(shí)曲線下面積”的英文縮寫，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D“AUC”即藥-時(shí)曲線下面積（areaundertheconcentration-timecurve），它是一個(gè)反映藥物在體內(nèi)吸收程度的重要指標(biāo)，能夠體現(xiàn)藥物進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量，所以“藥-時(shí)曲線下面積”的英文縮寫為“AUC”，D選項(xiàng)正確。綜上，本題答案選D。5、以下有關(guān)質(zhì)量檢查要求，顆粒劑需檢查，散劑不用檢查的項(xiàng)目

A.溶解度

B.崩解度

C.溶化性

D.融變時(shí)限

【答案】：C

【解析】本題主要考查顆粒劑和散劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目的區(qū)別。選項(xiàng)A，溶解度并非顆粒劑和散劑常規(guī)的特定質(zhì)量檢查項(xiàng)目，所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B，崩解度通常是片劑等固體制劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目，并非顆粒劑需檢查而散劑不用檢查的項(xiàng)目，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，溶化性是顆粒劑需要檢查的項(xiàng)目，用于判斷顆粒劑在規(guī)定條件下的溶化情況。而散劑一般不要求檢查溶化性，該項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D，融變時(shí)限主要是用于檢查栓劑、陰道片等固體制劑在規(guī)定條件下的融化、軟化或溶散情況，與顆粒劑和散劑無(wú)關(guān)，該選項(xiàng)不正確。綜上，正確答案是C。6、拮抗藥的特點(diǎn)是()

A.對(duì)受體親和力強(qiáng)，無(wú)內(nèi)在活性

B.對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性弱

C.對(duì)受體親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng)

D.對(duì)受體無(wú)親和力，無(wú)內(nèi)在活性

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)拮抗藥的定義來(lái)分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A：拮抗藥是能與受體結(jié)合，但不產(chǎn)生效應(yīng)，即無(wú)內(nèi)在活性，但它對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力，可占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)。所以對(duì)受體親和力強(qiáng)且無(wú)內(nèi)在活性是拮抗藥的特點(diǎn)，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：對(duì)受體親和力強(qiáng)且內(nèi)在活性弱的藥物不是拮抗藥，這種描述不符合拮抗藥的特性，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：對(duì)受體親和力強(qiáng)且內(nèi)在活性強(qiáng)的藥物通常是激動(dòng)藥，它們能與受體結(jié)合并產(chǎn)生強(qiáng)大的效應(yīng)，并非拮抗藥的特點(diǎn)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：拮抗藥是能與受體結(jié)合的，即對(duì)受體有親和力，而不是無(wú)親和力，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。7、影響微囊中藥物釋放的因素不包括

A.微囊的包封率

B.微囊的粒徑

C.藥物的理化性質(zhì)

D.囊壁的厚度

【答案】：A

【解析】本題主要考查影響微囊中藥物釋放的因素。選項(xiàng)A：微囊的包封率是指微囊中所含藥物量占投藥總量的百分比，它主要反映微囊制備工藝對(duì)藥物的包封效果，并不直接影響微囊中藥物的釋放速度和程度。選項(xiàng)B：微囊的粒徑大小會(huì)對(duì)藥物釋放產(chǎn)生影響。一般來(lái)說(shuō)，粒徑越小，藥物釋放越快，因?yàn)檩^小的粒徑增加了藥物與釋放介質(zhì)的接觸面積，有利于藥物的擴(kuò)散。選項(xiàng)C：藥物的理化性質(zhì)，如溶解度、分子量大小等，會(huì)顯著影響藥物從微囊中釋放出來(lái)。例如，溶解度大的藥物更容易從微囊中釋放到周圍介質(zhì)中。選項(xiàng)D：囊壁的厚度決定了藥物從微囊內(nèi)部擴(kuò)散到外部的路徑長(zhǎng)短和阻力大小。囊壁越厚，藥物釋放越慢；囊壁越薄，藥物釋放相對(duì)較快。綜上，影響微囊中藥物釋放的因素不包括微囊的包封率，本題答案選A。8、水楊酸與鐵鹽配伍，易發(fā)生

A.變色

B.沉淀

C.產(chǎn)氣

D.結(jié)塊

【答案】：A

【解析】本題主要考查水楊酸與鐵鹽配伍后的反應(yīng)現(xiàn)象。水楊酸分子結(jié)構(gòu)中含有能與鐵離子發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)的基團(tuán)，當(dāng)水楊酸與鐵鹽配伍時(shí)，二者會(huì)發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)，其產(chǎn)物往往具有特定的顏色，從而導(dǎo)致配伍體系出現(xiàn)變色現(xiàn)象。而沉淀通常是由于兩種物質(zhì)反應(yīng)生成難溶性物質(zhì)從溶液中析出；產(chǎn)氣一般是物質(zhì)之間發(fā)生化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生氣體；結(jié)塊多是物質(zhì)因物理或化學(xué)變化聚集在一起形成塊狀。在水楊酸與鐵鹽配伍的體系中，并不會(huì)發(fā)生生成沉淀、產(chǎn)生氣體、結(jié)塊等現(xiàn)象。所以本題正確答案是A。9、關(guān)于注射給藥正確的表述是

A.皮下注射給藥容量較小，一般用于過(guò)敏試驗(yàn)

B.不同部位肌內(nèi)注射吸收順序：臀大肌>大腿外側(cè)肌>上臂三角肌

C.混懸型注射劑可于注射部位形成藥庫(kù)，藥物吸收過(guò)程較長(zhǎng)

D.顯著低滲的注射液局部注射后，藥物被動(dòng)擴(kuò)散速率小于等滲注射液

【答案】：C

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來(lái)判斷其正確性。選項(xiàng)A：皮內(nèi)注射給藥容量較小，一般用于過(guò)敏試驗(yàn)，而皮下注射是將藥液注入皮下組織，常用于預(yù)防接種及局部麻醉用藥，并非用于過(guò)敏試驗(yàn)，所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)B：不同部位肌內(nèi)注射吸收順序?yàn)樯媳廴羌。敬笸韧鈧?cè)?。就未蠹?，并非臀大?。敬笸韧鈧?cè)?。旧媳廴羌。栽撨x項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：混懸型注射劑是難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑，這類注射劑可于注射部位形成藥庫(kù)，藥物從藥庫(kù)中緩慢釋放，吸收過(guò)程較長(zhǎng)，該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D：顯著低滲的注射液局部注射后，由于滲透壓的作用，水分會(huì)向細(xì)胞內(nèi)流動(dòng)，使藥物更容易擴(kuò)散，所以藥物被動(dòng)擴(kuò)散速率大于等滲注射液，而非小于等滲注射液，該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是C選項(xiàng)。10、使用抗生素殺滅病原微生物屬于

A.補(bǔ)充療法

B.對(duì)因治療

C.對(duì)癥治療

D.替代療法

【答案】：B

【解析】本題可根據(jù)各治療方法的定義來(lái)判斷使用抗生素殺滅病原微生物所屬的治療類型。選項(xiàng)A：補(bǔ)充療法補(bǔ)充療法是指補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)或代謝物質(zhì)的不足，如維生素缺乏時(shí)補(bǔ)充維生素、缺鐵性貧血時(shí)補(bǔ)充鐵劑等。使用抗生素殺滅病原微生物并非是補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)或代謝物質(zhì)，因此不屬于補(bǔ)充療法。選項(xiàng)B：對(duì)因治療對(duì)因治療是指針對(duì)疾病發(fā)生的原因進(jìn)行的治療，即去除病因，又稱治本。病原微生物是導(dǎo)致感染性疾病發(fā)生的原因，使用抗生素能夠殺滅病原微生物，從根本上消除了疾病發(fā)生的原因，所以屬于對(duì)因治療。選項(xiàng)C：對(duì)癥治療對(duì)癥治療是指改善疾病癥狀的治療，比如發(fā)熱時(shí)使用退燒藥降低體溫、疼痛時(shí)使用止痛藥緩解疼痛等。使用抗生素的目的不是單純改善癥狀，而是消除病因，所以不屬于對(duì)癥治療。選項(xiàng)D：替代療法替代療法是指用一種物質(zhì)替代身體內(nèi)所缺乏的另一種具有相同功能的物質(zhì)，如甲狀腺功能減退癥患者補(bǔ)充甲狀腺激素等。使用抗生素殺滅病原微生物顯然不是替代身體內(nèi)缺乏的某種物質(zhì)，所以不屬于替代療法。綜上，使用抗生素殺滅病原微生物屬于對(duì)因治療，答案選B。11、藥物的效價(jià)強(qiáng)度是指

A.引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度

B.引起50%動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量

C.引起藥理效應(yīng)的最小劑量

D.治療量的最大極限

【答案】：A

【解析】本題主要考查藥物效價(jià)強(qiáng)度的定義。選項(xiàng)A：效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大，該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B：引起50%動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量是半數(shù)有效量，并非效價(jià)強(qiáng)度，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：引起藥理效應(yīng)的最小劑量是最小有效量，不是效價(jià)強(qiáng)度的概念，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：治療量的最大極限是極量，和效價(jià)強(qiáng)度無(wú)關(guān)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選A。12、春季是流感多發(fā)的季節(jié)，表現(xiàn)癥狀為畏寒高熱、頭痛、肌肉酸痛、劇烈咳嗽、流涕鼻塞。醫(yī)生建議可選用對(duì)乙酰氨基酚用來(lái)退燒，并搭配復(fù)方磷酸可待因糖漿用于鎮(zhèn)咳。

A.藥理的配伍變化又稱為療效的配伍變化

B.兩種以上藥物配合使用時(shí)，應(yīng)該避免一切配伍變化

C.配伍變化包括物理的、化學(xué)的和藥理的三方面配伍變化

D.藥物相互作用包括藥動(dòng)學(xué)的相互作用和藥效學(xué)的相互作用

【答案】：B

【解析】本題可通過(guò)對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析，判斷其正確性，進(jìn)而得出正確答案。選項(xiàng)A藥理的配伍變化指藥物在體內(nèi)相互作用后所產(chǎn)生的藥理作用改變，這種改變通常體現(xiàn)為療效的變化，所以藥理的配伍變化可以稱為療效的配伍變化，該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B在藥物使用過(guò)程中，兩種以上藥物配合使用時(shí)，并非要避免一切配伍變化。有些配伍變化是有益的，能增強(qiáng)藥物療效、降低毒性等；只有那些會(huì)產(chǎn)生不良反應(yīng)、降低療效的配伍變化才需要避免，所以“應(yīng)該避免一切配伍變化”的表述過(guò)于絕對(duì)，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C配伍變化是指藥物在體外配伍時(shí)發(fā)生的物理、化學(xué)和藥理方面的變化。物理的配伍變化如溶解度改變等，化學(xué)的配伍變化如發(fā)生化學(xué)反應(yīng)等，藥理的配伍變化如藥效增強(qiáng)或減弱等，所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D藥物相互作用可分為藥動(dòng)學(xué)的相互作用和藥效學(xué)的相互作用。藥動(dòng)學(xué)的相互作用主要涉及藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程的改變；藥效學(xué)的相互作用則是指藥物對(duì)機(jī)體生理功能的影響，所以該選項(xiàng)表述正確。綜上，本題答案選B。13、各類食物中，胃排空最快的是

A.碳水化合物

B.蛋白質(zhì)

C.脂肪

D.三者混合物

【答案】：A

【解析】本題主要考查不同類型食物在胃內(nèi)排空速度的知識(shí)。胃排空速度與食物的物理性狀和化學(xué)組成有關(guān)。碳水化合物的結(jié)構(gòu)相對(duì)簡(jiǎn)單，在胃內(nèi)較容易被分解和消化，能較快地從胃進(jìn)入小腸，因此其胃排空速度最快。蛋白質(zhì)的分子結(jié)構(gòu)比碳水化合物復(fù)雜，消化過(guò)程相對(duì)長(zhǎng)一些，所以其胃排空速度比碳水化合物慢。脂肪的消化和排空最為緩慢，它需要更多的時(shí)間和特殊的消化過(guò)程，在胃內(nèi)停留時(shí)間較長(zhǎng)。而三者混合物的排空速度則介于單一成分之間，也不會(huì)比單純的碳水化合物排空快。綜上所述，各類食物中胃排空最快的是碳水化合物，答案選A。14、甲氧氯普胺口崩片中交聯(lián)聚維酮為

A.崩解劑

B.潤(rùn)滑劑

C.矯味劑

D.填充劑

【答案】：A

【解析】本題可根據(jù)片劑輔料的不同作用來(lái)判斷交聯(lián)聚維酮在甲氧氯普胺口崩片中的用途。選項(xiàng)A：崩解劑崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的輔料，目的是使藥物迅速釋放，發(fā)揮療效。交聯(lián)聚維酮具有很強(qiáng)的膨脹性能，能在水中迅速吸水膨脹，從而使片劑崩解。甲氧氯普胺口崩片需要在口腔中快速崩解，交聯(lián)聚維酮作為崩解劑可以滿足這一需求，所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B：潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑的作用是降低物料與模具之間的摩擦力，保證壓片和推片等操作順利進(jìn)行，使片劑表面光滑美觀。常見的潤(rùn)滑劑有硬脂酸鎂、滑石粉等。交聯(lián)聚維酮并不具備潤(rùn)滑的特性，不能起到潤(rùn)滑劑的作用，所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C：矯味劑矯味劑是為掩蓋和矯正藥物制劑的不良臭味而加到制劑中的物質(zhì)。常用的矯味劑有甜味劑、芳香劑、膠漿劑等。交聯(lián)聚維酮主要功能不是改善藥物的味道，因此不能作為矯味劑，選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：填充劑填充劑是用來(lái)增加片劑的重量和體積，以利于成型和分劑量的輔料。如淀粉、糊精、乳糖等。交聯(lián)聚維酮主要不是用于增加片劑體積和重量，其主要作用并非作為填充劑，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選A。15、某藥物的生物半衰期是6．93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄，其中腎排泄占總消除的80％，靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，將其制備成片劑口服給藥100m9后的AUC為2(μg／ml)?h。

A.膠囊劑

B.口服緩釋片劑

C.栓劑

D.口服乳劑

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)藥物的特性來(lái)分析各選項(xiàng)劑型是否合適，從而得出正確答案。題干信息分析-該藥物有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)。首過(guò)效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前，在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。-靜脈注射該藥1000mg的AUC（血藥濃度-時(shí)間曲線下面積）是100(μg／ml)·h，口服給藥100mg后的AUC為2(μg／ml)·h，口服給藥后AUC明顯降低，這進(jìn)一步證實(shí)了該藥物首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)，口服給藥時(shí)藥物在進(jìn)入體循環(huán)前被大量代謝。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)（膠囊劑）：膠囊劑屬于口服劑型，藥物口服后經(jīng)胃腸道吸收，會(huì)經(jīng)過(guò)肝臟，從而受到首過(guò)效應(yīng)的影響，導(dǎo)致進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，生物利用度降低，所以該藥物不適合制成膠囊劑。B選項(xiàng)（口服緩釋片劑）：口服緩釋片劑同樣是通過(guò)口服途徑給藥，藥物在胃腸道釋放和吸收過(guò)程中不可避免地會(huì)經(jīng)歷肝臟的首過(guò)代謝，使得藥物劑量的一部分在到達(dá)體循環(huán)之前就被代謝掉，不利于藥物發(fā)揮作用，因此不適合制成口服緩釋片劑。C選項(xiàng)（栓劑）：栓劑是通過(guò)直腸給藥，直腸給藥時(shí)，藥物可通過(guò)直腸下靜脈和肛門靜脈，繞過(guò)肝臟直接進(jìn)入體循環(huán)，避免了首過(guò)效應(yīng)，能使藥物更多地發(fā)揮療效，所以對(duì)于有較強(qiáng)首過(guò)效應(yīng)的該藥物，制成栓劑是比較合適的劑型。D選項(xiàng)（口服乳劑）：口服乳劑也是口服劑型，藥物口服后需經(jīng)過(guò)胃腸道吸收進(jìn)入肝臟，會(huì)受到首過(guò)效應(yīng)的影響，降低藥物的生物利用度，不適合該藥物。綜上，答案選C。16、在不同藥物動(dòng)力學(xué)模型中,計(jì)算血藥濃度與所向關(guān)系會(huì)涉及不同參數(shù)，非房室分析中,平均滯留時(shí)間是()。

A.Km"Vm

B.MRT

C.Ka

D.Cl

【答案】：B

【解析】本題主要考查非房室分析中平均滯留時(shí)間的英文表示。選項(xiàng)A分析選項(xiàng)A中“Km”和“Vm”通常與米-曼氏動(dòng)力學(xué)相關(guān)，并不是非房室分析中平均滯留時(shí)間的表示，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析在藥物動(dòng)力學(xué)中，平均滯留時(shí)間（MeanResidenceTime）的英文縮寫是MRT，所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析“Ka”一般表示吸收速率常數(shù)，并非平均滯留時(shí)間，因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析“Cl”通常代表藥物清除率，與平均滯留時(shí)間無(wú)關(guān)，所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，本題的正確答案是B。17、仿制藥物的等效性試驗(yàn)是

A.雙向單側(cè)t檢驗(yàn)

B.F檢驗(yàn)

C.穩(wěn)定性試驗(yàn)

D.90％置信區(qū)間

【答案】：A

【解析】本題主要考查仿制藥物等效性試驗(yàn)的相關(guān)方法。對(duì)于選項(xiàng)A，雙向單側(cè)t檢驗(yàn)是仿制藥物等效性試驗(yàn)常用的統(tǒng)計(jì)方法。在進(jìn)行仿制藥物等效性試驗(yàn)時(shí)，需要判斷仿制藥物與參比藥物在療效等方面是否具有等效性，雙向單側(cè)t檢驗(yàn)?zāi)軌驈慕y(tǒng)計(jì)學(xué)角度對(duì)兩組數(shù)據(jù)進(jìn)行分析，以確定是否滿足等效的標(biāo)準(zhǔn)，所以該選項(xiàng)正確。對(duì)于選項(xiàng)B，F(xiàn)檢驗(yàn)主要用于方差分析等，用于比較多個(gè)總體的方差是否相等，通常不用于仿制藥物的等效性試驗(yàn)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。對(duì)于選項(xiàng)C，穩(wěn)定性試驗(yàn)主要是考察藥物在不同條件下（如溫度、濕度等）的質(zhì)量穩(wěn)定性，包括化學(xué)穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性等方面，并非用于判斷仿制藥物與參比藥物的等效性，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。對(duì)于選項(xiàng)D，90％置信區(qū)間雖然在等效性評(píng)價(jià)中會(huì)有所涉及，但它不是一種試驗(yàn)方法，它是在統(tǒng)計(jì)分析中用于估計(jì)總體參數(shù)可能取值范圍的一種指標(biāo)，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題的正確答案是A。18、含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安，在體內(nèi)的Ⅱ相代謝反應(yīng)是

A.甲基化結(jié)合反應(yīng)

B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

【答案】：C

【解析】本題考查抗腫瘤藥物白消安在體內(nèi)的Ⅱ相代謝反應(yīng)。Ⅱ相代謝反應(yīng)即結(jié)合反應(yīng)，是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中。選項(xiàng)A，甲基化結(jié)合反應(yīng)，一般不是白消安主要的Ⅱ相代謝反應(yīng)途徑，甲基化結(jié)合反應(yīng)通常參與一些神經(jīng)遞質(zhì)、激素等的代謝過(guò)程，故A選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B，與硫酸的結(jié)合反應(yīng)，通常是含有酚羥基、醇羥基、芳胺等官能團(tuán)的藥物進(jìn)行的Ⅱ相代謝反應(yīng)，白消安并不通過(guò)該途徑進(jìn)行主要的Ⅱ相代謝，故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C，白消安含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)，甲磺酸酯具有較強(qiáng)的親電性，容易與體內(nèi)具有親核性的谷胱甘肽發(fā)生結(jié)合反應(yīng)，這是白消安在體內(nèi)重要的Ⅱ相代謝反應(yīng)，所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D，與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)一般是含羥基、羧基、氨基、巰基等官能團(tuán)的藥物參與的反應(yīng)，白消安不通過(guò)該途徑進(jìn)行主要的Ⅱ相代謝，故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案為C。19、影響藥物是否能到達(dá)與疾病相關(guān)的組織和器官的過(guò)程是

A.吸收

B.分布

C.代謝

D.排泄

【答案】：B

【解析】這道題考查的是藥物在體內(nèi)過(guò)程對(duì)其到達(dá)與疾病相關(guān)組織和器官的影響。選項(xiàng)A，吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程，它主要影響藥物進(jìn)入體內(nèi)的量和速度，而不是直接決定藥物是否能到達(dá)與疾病相關(guān)的組織和器官，所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B，分布是指藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)組織器官的過(guò)程，該過(guò)程直接影響藥物是否能到達(dá)與疾病相關(guān)的組織和器官，故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過(guò)程，主要是對(duì)藥物進(jìn)行轉(zhuǎn)化和消除，與藥物能否到達(dá)特定組織和器官關(guān)系不大，所以C選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D，排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)機(jī)體的排泄器官或分泌器官排出體外的過(guò)程，這主要涉及藥物的清除，并非影響藥物到達(dá)與疾病相關(guān)組織器官的關(guān)鍵過(guò)程，所以D選項(xiàng)也不正確。綜上，答案選B。20、某藥物體內(nèi)過(guò)程符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型藥物，消除按一級(jí)速率過(guò)程進(jìn)行，靜脈注射給藥后進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，1h和4h時(shí)血藥濃度分別為100mg/L和12.5mg/L，則該藥?kù)o脈注射給藥后3h時(shí)的血藥濃度是（）。

A.75mg/L

B.50mg/L

C.25mg/L

D.20mg/L

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)一級(jí)速率過(guò)程血藥濃度的計(jì)算公式來(lái)計(jì)算該藥?kù)o脈注射給藥后\(3h\)時(shí)的血藥濃度。步驟一：明確一級(jí)速率過(guò)程血藥濃度計(jì)算公式對(duì)于符合藥物動(dòng)力學(xué)單室模型且消除按一級(jí)速率過(guò)程進(jìn)行的藥物，其血藥濃度\(C\)與時(shí)間\(t\)的關(guān)系為\(C=C_0e^{-kt}\)（其中\(zhòng)(C_0\)為初始血藥濃度，\(k\)為消除速率常數(shù)）。步驟二：根據(jù)已知條件求出消除速率常數(shù)\(k\)已知\(1h\)和\(4h\)時(shí)血藥濃度分別為\(100mg/L\)和\(12.5mg/L\)，將\(t_1=1h\)，\(C_1=100mg/L\)以及\(t_2=4h\)，\(C_2=12.5mg/L\)代入公式\(C=C_0e^{-kt}\)可得：\(C_1=C_0e^{-k\times1}=C_0e^{-k}=100\)①\(C_2=C_0e^{-k\times4}=C_0e^{-4k}=12.5\)②用②式除以①式可得：\(\frac{C_0e^{-4k}}{C_0e^{-k}}=\frac{12.5}{100}\)根據(jù)指數(shù)運(yùn)算法則\(a^m\diva^n=a^{m-n}\)，上式可化簡(jiǎn)為\(e^{-3k}=\frac{1}{8}\)，兩邊同時(shí)取自然對(duì)數(shù)可得\(-3k=\ln\frac{1}{8}=-\ln8\)，則\(k=\frac{\ln8}{3}=\frac{3\ln2}{3}=\ln2\)。步驟三：求出初始血藥濃度\(C_0\)將\(k=\ln2\)代入①式\(C_0e^{-k}=100\)，即\(C_0e^{-\ln2}=100\)，根據(jù)對(duì)數(shù)運(yùn)算法則\(a^{\log_aN}=N\)和\(e^{-\ln2}=\frac{1}{e^{\ln2}}=\frac{1}{2}\)，可得\(C_0\times\frac{1}{2}=100\)，則\(C_0=200mg/L\)。步驟四：計(jì)算\(3h\)時(shí)的血藥濃度\(C_3\)將\(C_0=200mg/L\)，\(k=\ln2\)，\(t=3h\)代入公式\(C=C_0e^{-kt}\)可得：\(C_3=C_0e^{-k\times3}=200\timese^{-3\ln2}\)根據(jù)對(duì)數(shù)運(yùn)算法則\(n\lna=\lna^n\)，可得\(-3\ln2=\ln2^{-3}=\ln\frac{1}{8}\)，則\(C_3=200\timese^{\ln\frac{1}{8}}=200\times\frac{1}{8}=25mg/L\)。綜上，該藥?kù)o脈注射給藥后\(3h\)時(shí)的血藥濃度是\(25mg/L\)，答案選C。21、利培酮的半衰期大約為3小時(shí)但用法為一日2次,其原因被認(rèn)為利培酮代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代謝產(chǎn)物是（）

A.齊拉西酮

B.洛沙平

C.阿莫沙平

D.帕利哌酮

【答案】：D

【解析】本題考查利培酮的活性代謝產(chǎn)物相關(guān)知識(shí)。利培酮雖半衰期約為3小時(shí)，但其用法為一日2次，原因是其代謝產(chǎn)物具有相同生物活性。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：-選項(xiàng)A：齊拉西酮是一種抗精神病藥物，并非利培酮的活性代謝產(chǎn)物。-選項(xiàng)B：洛沙平是二苯并氧氮雜卓類抗精神病藥，與利培酮的代謝產(chǎn)物無(wú)關(guān)。-選項(xiàng)C：阿莫沙平是抗抑郁藥，不是利培酮的活性代謝產(chǎn)物。-選項(xiàng)D：帕利哌酮是利培酮的活性代謝產(chǎn)物，符合題意。綜上，正確答案是D。22、氟尿嘧啶抗腫瘤作用的機(jī)制為（）

A.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性

B.干擾細(xì)胞核酸代謝

C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

D.影響機(jī)體免疫

【答案】：B

【解析】該題主要考查氟尿嘧啶抗腫瘤作用的機(jī)制。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性，這一般是血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類藥物的作用機(jī)制，并非氟尿嘧啶的抗腫瘤機(jī)制，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B：氟尿嘧啶屬于抗代謝類抗腫瘤藥物，其主要作用機(jī)制是干擾細(xì)胞核酸代謝。它在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏っ撗鹾塑账?，抑制胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化為脫氧胸苷酸，從而影響DNA的合成，達(dá)到抗腫瘤的目的，所以B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C：補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)通常是營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑或某些替代治療藥物的作用，與氟尿嘧啶的抗腫瘤作用機(jī)制不符，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：影響機(jī)體免疫是免疫調(diào)節(jié)劑等藥物的作用特點(diǎn)，氟尿嘧啶主要是通過(guò)干擾核酸代謝發(fā)揮抗腫瘤作用，并非影響機(jī)體免疫，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，答案選B。23、沙美特羅是

A.β2腎上腺素受體激動(dòng)劑

B.M膽堿受體抑制劑

C.糖皮質(zhì)激素類藥物

D.影響白三烯的藥物

【答案】：A

【解析】本題考查藥物的分類知識(shí)。沙美特羅屬于β2腎上腺素受體激動(dòng)劑，此類藥物可通過(guò)激動(dòng)氣道的β2腎上腺素能受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，減少肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放，從而起到舒張支氣管、緩解哮喘癥狀的作用。而M膽堿受體抑制劑主要是通過(guò)阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路，降低迷走神經(jīng)興奮性而起到舒張支氣管作用；糖皮質(zhì)激素類藥物具有強(qiáng)大的抗炎作用，是當(dāng)前控制氣道炎癥、預(yù)防哮喘發(fā)作的最有效藥物；影響白三烯的藥物主要是通過(guò)調(diào)節(jié)白三烯的生物活性而發(fā)揮抗炎作用，同時(shí)可以舒張支氣管平滑肌。因此，本題答案選A。24、溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑100~不到1000ml為

A.外觀性狀

B.溶解

C.微溶

D.旋光度

【答案】：C

【解析】本題主要考查對(duì)化學(xué)術(shù)語(yǔ)中關(guān)于溶質(zhì)在溶劑中溶解情況相關(guān)概念的理解。選項(xiàng)A“外觀性狀”，它主要是指物質(zhì)的外形、色澤、氣味等外在的特征表現(xiàn)，與溶質(zhì)在溶劑中的溶解量范圍并無(wú)關(guān)聯(lián)，所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B“溶解”，這是一個(gè)較為寬泛的概念，只是描述了溶質(zhì)在溶劑中形成均勻混合物的過(guò)程，并沒(méi)有明確界定溶質(zhì)和溶劑的具體用量比例關(guān)系，不能準(zhǔn)確對(duì)應(yīng)題干中“溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑100～不到1000ml”這一特定的溶解情況，所以B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C“微溶”，在化學(xué)術(shù)語(yǔ)里，“微溶”的定義正是溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑100～不到1000ml中溶解，與題干所描述的情況完全相符，所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D“旋光度”，它是用于描述一些具有光學(xué)活性的物質(zhì)使平面偏振光旋轉(zhuǎn)的角度，和溶質(zhì)在溶劑中的溶解量沒(méi)有直接聯(lián)系，所以D選項(xiàng)也不正確。綜上，答案選C。25、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有孕甾母核并含有乙炔基的藥物是

A.雌二醇

B.米非司酮

C.炔諾酮

D.黃體酮

【答案】：C

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)來(lái)判斷正確答案。選項(xiàng)A：雌二醇雌二醇屬于雌激素類藥物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有雌甾烷母核，并非孕甾母核，也不含有乙炔基，所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B：米非司酮米非司酮是抗孕激素藥物，它的化學(xué)結(jié)構(gòu)與天然孕激素相似，但并不含乙炔基，且母核也并非孕甾母核典型特征，因此選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C：炔諾酮炔諾酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有孕甾母核，并且含有乙炔基，符合題目中對(duì)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的描述，所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D：黃體酮黃體酮是天然的孕激素，其化學(xué)結(jié)構(gòu)含有孕甾母核，但不含有乙炔基，故選項(xiàng)D不符合要求。綜上，答案選C。26、藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程稱為

A.代謝

B.吸收

C.清除率

D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

【答案】：B

【解析】本題主要考查藥物藥代動(dòng)力學(xué)相關(guān)概念的區(qū)分。選項(xiàng)A，代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過(guò)程，并非從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程，所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B，吸收的定義就是藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程，與題干描述相符，故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C，清除率是指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積，即單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿中所含藥物被機(jī)體清除，并非題干所描述的過(guò)程，所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D，膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)伴有膜的運(yùn)動(dòng)，如胞飲、胞吐等，和藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)并無(wú)直接關(guān)聯(lián)，所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題答案選B。27、吲哚美辛軟膏劑的防腐劑是

A.聚乙二醇4000

B.十二烷基硫酸鈉

C.苯扎溴銨

D.甘油

【答案】：C

【解析】本題主要考查吲哚美辛軟膏劑防腐劑的相關(guān)知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：聚乙二醇4000通常是作為軟膏劑的基質(zhì)使用，而非防腐劑，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B：十二烷基硫酸鈉一般在制劑中可作為乳化劑、去污劑等，并非吲哚美辛軟膏劑的防腐劑，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：苯扎溴銨是一種常用的防腐劑，在吲哚美辛軟膏劑中可起到防止藥物被微生物污染的作用，該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D：甘油具有保濕等作用，常作為保濕劑用于軟膏劑中，并非防腐劑，該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案是C。28、甲氧氯普胺口崩片中阿司帕坦為

A.崩解劑

B.潤(rùn)滑劑

C.矯味劑

D.填充劑

【答案】：C

【解析】本題主要考查甲氧氯普胺口崩片中阿司帕坦的作用。首先分析選項(xiàng)A，崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速碎裂成細(xì)小顆粒的輔料，其作用是促進(jìn)片劑崩解，而阿司帕坦并非用于促進(jìn)片劑崩解，所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。接著看選項(xiàng)B，潤(rùn)滑劑的作用是降低物料與模具表面間的摩擦力，保證壓片和推片等操作順利進(jìn)行，阿司帕坦不具備這個(gè)功能，選項(xiàng)B錯(cuò)誤。再看選項(xiàng)C，矯味劑是指能改善藥物的不良味道并使口感適宜的輔料，阿司帕坦是一種人工合成甜味劑，可改善藥物的味道，起到矯味的作用，所以選項(xiàng)C正確。最后看選項(xiàng)D，填充劑是用來(lái)增加片劑的重量或體積，利于成型和分劑量的輔料，阿司帕坦不是用于增加片劑重量或體積的，選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上，答案選C。"29、含有酚羥基的沙丁胺醇，在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是

A.甲基化結(jié)合反應(yīng)

B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

【答案】：B

【解析】本題考查沙丁胺醇在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)類型。Ⅱ相代謝反應(yīng)即結(jié)合反應(yīng)，是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中。沙丁胺醇含有酚羥基，酚羥基在體內(nèi)易與硫酸發(fā)生結(jié)合反應(yīng)，這是藥物Ⅱ相代謝反應(yīng)中常見的一種形式。而甲基化結(jié)合反應(yīng)一般不是酚羥基常見的Ⅱ相代謝方式；與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)主要用于清除細(xì)胞內(nèi)的親電物質(zhì)；與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)多發(fā)生在含羥基、羧基、氨基等官能團(tuán)的藥物上，但并非沙丁胺醇酚羥基的主要代謝途徑。所以含有酚羥基的沙丁胺醇在體內(nèi)發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是與硫酸的結(jié)合反應(yīng)，答案選B。30、在藥物分子中引入可使親脂性增加的基團(tuán)是

A.羥基

B.烴基

C.氨基

D.羧基

【答案】：B

【解析】本題主要考查可使藥物分子親脂性增加的基團(tuán)。親脂性是指物質(zhì)對(duì)脂肪的親和能力。在藥物分子中，不同的基團(tuán)會(huì)對(duì)其親脂性產(chǎn)生不同的影響。選項(xiàng)A：羥基：羥基（-OH）是極性基團(tuán)，具有較強(qiáng)的親水性。它可以與水分子形成氫鍵，從而增加藥物分子在水中的溶解性，降低其親脂性。所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B：烴基：烴基是由碳和氫組成的基團(tuán)，一般是非極性的。非極性的烴基能夠增加藥物分子的疏水性，也就是增加親脂性。因此，在藥物分子中引入烴基可以使親脂性增加，選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C：氨基：氨基（-NH?）同樣是極性基團(tuán)，具有一定的親水性。它可以與水分子發(fā)生相互作用，導(dǎo)致藥物分子親水性增強(qiáng)，親脂性降低。所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D：羧基：羧基（-COOH）也是極性基團(tuán)，具有較強(qiáng)的親水性。羧基在水中可以發(fā)生電離，使藥物分子更易溶于水，進(jìn)而降低親脂性。所以選項(xiàng)D不正確。綜上，本題答案選B。第二部分多選題(10題)1、藥物代謝是機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程，下列關(guān)于藥物代謝的說(shuō)法，正確的有

A.非甾體抗炎藥舒林酸結(jié)構(gòu)中的甲基亞砜，經(jīng)還原后的代謝物才具有活性

B.抗抑郁藥丙米嗪結(jié)構(gòu)中的二甲胺片段，經(jīng)N脫甲基的代謝物失去活性

C.驅(qū)蟲藥阿苯達(dá)唑結(jié)構(gòu)中的丙硫醚，經(jīng)S-氧化后的代謝物才具有活性

D.抗癲癇藥苯妥英鈉結(jié)構(gòu)中的一個(gè)芳環(huán)，生成氧化代謝物后仍具有活性

【答案】：C

【解析】本題主要考查對(duì)藥物代謝相關(guān)說(shuō)法正確性的判斷。選項(xiàng)A分析非甾體抗炎藥舒林酸結(jié)構(gòu)中的甲基亞砜，經(jīng)還原后的代謝物才具有活性。舒林酸是前體藥物，其甲基亞砜基經(jīng)還原代謝為甲硫基后才產(chǎn)生活性，該說(shuō)法本身正確，但本題為單選題，僅一個(gè)正確答案，故A選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B分析抗抑郁藥丙米嗪結(jié)構(gòu)中的二甲胺片段，經(jīng)N-脫甲基的代謝物失去活性。實(shí)際上，丙米嗪經(jīng)N-脫甲基代謝生成地昔帕明，地昔帕明也具有抗抑郁活性，并非失去活性，所以B選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)C分析驅(qū)蟲藥阿苯達(dá)唑結(jié)構(gòu)中的丙硫醚，經(jīng)S-氧化后的代謝物才具有活性。阿苯達(dá)唑在體內(nèi)經(jīng)氧化代謝生成阿苯達(dá)唑亞砜，阿苯達(dá)唑亞砜具有更強(qiáng)的驅(qū)蟲活性，所以該選項(xiàng)說(shuō)法正確，是本題正確答案。選項(xiàng)D分析抗癲癇藥苯妥英鈉結(jié)構(gòu)中的一個(gè)芳環(huán)，生成氧化代謝物后仍具有活性。苯妥英鈉主要在肝藥酶的作用下，苯環(huán)發(fā)生羥基化代謝生成無(wú)活性的對(duì)羥基苯妥英，并非生成氧化代謝物后仍具有活性，所以D選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。綜上，本題正確答案選C。2、奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有

A.吲哚環(huán)

B.苯并咪唑環(huán)

C.苯并嘧啶環(huán)

D.吡啶環(huán)

【答案】：BD

【解析】本題考查奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)組成。逐一分析各選項(xiàng)：-選項(xiàng)A：吲哚環(huán)并不存在于奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B：苯并咪唑環(huán)是奧美拉唑化學(xué)結(jié)構(gòu)的組成部分，因此該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C：苯并嘧啶環(huán)不在奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)里，此選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D：吡啶環(huán)存在于奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，該選項(xiàng)正確。綜上，正確答案是BD。3、按分散系統(tǒng)分類，藥物劑型可分為

A.溶液型

B.膠體溶液型

C.固體分散型

D.乳劑型

【答案】：ABCD

【解析】本題考查按分散系統(tǒng)對(duì)藥物劑型的分類。藥物劑型按分散系統(tǒng)分類可分為溶液型、膠體溶液型、乳劑型、混懸型、氣體分散型、微粒分散型、固體分散型。選項(xiàng)A，溶液型是藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的均勻分散體系，屬于按分散系統(tǒng)分類的藥物劑型之一。選項(xiàng)B，膠體溶液型是藥物以高分子形式分散在分散介質(zhì)中所形成的溶液，也是按分散系統(tǒng)分類的藥物劑型。選項(xiàng)C，固體分散型是固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系，符合按分散系統(tǒng)對(duì)藥物劑型的分類。選項(xiàng)D，乳劑型是油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系，同樣屬于按分散系統(tǒng)分類的藥物劑型。綜上所述，選項(xiàng)A、B、C、D均為按分散系統(tǒng)分類的藥物劑型，本題答案選ABCD。4、以下哪些與阿片受體模型相符

A.一個(gè)平坦的結(jié)構(gòu)與藥物的苯環(huán)相適應(yīng)

B.有一個(gè)陽(yáng)離子部位與藥物的負(fù)電荷中心相結(jié)合

C.有一個(gè)陰離子部位與藥物的正電荷中心相結(jié)合

D.有一個(gè)方向合適的凹槽與藥物的叔氮原子相適應(yīng)

【答案】：AC

【解析】本題主要考查對(duì)阿片受體模型特點(diǎn)的理解，需要逐一分析每個(gè)選項(xiàng)是否與阿片受體模型相符。選項(xiàng)A阿片受體模型具有一個(gè)平坦的結(jié)構(gòu)，該結(jié)構(gòu)能夠與藥物的苯環(huán)相適應(yīng)，這是阿片受體模型的一個(gè)重要特征，所以選項(xiàng)A與阿片受體模型相符。選項(xiàng)B在阿片受體模型中，是有一個(gè)陰離子部位與藥物的正電荷中心相結(jié)合，而不是一個(gè)陽(yáng)離子部位與藥物的負(fù)電荷中心相結(jié)合，所以選項(xiàng)B與阿片受體模型不相符。選項(xiàng)C阿片受體存在一個(gè)陰離子部位，它能與藥物的正電荷中心結(jié)合，這是符合阿片受體模型特點(diǎn)的，因此選項(xiàng)C與阿片受體模型相符。選項(xiàng)D阿片受體模型中有一個(gè)方向合適的凹槽與藥物的烴基部分相適應(yīng)，而不是與藥物的叔氮原子相適應(yīng)，所以選項(xiàng)D與阿片受體模型不相符。綜上，與阿片受體模型相符的選項(xiàng)為AC。5、經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有

A.聚異丁烯

B.聚乙烯醇

C.聚丙烯酸酯

D.聚硅氧烷

【答案】：ACD

【解析】本題主要考查經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠種類。經(jīng)皮吸收制劑是將藥物應(yīng)用于皮膚表面，藥物透過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)并達(dá)到有效血藥濃度、實(shí)現(xiàn)疾病治療或預(yù)防的一類制劑，其常用的壓敏膠需要具備良好的黏性、對(duì)皮膚無(wú)刺激性等特點(diǎn)。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析：-選項(xiàng)A：聚異丁烯是經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠之一。它具有良好的黏性和化學(xué)穩(wěn)定性，能夠較好地貼合皮膚，同時(shí)對(duì)藥物的釋放等方面也有合適的性能表現(xiàn)，所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)B：聚乙烯醇主要用于成膜材料、增稠劑等，并不屬于經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠，故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C：聚丙烯酸酯也是經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠。它具有較好的黏性、透氣性和對(duì)藥物的相容性等，在經(jīng)皮吸收制劑中應(yīng)用較為廣泛，該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D：聚硅氧烷同樣是經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠。它具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性、對(duì)皮膚刺激性小等優(yōu)點(diǎn)，適合作為經(jīng)皮吸收制劑的壓敏膠使用，該選項(xiàng)正確。綜上，答案選ACD。6、二氫吡啶類鈣拮抗劑的藥物分子結(jié)構(gòu)中含有2，6-二甲基的有

A.氨氯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.硝苯地平

【答案】：BCD

【解析】本題可根據(jù)二氫吡啶類鈣拮抗劑的藥物分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A：氨氯地平氨氯地平的藥物分子結(jié)構(gòu)中不含有2，6-二甲基，故選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B：尼群地平尼群地平屬于二氫吡啶類鈣拮抗劑，其藥物分子結(jié)構(gòu)中含有2，6-二甲基，所以選項(xiàng)B符合要求。選項(xiàng)C：尼莫地平尼莫地平同樣是二氫吡啶類鈣拮抗劑，在其藥物分子結(jié)構(gòu)里存在2，6-二甲基，因此選項(xiàng)C符合要求。選項(xiàng)D：硝苯地平硝苯地平也是二氫吡啶類鈣拮抗劑的一種，其分子結(jié)構(gòu)含有2，6-二甲基，所以選項(xiàng)D符合要求。綜上，答案選BCD。7、以下藥物屬于PEPT1底物的是

A.烏苯美司

B.氨芐西林

C.伐昔洛韋

D.卡托普利

【答案】：ABCD

【解析】本題主要考查對(duì)PEPT1底物的藥物類型的了解。選項(xiàng)A：烏苯美司屬于PEPT1底物。烏苯美司可競(jìng)爭(zhēng)性抑制氨肽酶B及亮氨酸肽酶，增強(qiáng)T細(xì)胞的功能，還能通過(guò)影響PEPT1發(fā)揮一定的作用。選項(xiàng)B：氨芐西林是PEPT1底物。氨芐西林作為一種抗生素，在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程與PEPT1有一定關(guān)聯(lián)，它可以借助PEPT1進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)等。選項(xiàng)C：伐昔洛韋同樣屬于PEPT1底物。伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物，其在體內(nèi)的吸收等過(guò)程和PEPT1相關(guān)，能被PEPT1識(shí)別和轉(zhuǎn)