作用于消化系統藥物

1、第32章作用于消化系統的藥物，第1節(jié)，消化性潰瘍藥，消化性潰瘍(Peptic ulcer，PU )，(內窺鏡照片)，PU發(fā)生于胃和十二指腸球部。 GU (Gastric胃)/DU(Duodenal )、發(fā)病機制：胃粘液、前列腺素、胃酸、NSAIDS、H.Pylori、乙醇、DU損傷因素、GU保護因素、碳酸氫鹽、胃蛋白酶、幽門螺桿菌如何根治、分類、代表藥、作用機制、一、抗酸劑、復合制劑、中和胃酸、1 .法莫替丁、阻斷H2受體、2 .哌侖西平、阻斷m-1受體、3 .編程、阻斷胃泌素受體、二、抗酸劑(胃酸分泌抑制劑)、4 .奧美拉唑、質子泵抑制殺Hp藥、抗生素、殺Hp、抗消化性潰瘍藥的分類、作用機制

2、：堿性中和胃酸胃蛋白酶活性緩和，另一方面，抗酸藥(antacids )，注：抗酸藥不能調節(jié)胃酸分泌，反跳性胃酸分泌可能增加，因此不推薦。 胃蛋白酶的活性受胃酸限制(pH4.0) pH 1.5-2最強，pH 2-3開始變弱，復合制劑復合氫氧化鋁(胃舒平)、G-R、H2-R、M-R、PP、h、k， Ca2、Ca2、cAMP、二、酸味抑制藥、胃泌素-R抑制藥、M-R抑制藥、H2-R抑制藥、胃壁細胞、質子泵抑制藥、基膜、粘膜腔側，為什么是質子泵抑制藥？(1)h2受體阻斷劑【藥理作用】1 .基礎胃酸分泌抑制作用最大抑制迷走興奮引起的胃酸分泌【臨床應用】由于夜間胃酸分泌減少有利于十二指腸潰瘍的愈合，因此晚

3、飯后、睡前治療十二指腸潰瘍是優(yōu)先的。 表：主要的H2受體阻斷劑比較，4-6星期一療程，Pc (飯后)，Hs (睡前)，【藥理作用】1 .抑制胃酸分泌； 2 .抑制胃蛋白酶分泌3 .保護胃粘膜4 .抗H.P； 【臨床應用】反流性食管炎/消化性潰瘍/上消化道出血/H.P感染/桌-艾綜合征等，(二)質子泵抑制劑(PPIs )，第一代：奧美拉唑(Ome)20mg/次Qd第二代：蘭索拉唑(Lan) Qd 4/6/8w第一Qd雷貝拉唑(Rab) Qd、作用強度/持續(xù)性(每天po40mg，可控制胃內PH上升到5.324h )不反應率2%、神經/消化/皮疹等酸抑制作用的持續(xù)時間長/不良反應率2.5%雷貝拉唑的

4、抗酸作用優(yōu)于其他藥物、酸抑制/抗Hp作用比奧美拉唑強，注：每天維持胃內pH值20h者，半個月內幾乎能痊愈，奧美拉唑的主要代謝途徑，奧美拉唑，5 -羥基奧美拉唑，CYP2C19，奧美拉唑是自代謝酶cy 雷貝拉唑和潘多拉對CYP2C19的親和力比奧美拉唑和蘭索拉唑弱，其他藥物代謝呢？ (三) m-1受體阻斷劑芘西平【藥作】？ 消除胃腸痙攣。 【臨應】消化性潰瘍(現在很少)，副作用很多。 酪氨酸西平：作用強，t長，T1/214h長，副作用相對少。 (4)促進胃泌素受體阻斷劑編程胺的【藥作】促進競爭性胃壁c的胃泌素受體，抑制胃酸分泌的【臨應】消化性潰瘍(少用)、三、增強胃粘膜關門功能的藥，即胃粘膜保護

5、藥、，cl，h， pH=1.5，腔，NaCl，pH=7，粘膜、胃壁細胞，粘液層的保護作用，細胞屏障由胃粘膜細胞頂部的細胞膜和細胞之間的緊密連接構成，抵抗胃酸胃蛋白酶。前列腺素衍生物米索前列醇、前列腺素聯合使用，也可以停止49天內的早孕，藥理作用和機制：促進粘液和HCO3-的分泌，增加胃粘膜血流量，抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，在臨床應用：特別是非甾體類抗炎劑中副作用：腹瀉和子宮收縮流產孕婦無效，高/屈居為二線，2為1抑制，硫代糖鋁，【藥理作用】酸性條件成為膠狀，促進附著在潰瘍面保護膜上的PG合成，增強表皮生長因子、堿性纖維c生長因子的作用，抑制潰瘍愈合，禁止與堿劑并用【。淋病劑(膠體次檸檬酸鉍，C

6、BS )、【藥理作用】酸性條件附著在潰瘍面保護膜上促進PG合成【臨床應用】慢性胃炎【副作用】黑便、四、分泌抗幽門螺桿菌藥、尿素酶，釋放LT (耐熱毒素)，破壞胃粘膜， 1983年澳大利亞沃倫和馬歇爾獲得Hp (G-) 2005年諾貝爾生理學獎，是潰瘍的原因因，與潰瘍的復發(fā)密切相關，因此必須在抗酸的同時根除Hp，單一抗生素很難根除H.P，因此常常惠普耐藥性高：甲硝唑、克拉霉素。 惠普耐藥性低：阿莫西林、四環(huán)素。 聯合應用、三聯療法聯合藥物方案、基于PPI的方案：療程7-14d。 PPI取代或甲硝唑； 阿莫西林或克拉霉素； 以復古劑為基礎的方案：療程7-14d。 第二節(jié)消化功能調節(jié)藥，第一，助消化

7、藥：二，止吐藥： H1受體阻斷劑多巴胺受體阻斷劑5-HT3受體阻斷劑m受體阻斷劑三，胃腸動力促進藥：四，瀉藥：容積性瀉藥，接觸性瀉藥，潤滑性瀉藥。 五、止瀉六、利膽藥、一、消化輔助藥(digestants )、代表藥、作用機制、稀鹽酸、胃酸酸度增加、胃蛋白酶、蛋白質分解、胰酶、消化脂肪、蛋白質和淀粉、酶片、胰酶和胃蛋白酶、乳酶生(包括乳桿菌)、糖分解產生乳酸而產生的PH 多為消化液中成分的消化不良/兒童消化不良性腹瀉的治療，二、止吐藥，D2-R中玉米外翻m、H1-R不引起頭暈，中樞CTZ D2-R止吐/玉米外翻抵抗外周D2-R的胃排出促進，難以通過BBB的中樞D2-R、三、胃腸動力藥可能引起嚴

8、重心律失常，中國SFDA不可作為OTC銷售，規(guī)定日量15mg，腹瀉由于各種原因，治療(抗菌)對癥治療(脫水、電解質紊亂)，四、止瀉藥、哌替啶的衍生物、無鎮(zhèn)痛作用的受體興奮，增強平滑肌的張力，胃腸蠕動急慢性腹瀉、惡心、嘔吐、腹部膨脹、大量中毒中樞抑制減弱，1 .抑制腸蠕動藥苯并哌啶：使氟哌啶醇衍生物腸道受體興奮，止瀉作用比嗎啡抑制ACh和PG的釋放，抑制腸蠕動和分泌。 苯丙胺比較強/速/急，慢性腹瀉涉及中樞抑制，羅哌卡胺是作用機制極細的顆粒粉末，因為顆粒小表面積大，吸附力強，具有吸附腸內大量的氣體/病毒/細菌毒素，止瀉和阻止毒物吸收的作用。 2 .吸附劑藥用炭/活性炭在作用機制po后在腸內釋放單

9、寧，使腸粘膜表面的蛋白質凝固沉淀，減輕刺激，發(fā)揮止瀉作用。 3、收斂劑單寧、五、瀉藥是促進近排便的藥。1 .接觸性(刺激性) :苯酚鄰苯二甲酸/聯二醇/蒽醌類2 .滲透性：硫酸鎂(鹽類) /乳糖/纖維素(容積性)3.潤滑性：液態(tài)石蠟/甘油/纖維素、苯酚刺結腸蠕動、減肥：堿性紅色尿/腸絞刑，一次給藥34天，大黃/號瀉葉，48h排泄便，腸內蒽醌，刺結腸蠕動，注：強烈/不長期使用/容積性和滲透性瀉藥無效時使用。番瀉葉、鹽類瀉藥(硫酸鎂和硫酸鈉) po抑制腸內滲透腸內水吸腸內容積腸道擴張刺激腸壁蠕動1-4h劇烈腹瀉用于術前空腸內容物，還是排除毒物抑制：中樞藥物中毒時使用腹瀉？ 2、滲透性瀉藥、容積性瀉

10、藥(纖維素類：蔬菜/水果/果膠等) po后腸道不吸收腸內容積通便。 注：效果慢，副作用少/對妊娠和輕度便秘有好處，2 .滲透性瀉藥，果糖1 .不提高腸內滲透壓，2 .進入結腸后分解為乳酸，刺激結腸局部滲出，增加腸蠕動慢性便秘，3 .降低腸內pH，轉化為NH4，降低血氨，提高血氨液體石蠟，50%甘油，栓劑肛門內給藥，刺激直腸，治療數min排便，局部潤滑，兒童/老便秘，3 .潤滑性瀉藥，用于兒童/老年身體弱的便秘者，學習重點環(huán)結、抗消化性潰瘍藥分類的代表藥？ 作用機制？ 治療目的：降低攻擊因子，強化防御屏障，分類，代表藥，作用機制，一，抗酸劑，復方制劑，中和胃酸，1 .法莫替丁，H2受體，2 . 阻斷硫代鋁等，保護胃粘膜的四，殺Hp的藥，抗生素，殺Hp的藥，抗消化性潰瘍藥的分類，典型的問題，a .奧美拉唑b .昂丹司瓊c .西米寧d .苯海拉明e .米索前列醇1 .腫瘤的放射治療， 治療化療患者嘔吐的藥2 .治療暈厥癥患者嘔吐的藥3 .治療消化性潰瘍的藥最有效的藥是病案處方分析問題，李某/男/50歲