擬腎上腺素藥

1、【概念】是一類化構(gòu)和藥理作用與【概念】是一類化構(gòu)和藥理作用與ad相相 似的藥物，也稱擬交感胺。該類藥可以似的藥物，也稱擬交感胺。該類藥可以 興奮興奮a-r或促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋或促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋 放遞質(zhì)，從而發(fā)揮與腎上腺素能神經(jīng)興放遞質(zhì)，從而發(fā)揮與腎上腺素能神經(jīng)興 奮相似的作用。奮相似的作用。 【構(gòu)效關(guān)系【構(gòu)效關(guān)系】 3、烷胺側(cè)鏈烷胺側(cè)鏈碳原子上的一個(gè)氫碳原子上的一個(gè)氫 原子被甲基取代，可阻礙原子被甲基取代，可阻礙comtcomt氧化，氧化， 作用時(shí)間延長(zhǎng)，如麻黃堿、間羥胺。作用時(shí)間延長(zhǎng)，如麻黃堿、間羥胺。 4、氨基上氫原子被取代，則藥物氨基上氫原子被取代，則藥物 對(duì)對(duì)、受體選擇性

2、將發(fā)生變化受體選擇性將發(fā)生變化 。取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對(duì)。取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對(duì) 受體的作用逐漸減弱，受體的作用逐漸減弱，受體受體 作用逐漸加強(qiáng)。作用逐漸加強(qiáng)。 2. 按結(jié)構(gòu)分類：按結(jié)構(gòu)分類： 兒茶酚胺類：兒茶酚胺類：adr、iso、na、da 非非兒茶酚胺類：間羥胺、麻黃堿（兒茶酚胺類：間羥胺、麻黃堿（eph） 1. 按與按與ad-rad-r選擇性結(jié)合的不同選擇性結(jié)合的不同分分: 受體激動(dòng)藥：受體激動(dòng)藥：na、間羥胺、間羥胺 受體激動(dòng)藥：受體激動(dòng)藥：iso 、受體激動(dòng)藥：受體激動(dòng)藥：adr、eph 、da受體激動(dòng)藥：受體激動(dòng)藥： da 【分類【分類】 【體內(nèi)過(guò)程【體內(nèi)過(guò)程】 1. 不

3、能不能po、im、ih，只能，只能i.v.gtt； 2. 不能透過(guò)血腦屏障；不能透過(guò)血腦屏障； 3. 代謝：攝取代謝：攝取1 1- -重?cái)z取貯存于囊泡內(nèi)重?cái)z取貯存于囊泡內(nèi)； 攝取攝取2 2- -被被maomao及及comtcomt代謝滅活，代謝滅活，作用時(shí)間短。作用時(shí)間短。 第一節(jié)第一節(jié)受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 【藥理作用藥理作用】 非選擇性激動(dòng)非選擇性激動(dòng) 1 、2-r，對(duì)，對(duì)1-r作作 用較弱，用較弱， 對(duì)對(duì)2-r幾乎無(wú)作用。幾乎無(wú)作用。 1、收縮血管：、收縮血管：興奮興奮1 r，明顯收縮皮，明顯收縮皮 膚、粘膜、內(nèi)臟血管，但冠狀動(dòng)脈擴(kuò)膚、粘膜、內(nèi)臟血管，但冠狀動(dòng)脈擴(kuò) 張。張。 2、興奮心臟：

4、、興奮心臟：興奮興奮1-r較弱。在整體較弱。在整體 情況下，因情況下，因bp，反射性興奮迷走神經(jīng)，反射性興奮迷走神經(jīng)， 心率心率，心輸出量增加不明顯，心輸出量增加不明顯 。 3、升高血壓：、升高血壓： 小劑量，小劑量，收縮壓收縮壓 舒張壓舒張壓不明顯不明顯，脈壓脈壓 大劑量，大劑量，收縮壓收縮壓 舒張壓舒張壓 ，脈壓脈壓 【臨床應(yīng)用【臨床應(yīng)用】 1、休克：、休克：限于休克早期小血管擴(kuò)限于休克早期小血管擴(kuò) 張引起的低血壓。張引起的低血壓。 2、藥物中毒性低血壓、藥物中毒性低血壓 3、上消化道出血：、上消化道出血：稀釋后口服。稀釋后口服。 【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】 1、局部組織缺血壞死、局部組織缺血

5、壞死 原因：藥濃原因：藥濃、久用、藥液外漏。、久用、藥液外漏。 處理：處理：熱敷；熱敷；i .h酚妥拉明；酚妥拉明； 更換注射部位。更換注射部位。 2、急性腎功能衰竭、急性腎功能衰竭 3、停藥后血壓下降、停藥后血壓下降 ： 應(yīng)逐漸減量。應(yīng)逐漸減量。 【禁忌癥禁忌癥】高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、 急性腎衰、嚴(yán)重微循環(huán)障礙等。急性腎衰、嚴(yán)重微循環(huán)障礙等。 【特點(diǎn)【特點(diǎn)】 1、通過(guò)置換作用、通過(guò)置換作用,促進(jìn)囊泡釋放促進(jìn)囊泡釋放na間間 接發(fā)揮作用接發(fā)揮作用; 2、升壓作用比、升壓作用比na緩慢、溫和、持久緩慢、溫和、持久; 3、性質(zhì)穩(wěn)定、性質(zhì)穩(wěn)定,可可im、i

6、vgtt； 4、可產(chǎn)生快速耐受性；、可產(chǎn)生快速耐受性； 5、主要用于各種休克早期，是、主要用于各種休克早期，是na良良 好代用品。好代用品。 【體內(nèi)過(guò)程【體內(nèi)過(guò)程】 1、口服無(wú)效；、口服無(wú)效； 2、不能透過(guò)血腦屏障；、不能透過(guò)血腦屏障； 3、可氣霧給藥和舌下含化；、可氣霧給藥和舌下含化； 4、維持時(shí)間較長(zhǎng)。、維持時(shí)間較長(zhǎng)。 第二節(jié)第二節(jié)受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 【藥理作用【藥理作用】 對(duì)對(duì)1、2 -r均有強(qiáng)大的作用。均有強(qiáng)大的作用。 1、興奮心臟：、興奮心臟：興奮興奮1-r，心力，心力 ，心率，心率 ，傳，傳 導(dǎo)導(dǎo) ，心輸出量，心輸出量 ，心肌耗氧量，心肌耗氧量 2、血管：、血管：興奮興奮 2 -

7、r，擴(kuò)張骨骼肌血管。擴(kuò)張骨骼肌血管。 3、血壓：、血壓： （1）小劑量，收縮壓）小劑量，收縮壓 舒張壓稍舒張壓稍； （2）較大劑量，收縮壓）較大劑量，收縮壓 舒張壓舒張壓，bp。 4、松馳支氣管平滑?。?、松馳支氣管平滑?。簭?qiáng)大而迅速，但 不能消除水腫。 機(jī)制：機(jī)制：興奮興奮 2 r，擴(kuò)張支氣管平滑肌擴(kuò)張支氣管平滑肌 抑制過(guò)敏性物質(zhì)（組胺）釋放。抑制過(guò)敏性物質(zhì)（組胺）釋放。 5、促進(jìn)代謝：、促進(jìn)代謝：促進(jìn)糖原和脂肪分解。促進(jìn)糖原和脂肪分解。 【臨床應(yīng)用【臨床應(yīng)用】 1、心跳驟停、心跳驟停 心室內(nèi)注射心室內(nèi)注射 2、房室傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯 3、支氣管哮喘急性大發(fā)作、支氣管哮喘急性大發(fā)作 舌舌

8、下或噴霧給藥下或噴霧給藥 4、休克、休克 【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】較少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。較少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。 【體內(nèi)過(guò)程【體內(nèi)過(guò)程】 1、po無(wú)效，可無(wú)效，可im、ih、ivgtt; 2、作用時(shí)間短、作用時(shí)間短。 第三節(jié)第三節(jié)、受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 【藥理作用【藥理作用】 興奮興奮 受體和受體和 受體產(chǎn)生作用。受體產(chǎn)生作用。 1、興奮心臟：、興奮心臟： 興奮興奮1-r，心力心力，心，心 率率，傳導(dǎo)，傳導(dǎo) ，心輸出量，心輸出量， 心肌耗氧心肌耗氧 量量 。是強(qiáng)心臟興奮劑。是強(qiáng)心臟興奮劑。 2 2、血管、血管: : (1)(1)興奮興奮1-r，皮膚、粘膜血管、內(nèi)臟血管皮

9、膚、粘膜血管、內(nèi)臟血管 強(qiáng)烈收縮；強(qiáng)烈收縮； (2)(2)興奮興奮2-r，骨骼肌血管、冠狀血管擴(kuò)張。骨骼肌血管、冠狀血管擴(kuò)張。 3、血壓：雙向反應(yīng)（與給藥途徑、劑量、血壓：雙向反應(yīng)（與給藥途徑、劑量 密切相關(guān)）密切相關(guān)） (1)小劑量，小劑量， -r占優(yōu)勢(shì)，興奮心臟，占優(yōu)勢(shì)，興奮心臟， 心輸出量心輸出量，收縮壓，收縮壓 舒張壓稍舒張壓稍； (2)較大劑量，較大劑量， -r占優(yōu)勢(shì)，收縮壓占優(yōu)勢(shì)，收縮壓 /舒張壓舒張壓； (3)預(yù)先給予預(yù)先給予-r阻斷劑，再用阻斷劑，再用ad， 血壓出現(xiàn)翻轉(zhuǎn)，即不升反降現(xiàn)象稱為血壓出現(xiàn)翻轉(zhuǎn)，即不升反降現(xiàn)象稱為 ad的翻轉(zhuǎn)作用。的翻轉(zhuǎn)作用。 4、松弛支氣管平滑肌松弛

10、支氣管平滑肌 機(jī)理：機(jī)理：直接擴(kuò)張支氣管直接擴(kuò)張支氣管 (興奮興奮2- r) ； 減少組胺釋放；減少組胺釋放；收縮支氣管收縮支氣管 粘膜血管，減輕水腫。粘膜血管，減輕水腫。( (興奮興奮1-r)。 5、促進(jìn)代謝：、促進(jìn)代謝：升高血糖，加速脂肪分解。升高血糖，加速脂肪分解。 【臨床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】 為臨床急救藥物。為臨床急救藥物。 1、搶救心臟驟停：、搶救心臟驟停：心室內(nèi)注射，配合其他治療。心室內(nèi)注射，配合其他治療。 2、過(guò)敏性休克：、過(guò)敏性休克：是首選藥。是首選藥。 3、支氣管哮喘急性發(fā)作：、支氣管哮喘急性發(fā)作：im，強(qiáng)、快、短。，強(qiáng)、快、短。 q qa a：過(guò)敏性休克過(guò)敏性休克 為什么首選

11、腎上腺為什么首選腎上腺 素素？ 激動(dòng)激動(dòng)1 1rr興奮心臟興奮心臟心輸出量心輸出量 血壓血壓 腎腎 激動(dòng)激動(dòng)1 1rr收縮血管，通透性收縮血管，通透性 上上 過(guò)敏性休克過(guò)敏性休克 腎腎 腺腺 支氣管粘膜水腫支氣管粘膜水腫 素素 呼呼 抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì) 吸吸支氣管哮喘支氣管哮喘 激動(dòng)激動(dòng)2 2r r 通通 松馳支氣管平滑肌松馳支氣管平滑肌支氣管擴(kuò)張支氣管擴(kuò)張 暢暢 4、局部止血：、局部止血：用于鼻粘膜和齒齦出用于鼻粘膜和齒齦出 血，但遠(yuǎn)端不用。血，但遠(yuǎn)端不用。 5、與局麻藥配伍：、與局麻藥配伍：用量：用量：1:250000 目的目的：延長(zhǎng)局麻藥的作用時(shí)間；延長(zhǎng)局麻

12、藥的作用時(shí)間； 減少局麻藥吸收中毒。減少局麻藥吸收中毒。 【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】 主要是高血壓引起的癥狀，易主要是高血壓引起的癥狀，易 致心律失常。致心律失常。 【禁忌癥【禁忌癥】 禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、 糖尿病、甲亢等。糖尿病、甲亢等。 腎上腺素（腎上腺素（ad） 舒縮血管興心臟，過(guò)敏休克首選用。舒縮血管興心臟，過(guò)敏休克首選用。 松弛氣管促代謝，心跳驟停哮喘靈。松弛氣管促代謝，心跳驟停哮喘靈。 1. 1. 性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效；性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效； 2. 2. 升壓作用緩慢、溫和、持久。機(jī)理是升壓作用緩慢、溫和、持久。機(jī)理是 興奮興奮、-r-r和促進(jìn)和促進(jìn)nana能能n n末梢釋放末梢釋放nana； 3. 中樞興奮作用較明顯；中樞興奮作用較明顯； 4. 易產(chǎn)生快速耐受性，易產(chǎn)生快速耐受性，不良反應(yīng)少；不良反應(yīng)少； 用于支氣管哮喘的預(yù)防或輕癥治療，低用于支氣管哮喘的預(yù)防或輕癥治療，低 血壓，鼻塞，皮膚粘膜水腫等；血壓，鼻塞，皮膚粘膜水腫等； 激動(dòng)激