化療藥物(抗腫瘤藥)給藥順序

1、化療藥物（抗腫瘤藥）給藥順序 1.先阿霉素，后紫杉醇：1.紫杉醇能破壞腫瘤細(xì)胞M期和G2期的正常分裂，而多柔比星對細(xì)胞M期和S期作用最強(qiáng)，兩者聯(lián)用時應(yīng)宜先用多柔比星。如果先用紫杉醇，殺滅了G2和M期，而S期還會有腫瘤細(xì)胞分裂而來。2，紫杉醇會減少阿霉素清除率，增加阿霉素心臟毒性和黏膜炎。2.先長春新堿，后環(huán)磷酰胺：1.VCR使細(xì)胞停滯在M期，約68h后同步進(jìn)入G1期，CTX對G1期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)。聯(lián)用順序：先用VCR， 68h后再用CTX臨床應(yīng)用。3.先長春新堿，后博來霉素：實驗和臨床均證明，先給 VCR后6小時再予博萊霉素，可明顯提高BLM療效。4.先長春新堿，后甲氨蝶呤：1.VCR能將細(xì)

2、胞阻滯在M期，以用藥后6-8小時最顯著。故VCR給藥后6-8小時用CTX可明顯增效。2.VCR減低MTX從細(xì)胞外流。5.先長春新堿，后門冬酰胺酶：門冬酰胺酶會減少長春新堿在肝的清除率，並且會提高長春新堿的肝與神經(jīng)毒性。長春新堿應(yīng)在門冬酰胺酶之前12-24小時給藥6.先環(huán)磷酰胺，后阿霉素、5-氟脲嘧啶：環(huán)磷酰胺是細(xì)胞周期非特異性藥物，阿霉素阻礙DNA及RNA的合成，對S期最敏感，M期次之，G1期敏感性較差。5-氟脲嘧啶是以干擾DNA的合成而起作用，對S期細(xì)胞有作用。所以此方案應(yīng)該先用環(huán)磷酰胺，后用阿霉素和5-氟脲嘧啶。7.先甲氨蝶呤，后氟尿嘧啶：甲氨蝶呤與氟尿嘧啶同時給藥或先用氟尿嘧啶均會產(chǎn)生藥

3、理拮抗，但在使用甲氨蝶呤4-6h后，再用氟尿嘧啶則可增加療效。8.先卡鉑，后吉西他濱：CBP后4h后用GEM療效更好9.先順鉑，后長春瑞濱：其中諾維本是通過阻滯微管蛋白聚合形成微管和誘導(dǎo)微管解聚，使細(xì)胞在有絲分裂過程中微管形成障礙而停止有絲分裂于中期，因此屬于細(xì)胞周期特異性藥物。順鉑的主要靶點(diǎn)是增殖細(xì)胞的DNA，使DNA分子鏈內(nèi)和鏈間交叉鍵聯(lián)，因而失去功能不能復(fù)制，屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。這個方案應(yīng)用時應(yīng)該先用順鉑，后用諾維本。10.先順鉑，后氟尿嘧啶：順鉑作用于細(xì)胞膜，阻礙細(xì)胞內(nèi)外因性蛋氨酸的進(jìn)入，促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)蛋氨酸生成，結(jié)果增強(qiáng)活性型葉酸的生成，此時再給予5-FU，使之能夠更好地發(fā)揮療效。

4、11.先順鉑，后異環(huán)磷酰胺：先用順鉑會加重異環(huán)磷酰胺的骨髓抑制、神經(jīng)毒性、腎毒性。12.先亞葉酸鈣，后氟尿嘧啶：5-氟脲嘧啶抗腫瘤的機(jī)制之一是阻礙胸腺嘧啶核苷酸合成酶，使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸，阻礙了DNA的合成。這個過程需要細(xì)胞內(nèi)活性型葉酸的參加，而體內(nèi)活性型葉酸的濃度較低，如果從外部投予甲酰四氫葉酸，則可以增加細(xì)胞內(nèi)活性型葉酸的濃度，從而增加5-FU對DNA合成的障礙作用。用藥時應(yīng)該先用CF，后用5-FU。靜脈用CF2小時達(dá)峰濃度，維持2小時，目前臨床常用CF與5-FU交替應(yīng)用，效果較好。13.先伊立替康，后依托泊苷：若兩者同時使用則表現(xiàn)為拮抗效應(yīng). CPT-11可以增加細(xì)胞內(nèi)拓?fù)洚悩?gòu)酶

5、2mRNA的含量,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞內(nèi)拓?fù)洚悩?gòu)酶2過度表達(dá),使用拓?fù)洚悩?gòu)酶2抑制劑(VP-16)的細(xì)胞毒性增強(qiáng),因此臨床上要求CPT-11的使用先于VP-16。14.先依托泊苷，后順鉑：VP-16的作用靶點(diǎn)是DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶，抑制有絲分裂，使細(xì)胞分裂停止于S期或G2期，屬于細(xì)胞周期特異性藥物。順鉑屬于細(xì)胞周期非特異性藥物，此方案應(yīng)先用VP-16，后用DDP。15.先紫杉醇，后鉑劑：1.當(dāng)順鉑在紫杉醇之前給藥時，AUC平均最低值大于相反順序給藥的AUC，說明機(jī)體對前一種情況的清除率較低。紫杉醇和順鉑聯(lián)合給藥順序依賴性的研究，提示當(dāng)使用一些能調(diào)整P450酶代謝作用或由P450所代謝的藥物，與紫杉醇聯(lián)用，

6、可能引起紫杉醇滯留體內(nèi)，提高機(jī)體中毒的可能性。2.順鉑對細(xì)胞色素P450酶有調(diào)節(jié)作用，使紫杉醇的清除率降低30%。為方便非腫瘤專業(yè)同事討論，提供些背景知識：2012-2-13 17:07 上傳點(diǎn)擊文件名下載附件 一.化療藥物給藥順序（楊世杰.藥理學(xué).人民衛(wèi)生出版社）：1.對增長緩慢的實體瘤，可先用細(xì)胞周期非特異性藥物殺滅增殖期及部分G0期細(xì)胞，使瘤體縮小，而驅(qū)動G0期細(xì)胞進(jìn)入增殖周期，繼而用細(xì)胞周期特異性藥物殺滅。2.對增長快的腫瘤如急性白血病，宜先用細(xì)胞周期非特異性藥物殺傷其他各時相的細(xì)胞，待G0期細(xì)胞進(jìn)入細(xì)胞周期時再重復(fù)上述療法。二.細(xì)胞周期特異性1.細(xì)胞周期非特異性藥物：對各時相敏感，甚

7、至G0。包括：烷化劑、抗腫瘤抗生素、鉑類2.細(xì)胞周期特異性藥物：對某些時相敏感，對G0不敏感。包括：抗代謝藥物（S期）、長春堿類（期）三.腫瘤細(xì)胞周期：G0期（靜止期）G1期（DNA合成前期）DNA合成期（S期）DNA合成后期（G2期）M期（有絲分裂期）四.部分化療藥物英文縮寫，化療藥物 縮寫阿克拉霉素ACM阿糖胞苷 Ara-C奧沙利鉑 LOHP白消安 BUS吡柔比星（吡喃阿霉素）THP表柔比星（表阿霉素）EADM、EPI博來霉素 BLM長春地辛 VDS長春瑞濱 NVB長春新堿 VCR達(dá)卡巴嗪（氮烯咪胺）DITC氮芥 HN2多柔比星（阿霉素） 多西他賽 TXT 氟達(dá)拉濱 Flu氟尿嘧啶 5-Fu氟脲苷 FUDR環(huán)磷酰胺 CTX吉西他濱 GEM 卡鉑 CBP卡莫氟 HCFu卡莫司汀（卡氮芥） BCNU六甲嘧胺 HMM 門冬氨酰酶 ASP米托蒽醌 MIT奈達(dá)鉑 NDP尼莫司汀 ACNU 平陽霉素 PYM