抗菌藥物、抗腫瘤藥物分類整理.doc

抗真菌藥物根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分類。1、抗生素類抗真菌藥：兩性霉素B、制霉素、灰黃霉素；2、唑類：分為咪唑類（酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和聯(lián)苯芐唑）和三唑類（伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑）；3、丙烯胺類：特比奈芬；4、嘧啶類：氟胞嘧啶。1、兩性霉素B：廣譜抗真菌藥，與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇結(jié)合，在膜上形成孔道，從而增加膜的通透性。細(xì)菌不含固醇類物質(zhì)，對(duì)細(xì)菌、立克次體、病毒無效，人體細(xì)胞含固醇類，因此對(duì)人毒性大而嚴(yán)重。主要用于治療全身深部真菌感染（首選藥）。滴注前需給患者服用解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組胺藥，滴注液中加生理量的地塞米松可減輕反應(yīng)。不能與氨基糖苷類藥物合用，以防腎毒性。2、氟胞嘧啶：在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳動(dòng)物細(xì)胞合成核酸，故不良反應(yīng)少。主要與兩性霉素B合用治療深部真菌感染，可產(chǎn)生協(xié)同作用。3、咪唑類和三唑類抗真菌藥：廣譜抗真菌藥，可抑制真菌細(xì)胞膜中麥角固醇合成，抑制真菌生長(zhǎng)。4、特比萘芬; 抑制細(xì)胞膜麥角固醇的合成。5、卡泊芬凈：能有效抑制（1，3）-D-葡聚糖的合成，從而干擾真菌細(xì)胞壁的合成。6、咪康唑及克霉唑：局部應(yīng)用?？共《舅幬锔鶕?jù)藥物的作用機(jī)制，抗病毒藥物可分為以下幾類。（1）穿入和脫殼抑制劑：金剛烷胺、金剛乙胺、恩夫韋地、馬拉韋羅。（2）DNA多聚酶抑制劑：阿昔洛韋、更昔洛韋、伐昔洛韋、泛昔洛韋、膦甲酸鈉。（3）反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：核苷類：拉米夫定、齊多夫定、恩曲他濱、替諾福韋、阿德福韋酯；非核苷類：依法韋倫、奈韋拉平、地拉韋定。（4）蛋白酶抑制劑：沙奎那韋、利托那韋、英地那韋、奈非地韋和安普那韋等。（5）神經(jīng)氨酸酶抑制劑：奧司他韋、扎那米韋。（6）廣譜抗病毒藥：利巴韋林、干擾素。（7）阻礙病毒生物合成：碘苷抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阿糖胞苷干擾DNA聚合酶1、阿昔洛韋：對(duì)單純皰疹病毒（HSV）作用強(qiáng)。更昔洛韋：對(duì)巨細(xì)胞病毒（CMV）的抑制作用強(qiáng)于阿昔洛韋（100倍）。2、反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑及蛋白酶抑制劑抗HIV藥。3、金剛烷胺：特異性地抑制甲型流感病毒，用于預(yù)防和治療甲型流感，對(duì)乙型流感無效。4、雞尾酒療法艾滋病治療聯(lián)合用藥療法，3聯(lián)：齊多夫定+拉米夫定+阿巴卡韋。5、拉米夫定既可抑制HIV、又可抑制乙肝病毒（HBV）?？菇Y(jié)核藥1、異煙肼（H）：抑制分枝菌酸（結(jié)核分枝桿菌壁特有成分）的合成，從而使細(xì)胞喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。不良反應(yīng)有神經(jīng)毒性，異煙肼的化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素B6相似，維生素B6在體內(nèi)參與神經(jīng)遞質(zhì)的合成，異煙肼能競(jìng)爭(zhēng)性抑制維生素B6的生物作用，并促進(jìn)維生素B6的排泄，從而產(chǎn)生神經(jīng)毒性，表現(xiàn)為周圍神經(jīng)炎。肝毒性。為肝藥酶抑制劑。2、利福平（R）：食物可減少吸收，故應(yīng)空腹服藥，經(jīng)糞便和尿液排泄，因藥物及其代謝產(chǎn)物是桔紅色，患者的尿、糞、淚液、痰等均呈桔紅色，應(yīng)事先告知。抑制細(xì)菌的DNA依賴性RNA多聚酶，阻斷轉(zhuǎn)錄過程，從而抑制細(xì)菌mRNA合成。但不影響動(dòng)物細(xì)胞的RNA多聚酶。分布全身各組織，穿透力強(qiáng)，能進(jìn)入細(xì)胞、結(jié)核空洞、痰液及胎兒體內(nèi)，腦膜炎時(shí)，腦脊液中濃度可達(dá)有效抗菌濃度不良反應(yīng)有肝臟損害、“流感綜合征”、致畸。肝藥酶誘導(dǎo)劑。3、乙胺丁醇（E）：與二價(jià)金屬離子如Mg2+結(jié)合，干擾菌體RNA的合成，穿透力強(qiáng)。不良反應(yīng)為視神經(jīng)炎：最重要的毒性反應(yīng)，可逆。抗結(jié)核藥曾敏劑。4、吡嗪酰胺（Z）：在中性pH環(huán)境下無活性，在偏酸性（pH值5.5）環(huán)境中，具有抑菌或殺菌作用。5、對(duì)氨基水楊酸：對(duì)結(jié)核分枝桿菌只有抑菌作用，活性較異煙肼及鏈霉素弱，單用無臨床價(jià)值。耐藥性出現(xiàn)緩慢，與其他抗結(jié)核病藥合用，可以延緩耐藥性的發(fā)生并增強(qiáng)療效。6、抗結(jié)核病藥的應(yīng)用原則（1）五項(xiàng)原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、適量用藥、規(guī)律用藥和全程用藥。（2）聯(lián)合用藥：在異煙肼的基礎(chǔ)上加用其他藥物；三聯(lián)藥物療法：異煙肼+利福平+乙胺丁醇；四聯(lián)藥物療法：異煙肼+利福平+乙胺丁醇+吡嗪酰胺。氨苯砜：治療各種麻風(fēng)病的首選藥?？汞懠菜帲郝揉?、青蒿素、奎寧、伯安奎、乙胺嘧啶阿米巴、滴蟲、厭氧菌首選甲硝唑；替硝唑特點(diǎn)半衰期長(zhǎng)（72h）、毒性低；血吸蟲首選吡喹酮；蟯蟲首選恩波維銨（撲蟯靈）；服藥期間禁酒的是甲硝唑；通過麻痹腸蟲促使蟲體排出的藥哌嗪；甲苯達(dá)唑的作用機(jī)制抑制腸蟲對(duì)葡萄糖的利用。抗腫瘤藥細(xì)胞分裂周期包括DNA合成前期（G1期）、DNA合成期（S期）、DNA合成后期（G2期）、有絲分裂期（M期）。分為細(xì)胞周期特異性藥物和細(xì)胞周期非特異性藥物（烷化劑、抗癌抗生素、順鉑、激素等）分類：1、氟尿嘧啶，治療消化道腫瘤及乳腺癌、卵巢癌；2、巰嘌呤，治療急性白血??；3、甲氨蝶呤（MTX），急性白血病尤其是兒童急性淋巴細(xì)胞白血??；4、羥基脲，慢性粒細(xì)胞性白血??；5、阿糖胞苷，急性髓細(xì)胞（非淋巴性）白血病首選藥物，對(duì)成人急性粒細(xì)胞白血病特別有效；6、環(huán)磷酰胺，治療惡性淋巴瘤，主要不良反應(yīng)為出血性膀胱炎；7、白消安，慢性髓性（粒細(xì)胞性）白血病，可引起肺纖維化；8、絲裂霉素，各種實(shí)體瘤，最危險(xiǎn)的毒性表現(xiàn)：溶血性尿毒綜合征；9、博來霉素，主治各種鱗癌，對(duì)生殖細(xì)胞腫瘤效果良好，最嚴(yán)重的毒性：肺毒性。無骨髓抑制，但可導(dǎo)致皮膚過度色素沉著、角質(zhì)化和潰瘍。10、順鉑，睪丸癌最有效，耳毒性、腎毒性。11、放線菌素D，抗癌作用最強(qiáng)的藥物之一。12、多柔比星（阿霉素），急性白血?。绷?、急粒）效果良好，心臟毒性；13、柔紅霉素，廣譜，抗腫瘤最藥物之一，心臟毒性；14、長(zhǎng)春堿，與順鉑和博來霉素合用是治療睪丸癌的首選，也用于急性白血病、霍奇金病、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤等；15、長(zhǎng)春新堿，主要用于急淋（兒童）；16、紫杉醇，卵巢癌和乳腺癌的一線藥物，神經(jīng)毒性及心臟毒性；17、雌激素類，前列腺癌；晚期乳癌絕經(jīng)期后7年以上的婦女