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.,1,第四節(jié)高分子溶液劑,高分子溶液劑系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。高分子溶液劑以水為溶劑,稱為親水性高分子溶液劑,或膠槳劑。以非水溶劑制備的高分子溶液劑,稱為非水性高分子溶液劑。高分子溶液劑屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系。,.,2,高分子溶液的性質(zhì),1.高分子的荷電性,高分子溶液中高分子化合物結(jié)構(gòu)的某些基團因解離而帶電。某些高分子化合物所帶電荷受溶液pH值的影響。,.,3,高分子溶液的性質(zhì),2.高分子的滲透壓高分子的滲透壓大小與高分子溶液的濃度有關(guān):/C=RT/M=BC滲透壓;C高分子的濃度;R氣體常數(shù);T絕對溫度;M分子量;B特定常數(shù),.,4,高分子溶液的性質(zhì),3.高分子溶液的粘度與分子量,高分子溶液是粘稠性流體,粘稠性大小用粘度表示。粘度與分子量之間的關(guān)系可用下式表示:=KMK、分別為高分子化合物與溶劑之間的特有常數(shù)。,.,5,高分子溶液的性質(zhì),4.高分子溶液的聚結(jié)特性,因素:,鹽析向溶液中加入大量的電解質(zhì),由于電解質(zhì)的強烈水化作用破壞高分子的水化膜,使高分子凝結(jié)而沉淀。2.向溶液中加入脫水劑,如乙醇、丙酮等。3.絮凝,如鹽類、pH值、絮凝劑、射線等的影響使高分子化合物凝結(jié)沉淀。4.帶相反電荷的兩種高分子溶液混合時,由于相反電荷中和而產(chǎn)生凝結(jié)沉淀。,.,6,高分子溶液的性質(zhì),5.膠凝性,有些親水膠體溶液,如明膠水溶液,阿膠、鹿角膠等水溶液,在溫?zé)釛l件下為粘稠性流動的液體。但當溫度降低時,呈鏈狀分散的高分子形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),分散介質(zhì)水被全部包含在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)之中,形成了不流動的半固體狀物,稱為凝膠,形成凝膠的過程稱為膠凝(Gelatination)。,.,7,影響膠凝的因素,主要有濃度、溫度和電解質(zhì)。每種高分子溶液都有一形成凝膠的最小濃度,小于這個濃度則不能形成凝膠,大于這個濃度可加速膠凝。2%明膠水溶液在一定溫度下,便可形成凝膠;而阿膠等水溶液,則需要在較大的濃度時才能形成凝膠,主要是因為部分膠原蛋白被水解的緣故。,.,8,凝膠在適當溫度下放置,失去了網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)內(nèi)部的水分,形成固體膠塊稱為干凝膠。干凝膠遇水又可以溶化形成親水膠體溶液,如果將干凝膠粉碎,則膠溶變快,在溫?zé)岬乃泻芸煨纬捎H水膠體溶液。,.,9,高分子溶液的制備,高分子化合物的溶解與低分子化合物的溶解不同,其過程緩慢,首先要經(jīng)過溶脹,一般存在兩個階段:第一階段,可溶性高分子剛與溶劑相接觸時,溶劑分子開始擴散進入高分子固體顆粒,顆粒的體積慢慢地膨脹,稱為有限溶脹過程;第二階段,溶脹的顆粒表面的水化高分子開始互相拆開,解脫分子間的纏繞,高分子化合物完全分散在溶劑中,形成均勻的溶液,稱為無限溶脹過程。,.,10,大多數(shù)水溶性的藥用高分子材料(如聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉)更容易溶于熱水,則應(yīng)先用冷水潤濕及分散,然后加熱使溶解。水溶性聚合物的溶液,特別是纖維素衍生物,一般要在溶解后室溫貯藏48小時,以使其充分水化,具有最大的粘度和澄明度。,高分子溶液的制備,.,11,羥丙基甲基纖維素這一類的聚合物,在冷水中比在熱水中更易溶解,則應(yīng)先用8090的熱水急速攪拌,使其充分分散,然后用冷水使其溶脹、分散及溶解。,高分子溶液的制備,.,12,淀粉遇水立即膨脹,但無限溶脹過程必須加熱至6070才能完成,即形成淀粉槳。,高分子溶液的制備,.,13,胃蛋白酶等高分子藥物,其有限溶脹和無限溶脹過程都很快,需將其自然溶脹后再攪拌可形成溶液,如將之撒在水面后立即攪拌則形成團塊,給制備過程帶來困難。,.,14,天然高分子材料,1.醋酸纖維素(Celluloseacetate,CA)2.醋酸纖維素酞酸酯(celluloseacetatephthalate,CAP)3.羧甲基纖維素鈉(carboxymethylcellulosesodium,CMC-Na)4.甲基纖維素(methylcellulose,MC)5.乙基纖維素(ethylcellulose,EC)6.羥丙基纖維素(hydroxypropylcellulose,HPC),.,15,合成高分子材料,1.聚丙烯酸和聚丙烯酸鈉2.卡波姆3.丙烯酸樹脂4.聚乙烯醇5.聚維酮6.乙烯-醋酸乙烯共聚物7.聚乙二醇8.泊洛沙姆,.,16,第五節(jié)溶膠劑,溶膠劑系指固體藥物微粒粒子分散在水中形成的非均勻狀態(tài)的液體分散體系,又稱疏水膠體溶液。,.,17,溶膠劑中分散的微粒粒子在1100nm之間,膠粒是多分子聚集體,有極大的分散度,屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng),將藥物分散成溶膠狀態(tài),它們的藥效會出現(xiàn)顯著的變化。目前溶膠很少使用,但他
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