2018年執(zhí)業(yè)西藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一考點(diǎn)匯總

1、常見(jiàn)的化學(xué)骨架藥品的商品名、通用名、北學(xué)名2018年執(zhí)業(yè)西藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一考點(diǎn)匯總藥樹(shù)的來(lái)源與分類(lèi) 藥物弓藥物合名；*藥物的踏構(gòu)與命名藥物預(yù)學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)藥型與制劑制劑、劑型的慨念劑型的i嚶炷t學(xué)、物魚(yú)生物不穩(wěn)定性,藥物的化學(xué)障解途S孰瞄物制劑隱定峙的因篥 -藥糙定性試驗(yàn)方譽(yù)藥品段期M學(xué)ffi伍遲化 藥躺別聲伍孌化1化學(xué)的番伍變帖 九相期驚強(qiáng)驚：， ,藥理字的配a變化a射液的配a變化藥物的穩(wěn)定性與 藥品有效期藥的包裝與貯存執(zhí)業(yè)藥fl與藥學(xué)專(zhuān)業(yè)喩13毗學(xué)專(zhuān)業(yè) 麗莎帚昴業(yè)知廠藥理學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)藥物分析學(xué)十業(yè)知識(shí)orRn1. 商品名: 成分相同的藥品，不同國(guó)家、 不同廠家生產(chǎn)，商品名不同。商品名由制藥

2、企業(yè)自己選擇,可以注冊(cè)和申請(qǐng)專(zhuān)利保護(hù)。不能暗示藥物的療效和用途,且應(yīng)簡(jiǎn)易順口。2. 通用名: 有活性的物質(zhì)，而不是最終的藥品，是藥學(xué)和醫(yī)務(wù)人員使用的共同名稱(chēng)。 不受專(zhuān)利和行政保護(hù)，一個(gè)藥物只有一個(gè)通用名。 是藥典中使用的名稱(chēng)。3. 化學(xué)名: 參考國(guó)際純化學(xué)和應(yīng)用化學(xué)會(huì)（IU PAC）公布的有機(jī)化合物命名原則及中國(guó)化學(xué)會(huì)公布的“有機(jī)化學(xué)物質(zhì)系統(tǒng)命名原則（1980年）”進(jìn)行命名。 美國(guó)化學(xué)文獻(xiàn)（CA）為藥品化學(xué)命名的基本依據(jù)之一。4. 劑型的分類(lèi)：形態(tài)、給藥途徑、分散系統(tǒng)、制法、作用時(shí)間5. 按給藥途徑分類(lèi): 經(jīng)胃腸道給藥劑型：口服給藥 非經(jīng)胃腸道給藥劑型：注射給藥、皮膚給藥、口腔給藥、鼻腔給藥、

3、肺部給藥、眼部給藥、直腸、陰道和尿道給藥等。6.藥物劑型的重要性:可改變藥物的作用性質(zhì) 可調(diào)節(jié)藥物的作用速度 可降低（或消除）藥物的不良反應(yīng)； 可產(chǎn)生靶向作用； 可提高藥物的穩(wěn)定性；可影響療效7.藥物輔料的作用:賦型 使制備過(guò)程順利進(jìn)行 提高藥物穩(wěn)定性 提高藥物療效 降低藥物毒副作用 調(diào)節(jié)藥物作用 增加病人用藥的順應(yīng)性9.水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。水解反應(yīng)：主要有酯類(lèi)（包括內(nèi)酯）、酰胺類(lèi)（包括內(nèi)酰胺）。如鹽酸普魯卡因在酯鍵生成有色物質(zhì)。水解斷開(kāi)，分解成二乙氨基乙醇與對(duì)氨基苯甲酸，對(duì)氨基苯甲酸可繼續(xù)氧化,10.氧化反應(yīng)：酚類(lèi)、烯醇類(lèi)、芳胺類(lèi)、吡唑酮類(lèi)、噻嗪類(lèi)藥物較易氧化。如腎上腺素 氧

4、化后先生成腎上腺素紅，后變成棕紅色聚合物或黑色素。11.異構(gòu)化反應(yīng)：左旋腎上腺素一外消旋化作用；毛果蕓香堿一差向異構(gòu)作用；維生素A 幾何異構(gòu)化。形成二聚物，此12.聚合反應(yīng)：氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過(guò)程中可發(fā)生聚合反應(yīng),過(guò)程可繼續(xù)下去形成高聚物。13.脫羧反應(yīng)：對(duì)氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧，生成間氨基酚。14.影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素:pH廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、處方中基質(zhì)或賦形劑。15.影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素:溫度、光線(xiàn)、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分、包裝材料。16.藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法：影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)、長(zhǎng)期試驗(yàn)（留樣觀察法）15.

5、物理學(xué)的配伍變化:溶解度改變：氯霉素注射液（含乙醇、甘油或丙二醇等）與5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀；吸濕、潮解、液化與結(jié)塊（散劑、顆粒劑）;粒徑或分散狀態(tài)的改變（乳劑、混懸劑）。17.化學(xué)的配伍變化: 渾濁或沉淀：pH改變產(chǎn)生沉淀：酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合；水解產(chǎn)生沉淀：如苯巴比妥鈉水溶液。變色：如含有酚羥基的藥物與鐵鹽相遇，可使顏色變深。產(chǎn)氣：如碳酸鹽、碳酸氫鈉與酸類(lèi)藥物配伍發(fā)生中和反應(yīng)，產(chǎn)生二氧化碳。發(fā)生爆炸：強(qiáng)氧化劑+強(qiáng)還原劑，如高錳酸鉀與甘油產(chǎn)生有毒物質(zhì)：如含朱砂的中藥制劑與碘化鉀等還原性藥物配伍分解破壞、療效下降：如維生素B12和維生素C合用。18.藥

6、理學(xué)的配伍變化： 協(xié)同作用：兩種以上藥物合用，藥效增加。如磺胺類(lèi)藥物與甲氧芐啶合用，療效加強(qiáng)。拮抗作用：兩種以上藥物合用，作用減弱或消失增加毒副作用：異煙肼與麻黃堿或阿托品合用，畐惟用增強(qiáng)。19.溶劑組成改變：如地西泮注射液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時(shí)，易析出沉淀。20. pH的改變：新生霉素與 5%葡萄糖，諾氟沙星與氨芐西林配伍會(huì)發(fā)生沉淀；磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。21.臨床前藥理毒理學(xué)研究：主要藥效學(xué)研究、一般藥理學(xué)研究、藥物動(dòng)力學(xué)研究、毒理學(xué)研究22.臨床藥理學(xué)研究：1、n、ffi、W期臨床試驗(yàn)1. 脂水分配系數(shù)P:脂

7、溶性較低時(shí)，隨著脂溶性增大，藥物的吸收性提高，當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后，再增大脂溶性，則藥物的吸收性降低。2. 藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對(duì)P的影響：水溶性增大：官能團(tuán)形成氫鍵能力強(qiáng)和離子化程度高（羥基、季銨等）；脂溶性增大：含非極性結(jié)構(gòu) （烴基、鹵素原子、脂環(huán)、硫原子、烷氧基等）。3. 生物藥劑學(xué)系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類(lèi):分類(lèi)體內(nèi)吸收代表藥第I類(lèi)高水溶解性、高滲透性的兩取決于胃排空速率萘洛爾、依那普利、地爾硫第II類(lèi)低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物取決于溶解速率第III類(lèi)高水溶解性、低滲透性的水受滲透效率影響溶性分子藥物第IV類(lèi)低水溶解性、低滲透性的疏體內(nèi)吸收比較困難水性

8、分子藥物親性分子藥物雙氯芬酸、雷尼替丁、特非那定、卡馬西平、吡羅昔康納多洛爾、阿替洛爾酮洛芬、4. 酸堿性、解離度和 pKa對(duì)藥效的影響：酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄藥物酸堿性在體內(nèi)的變化代表藥物弱酸性藥物胃液中（pH低）呈非解離型，易吸收水楊酸、巴比妥類(lèi)弱堿性藥物胃液中（pH低）呈解離型，難吸收奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮腸液中（pH高）呈非解離型，易吸收極弱堿性藥物酸性中解離少，易吸收咖啡因、茶堿強(qiáng)堿性藥物胃腸中多是離子化的，消化道吸收很差胍乙啶完全離子化藥物季銨鹽類(lèi)、磺酸類(lèi)5. 藥物典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響:烴基-R改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，位阻T,穩(wěn)定性T環(huán)戊巴比妥引入甲基T海

9、索比妥，不易解離鹵素-X影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間安定作用：氟奮乃靜奮乃靜羥基-OH增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性T,改變活性 脂肪鏈上：活性和毒性下降 芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強(qiáng) ?；?酯化/成醚：活性降低形成氫鍵能力比羥基低， 但脂溶性高，更巰基-SH易吸收解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽醚類(lèi)在脂-水交界處定向排布，易通過(guò)生 醚和硫醚-O-/-S-物膜不同點(diǎn)：硫醚類(lèi)可氧化成亞砜或砜， 極性T磺酸、羧酸和酯-S03H/-CO2H/-CO2R磺酸基一一水溶性解離度T,不易吸收，僅有磺酸基一般無(wú)活性羧酸水溶性解離度較磺酸小羧酸成酯：脂溶性T,易吸收酯類(lèi)前藥：增加吸收，減少刺激易與生物大分子形成氫

10、鍵，增強(qiáng)與受體的酰胺-CONH-結(jié)合能力構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵胺類(lèi)-NH2/ -NH-/-N-N上未共用電子：堿性、氫鍵接受體（與多種受體結(jié)合） 活性：伯胺仲胺叔胺 季銨：作用強(qiáng)，水溶性大，難透過(guò)生物膜，無(wú)中樞作用6.小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體（PEPT1）:底物有二肽類(lèi)（烏苯美司、B內(nèi)酰胺類(lèi)、ACEI、伐昔洛韋）和三肽類(lèi)（頭孢氨芐）。7. 藥物與受體的結(jié)合類(lèi)型: 不可逆性結(jié)合：共價(jià)鍵 可逆性結(jié)合：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用 力。8. 藥物的手性特征對(duì)作用的影響:對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度:普羅帕酮、氟卡尼對(duì)映異構(gòu)體之

11、間藥理活性相同，但強(qiáng)弱不同:如氯苯那敏、萘普生對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性:L-甲基多巴、（S）-氨己烯酸 對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素 對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性：奎寧、奎尼丁。 一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、 四咪唑、米安色林、左旋多巴。9. 藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律: 含芳環(huán)藥物-氧化代謝 烯烴和炔烴的藥物氧化 含飽和碳原子的藥物一氧化 胺類(lèi)藥物一一氧化或脫氨基/烷基 酯和酰胺類(lèi)藥物一一水解10.第II相生物轉(zhuǎn)化: 與葡萄糖醛酸的結(jié)合（最普遍） 與硫酸的結(jié)合 與氨基酸的結(jié)合 與谷胱

12、甘肽的結(jié)合 乙?；Y(jié)合 甲基化結(jié)合O概述:散劑和顆粒劑分類(lèi) _li片劑概述:分類(lèi)和特點(diǎn) 質(zhì)量要求 常用輔料 常見(jiàn)問(wèn)題及.片劑的包衣分類(lèi) 特點(diǎn)質(zhì)量要 臨床應(yīng)用分類(lèi)液體制劑的溶劑牙表面活性劑=低分子溶液劑t高分子溶液劑與溶JI混懸劑特點(diǎn)質(zhì)量要穩(wěn)定劑乳劑臨床應(yīng)用 分類(lèi)和特點(diǎn) 乳化劑E -zVrl &厶-r/r1. 散劑的特點(diǎn):粒徑小、比表面積大、易分散、起效快; 外用時(shí)其覆蓋面大，且兼具保護(hù)、收斂等作用; 制備工藝簡(jiǎn)單，劑量易于控制，便于特殊群體如嬰幼兒與老人服用; 包裝、貯存、運(yùn)輸及攜帶較方便。但是，由于散劑的分散度較大，往往對(duì)制劑的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性、揮發(fā) 性等性質(zhì)影響較大，故對(duì)光、

13、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。2. 散劑的質(zhì)量要求：粒度、外觀均勻度、干燥失重（水分）、裝量差異、裝量、無(wú)菌 和微生物限度。粒度：通過(guò)七號(hào)篩的粉末重量不得少于95% （最細(xì)粉）單劑量包裝：含有毒性藥的口服散劑應(yīng)單劑量包裝。干燥減重：不得過(guò) 2.0%含水量：一般不得過(guò) 9.0% 用于燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷或臨床必需無(wú)菌的局部用散劑應(yīng)符合無(wú)菌要求3. 與散劑相比，顆粒劑還具有以下特點(diǎn):分散性、附著性、團(tuán)聚性、引濕性等較小;服用方便，并可加入添加劑如著色劑和矯味劑，提高病人服藥的順應(yīng)性; 通過(guò)采用不同性質(zhì)的材料對(duì)顆粒進(jìn)行包衣，可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等;通過(guò)制成顆粒劑，可有效防止復(fù)方散劑各組分

14、由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。4. 顆粒劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目：粒度、干燥失重、溶化性、裝量差異、裝量、微生物限度。15%顆粒劑粒徑：不能通過(guò)一號(hào)篩與能通過(guò)五號(hào)篩的總和不得過(guò)化學(xué)藥品和生物制品顆粒劑失重：減失重量不得超過(guò)2.0%。 含水量：不得過(guò) 8.0%。5. 片劑的特點(diǎn):片劑的優(yōu)點(diǎn)有：（1）以片數(shù)為劑量單位，劑量準(zhǔn)確、服用方便。（2）受外界空氣、水分、光線(xiàn)等影響較小，化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定。（3）生產(chǎn)機(jī)械化、自動(dòng)化程度高，生產(chǎn)成本低、產(chǎn)量大，售價(jià)較低。（4）種類(lèi)較多，可滿(mǎn)足不同臨床醫(yī)療需要，如速效（分散片）、長(zhǎng)效（緩 釋片）、口腔疾病（含片）、陰道疾?。幍榔┑?，應(yīng)用廣泛。（5）運(yùn)輸、使用、攜帶方便。

15、片劑的缺點(diǎn)：（1）幼兒及昏迷患者等不易吞服。（ 2）制備工序較其他固體制劑多, 技術(shù)難度更高。（3）某些含揮發(fā)性成分的片劑，貯存期內(nèi)含量會(huì)下降。6.片劑的質(zhì)量要求：硬度適中（50N以上）脆碎度重量差異中國(guó)藥典規(guī)定的片重差異限度片劑的平均質(zhì)量（g）片重差異限度（% 0.30 5.0 小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求。 崩解度:?普通片劑15min?分散片、可溶片為 3min?舌下片、泡騰片為 5min?薄膜衣片、含片為 30min?腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時(shí)內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH 6.8磷酸鹽緩沖液中1小時(shí)內(nèi)全部溶解并通過(guò)篩網(wǎng)。7.片劑的稀釋劑（填充劑）

16、：淀粉蔗糖糊精（常和淀粉、蔗糖合用）乳糖預(yù)膠化淀粉（可壓性淀粉）微晶纖維素（MCC無(wú)機(jī)鹽類(lèi)甘露醇（常用于咀嚼片、有矯味作用 ）8.片劑的粘合劑：淀粉漿甲基纖維素（MC）羥丙基纖維素（HPC）羥丙基甲纖維素（HPMC）羥甲基纖維素鈉（CMC-Na）乙基纖維素（EC）聚維酮（PVP）明膠（可用于口含片）聚乙二醇（PEG）9.片劑的崩解劑：干淀粉羧甲淀粉鈉（CMS-Na）低取代羥丙基纖維素（L-HPC）交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCMC-Na）交聯(lián)聚維酮（PVPP）泡騰崩解劑（碳酸氫鈉和枸櫞酸組合成的混合物，也可用檸檬酸、富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀）10.不需加崩解劑的片劑：緩、控釋片口含片咀嚼片舌

17、下片11.片劑的潤(rùn)滑劑：硬脂酸鎂 （MS）微粉硅膠滑石粉氫化植物油聚乙二醇類(lèi)十二烷基硫酸鈉12.薄膜包衣材料的胃溶型高分子包衣材料：羥丙基甲基纖維素（HPMC）羥丙基纖維素（HPC）丙烯酸樹(shù)脂IV號(hào)聚乙烯吡咯烷酮（PVP）聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸 （AEA）13.薄膜包衣材料的腸溶型高分子包衣材料：蟲(chóng)膠醋酸纖維素酞酸酯（CAP）丙烯酸樹(shù)脂I、II、山號(hào)羥丙甲纖維素酞酸酯 （HPMCP）14.薄膜包衣材料的水溶型高分子包衣材料：乙基纖維素（MC）、醋酸纖維素15.增塑劑：水溶性增塑劑：丙二醇、甘油、聚乙二醇；非水溶性增塑劑：甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯16.釋放劑（致孔劑）：蔗糖、氯

18、化鈉、表面活性劑、 PEG17.遮光劑：二氧化鈦19.膠囊劑的特點(diǎn)：膠囊劑的優(yōu)點(diǎn)：（1 ）掩蓋藥物的不良嗅味， 提高藥物穩(wěn)定性 （2） 起效快、生物利用度高（3）幫助液態(tài)藥物固體劑型化（4 ）藥物緩釋、控釋和定位釋放膠（2 ）生產(chǎn)成本囊劑的局限性：（1）膠囊殼多以明膠為原料制備，受溫度和濕度影響較大。相對(duì)較高。（3）嬰幼兒和老人等特殊群體，口服此劑型的制劑有一定困難。20.不適宜制成膠囊藥物： 水溶液或稀乙醇溶液藥物；醛類(lèi)藥物；導(dǎo)致囊材軟化或溶解的揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物；0/W型乳劑藥物。21. 膠囊劑的質(zhì)量要求（1）膠囊劑應(yīng)外觀整潔，不得有黏結(jié)、變形、滲漏或囊殼破裂現(xiàn)象，且不能有異臭

19、。（2）除另有規(guī)定外，中藥硬膠囊水分含量不得過(guò)9.0%。（3）膠囊劑需要進(jìn)行裝量差異的檢査，根據(jù)膠囊劑裝量差異檢查法，求出每粒內(nèi)容物 的裝量與平均裝量。每粒裝量與平均裝量相比較（有標(biāo)示裝量的膠囊劑，每粒裝量應(yīng)與標(biāo)示 裝量比較），超出裝量差異限度的不得多于 2粒，且不得有1粒超出限度1倍，裝量差異限 度要求見(jiàn)下表。凡規(guī)定檢查含量均勻度的膠囊劑，一般不再進(jìn)行裝量差異的檢查。膠囊劑裝量差異限度要求平均裝量或標(biāo)示裝量裝量差異限度0.30g以下 10%0.30g 及 0.30g 以上 7.5%30min，軟膠囊的崩解時(shí)（4）膠囊劑需要進(jìn)行崩解時(shí)限的檢查。硬膠囊的崩解時(shí)限為 限為1小時(shí)。凡規(guī)定檢查溶出度或

20、釋放度的膠囊劑，不再進(jìn)行崩解時(shí)限的檢查。22. 液體制劑的分類(lèi)（按分散系統(tǒng)）：類(lèi)型分散相大小(nm)特征低分子溶液劑 500固體微粒分散形成多相體系，動(dòng)力學(xué)和 熱力學(xué)均不穩(wěn)定體系； 有界面，顯微鏡 下可見(jiàn)；為非均相系統(tǒng)。乳劑 100液體微粒分散形成多相體系，動(dòng)力學(xué)和 熱力學(xué)均不穩(wěn)定體系； 有界面，顯微鏡 下可見(jiàn)；為非均相系統(tǒng)。23. 液體制劑的特點(diǎn)(1)液體制劑的優(yōu)點(diǎn):藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散程度高，吸收快，作用較迅速;給藥途徑廣泛，可以?xún)?nèi)服、外用; 易于分劑量，使用方便，尤其適用于嬰幼兒和老年患者; 藥物分散于溶劑中， 能減少某些藥物的刺激性， 通過(guò)調(diào)節(jié)液體制劑的濃度， 避免固

21、體 藥物(溴化物、碘化物等)口服后由于局部濃度過(guò)高引起胃腸道刺激作用。(2)液體制劑的缺點(diǎn):藥物分散度較大，易引起藥物的化學(xué)降解，從而導(dǎo)致失效;液體制劑體積較大，攜帶運(yùn)輸不方便;穩(wěn)定性問(wèn)題; 水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑。24. 液體制劑的溶劑：極性溶劑：水、甘油、二甲基亞砜半極性溶劑：乙醇、丙 醇、聚乙二醇非極性溶劑：脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯25. 液體制劑常見(jiàn)的附加劑:增溶劑具有增溶能力的表面活性劑聚山梨酯類(lèi)；聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)助溶劑加入第三種物質(zhì)苯甲酸、碘化鉀、酰胺或胺類(lèi)化合物（如乙二胺）、聚乙烯吡咯烷酮潛溶劑混合溶劑乙醇、丙二醇、甘油（丙三醇）、聚乙二醇防腐劑（抑菌劑

22、）1.苯甲酸與苯甲酸鈉pH 4的介質(zhì)中作用最好，含聚山梨酯類(lèi)的藥液中不宜選用2.山梨酸與山梨酸鉀pH 4的介質(zhì)中作用最好，含聚山梨酯類(lèi)的藥液中有較好防腐效力。3.苯扎溴銨又稱(chēng)新潔爾滅，陽(yáng)離子型表面活性劑4.其他防腐劑乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲酸、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、 氯仿等26. 表面活性劑毒性毒性順序：陽(yáng)離子型 陰離子型，兩性離子型非離子型溶血作用的順序：吐溫20吐溫60吐溫40吐溫8027. 表面活性劑的應(yīng)用：增溶劑、乳化劑、潤(rùn)濕劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑 及殺菌劑分層密度差可逆絮凝Z電位J合并與破裂乳化膜部分破裂，乳化劑失去乳化作用不可逆轉(zhuǎn)相乳化劑性質(zhì)改變酸敗外界因素

23、及微生物影響，變質(zhì)乳劑的穩(wěn)定性30.31.高分子溶液與溶膠劑的特點(diǎn):高分子溶液劑（親水膠體）溶膠（疏水膠體）是否均相均相非均相分散相分散形式單分子形式多分子聚合體（膠體微粒）外觀澄明澄明、有乳光熱力學(xué)穩(wěn)定不穩(wěn)定28.低分子溶液劑的分類(lèi)：芳香水劑：芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液。 醑劑：揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。 甘油劑：藥物溶于甘油中制成的專(zhuān)供外用的溶液劑。用于口腔、耳鼻喉科疾病。糖漿劑：含有藥物的濃蔗糖水溶液。矯味劑、助懸劑。高濃度抑制微生物生長(zhǎng)繁殖，低濃度添加防腐劑。搽劑：供無(wú)破損皮膚揉擦用的液體制劑。涂劑：供臨用前用消毒紗布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液

24、體制劑。 涂膜劑：原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。 灌腸劑：灌注于直腸的液體制劑，以治療、診斷或營(yíng)養(yǎng)為目的。 洗劑：供清洗或涂抹無(wú)破損皮膚或腔道用的液體制劑。 灌洗劑：用于清洗陰道、尿道的液體制劑。29.混懸劑的質(zhì)量要求： 沉降容積比（Ff,穩(wěn)定性f） 重新分散性 微粒大小(0.5-10卩m 絮凝度（，穩(wěn)定性f） 流變學(xué)動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定（不聚集）穩(wěn)定（布朗運(yùn)動(dòng)-無(wú)沉降）不聚集穩(wěn)定化原因水化膜水化膜、雙電層舉例明膠溶液、淀粉溶液、胃蛋白酶溶液氫氧化鐵溶膠1. 注射劑的質(zhì)量要求：pH: 4-9滲透壓：與血漿等滲或略偏高穩(wěn)定性安全性 澄明無(wú)菌無(wú)熱原注射劑、植入型2.

25、 滅菌制劑根據(jù)給藥方式、給藥部位、臨床應(yīng)用等特點(diǎn)進(jìn)行分類(lèi): 制劑、眼用制劑、局部外用制劑、其他用制劑。3. 注射劑的溶劑:制藥用水純化水不得用于注射劑的配制與稀釋注射用水最常用的注射用溶劑滅菌注射用水主要用于注射用無(wú)菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑4.注射劑的附加劑:5.熱原的性質(zhì)曾溶劑、潤(rùn)濕劑或乳化劑吐溫、聚乙烯吡咯烷酮、卵磷脂、普郎尼克等緩沖劑醋酸一醋酸鈉、枸櫞酸一枸櫞酸鈉、乳酸、酒石酸一酒石酸鈉助懸劑羧甲基纖維素、明膠螯合劑乙二胺四乙酸二鈉抗氧劑亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉抑菌劑三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚局麻劑鹽酸普魯卡因、利多卡因滲透壓調(diào)節(jié)劑氯化鈉、葡萄糖注射劑的附加劑水溶性

26、：化學(xué)本質(zhì)為脂多糖，易溶于水 不揮發(fā)性：本身不揮發(fā)，但因溶于水，在蒸餾中，可被霧滴帶入蒸餾水中，故應(yīng)有隔沫裝置 耐熱性：180C 200C干熱 2h, 250C 3045min , 650C 1min 徹底破壞過(guò)濾性:15nm其他：能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲波破壞6.熱原的除去方法除去藥液或溶劑中熱原的方法：吸附法（活性炭）、離子交換法、凝膠濾過(guò)法、超濾法、反滲透法除去容器或用具上熱原的方法：高溫法、酸堿法7.影響溶解度的因素:藥物分子結(jié)構(gòu)與溶劑：相似相溶溫度晶型：穩(wěn)定型小，不穩(wěn)定型大溶劑化物：水合物V無(wú)水物V有機(jī)溶劑化物粒子大?。弘y溶性藥物微粉化（W0.1卩m） 加入第三種物質(zhì)：助溶劑、

27、增溶劑、電解質(zhì)增加藥物溶解度的方法:加入增溶劑（表面活性劑）、助溶劑（碘7碘化鉀、咖啡因7苯甲酸鈉）制成鹽類(lèi)使用混合溶劑：潛溶劑（乙醇 /丙二醇/甘油/聚乙二醇+水） 制成共晶（阿德福韋酯 +糖精） 其他：溫度f(wàn),改變 pH,微粉化、包合9. 輸液的質(zhì)量要求: 無(wú)菌、無(wú)熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素 不溶性微粒檢查 pH盡能與血液相近; 滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲; 不得添加任何抑菌劑; 使用安全，不引起血象的變化或過(guò)敏反應(yīng)，不損害肝、腎功能。F-68 等。10. 靜脈注射脂肪乳劑的乳化劑：常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克11. 眼用制劑的質(zhì)量要求: pH兼顧溶解度、穩(wěn)定性，刺激性及吸收、藥效 與淚液等滲 眼外

28、傷或術(shù)后要求無(wú)菌，并不加入抑菌劑；無(wú)外傷的要求無(wú)致病菌 適當(dāng)增大粘度混懸型眼用制劑大于50 1 m的粒子不超過(guò)2個(gè)，且不得檢出超過(guò) 90 m的粒子滴眼劑裝量不得超過(guò) 10 mL洗眼劑不得超過(guò)200 mL眼用制劑的臨床應(yīng)用與注意事12. 眼用液體制劑的附加劑:調(diào)整pH的附加劑：磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液 調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑：氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂抑菌劑：有機(jī)汞類(lèi),硝酸苯汞、硫柳汞；醇類(lèi)，三氯叔丁醇、苯乙醇；酯類(lèi)，對(duì)羥基苯甲酸甲酯與丙酯混合物,氯化苯甲羥胺。調(diào)整黏度的附加劑:甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇。13. 植入劑的特點(diǎn)：具有定位給藥、用藥次數(shù)少、給藥劑量小、長(zhǎng)效恒速

29、作用及可采用 立體定位技術(shù)等特點(diǎn)，它適用于半衰期短、代謝快，尤其是不能口服的藥物。14.氣霧劑的分類(lèi):按分散系統(tǒng)分類(lèi):溶液型、混懸型和乳劑型氣霧劑。按給藥途徑分類(lèi):吸入氣霧劑、非吸人氣霧劑及外用氣霧劑。按處方組成分類(lèi):二相氣霧劑和三相氣霧齊購(gòu)按給藥定量與否分類(lèi)：定量氣霧劑（MDIs）和非定量氣霧劑。15.氣霧劑的拋射劑：氫氟烷烴：四氟乙烷（HFA-134a）、七氟丙烷（HFA-227）碳?xì)浠衔铮罕?、正丁烷、異丁烷。常用作打火機(jī)燃料壓縮氣體:CO2 N2、NO16.栓劑的基質(zhì)與附加劑:種類(lèi)常用品種油脂性基質(zhì)可可豆脂、椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯水溶性基質(zhì)甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆表面

30、活性劑十二烷基硫酸鈉、吐溫類(lèi)等抗氧劑叔丁基羥基茴香醚（BHA、2,6-二叔丁基對(duì)甲酚（BHT）、沒(méi)食子酸酯類(lèi)等防腐劑對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)硬化劑白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚、蠟等增稠劑氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等吸收促進(jìn)劑非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類(lèi)以及尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羧甲基纖 維素鈉、環(huán)糊精類(lèi)衍生物等1.分散片的特點(diǎn)：分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物，不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物。分散片對(duì)生產(chǎn)條件無(wú)特 殊要求、制造工藝同普通片劑、無(wú)需特殊包裝、生產(chǎn)成本低、服用方法多樣，適合于老、幼 和吞服困難患者。2.

31、分散片與普通片劑的要求相比，增加了溶出度測(cè)定、分散均勻性等試驗(yàn)。3. 固體分散體的分類(lèi)：低共熔混合物（微晶狀態(tài)）、固體溶液（分子狀態(tài)）、共沉淀 物（無(wú)定形物）4. 固體分散體的特點(diǎn): 延緩藥物的水解和氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?，使液態(tài)藥物固體化; 難溶性藥物以分子狀態(tài)分散在水溶性載體中,可加快藥物的溶出， 提高藥物的生物利用度; 采用難溶性載體可達(dá)到緩釋作用; 采用腸溶性載體可以控制藥物僅在腸中釋放; 固體分散體不穩(wěn)定，久貯會(huì)發(fā)生老化現(xiàn)象。5. 包合技術(shù)的特點(diǎn): 可增加藥物溶解度和生物利用度。 掩蓋藥物的不良?xì)馕?，降低藥物的刺激性?減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化。如大蒜精

32、油制成包合物后，刺激 性和不良臭味減小，藥物也由液態(tài)變?yōu)榘咨勰?對(duì)易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。如維A酸形成3-環(huán)糊精包合物后穩(wěn)定性明顯提高。6. 緩、控釋制劑根據(jù)藥物的存在狀態(tài)：骨架型：骨架片、緩釋、控釋顆粒（微囊）壓制片、胃內(nèi)滯留片、生物黏附片、骨架型小丸膜控型：微孔膜包衣片、膜控釋小片、腸溶膜控釋片、膜控釋小丸7. 緩釋、控制制劑的釋藥原理：溶出原理擴(kuò)散原理溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理滲透壓驅(qū)動(dòng)原理離子交換原理原理方法溶出原制成溶解度小的鹽或酯與髙分子化合物生成難溶性鹽控制粒子大小將藥物包藏于溶蝕性骨架中將藥物包藏于親水性高分子材料中擴(kuò)散原制成包衣小丸或片劑 制成微囊

33、制成不溶性骨架片 增加黏度以減小擴(kuò)散速度制成植入劑制成乳劑阻滯方式種類(lèi)常見(jiàn)品種骨架型親水性凝膠骨架材料羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）、羥丙甲纖維素（HPMC）聚維酮（PVP）、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖（殼聚糖）不溶性骨架材料聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS,EiragitRL）、乙基纖維素（EC）、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等生物溶蝕性骨架材料動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等9.緩釋、控釋制劑的常用輔料10.按靶向原動(dòng)力分類(lèi)：被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑。11.被動(dòng)靶向制劑：脂質(zhì)體、微乳、微球、微囊、納米粒等。12.主動(dòng)靶向制劑：修飾的藥物載體：修飾性脂質(zhì)體：長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體（P EG修 飾）、8. 根據(jù)釋藥原理制成緩釋、控釋制劑的方法:免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體