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文檔簡介
1、.常用高血壓藥物分類(張國平)1. 利尿藥:(1) 袢利尿藥:呋塞米、布美他尼、依他尼酸(2) 噻嗪類:氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺、氯噻酮(3) 保鉀利尿藥:螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(4) 碳酸酐酶抑制藥:乙酰唑胺(5) 滲透性利尿:甘露醇、山梨酸2. 交感神經(jīng)抑制藥(1)中樞降壓藥:可樂定、莫索尼定(2)神經(jīng)節(jié)阻斷藥:樟磺咪芬、美卡拉明(3)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:利舍平,胍乙啶等(4)腎上腺素受體阻斷藥:受體阻斷藥哌唑嗪; 和受體阻斷藥拉貝洛爾; 受體阻斷藥:普萘洛爾、倍他樂克3.鈣通道阻斷藥(CCB): 二氫吡啶類:硝苯地平,尼群地平 非二氫吡啶類:維拉帕米4.腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RA
2、SI)阻斷藥(1)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI):卡托普利、依那普利(2)血管緊張素受體阻斷劑(ARB):氯沙坦、纈沙坦(3)腎素抑制藥:雷米克林5.血管擴(kuò)張藥: 硝普鈉、肼屈嗪目前臨床一線用藥:利尿劑、受體阻斷藥、鈣通道阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑或血管緊張素受體阻斷劑降壓藥的作用機(jī)制(張國平)一、利尿降壓藥利尿藥是WHO 推薦的一線降壓藥,常作為治療高血壓的基礎(chǔ)藥物,許多降壓藥在長期使用過程中,可引起不同程度的水鈉潴留,影響降壓效果。合用利尿藥能消除水鈉潴留,使降壓作用增強(qiáng)。常用藥物為噻嗪類,其中以氫氯噻嗪最常用。 氫氯噻嗪 【藥理作用】 氫氯噻嗪(hydrochlorothiazi
3、de)降壓作用確切、溫和、持久,降壓過程平穩(wěn),可使收縮壓與舒張壓成比例地下降,對臥位和立位血壓均能降低。降壓作用:早期是通過排鈉利尿,使血容量減少而直接降壓;長期用藥所致的降壓效應(yīng)可能與小動脈擴(kuò)張有關(guān):(1)降低動脈壁細(xì)胞Na+的含量,Na+-Ca+交換,Ca+內(nèi)流(2)降低血管對NA的反應(yīng)性(3)誘導(dǎo)血管壁產(chǎn)生舒血管物質(zhì)如激肽、前列腺素。二、鈣通道阻滯藥該類藥物的基本作用是抑制細(xì)胞外Ca2+的內(nèi)流,使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)缺乏足夠的Ca2+,導(dǎo)致血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、血壓下降。該類藥物在降壓的同時可激活壓力感受器介導(dǎo)的交感神經(jīng)興奮。二氫吡啶類結(jié)構(gòu)的硝苯地平、尼群地平等可由于交感神經(jīng)興奮引起心率
4、加快。但維拉帕米和地爾硫卓還有對心臟的負(fù)性頻率作用,心率加快不明顯。 硝苯地平 【藥理作用】 硝苯地平(nifedipine)抑制細(xì)胞外Ca2+的內(nèi)流,選擇性松弛血管平滑肌。降壓時伴有反射性心率加快,心輸出量增加,血漿腎素活性增高。三、 受體阻滯藥 受體阻滯藥除用于治療心律失常、心絞痛外,也是療效確切的抗高血壓藥 普萘洛爾 【藥理作用】 該藥為非選擇性 受體阻滯藥,對1、2 受體都有作用。降壓機(jī)制尚未完全闡明,目前認(rèn)為和下列作用有關(guān): 減少心輸出量。阻斷心肌1 受體,使心肌收縮力減弱,心率減慢,心輸出量減少而發(fā)揮作用。 抑制腎素分泌。阻斷腎小球旁器部位的1 受體,減少腎素分泌,從而抑制腎素血管
5、緊張素系統(tǒng)。 降低外周交感神經(jīng)活性。阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜2 受體,消除正反饋作用,減少NA 的釋放。 中樞性降壓。阻斷血管運(yùn)動中樞的 受體,從而抑制外周交感神經(jīng)張力而降壓。 促進(jìn)具有擴(kuò)張血管作用的前列環(huán)素生成。四、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥(一)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)卡托普利具有中等強(qiáng)度的降壓作用,可降低外周阻力,不伴有反射性心率加快,同時可以增加腎血流量。降壓機(jī)制主要涉及: 抑制血管緊張素I 轉(zhuǎn)化酶(ACE),減少Ang形成,從而取消Ang收縮血管、促進(jìn)兒茶酚胺釋放的作用。 抑制Ang生成的同時,可減少醛固酮分泌,有利于水、鈉排出。其特異性擴(kuò)張腎血管作用也有利于促進(jìn)水、鈉排泄。 ACE 又稱激肽酶,能降解緩激肽等,使之失活。抑制ACE,可減少緩激肽降解,提高緩激肽在血中的含量,進(jìn)而促進(jìn)一氧化氮(NO)及前列環(huán)素(PGI2)的生成,增強(qiáng)擴(kuò)張血管效應(yīng)。(二)血管緊張素受體拮抗藥(ARB):可選擇性地與AT1 受體結(jié)合,阻斷Ang引起的血管收縮,從而降低血壓。(三)腎素抑制劑腎素催化血管緊張素原形成AngI,腎素抑制劑通過各種途徑減弱腎素活性,進(jìn)而抑制AngI
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