5mg注射用鹽酸維拉帕米說明書

1、注射用鹽酸維拉帕米說明書請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用【藥品名稱】通用名稱：注射用鹽酸維拉帕米英文名稱:Verapamil Hydrochloride for Injection漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Weilapami【成份】本品主要成份為鹽酸維拉帕米,其化學名稱為:（乩32（3, 4二甲氧苯基） 乙基甲氨基丙基3, 4二甲氧基a異丙基苯乙腈鹽酸鹽?；瘜W結構式為：Ha分子式：C27H38N2O4 HCl分子量：491、07輔料:甘露醇?！拘誀睢勘酒窞榘咨蝾惏咨杷蓧K狀物?！具m應癥】1、陣發(fā)性室上性心動過速得快速轉復。應用維拉帕米之前應首選抑制迷走神經(jīng)得手法治療（

2、如Valsalva法）。2、 心房撲動或心房顫動時快速心室率得暫時控制。心房撲動與/或心房顫動 合并房室旁路通道（預激綜合征與LGL綜合征）時除外?！疽?guī)格】5mg【用法用量】必須在持續(xù)心電監(jiān)測與血壓監(jiān)測下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。因無法確定重 復靜脈給藥得最佳給藥間隔，必須個體化治療。一般起始劑量為510mg（或按0、 0750、15mg/Kg體重）,5%葡萄糖注射液或0、9%氯化鈉注射液稀釋后緩慢靜脈 推注至少2分鐘。如果初反應不令人滿意,首劑1530分鐘后再給一次510mg或 0、15mg/Kg 體重?！静涣挤磻砍Ｒ姴涣挤磻獮椋?自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅,口干，出汗增加。2. 心血管：心絞痛,

3、胸痛,充血性心力衰竭，低血壓,昏厥,心肌梗死,房室分 離，I、U、川度房室傳導阻滯，竇性心動過緩，心動過速，心悸，跛行，外周水 腫,足踝水腫,紫癜（脈管炎）。3. 消化系統(tǒng)：齒齦增生，胃腸不適,惡心,非梗阻性麻痹性腸梗阻，腹瀉,便秘,轉 氨酶與/或堿性磷酸酶升高。4. 血液與淋巴系統(tǒng)：瘀斑與瘀傷。5. 神經(jīng)系統(tǒng)：腦血管意外，精神錯亂，平衡紊亂，失眠，肌肉痛，精神癥狀，震顫， 嗜睡,眩暈,頭痛,乏力,神經(jīng)衰弱，癲癇發(fā)作，精神抑郁，旋轉性眼球震顫，出 汗,肌肉疲勞。6. 皮膚:紅斑或紅疹,皮疹,脫發(fā),表皮角化病,斑，風疹,史蒂文斯約翰遜綜合征 多形紅斑,瘙癢。7. 特殊感覺:視力模糊,耳鳴。8.

4、其她:支氣管/喉部痙攣伴風疹與瘙癢，呼吸衰竭等?！窘伞?. 低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克。2. 病竇綜合征（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）。3. U或川度房室阻滯（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）。4. 房室旁路通道（如預激綜合征與LownGanongLevine syndromes）合并心房撲動 或心房顫動。5. 已知對鹽酸維拉帕米過敏得患者。6. 重度充血性心力衰竭（繼發(fā)于室上性心動過速且可被維拉帕米糾正者除外）。7. 靜脈給予 廈體阻滯劑（如普萘洛爾）。因兩者對心肌收縮與房室傳導都有抑制 作用,故靜脈給予維拉帕米與 藏體阻滯劑得時間間隔不應很近（不要在幾小時以內）

5、8. 室性心動過速。QRS增寬（0 12秒）得室性心動過速患者靜脈用維拉帕米 , 可能導致顯著得血流動力學惡化與心室顫動。用藥前需鑒別寬QRS心動過速為室上性或室性?！咀⒁馐马棥勘仨氃诔掷m(xù)心電監(jiān)測與血壓監(jiān)測下 , 緩慢靜脈注射至少 2分鐘。1. 低血壓: 靜脈注射維拉帕米引起得血壓下降一般就是一過性與無癥狀得 , 但 也可能發(fā)生眩暈。2. 極度心動過緩/心臟停搏：維拉帕米影響房室結與竇房結，罕見導致U或川度 房室傳導阻滯、心動過緩 , 更甚者心臟停搏 , 易發(fā)生在病竇綜合征病人 , 這類 疾病老年人多發(fā)。 除了病竇綜合征外得心臟停搏通常時間很短 （幾秒后更少 ） 并自發(fā)轉為房室結或正常竇性節(jié)律

6、。 如果不能迅速發(fā)生應立即采取適當?shù)弥?療。3. 心臟阻滯 ： 維拉帕米能延長房室傳導時間 , 臨床應用過程中有重度房室傳導 得報道。U或川度房室阻滯或單支、雙支或三支束支阻滯出現(xiàn)需減少劑量或 停止用藥, 必要時給予適當?shù)弥委煛?. 肝或腎功能損害 ： 嚴重肝腎功能不全可能不增強單次靜脈給予維拉帕米得藥 效, 但可能延長其作用時間。反復靜脈給藥可能會導致蓄積 , 產(chǎn)生過度藥效。 如果必須重復靜脈給藥，必須嚴密監(jiān)測血壓與PR、可期或藥效過度得其它表 現(xiàn)。5. 室性早搏 ： 使用維拉帕米轉復為正常竇性心律或明顯減慢心室率期、可見少 數(shù)良性綜合征 （有時出現(xiàn)室性早搏 ）。直流電轉復與其她得藥物治療后

7、室上性 心動過速自動轉復時也可見相似得綜合征。這種綜合征無明顯得臨床意義。6. 心力衰竭 ： 輕度心力衰竭得患者如有可能必須在使用維拉帕米治療之前已由 洋地黃類或利尿劑所控制。 中到重度心功能不全者 （肺楔壓大約 20mmHg, 射 血分數(shù)30%）可能會出現(xiàn)心力衰竭急性惡化。7. 肌肉萎縮： 靜脈給予維拉帕米可誘發(fā)呼吸肌衰竭 ,肌肉萎縮病人慎用。8. 顱內壓增高 ： 靜脈給予維拉帕米在麻醉誘導時引起幕上腫瘤患者顱內壓增 高。應慎用并給予適當監(jiān)控。9. 房室旁路通道（預激或LGL綜合征）:房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療 , 會通過加速房室旁路得前向傳導 , 引起心室率加

8、快, 甚至誘發(fā)心室顫動。此類病人禁止使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥 】維拉帕米可通過胎盤屏障。 故孕婦使用應權衡利弊。 維拉帕米還可通過乳汁 分泌, 使用維拉帕米期間應中斷哺乳?！緝和盟帯糠菍φ招匝芯刻崾拘律鷥菏褂渺o脈給藥治療得效果與成人相似 , 但就是 , 極 少數(shù)新生兒與嬰兒發(fā)生嚴重得可致命得血流動力學副作用。因此 , 兒科患者給藥 時必須十分小心。01歲：起始劑量0、10、2mg/Kg體重（通常單劑0、752mg）,持續(xù)心電監(jiān) 測下 , 稀釋后靜脈推注至少 2分鐘。如果初反應不令人滿意 , 持續(xù)心電監(jiān)測下 , 首劑 30分鐘后再給0、10、2mg/Kg體重（通常單劑0、752mg）。11

9、5歲：0、10、3mg/Kg體重（通常單劑25mg）,總量不超過5mg,靜脈推 注至少 2分鐘。如果初反應不令人滿意 , 首劑 30分鐘后再給一次 0、 1 0、 3mg/Kg 體重（通常單劑 25mg）?！纠夏暧盟帯坷夏耆藨闷鹗紕┝繎^低 , 且宜緩慢靜脈給藥 （至少3分鐘）?！舅幬锵嗷プ饔?】1 、洋地黃 ： 維拉帕米與洋地黃制劑同時使用不會產(chǎn)生嚴重不良反應。然而 , 既然 兩藥均減少房室傳導 , 應監(jiān)控患者以防患者出現(xiàn)房室阻滯或過度心動過緩。2、普魯卡因胺 ： 少數(shù)接受口服普魯卡因胺治療得患者靜脈給予維拉帕米未見嚴重 不良反應發(fā)生。3、奎尼?。?少數(shù)接受口服奎尼丁治療得患者靜脈給予維拉

10、帕米未見嚴重不良反應 發(fā)生 , 但有數(shù)例低血壓得報道。當此兩藥合用時應慎用。4、狡體阻滯劑：少數(shù)接受口服B受體阻滯劑治療得患者靜脈給予維拉帕米未見嚴 重不良反應發(fā)生。然而既然兩藥均抑制心肌收縮或房室傳導 , 應考慮兩藥有害 得相互作用得可能性。靜脈給予隈體阻滯劑與靜脈給予維拉帕米合用導致嚴 重得不良反應 , 特別就是在有嚴重心肌病、充血性心力衰竭或近期心肌梗死患 者。有使用噻嗎洛爾滴眼劑與口服維拉帕米得患者出現(xiàn)無癥狀得心動過緩 （36 次/分） 需心房起搏。5、丙吡胺 : 除非獲得了丙吡胺與維拉帕米兩藥可能得相互作用得資料 ,否則在給予維拉帕米 48小時前與 24小時后不應給予丙吡胺。6、氟卡

11、尼 : 合并使用兩者對心肌收縮力、房室傳導與復極化有迭加作用。7、減弱腎上腺能得藥物 : 維拉帕米與減少腎上腺素能得藥物合用可導致低血壓效 應增強。8、丹曲林鈉 :動物試驗顯示靜脈合用丹曲林鈉與維拉帕米可導致心血管虛脫, 但其臨床相關性未知。9、西米替丁 : 西米替丁不影響靜脈注射維拉帕米得動力學。10、蛋白結合高得藥物 : 維拉帕米高度地與血漿蛋白結合 ,已使用其她高血漿蛋白 得藥物得患者應慎用本品。11、吸入性麻醉劑 : 動物試驗顯示吸入性麻醉劑通過減少鈣離子內流而抑制心血 管活性。聯(lián)合用藥時應調整兩藥劑量以防過度得心臟抑制。12、神經(jīng)肌肉阻滯劑 :維拉帕米可增強神經(jīng)肌肉阻滯劑得活性 ,

12、聯(lián)合用藥時應減少 維拉帕米與 / 或神經(jīng)肌肉阻滯劑得劑量。13、鋰:維拉帕米可增加患者對鋰得敏感性 （神經(jīng)毒性 ）。14、卡馬西平 : 維拉帕米可增加卡馬西平得血藥濃度。15、利福平 : 利福平可明顯降低口服維拉帕米得生物利用度。16、苯巴比妥 : 苯巴比妥可增加維拉帕米得清除。17、環(huán)孢素 : 維拉帕米可增加環(huán)孢素得血藥濃度。18、其她降血壓藥 （如血管擴張劑、利尿劑等 ）: 與其她降血壓藥 （ 如血管擴張劑、 利尿劑等）合用時,降壓作用疊加 ,應適當監(jiān)測接受這類聯(lián)合治療得患者。19、胺碘酮 : 與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。【藥物過量】使用維拉帕米過量得主要表現(xiàn)為低血壓與心動過緩 （ 如房

13、室分離、高度房室 傳導阻滯、心臟停搏 ）、 精神錯亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸 中毒與高血糖等。一旦出現(xiàn)藥物過量應采取支持療法并個體化治療。興奮B受體與靜脈注射含 鈣溶液均可通過增加鈣離子得內流而有效處置口服維拉帕米過量引起得毒性反 應。維拉帕米不能通過透析除去。 低血壓與高度房室傳導阻滯可分別用血管收縮 藥或心臟起搏來治療。心搏停止時通常采用鹽酸異丙腎上腺素 , 其她血管收縮藥 或心肺復蘇術。【藥理毒理】藥理作用鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。 通過調節(jié)心肌傳導細胞、 心肌收縮細胞以及 動脈血管平滑肌細胞細胞膜上得鈣離子內流 , 發(fā)揮其藥理學作用 , 但不改變血清 鈣濃度。鹽酸維拉

14、帕米擴張心臟正常部位與缺血部位得冠狀動脈主干與小動脈 , 拮抗 自發(fā)得或麥角新堿誘發(fā)得冠狀動脈痙攣 , 增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧得遞送 解除與預防冠狀動脈痙攣 ; 維拉帕米減少總外周阻力 , 降低心肌耗氧量。維拉帕米減少鈣離子內流 , 延長房室結得有效不應期 , 減慢傳導, 可降低慢性 心房顫動與心房撲動病人得心室率 ; 減少陣發(fā)性室上性心動過速發(fā)作得頻率。通 常維拉帕米不影響正常得竇性心率 , 但可導致病竇綜合征病人竇性停搏或竇房阻 滯;維拉帕米不改變正常心房得動作電位或室內傳導時間 , 但它降低被抑制得心 房纖維去極化得振幅、速度以及傳導得速度 , 可能縮短附加旁路通道得前向有效 不應

15、期,加速房室旁路合并心房撲動或心房顫動病人得心室率 , 甚至會誘發(fā)心室 顫動。維拉帕米通過降低體循環(huán)得血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用 , 一般不引起體位性 低血壓或反射性心動過速 , 心動過緩少見 （ 1、4%） 。維拉帕米減輕后負荷 ,抑制心肌收縮 ,可改善左室舒張功能。 在心肌等長或動 力性運動中 , 維拉帕米不改變心室功能正常病人得心臟收縮功能。器質性心臟疾 病得病人 ,維拉帕米得負性肌力作用可被降低后負荷得作用抵消 , 心臟指數(shù)無下 降。但在嚴重左室功能不全得病人 （ 例如肺楔壓大于 20mmHg 或射血分數(shù)小于 30%）,或服用B受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物得病人,可能出現(xiàn)心功能惡化。動物

16、試驗提示維拉帕米有局部麻醉作用 , 其作用強度就是等摩爾普魯卡因得 1、6 倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。毒性研究重復給藥Beagle狗長期服用維拉帕米W0mg/Kg/d,可導致眼透鏡狀與/或縫線狀改 變,2、5mg/Kg/d時引起癥狀明顯得白內障。人類尚未有因服用維拉帕米而促 使白內障形成得報道。遺傳毒性艾姆斯試驗證實維拉帕米無致突變性。生殖毒性雌性大鼠日服本品55mg/kg（為推薦人最大劑量得5、5倍）未見生殖力損害， 對雄性生殖得影響尚不明確。生殖研究顯示家兔與大鼠分別口服本品 15mg/kg/ 日與60mg/ kg/日（為推薦人日口服劑量得1、5與6倍）未見致畸作用，但該劑量 可引起

17、大鼠胚胎與胎兒生長與發(fā)育緩慢 , 可能與母體動物不良反應 （如母體動物 體重增長減慢 ）有關, 該口服劑量還可引起大鼠低血壓。致癌作用大鼠服用一定劑量得維拉帕米 （為推薦人最大劑量得 6 倍, 但未達大鼠最大 耐受劑量）18個月,未見致癌作用。大鼠日服10、35與120mg/kg維拉帕米（為推 薦人最大劑量得 1、 3、 5 與 12 倍）2年未見致癌作用?！舅幋鷦恿W】維拉帕米靜脈注射后2分鐘（15分鐘）開始發(fā)揮抗心律失常作用，25分鐘 達最大作用，作用持續(xù)約2小時。血流動力學作用35分鐘開始,約持續(xù)1020 分鐘。維拉帕米靜脈注射后代謝迅速 , 大部分在肝臟代謝。 清除呈雙指數(shù)型 , 分為

18、 早期快速分布相 （半衰期約為 4分鐘）與終末緩慢清除相 （半衰期為 25小時）。 年齡可能影響維拉帕米得藥代動力學 , 老年病人得清除半衰期可能延長。5 天內大約 70%以代謝物由尿中排泄 , 16%或更多由糞便清除 , 約 3% 4%以 原形由尿排出。肝功能不全時半衰期延長 , 血漿清除率降低?！举A藏】遮光 , 密閉保存。【包裝】玻璃管制注射劑瓶/ 丁基膠塞,5mg 10支/盒。【有效期】24個月?！緢?zhí)行標準】WS1XG0122011【批準文號】 國藥準字 H20031345【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱: 吉林津升制藥有限公司生產(chǎn)地址 : 吉林省梅河口市梧桐路 1688號郵政編碼 : 135000電話號碼 : 0435傳真號碼 : 0435 小盒標簽文字內容 藥品通用名稱 :注射用鹽酸維拉帕米 英文名稱 : Verapamil Hydrochloride for Injection成份:本品主要成份為鹽酸維拉帕米,其化學名稱為:（ a3丄2（3, 4二甲氧 苯基）乙基甲氨基丙基3, 4二甲氧基o異