翠云草活性成分研究開(kāi)題報(bào)告(王杰).ppt

1、翠云草化學(xué)成分研究,實(shí)習(xí)生：王杰 指導(dǎo)老師：譚桂山,目錄,研究背景,卷柏科卷柏屬(Selaginella)植物，約有700多種植物。中國(guó)藥典(2005版)收錄墊狀卷柏和卷柏作為國(guó)標(biāo)藥材使用。 翠云草又名藍(lán)地柏、綠絨草，為卷柏科植物翠云草Selaginella uncinata(Desv.)Spring的全草。 清熱利濕，止血，止咳。用于急性黃疸型傳染性肝炎，膽囊炎，腸炎，痢疾，腎炎水腫，泌尿系統(tǒng)感染，風(fēng)濕關(guān)節(jié)痛，肺結(jié)核出血；外用治囊腫，燒燙傷，外傷出血，跌打損傷。,卷柏屬植物化學(xué)成分,卷柏屬植物,苯丙素類,黃酮和雙黃酮類,蒽醌類,新型炔酚類,甾醇類,生物堿類,黃酮類化合物,鄭俊霞等從翠云草60

2、%醇提部分分離得到以下幾種黃酮和雙黃酮：,林瑞超等從翠云草中分離而得的色原酮：,酚酸類,阿魏酸棕櫚酸-16-醇酯,對(duì)羥基桂皮酸,丁香酸,香草醛,對(duì)羥基苯甲酸,對(duì)羥基苯乙酮,香草酸,蒽醌類,生物堿,林瑞超等從深綠卷柏中分 離得到3種新的生物堿苷,近期龍春林等從江南卷柏Selaginella moellendorfii中得到8個(gè)新生物堿。,新型炔酚類,卷柏屬植物藥理活性,卷柏屬植物在臨床應(yīng)用上一直占有重要的地位，許多成藥中含有卷柏屬植物。如：千柏鼻炎片、養(yǎng)血祛風(fēng)丸、鎮(zhèn)痛靈注射液等?，F(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn)，卷柏屬植物具有多種藥理活性，且民間應(yīng)用廣泛，值得進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用。,1 抗腫瘤活性 卷柏屬植物中某些雙

3、黃酮具有細(xì)胞毒活性，這可能是其抗癌作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。其作用機(jī)理主要體現(xiàn)在：1.其中所含的雙黃酮成分的細(xì)胞毒作用，可以直接殺傷癌細(xì)胞。2.影響抑癌基因P53的表達(dá)，使細(xì)胞周期停止在G1期，從而達(dá)到治癌作用。,2 抗病毒活性 翠云草色酮類成分具有較廣泛的生理活性，而目前已知的兩種色酮苷(uncinoside A和uncinoside B)均具有抗呼吸道合胞體病毒活性。,卷柏屬植物藥理活性,3 平喘作用 應(yīng)華忠等對(duì)翠云草平喘作用的實(shí)驗(yàn)研究表明，翠云草水提物具有平喘效果。,4 抗老年癡呆 譚桂山等，在細(xì)胞水平上，闡明selaginellin在同型半胱氨酸誘導(dǎo)的血管內(nèi)皮細(xì)胞衰老的作用，發(fā)現(xiàn)selagine

4、llin能抑制Hcy誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞衰老，其機(jī)制可能與抑制氧化應(yīng)激和上調(diào)klotho表達(dá)有關(guān)。,5 降血糖作用 陶慧然等發(fā)現(xiàn)由卷柏、木賊組成的復(fù)方鎮(zhèn)痛靈注射 劑具有降血糖作用，能降低四氧嘧啶引起的大鼠高血糖。其能通過(guò)升高血清胰島素水平、降低血清過(guò)氧化脂質(zhì)含量、改善血流變異常等作用來(lái)降低血糖，特別是能明顯修復(fù)胰島細(xì)胞這一作用為治療糖尿病開(kāi)辟了一條新思路。,立題依據(jù)一,阿爾茨海默病(Alzheimer disease, AD) 又稱老年性癡呆，是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)的退行性疾病，該病的病因及發(fā)病機(jī)制尚未明確，目前仍缺乏特效的治療方法和藥物。 klotho基因是1997年由Kuro-o等首先從衰老表現(xiàn)的模

5、型小鼠中克隆成功；隨后發(fā)現(xiàn)人和大鼠中也存在抗衰老的klotho基因，且它們之間具有較高的同源性口。有研究表明klotho基因與機(jī)體的衰老密切相關(guān)。 本課題組譚桂山教授從墊狀卷柏中分離得到一類全新碳骨架的化合物-selaginellin系列化合物，先期的研究表明Selaginellin可顯著清除DPPH自由基并抑制Cu2+誘導(dǎo)的低密度脂蛋白（LDL）的氧化，顯著上調(diào)klotho mRNA表達(dá)和抑制A誘導(dǎo)的大鼠海馬神經(jīng)元細(xì)胞衰老。這些研究提示： selaginellin可通過(guò)上調(diào)klotho基因的表達(dá)，從而起到抗AD病的作用。 立題依據(jù)一：從翠云草中尋找新型抗AD病的先導(dǎo)化合物。,是否生物堿類成分

6、是翠云草平喘作用的有效成分之一？,已有文獻(xiàn)證明翠云草中含有生物堿類化合物,文獻(xiàn)和臨床研究表明，多種生物堿類成分具有平喘作用,立題依據(jù)二,立題依據(jù)二：從翠云草中尋找生物堿類成分，并對(duì)其進(jìn)行平喘作用篩選。,翠云草,生物堿,平喘,研究方案,一、提取分離,研究方案,研究方案,二、TLC顯色條件： 固定相：硅膠GF254 流動(dòng)相：依不同條件而定 顯色：UV檢測(cè)；碘熏；氨熏 三、結(jié)構(gòu)鑒定： 1.UV，IR確定有無(wú)共軛體系和特定官能團(tuán) 2.MS確定分子量；1H-NMR，13C-NMR，1H-1H Cosy，HMQC，HMBC等確定結(jié)構(gòu)。,前期工作基礎(chǔ),selaginellin,前期工作基礎(chǔ),本課題首次從翠云草中發(fā)現(xiàn)selaginellin類化合物，為卷柏屬植物生源關(guān)系研究提供依據(jù)。,存在的困難,目前只在翠云草中發(fā)現(xiàn)selaginellin，暫未檢測(cè)到其它炔酚類化合物，推測(cè)可能是由于含量過(guò)低所致，由此說(shuō)明其分離難度可能較大。,創(chuàng)新點(diǎn),創(chuàng)新點(diǎn)2：翠云草具有平喘的藥理活性，但其物質(zhì)基礎(chǔ)有待深