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1、第五章 消化系統(tǒng)藥物,digestive system agents,人體消化系統(tǒng),消化系統(tǒng)藥物分類,抗?jié)兯?促動(dòng)力藥 止吐藥,催吐藥 胃腸解痙藥 瀉藥 止瀉藥 肝病輔助治療藥 膽病輔助治療藥,第一節(jié) 抗?jié)兯?anti-ulcer agents,重點(diǎn)內(nèi)容,H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。 根據(jù)雷尼替丁、奧美拉唑的結(jié)構(gòu)式寫出通用名。 奧美拉唑?yàn)槭裁幢恢瞥汕八帲克隗w內(nèi)的循環(huán)過(guò)程是怎樣的? H2受體拮抗劑和PPI的結(jié)構(gòu)特征是什么,胃粘膜分泌的粘液、 HCO3-、前列腺素,保護(hù)因子,胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌,胃潰瘍的成因圖,損傷因子,癥狀:疼痛、惡心、嘔吐、噯氣、胃灼熱,各類抗胃潰瘍藥物,一抗酸藥
2、二抑制胃酸分泌藥 三胃黏膜保護(hù)藥 四抗幽門螺桿菌感染的藥物,一、H2受體拮抗劑(Histamine H2-receptor antagonists,N-甲基-N- 2- 5-(二甲氨甲基)-2-呋喃基 甲基 硫代 乙基 -2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽,1,2,3,4,5,1,2,1,2,1、雷尼替丁 Ranitidine,反式,堿性芳雜環(huán),硫脲基團(tuán),4原子鏈,2、H2受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu),3、H2受體拮抗劑的分類,咪唑類 呋喃類 噻唑類 哌啶甲苯醚類,1、咪唑類,西咪替丁,奧美替丁,2、呋喃類,雷尼替丁,3、噻唑類,法莫替丁,尼扎替丁,4、哌啶甲苯醚類,羅沙替丁,蘭替丁,4、H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系,1、化學(xué)結(jié)構(gòu)上由三部分組成 (1)堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán); (2)含氮的平面極性基團(tuán); (3)易曲繞的四原子鏈,堿性芳雜環(huán),4原子鏈,硫脲基團(tuán),2、堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為活性必須,可形成陽(yáng)離子,與受體上的陰離子部位結(jié)合,3、含氮的、平面型、有極性的“硫脲基團(tuán)” 可通過(guò)氫鍵與受體結(jié)合,氰基胍,二氨基硝基乙烯,氨磺?;?脲基,硫脲基,4、連接基團(tuán)多為易曲繞旋轉(zhuǎn)的柔性四原子鏈,以含硫?yàn)榧?5、為增強(qiáng)分子的脂溶性,
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