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1、吉西他濱(gemcitabine,GEM),健擇,吉西他濱,作用機(jī)理,吉西他濱(gemcitabine)為一新的胞嘧啶核苷衍生物,本品抗瘤譜廣,對大多數(shù)實(shí)體瘤均有一定療效,是唯一證實(shí)可以改善胰腺癌療效的化療藥物。,抗腫瘤藥物孫燕,作用機(jī)理,本品需要進(jìn)入人體內(nèi)后由脫氧胞嘧啶激酶活化才能起作用,形成吉西他濱磷酸鹽(dFdCMP)、吉西他濱二磷酸鹽(dFdCDP)和吉西他濱三磷酸鹽(dFdCTP),其中dFdCDP和dFdCTP為活性物質(zhì)可以抑制DNA合成。 本品為嘧啶類周期特異性抗腫瘤藥物,其主要代謝物在細(xì)胞內(nèi)參入DNA,主要作用與G1/S期。,抗腫瘤藥物孫燕,適應(yīng)癥,1、晚期胰腺癌的一線治療;
2、2、晚期非小細(xì)胞肺癌一線治療; 3、局限期或轉(zhuǎn)移性膀胱癌的一線治療; 4、轉(zhuǎn)移性乳腺癌的一線治療; 5、晚期卵巢癌的二線治療; 6、早期宮頸癌的新輔助治療;,抗腫瘤藥物孫燕,吉西他濱 : 一般用法為800-1250mg/m2 靜脈30-60分鐘,每周一次,連續(xù)兩周停一周(即在第1、8日靜脈滴注,第15日休息,每3周重復(fù)一次為一周期)連續(xù)2-3周為一療程。,吉西他濱用法,抗腫瘤藥物孫燕,1,2,3,4,便秘 腹瀉 口腔炎,支氣管痙攣,不良反應(yīng),消化道 反應(yīng) 過敏 反應(yīng),骨髓 抑制 呼吸 困難,不良反應(yīng),在用藥后數(shù)小時內(nèi)病人可能會發(fā)生呼吸困難。這種呼吸困難常常持續(xù)短暫、癥狀輕、幾乎很少需要減少用藥
3、劑量,大多無需特殊治療即可消失,其發(fā)病機(jī)制不清,與吉西他濱的關(guān)系也不清楚。 吉西他濱的劑量限制性毒性是骨髓抑制,對中性粒細(xì)胞的抑制和血小板均較常見。 輕到中度的消化道反應(yīng),如惡心、嘔吐,少數(shù)可以有便秘、腹瀉、口腔炎等。 少數(shù)患者出現(xiàn)過敏反應(yīng),表現(xiàn)為皮疹,皮膚瘙癢,偶爾伴有脫皮、水泡和潰瘍。通常皮疹輕度,無需減少用藥劑量,局部治療有效。,抗腫瘤藥物孫燕:,不良反應(yīng),肝腎毒性:在約2/3患者可以引起輕度轉(zhuǎn)氨酶升高,繼續(xù)給藥不會加重。約50%患者可伴有輕度蛋白尿和尿中紅細(xì)胞。 嚴(yán)重的流感樣癥狀罕見,大多癥狀較輕,短暫,且無需減少用藥劑量。發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀。有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。此類癥狀的發(fā)病機(jī)制尚不清楚,有報告證實(shí)水楊酸類藥物可減輕癥狀。 約1%的患者可以伴有支氣管痙攣,多發(fā)生滴注太快時,原因和機(jī)制尚不明確。,抗腫瘤藥物孫燕:,輸注注意事項(xiàng),吉西他濱:為粉針劑,每200mg需要加入生理鹽水5ml稀釋,震蕩使其完全溶解。給藥前用生理鹽水或5%葡萄糖液進(jìn)一步稀釋。稀釋后的藥物濃度不應(yīng)超過40mg/ml,如果濃度 大于40mg/ml,可能會導(dǎo)致藥物溶解不完全,應(yīng)避免。 滴注時間一般限制在30-6
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