藥物化學(xué)期末考試試題A及參考答案.doc

一、 選擇題（每題只有一個正確答案，將正確的填入括號內(nèi)，每題1分，共15分）1、鹽酸利多卡因的化學(xué)名為（ ）A2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）環(huán)己酮鹽酸鹽B4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯鹽酸鹽CN-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺鹽酸鹽DN-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺鹽酸鹽2、苯巴比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ ）A B。 C D。 3、硫雜蒽類衍生物的母核與側(cè)鏈以雙鍵相連，有幾何異構(gòu)體存在，其活性一般是（ ）A反式大于順式 B順式大于反式C兩者相等 D不確定4、非甾體抗炎藥的作用機理是（ ）A二氫葉酸合成酶抑制劑 B二氫葉酸還原酶抑制劑C花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑 D粘肽轉(zhuǎn)肽酶抑制劑5、磷酸可待因的主要臨床用途為（ ）A鎮(zhèn)痛 B祛痰 C鎮(zhèn)咳 D解救嗎啡中毒6、抗組胺藥苯海拉明，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類（ ）A氨基醚 B乙二胺 C哌嗪 D丙胺7、化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是（ ）A 苯海拉明 B阿米替林 C可樂定 D普萘洛爾8、卡巴膽堿是哪種類型的擬膽堿藥（ ）AM受體激動劑 B膽堿乙?；?C完全擬膽堿藥 DM受體拮抗劑9、下列藥物可用于治療心力衰竭的是（ ）A奎尼丁 B多巴酚丁胺 C普魯卡因胺 D尼卡低平10、磺胺類藥物的活性必須基團是（ ）A偶氮基團 B4-位氨基 C百浪多息 D對氨基苯磺酰胺11、驅(qū)腸蟲藥物按照化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為下列哪幾類（ ）A哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類和醇類B哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類和酚類C哌嗪類、咪唑類、哌啶類、三萜類和醇類D哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、二萜類和醇類12、下列哪個為抗腫瘤烷化劑（ ）A順鉑 B巰嘌呤 C丙卡巴肼 D環(huán)膦酰胺13、青霉素G制成粉針劑的原因是（ ）A易氧化變質(zhì) B易水解失效 C使用方便 D遇-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定14、下列藥物中哪些屬于雄甾烷類 ( )A. 苯丙酸諾龍 B黃體酮 C醋酸甲地孕酮 D甲睪酮15、維生素A醋酸酯在體內(nèi)被酶水解成維生素A，進而氧化生成（ ）A視黃醇和視黃醛 B視黃醛和視黃酸C視黃醛和醋酸 D視黃醛和維生素A酸二、問答題（每題5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么雜質(zhì)，說明雜質(zhì)來源及檢查方法？2、在堿性條件下毛果蕓香堿發(fā)生哪些化學(xué)變化，寫出其反應(yīng)式？3、寫出鹽酸米沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)，說明為什么作用時間比嗎啡長？4、組胺H1受體拮抗劑有哪些結(jié)構(gòu)類型，各舉出一類藥物名稱？5、甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)中含有那種雜環(huán)，簡述其作用機理，為什么常與磺胺甲噁唑合用？ 6、寫出青霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)，指出青霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)中哪部分結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定？青霉素為什么不能口服？注射劑為什么制成粉針劑？7、為什么常曬太陽可預(yù)防維生素D缺乏癥？三、合成下列藥物（每題10分，共30分）1、苯巴比妥2、吲哚美辛3、諾氟沙星四、案例題（20分）李某，28歲的一個單身母親，是一個私立學(xué)校的交通車司機，她因近6個月越來越惡化的抑郁癥去看醫(yī)生，病歷表明她常用地匹福林滴眼（治療青光眼）和苯海拉明（防過敏），她的血壓有點偏高，但并未進行抗高血壓的治療現(xiàn)有下面4個抗抑郁的藥物，請你為病人選擇。 1、 在該病例中，其工作和病史中有哪些因素在用藥時不應(yīng)忽視？上述藥物中，每一個抗抑郁藥的作用機制（8分）2、 你選擇推薦哪一個藥物，為什么？（6分）3、 說明你不推薦的藥物的理由？（6分）參考答案一、1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b二1、由于合成阿司匹林時乙?；磻?yīng)不完全，或在阿司匹林貯存時保管不當(dāng)，成品中含有過多的水楊酸雜質(zhì)，不僅對人體有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物質(zhì)，中國藥典規(guī)定檢查游離水楊酸，采用與硫酸鐵反應(yīng)產(chǎn)生紫色進行檢查。 2、五元內(nèi)酯環(huán)上的兩個取代基處于順式構(gòu)型，當(dāng)加熱或在堿性條件下，C3位發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無活性的異毛果云香堿。分子結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯環(huán)在堿性條件下，可被水解開環(huán)生成毛果云香酸鈉鹽失去活性。3、在肝臟被代謝，其中間代謝物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇為活性代謝物，半衰期比美沙酮長，是美沙酮鎮(zhèn)痛作用時間較嗎啡長的原因4、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類可分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類和哌啶類等。 舉例正確即可5、嘧啶，其作用機制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，使其生長繁殖受到抑制。與磺胺類藥物制成復(fù)方合用，使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，從而使其抗菌作用增強數(shù)倍至數(shù)十倍，同時可減少對細菌的耐藥性。 6、青霉素結(jié)構(gòu)中2位有羧基，具有酸性(pKa2.652.70)，不溶于水，可溶于有機溶劑。臨床以其鉀鹽或鈉鹽供藥用，稱為青霉素鈉(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素鉀( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的鈉鹽或鉀鹽均易溶于水，但是其鈉鹽或鉀鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定，易被水解失效，因此注射用青霉素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末.7、人體皮膚中貯存的7-脫氫膽固醇，在日光或紫外線照射下，經(jīng)裂解可轉(zhuǎn)化為維生素D3，因此常參加戶外活動可預(yù)防維生素D的缺乏。三（只要合成路線可行即可）四1、病人的工作是汽車司機，注意力需高度集中，即所用藥物不應(yīng)有嗜睡的副作用，病人現(xiàn)使用擬腎上腺素的地匹福林和抗組胺藥苯海拉明，須避免藥物的相互作用，此外還須注意病人的血壓?？挂钟羲?為地昔帕明，是去腎上腺素重攝取抑制劑，抗抑郁藥2是氟西丁，5-羥色胺再攝取抑制劑，抗抑郁藥3是苯乙肼，作用機制為抑制單胺氧化酶，抗抑郁藥4是阿米替林，機制同12、氟西丁為選擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT的再攝取，延長和增加5-HT的作用，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。本品不影響膽堿受體，組胺受體或腎上腺素受體功能。本品副作用較輕，適用于大多數(shù)抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脫甲基的代謝產(chǎn)物，是三環(huán)