去乙酰毛花苷注射液說(shuō)明書(shū)版

1、醫(yī)藥資料推薦去乙酰毛花苷注射液【藥品名稱(chēng)】通用名：去乙酰毛花苷注射液英文名： Deslanoside Injection漢語(yǔ)拼音： Quyixian Maohuagan Zhsheye本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)：為3- : (0- B -D-藥吡喃糖基-(1- 4)-0-2 , 6-二脫氧-B -D-核-己吡喃糖基-(1 4)02,6-二脫氧-B -D-核-己吡喃糖基-(1 -4)-0-2 , 6-二脫氧-B -D-核-己吡喃糖基)氧化-12， 14-二羥基-心甾-20(22)- 烯內(nèi)酯。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C47H74O9分子量：943.09輔料：乙醇，甘油，注射用水?！具m應(yīng)癥】（1）主要用于

2、心力衰竭。由于其作用較快，適用于急性心功能不全 或慢性心功能不全急性加重的患者。（2）亦可用于控制伴快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室 率。（3）終止室上性心動(dòng)過(guò)速起效慢，已少用?！疽?guī)格】2ml:0.4mg【用法和用量】 靜脈注射 成人常用量：用 5%葡萄糖注射液稀釋 后緩慢注射，首劑0.4 0.6啞，以后每2-4小時(shí)可再給0.2 0.4 啞，總量1 1.6 mgo小兒常用量：按下列劑量分 23次間隔 3 4小時(shí)給予。早產(chǎn)兒和 足月新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒，肌內(nèi)或靜脈注射按體重0.022 m / kg, 2周3歲，按體重0.025 m /匕 本品靜脈注射獲滿(mǎn) 意療效后，可改用地高辛

3、常用維持量以保持療效?！静涣挤磻?yīng)】（ 1 ）常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、 嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無(wú)力、軟弱。（2）少見(jiàn)的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀）、腹瀉、 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。（3）罕見(jiàn)的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過(guò)敏反應(yīng)）。（ 4）在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見(jiàn)者為室性早 搏，約占心臟反應(yīng)的 33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性 交界性心動(dòng)過(guò)速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng) 過(guò)速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn)， 但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有 P R 間

4、期延長(zhǎng)。禁忌】 禁用： 任何強(qiáng)心甙制劑中毒； 室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)； 梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）； 預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)?！咀⒁馐马?xiàng)】（1）以下情況慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳 導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟?。患?性心肌梗死早期（AM）;心肌炎活動(dòng)期；腎功能損害。（2）用藥期間應(yīng)注意隨訪(fǎng)檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測(cè)；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地 黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。（ 3）過(guò)量時(shí)，由于蓄積性小，般于停藥后 12 天中毒表現(xiàn)可以 消退。【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品可通過(guò)胎盤(pán)，故妊娠后期母體用量 可能適

5、當(dāng)增加，分娩后 6 周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng) 用須權(quán)衡利弊。【兒童用藥】 新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒 與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體 表面積， 1 月以上嬰兒比成人用量略大?！纠夏暧盟帯?老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平 衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c兩性霉素 B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumeta nide,制品為丁尿胺）、依他尼酸（ EthacrynicAcid, 利尿酸）等同用時(shí)， 可引起低血鉀而致洋地黃中毒。與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來(lái)烯胺（ Ch

6、olestyramine, 消膽胺）和其他陰離子交換樹(shù)脂、柳氮磺吡 啶（ Sulfasalazine ）或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí),可抑制洋地黃 強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫(kù)溴胺（PancuroniumBromide, 潘可龍,巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（ 司可林, Scoline;SuxamethoniumChloride） 或擬腎上腺素類(lèi)藥同用 時(shí),可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不 應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽,但噻嗪類(lèi)利尿劑與本品同用時(shí),常須給予鉀鹽, 以防止低鉀血癥。B受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳

7、導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過(guò) 緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除 B阻滯劑用于洋地黃不能控制心室 率的室上性快速心律失常。與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度 仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布 容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量 1/2 1/3 。與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)地高 辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪(fǎng)監(jiān)測(cè)本 品的血藥濃度。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。依酚氯胺(Edropho

8、niumChloride,Tensilon 騰喜龍)與本品合用 可致明顯心動(dòng)過(guò)緩。(11) 吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除，使本品 半衰期延長(zhǎng)，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。(12) 與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝 素用量。(13) 洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。(14) 紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。(15) 甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng) 而減少地高辛的生物利用度約 25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提 高地高辛生物利

9、用度約 25%。(16) 禁止與鈣注射劑合用；(17) 不宜與酸、堿類(lèi)制劑配伍?！舅幬镞^(guò)量】 西地蘭起作用時(shí)是通過(guò)體內(nèi)釋放地高辛起作用，故中 毒時(shí)是測(cè)地高辛中毒。地高辛中毒濃度為2.0ng/ml。如給予負(fù)荷量，需了解患者在 2-3周之前是否服用過(guò)任何洋地黃 制劑，如有洋地黃殘余作用，需減少地高辛劑量，以免中毒。強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。肝功能不全者，應(yīng)選用不經(jīng)肝臟代謝的地高辛。腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒甙。洋地黃化患者常對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。透析不能從體內(nèi)迅速去除本品在本品引起嚴(yán)重或完全性房

10、室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒 反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān) 測(cè)下調(diào)整劑量。（11）傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日（1-3日）內(nèi)給本品較大劑量（負(fù) 荷量）以達(dá)到洋地黃化，然后逐日給以維持量來(lái)彌補(bǔ)消除量。目前 認(rèn)為，半衰期較短的本品（半衰期平均為 36 小時(shí)），每日口服0.25啞，經(jīng)5個(gè)半衰期（約6 -8日）亦可達(dá)到最終血藥濃度（洋 地黃化）的 96%，既達(dá)到治療效果，又避免洋地黃中毒。如不能達(dá) 到治療效果，可適當(dāng)增加劑量。如病情較急，為較快達(dá)到有效濃度， 仍需先給負(fù)荷量，但劑量需個(gè)體化。（12）當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為

11、本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別， 需要調(diào)整劑量。（13）應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利 用度差。圍本品過(guò)量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療， 如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。心律失常者可用： 氯化鉀靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。 苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪Na- K- ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100-200啞加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不 緊急，亦可口服，每次0.1啞，每日3-4次。 利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效，成人用50100啞加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。 阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.

12、5 - 2啞皮下或靜脈注射。 心動(dòng)過(guò)緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可安 置臨時(shí)起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 依地酸鈣納(CalciumDisodiumEdetate )，以其與鈣螯合的作用， 也可用于治療洋地黃所致的心律失常。 對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40啞地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6啞地高辛或 洋地黃毒甙。 注意肝功能不良時(shí)應(yīng)減量。同時(shí)服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會(huì)使血中洋地黃毒甙濃度降低50%?！舅幚矶纠怼恐委焺┝繒r(shí)正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì) 胞膜Na+-K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使

13、心肌細(xì)胞膜內(nèi)外 Na+ -K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi) Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi) Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量 亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的 Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增 高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。 負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷 走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時(shí)提高 竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其 負(fù)性頻率作用，使舒張期相對(duì)延長(zhǎng)，有利于增加心肌血供；大劑量 （通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn) 竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。 心臟電生理作用：通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的 間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房 室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加， 可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng) 期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房 撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。（缺毒理，需 補(bǔ)充）【藥代