抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新課件

1、抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新抗生素在泌尿系統(tǒng)抗生素在泌尿系統(tǒng) 疾病中的應用疾病中的應用抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新藥劑學藥劑學藥代動力學藥代動力學 動力學原理，用數(shù)學模動力學原理，用數(shù)學模型來研究藥物吸收、分布、代謝轉(zhuǎn)化及型來研究藥物吸收、分布、代謝轉(zhuǎn)化及排泄的規(guī)律排泄的規(guī)律藥效學藥效學 確定最佳給藥方案、劑量、時間和蓄確定最佳給藥方案、劑量、時間和蓄積毒性。積毒性。 認識藥物的化學結(jié)構(gòu)、作用關系及規(guī)認識藥物的化學結(jié)構(gòu)、作用關系及規(guī)律。律。 認識制劑對發(fā)揮藥物作用的重要性。認識制劑對發(fā)揮藥物作用的重要性。 抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l 吸收吸收l 分布分布l 代謝代謝 l 排泄排

2、泄 抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l代謝代謝 l腎臟排泄腎臟排泄 肝臟細胞色素肝臟細胞色素P P450450、多種水解酶、多種水解酶、結(jié)合酶結(jié)合酶 腎皮質(zhì)內(nèi)存在活性微粒體、氧化酶腎皮質(zhì)內(nèi)存在活性微粒體、氧化酶系統(tǒng)，將藥物轉(zhuǎn)化為無活性的代謝產(chǎn)物系統(tǒng)，將藥物轉(zhuǎn)化為無活性的代謝產(chǎn)物 腎小球濾過腎小球濾過 腎小管排泄腎小管排泄抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l腎小球濾過腎小球濾過 （膜孔擴散）（膜孔擴散） 藥物分子量大小藥物分子量大小 蛋白結(jié)合率蛋白結(jié)合率 血中藥物濃度血中藥物濃度 腎小球濾過（呈正比）腎小球濾過（呈正比） l l 抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l腎小管排泄腎小管排泄 （主動轉(zhuǎn)運）

3、（主動轉(zhuǎn)運）l需耗能的載體參與需耗能的載體參與l有競爭性抑制或阻斷現(xiàn)象有競爭性抑制或阻斷現(xiàn)象抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新1.1.蛋白結(jié)合率，游離藥物濃度，加大藥物中毒的危險性2.增加了藥物分布容積,血漿藥物濃度 3.因蛋白結(jié)合型藥物是經(jīng)腎小管排泄，腎綜時蛋白結(jié)合率，可引起藥物經(jīng)腎小管排泄延緩?？股卦诿谀蛳到y(tǒng)疾病中的應用最新 1.1.腎衰時胃腸功能紊亂，胃酸腎衰時胃腸功能紊亂，胃酸分泌失調(diào)，肝臟首過效應而分泌失調(diào)，肝臟首過效應而影響藥代動力學影響藥代動力學 2. 2. 腎衰時酸性藥物的血漿結(jié)腎衰時酸性藥物的血漿結(jié)合率合率，而堿性藥物的血漿，而堿性藥物的血漿結(jié)

4、合率正常或稍有結(jié)合率正?；蛏杂小？股卦诿谀蛳到y(tǒng)疾病中的應用最新l對于那些主要經(jīng)腎臟清除的藥物來講，隨著腎對于那些主要經(jīng)腎臟清除的藥物來講，隨著腎臟功能減退，藥物清除率下降，半衰期延長。臟功能減退，藥物清除率下降，半衰期延長。 l通常：通常：血清肌酐清除率血清肌酐清除率30ml30ml分，半分，半 衰期相對變化緩慢衰期相對變化緩慢 血清肌酐清除濾血清肌酐清除濾30ml30ml分，半分，半 衰期相對顯著延長衰期相對顯著延長抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新 輕輕- -中度中度 中中- -重度重度 終末期終末期腎功能腎功能 Ccr 40

5、-60ml/min 10-40ml/min 10ml/minScr 177mol/L 177-884mol/L 884mol/L Bun 7.1 mmol/l 7.1-21.4 mmol/l 21.4 mmol/l藥物用量藥物用量 75-10075-100 50-7550-75 25-5025-50抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新 避免使用避免使用腎腎毒性抗菌毒性抗菌藥藥物，確有物，確有應應用指用指征征時時，必，必須調(diào)須調(diào)整整給藥給藥方案方案 根據(jù)感染的根據(jù)感染的嚴嚴重程度、病原菌的種重程度、病原菌的種類類及及藥藥敏敏實驗實驗等等選選用無用無腎腎毒性或低毒性或低腎腎毒性的毒性的抗生素抗生素 根

6、據(jù)根據(jù)腎腎功能減退的程度及抗菌功能減退的程度及抗菌藥藥物在物在體內(nèi)排泄途徑，體內(nèi)排泄途徑，調(diào)調(diào)整整給藥劑給藥劑量及方法量及方法 抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l肝膽排泄或肝肝膽排泄或肝臟臟排泄或排泄或經(jīng)腎經(jīng)腎與肝膽與肝膽同同時時排泄，可排泄，可維維持原持原劑劑量或略減量量或略減量 l由由腎臟腎臟排泄的排泄的藥藥物，本身并無物，本身并無腎腎毒性毒性或或僅僅有有輕輕度度腎腎毒性的抗生素，需適合毒性的抗生素，需適合調(diào)調(diào)整整劑劑量量 l避免使用避免使用腎腎毒性抗生素毒性抗生素 抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l 紅霉素、阿奇霉素紅霉素、阿奇霉素 l氨芐西林氨芐西林 氨

7、芐西林氨芐西林舒巴坦舒巴坦 阿莫西林阿莫西林 阿阿莫西林莫西林克拉維酸克拉維酸 哌拉西林哌拉西林 苯唑西林苯唑西林 美美洛西林洛西林 哌啦西林哌啦西林三唑巴坦三唑巴坦 l頭孢曲松頭孢曲松 頭孢噻肟頭孢噻肟 頭孢哌酮頭孢哌酮 頭孢哌酮頭孢哌酮舒舒巴坦巴坦 l氯霉素氯霉素 克林霉素克林霉素 多西環(huán)素多西環(huán)素l異煙肼異煙肼 利福平利福平 l甲硝唑甲硝唑 伊曲康唑伊曲康唑抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l頭孢氨芐頭孢氨芐 頭孢唑肟頭孢唑肟 頭孢呋辛頭孢呋辛 頭孢噻吩頭孢噻吩 頭孢頭孢他啶他啶 頭孢唑林頭孢唑林 頭孢拉定頭孢拉定 頭孢西丁頭孢西丁 l氧氟沙星氧氟沙星 左氧氟沙星左氧氟沙星 環(huán)丙沙星環(huán)丙沙

8、星 加替沙星加替沙星 l青霉素青霉素 羧芐西林羧芐西林 甲氧芐啶阿洛西林甲氧芐啶阿洛西林l磺胺甲惡唑磺胺甲惡唑l氨曲南氨曲南 美羅培南美羅培南 亞胺培南亞胺培南西司他丁西司他丁l氟康唑氟康唑 吡嗪酰胺吡嗪酰胺抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l尿感性別尿感性別.年齡年齡.菌群分布菌群分布l290例尿感例尿感,女性女性206例例,男性男性84例例,男男:女女-2.45:1l病原菌病原菌:革蘭氏陰性桿菌革蘭氏陰性桿菌65.9%l年年齡分布齡分布:70歲歲 24/34.3% 60歲歲 37/38.5% 50歲歲 17/44.7% 40歲歲 14/45.2% 60歲歲 9

9、7例例 8.28 % 60歲歲 86例例 5.83% 遼寧醫(yī)學雜志遼寧醫(yī)學雜志 2001;15(1)抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l急性單純性下尿路感染，以口服抗急性單純性下尿路感染，以口服抗生素、價格低廉為主，療程為生素、價格低廉為主，療程為3 3至至5 5天經(jīng)驗用藥（未獲得病原學證據(jù)之天經(jīng)驗用藥（未獲得病原學證據(jù)之前），前），8080系大腸桿菌屬系大腸桿菌屬 。l針對尿培養(yǎng)結(jié)果及藥敏實驗針對性針對尿培養(yǎng)結(jié)果及藥敏實驗針對性選藥選藥 ?？股卦诿谀蛳到y(tǒng)疾病中的應用最新l急性上尿路感染并無全身中毒癥狀，宜急性上尿路感染并無全身中毒癥狀，宜靜脈給藥，療程靜脈給藥，療程2 2周周 。l反復發(fā)作的

10、尿路感染，應全方面系統(tǒng)檢反復發(fā)作的尿路感染，應全方面系統(tǒng)檢查，排除尿路梗阻和畸形，并及時糾查，排除尿路梗阻和畸形，并及時糾正正 。l細菌性前列腺炎患者應根據(jù)病原學證據(jù)，細菌性前列腺炎患者應根據(jù)病原學證據(jù)，選擇滲透性強的抗生素治療，且療程宜選擇滲透性強的抗生素治療，且療程宜長，急性長，急性4 4周，慢性周，慢性1-31-3月月 抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l病原菌病原菌:l腐生葡萄球菌腐生葡萄球菌l大腸埃希菌大腸埃希菌l腸球菌屬腸球菌屬抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l宜選擇的藥物宜選擇的藥物l 呋喃妥因呋喃妥因l 磷霉素磷霉素l 頭孢氨芐頭孢氨芐l 頭孢拉定頭孢拉定l 阿莫西林阿莫西林抗生

11、素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新可選擇的藥物可選擇的藥物頭孢氨芐頭孢氨芐頭孢拉定頭孢拉定復方磺胺甲惡唑復方磺胺甲惡唑氟喹諾酮類氟喹諾酮類磷霉素磷霉素抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新病原菌病原菌: 大腸埃希菌大腸埃希菌克雷伯桿菌克雷伯桿菌腐生葡萄球菌腐生葡萄球菌腸球菌腸球菌銅綠假單胞菌屬銅綠假單胞菌屬念株菌念株菌抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l宜選擇的藥物宜選擇的藥物l氨芐西林氨芐西林舒巴坦舒巴坦 阿莫西林阿莫西林克拉維酸克拉維酸 l第二代或第二代頭孢菌素第二代或第二代頭孢菌素l頭孢唑林頭孢唑林 頭孢拉定頭孢拉定 l氨芐西林氨芐西林l環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星 哌拉西林哌拉西林 氨基氨基糖苷類糖苷類 氟康唑

12、氟康唑抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l可選擇的藥物可選擇的藥物l氟喹諾酮類氟喹諾酮類 第二代或第二代頭孢菌素第二代或第二代頭孢菌素l頭孢呋辛頭孢呋辛l萬古霉素或去甲萬古霉素萬古霉素或去甲萬古霉素l頭孢他定或頭孢他定或頭孢哌酮加氨基頭孢哌酮加氨基糖苷類糖苷類 l兩性霉素兩性霉素B抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l病原菌病原菌: 大腸埃希菌大腸埃希菌 l宜選藥物宜選藥物:氟喹諾酮類氟喹諾酮類 復方磺胺甲惡唑復方磺胺甲惡唑 l可選藥物可選藥物:氨芐西林氨芐西林舒巴坦阿莫西林舒巴坦阿莫西林克拉克拉維酸維酸 l注注:大腸埃希菌對氟喹諾酮類耐藥菌株達大腸埃希菌對氟喹諾酮類耐藥菌株達50以上，必須根據(jù)藥敏實驗結(jié)果選用以上，必須根據(jù)藥敏實驗結(jié)果選用 抗生素在泌尿系統(tǒng)疾病中的應用最新l病原菌病原菌: : 腸桿菌科細菌腸球菌屬腸桿菌科細菌腸球菌屬 l宜選藥物宜選藥物: : 喹諾酮類喹諾酮類 l可選藥物