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文檔簡介
1、化療藥物(抗腫瘤藥)給藥順序 1.先阿霉素,后紫杉醇:1.紫杉醇能破壞腫瘤細胞M期和G2期的正常分裂,而多柔比星對細胞M期和S期作用最強,兩者聯(lián)用時應(yīng)宜先用多柔比星。如果先用紫杉醇,殺滅了G2和M期,而S期還會有腫瘤細胞分裂而來。2,紫杉醇會減少阿霉素清除率,增加阿霉素心臟毒性和黏膜炎。2.先長春新堿,后環(huán)磷酰胺:1.VCR使細胞停滯在M期,約68h后同步進入G1期,CTX對G1期細胞殺傷作用最強。聯(lián)用順序:先用VCR, 68h后再用CTX臨床應(yīng)用。3.先長春新堿,后博來霉素:實驗和臨床均證明,先給 VCR后6小時再予博萊霉素,可明顯提高BLM療效。4.先長春新堿,后甲氨蝶呤:1.VCR能將細
2、胞阻滯在M期,以用藥后6-8小時最顯著。故VCR給藥后6-8小時用CTX可明顯增效。2.VCR減低MTX從細胞外流。5.先長春新堿,后門冬酰胺酶:門冬酰胺酶會減少長春新堿在肝的清除率,並且會提高長春新堿的肝與神經(jīng)毒性。長春新堿應(yīng)在門冬酰胺酶之前12-24小時給藥6.先環(huán)磷酰胺,后阿霉素、5-氟脲嘧啶:環(huán)磷酰胺是細胞周期非特異性藥物,阿霉素阻礙DNA及RNA的合成,對S期最敏感,M期次之,G1期敏感性較差。5-氟脲嘧啶是以干擾DNA的合成而起作用,對S期細胞有作用。所以此方案應(yīng)該先用環(huán)磷酰胺,后用阿霉素和5-氟脲嘧啶。7.先甲氨蝶呤,后氟尿嘧啶:甲氨蝶呤與氟尿嘧啶同時給藥或先用氟尿嘧啶均會產(chǎn)生藥
3、理拮抗,但在使用甲氨蝶呤4-6h后,再用氟尿嘧啶則可增加療效。8.先卡鉑,后吉西他濱:CBP后4h后用GEM療效更好9.先順鉑,后長春瑞濱:其中諾維本是通過阻滯微管蛋白聚合形成微管和誘導(dǎo)微管解聚,使細胞在有絲分裂過程中微管形成障礙而停止有絲分裂于中期,因此屬于細胞周期特異性藥物。順鉑的主要靶點是增殖細胞的DNA,使DNA分子鏈內(nèi)和鏈間交叉鍵聯(lián),因而失去功能不能復(fù)制,屬于細胞周期非特異性藥物。這個方案應(yīng)用時應(yīng)該先用順鉑,后用諾維本。10.先順鉑,后氟尿嘧啶:順鉑作用于細胞膜,阻礙細胞內(nèi)外因性蛋氨酸的進入,促進細胞內(nèi)蛋氨酸生成,結(jié)果增強活性型葉酸的生成,此時再給予5-FU,使之能夠更好地發(fā)揮療效。
4、11.先順鉑,后異環(huán)磷酰胺:先用順鉑會加重異環(huán)磷酰胺的骨髓抑制、神經(jīng)毒性、腎毒性。12.先亞葉酸鈣,后氟尿嘧啶:5-氟脲嘧啶抗腫瘤的機制之一是阻礙胸腺嘧啶核苷酸合成酶,使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸,阻礙了DNA的合成。這個過程需要細胞內(nèi)活性型葉酸的參加,而體內(nèi)活性型葉酸的濃度較低,如果從外部投予甲酰四氫葉酸,則可以增加細胞內(nèi)活性型葉酸的濃度,從而增加5-FU對DNA合成的障礙作用。用藥時應(yīng)該先用CF,后用5-FU。靜脈用CF2小時達峰濃度,維持2小時,目前臨床常用CF與5-FU交替應(yīng)用,效果較好。13.先伊立替康,后依托泊苷:若兩者同時使用則表現(xiàn)為拮抗效應(yīng). CPT-11可以增加細胞內(nèi)拓撲異構(gòu)酶
5、2mRNA的含量,導(dǎo)致腫瘤細胞內(nèi)拓撲異構(gòu)酶2過度表達,使用拓撲異構(gòu)酶2抑制劑(VP-16)的細胞毒性增強,因此臨床上要求CPT-11的使用先于VP-16。14.先依托泊苷,后順鉑:VP-16的作用靶點是DNA拓撲異構(gòu)酶,抑制有絲分裂,使細胞分裂停止于S期或G2期,屬于細胞周期特異性藥物。順鉑屬于細胞周期非特異性藥物,此方案應(yīng)先用VP-16,后用DDP。15.先紫杉醇,后鉑劑:1.當(dāng)順鉑在紫杉醇之前給藥時,AUC平均最低值大于相反順序給藥的AUC,說明機體對前一種情況的清除率較低。紫杉醇和順鉑聯(lián)合給藥順序依賴性的研究,提示當(dāng)使用一些能調(diào)整P450酶代謝作用或由P450所代謝的藥物,與紫杉醇聯(lián)用,
6、可能引起紫杉醇滯留體內(nèi),提高機體中毒的可能性。2.順鉑對細胞色素P450酶有調(diào)節(jié)作用,使紫杉醇的清除率降低30%。為方便非腫瘤專業(yè)同事討論,提供些背景知識:2012-2-13 17:07 上傳點擊文件名下載附件 一.化療藥物給藥順序(楊世杰.藥理學(xué).人民衛(wèi)生出版社):1.對增長緩慢的實體瘤,可先用細胞周期非特異性藥物殺滅增殖期及部分G0期細胞,使瘤體縮小,而驅(qū)動G0期細胞進入增殖周期,繼而用細胞周期特異性藥物殺滅。2.對增長快的腫瘤如急性白血病,宜先用細胞周期非特異性藥物殺傷其他各時相的細胞,待G0期細胞進入細胞周期時再重復(fù)上述療法。二.細胞周期特異性1.細胞周期非特異性藥物:對各時相敏感,甚
7、至G0。包括:烷化劑、抗腫瘤抗生素、鉑類2.細胞周期特異性藥物:對某些時相敏感,對G0不敏感。包括:抗代謝藥物(S期)、長春堿類(期)三.腫瘤細胞周期:G0期(靜止期)G1期(DNA合成前期)DNA合成期(S期)DNA合成后期(G2期)M期(有絲分裂期)四.部分化療藥物英文縮寫,化療藥物 縮寫阿克拉霉素ACM阿糖胞苷 Ara-C奧沙利鉑 LOHP白消安 BUS吡柔比星(吡喃阿霉素)THP表柔比星(表阿霉素)EADM、EPI博來霉素 BLM長春地辛 VDS長春瑞濱 NVB長春新堿 VCR達卡巴嗪(氮烯咪胺)DITC氮芥 HN2多柔比星(阿霉素) 多西他賽 TXT 氟達拉濱 Flu氟尿嘧啶 5-Fu氟脲苷 FUDR環(huán)磷酰胺 CTX吉西他濱 GEM 卡鉑 CBP卡莫氟 HCFu卡莫司?。ǖ妫?BCNU六甲嘧胺 HMM 門冬氨酰酶 ASP米托蒽醌 MIT奈達鉑 NDP尼莫司汀 ACNU 平陽霉素 PYM
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