生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)習(xí)題115章

1、第一章 生物藥劑學(xué)概述【習(xí)題】一、單項選擇題1以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，正確的是 a.劑型因素是指片劑、膠囊劑、丸劑和溶液劑等藥物的不同劑型 b.藥物產(chǎn)品所產(chǎn)生的療效主要與藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān) c藥物效應(yīng)包括藥物的療效、副作用和毒性 d.改善難溶性藥物的溶出速率主要是藥劑學(xué)的研究內(nèi)容2以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，錯誤的是 a.生物藥劑學(xué)與藥理學(xué)和生物化學(xué)有密切關(guān)系，但研究重點不同 b.藥物動力學(xué)為生物藥劑學(xué)提供了理論基礎(chǔ)和研究手段 c.由于生物體液中藥物濃度通常為微量或痕量，需要選擇靈敏度高，專屬 重現(xiàn)性好的分析手段和方法 d從藥物生物利用度的高低就可判斷藥物制劑在體內(nèi)是否有效二、多項選擇題1

2、藥物及劑型的體內(nèi)過程是指 a.吸收 b.滲透 c分布 d.代謝 e排泄2藥物轉(zhuǎn)運是指 a.吸收 b.滲透 c分布 d.代謝 e排泄3藥物處置是指 a.吸收 b滲透 c分布 d.代謝 e排泄4藥物消除是指 a.吸收 b滲透 c分布 d.代謝 e排泄三、名詞解釋1生物藥劑學(xué)；2劑型因素；3生物因素；4藥物及劑型的體內(nèi)過程四、問答題1生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及哪些內(nèi)容？2簡述生物藥劑學(xué)研究對于新藥開發(fā)的作用?！玖?xí)題答案】一、單項選擇題1.c 2.d二、多項選擇題1acde 2ace 3cde 4de 三、名詞解釋 1生物藥劑學(xué)：是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因

3、素、機體的生物因素與藥理效應(yīng)三者之間相互關(guān)系的科學(xué)。 2劑型因素主要包括： (1)藥物的某些化學(xué)性質(zhì)：如同一藥物的不同鹽、酯、絡(luò)合物或衍生物，即藥物的化學(xué)形式，藥物的化學(xué)穩(wěn)定性等。 (2)藥物的某些物理性質(zhì)：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)藥物的劑型及用藥方法。 (4)制劑處方中所用輔料的種類、性質(zhì)和用量。 (5)處方中藥物的配伍及相互作用。 (6)制劑的工藝過程、操作條件和貯存條件等。 3生物因素主要包括： (1)種族差異：指不同的生物種類和不同人種之間的差異。 (2)性別差異：指動物的雄雌與人的性別差異。 (3)年齡差異：新生兒、嬰兒、青壯年與老年人的生理功能可能存在的

4、差異。 (4)生理和病理條件的差異：生理條件如妊娠及各種疾病引起的病理變化引起藥物體內(nèi)過程的差異。 (5)遺傳因素：體內(nèi)參寫藥物代謝的各種酶的活性可能引起的個體差異等。 4藥物及劑型的體內(nèi)過程：是指藥物及劑型從給藥部位給藥后在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的過程。 四、問答題 1生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及的內(nèi)容有：研究藥物的理化性質(zhì)對藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運行為的影響；研究劑型、制劑處方和制劑工藝對藥物體內(nèi)過程的影響；根據(jù)機體的生理功能設(shè)計緩控釋制劑；研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)中的命運；研究新的給藥途徑與給藥方法；研究中藥制劑韻溶出度和生物利用度；研究生物藥劑學(xué)的試驗方法等。 2在新藥的合成和篩選中，需要考

5、慮藥物體內(nèi)的轉(zhuǎn)運和轉(zhuǎn)化因素；在新藥的安全性評價中，藥動學(xué)研究可以為毒性試驗設(shè)計提供依據(jù)；在新藥的制劑研究中，劑型設(shè)計的合理性需要生物藥劑學(xué)研究進行評價；在新藥臨床前和臨床i、期試驗中，都需要生物藥劑學(xué)和藥物動力學(xué)的參與和評價。 第二章 口服藥物的吸收 【習(xí)題】一、單項選擇題1對生物膜結(jié)構(gòu)的性質(zhì)描述錯誤的是 a流動性 b.不對稱性 c飽和性 d.半透性 e不穩(wěn)定性2k+、單糖、氨基酸等生命必需物質(zhì)通過生物膜的轉(zhuǎn)運方式是 a被動擴散 b膜孔轉(zhuǎn)運 c主動轉(zhuǎn)運 d.促進擴散 e膜動轉(zhuǎn)運3紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加 a緩釋片 b腸溶衣 c薄膜包衣片 d.使用紅霉素硬脂酸鹽 e增加顆粒大

6、小4下列哪項不屬于藥物外排轉(zhuǎn)運器 a.p-糖蛋白 b多藥耐藥相關(guān)蛋白 c乳腺癌耐藥蛋白 d.有機離子轉(zhuǎn)運器 eabc轉(zhuǎn)運蛋白5以下哪條不是主動轉(zhuǎn)運的特點 a逆濃度梯度轉(zhuǎn)運 b無結(jié)構(gòu)特異性和部住特異性 c消耗能量 d.需要載體參與 e飽和現(xiàn)象6胞飲作用的特點是 a有部位特異性 b需要載體 c不需要消耗機體能量 d.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運 e以上都是7下列哪種藥物不是p-gp的底物 a環(huán)孢素a b甲氨蝶呤 c地高辛 d諾氟沙星 e維拉帕米8藥物的主要吸收部位是 a胃 b.小腸 c大腸 d.直腸 e均是9關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是a胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓 b精神因素c食物的組成 d.藥物的理化性質(zhì)

7、e身體姿勢10.在溶出為限速過程吸收中，溶解了的藥物立即被吸收，即為( )狀態(tài)a.漏槽 b動態(tài)平衡 c.飽和 d.均是 e.均不是11.淋巴系統(tǒng)對( )的吸收起著重要作用 a.脂溶性藥物 b解離型藥物 c水溶性藥物 d.小分子藥物 e未解離型藥物12.有關(guān)派伊爾結(jié)(pp)描述錯誤的是 a.回腸含量最多 b10vm的微?？杀籶p內(nèi)的巨噬細(xì)胞吞噬 c由絨毛上皮和m細(xì)胞（微褶細(xì)胞）構(gòu)成d.與微粒吸收相關(guān)e與藥物的淋巴轉(zhuǎn)運有關(guān)13.藥物理化性質(zhì)對于藥物在胃腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯誤的是 a藥物的溶出快一般有利于吸收 b.具有均質(zhì)多晶型的藥物，一般其亞穩(wěn)定型有利于吸收 c藥物具有一定脂溶性，但不

8、可過大，有利于吸收 d.酸性藥物在胃酸條件下一定有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性的條件下一定 有利于藥物的吸收 e膽汁分泌常會影響難溶性藥物的口服吸收 14.影響片劑中藥物吸收的劑型和制劑工藝因素不包括 a.片重差異 b片劑的崩解度 c藥物顆粒的大小 d.藥物的溶出與釋放 e壓片的壓力 15.下列敘述錯誤的是 a.細(xì)胞膜可以主動變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，稱 為胞飲 b.大多數(shù)藥物通過被動擴散方式透過生物膜 c被動擴散需要載體參與 d.主動轉(zhuǎn)運是借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運的過程 e促進擴散一般比單純擴散的速度快得多 16. ph分配假說可用下面哪個方程描

9、述 a. ficks方程 b. noyes-whitney方程 chenderson-hasselbalch方程 d. stokes方程 emichaelis-menten方程 17.漏槽條件下，藥物的溶出速度方程為 a. dc/dt=kscs b.dc/dt=kcs c. dc/dt= k/scs d. dc/dt= ks/cs edc/dt= k/s/cs 18. 一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收的大致順序為a.水溶液混懸液散劑膠囊劑片劑b水溶液混懸液膠囊劑散劑片劑 c.水溶液散劑混懸液膠囊劑片劑 d.混懸液水溶液散劑膠囊劑片劑 e.水溶液混懸液片劑散劑膠囊劑19.關(guān)于藥物間及藥物與輔料間的相

10、互作用描述錯誤的是 a.藥物引起胃腸道ph的改變會明顯妨礙藥物的吸收 b.藥物在制劑中與輔料發(fā)生相互作用形成絡(luò)合物可使藥物在吸收部位的濃度 減小 c華法林與氫氧化鎂同時服用可提高華法林的血藥濃度 d脂質(zhì)類材料為載體制備固體分散體，可不同程度地延緩藥物釋放 e藥物被包合后，使藥物的吸收增大20.根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項為型藥物 a高的溶解度，低的通透性 b低的溶解度，高的通透性 c高的溶解度，高的通透性 d.低的溶解度，低的通透性 e以上都不是21.下列關(guān)于藥物轉(zhuǎn)運的描述正確的是 a濃度梯度是主動轉(zhuǎn)運的動力 b易化擴散的速度一般比主動轉(zhuǎn)運的快 cp-gp是藥物內(nèi)流轉(zhuǎn)運器 d肽轉(zhuǎn)運器只能

11、轉(zhuǎn)運多肽 e核苷轉(zhuǎn)運器是外排轉(zhuǎn)運器22對低溶解度，高通透性的藥物，提高其吸收的方法錯誤的是 a制成可溶性鹽類 b制成無定型藥物 c加入適量表面活性劑 d.增加細(xì)胞膜的流動性 e增加藥物在胃腸道的滯留時間23.弱堿性藥物的溶出速率大小與ph大小的關(guān)系是 a隨ph增加而增加 b隨ph減少而不變 c與ph無關(guān) d.隨ph增加而降低 e隨ph減少而減少24.根據(jù)henderson-hasselbalch方程式求出，酸性藥物的pka-ph= a. lg (cicu) b. lg (cu/ci) c. ig (ci-cu) d. lg( ci+cu) elg( ci/cu)25.在溶劑化物中，藥物的溶解度

12、和溶解速度順序為 a水合物有機溶劑化物無水物 b無水物水合物有機溶劑化物 c水合物無水物有機溶劑化物 d.有機溶劑化物無水物水合物 e有機溶劑化物水合物大腿外側(cè)肌上臂三角肌c混懸型注射劑可于注射部位形成藥物貯庫，藥物吸收過程較長 d.顯著低滲的注射液可局部注射后，藥物被動擴散速率小于等滲注射液4提高藥物經(jīng)角膜吸收的措施有 a.增加滴眼液濃度，提高局部滯留時間 b減少給藥體積，減少藥物損失 c弱堿性藥物調(diào)節(jié)ph至3.0，使之呈非解離型存在 d.調(diào)節(jié)滴眼劑至高滲，促進藥物吸收5影響肺部藥物吸收的因素有 a.藥物粒子在氣道內(nèi)的沉積過程 b生理因素 c藥物的理化性質(zhì)d.制劑因素四、問答題 1采用什么給

13、藥途徑可避免肝首過效應(yīng)？試結(jié)合各給藥途徑的生理學(xué)特點說明其避免首過效應(yīng)的原理。 2試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。 3粒子在肺部沉積的機制是什么？簡述影響藥物經(jīng)肺部吸收的因素。 【習(xí)題答案】 一、是非題 1 2 3 4 5 二、填空題 1脂溶性，小，很大 2單室，雙室 3. 0.57.5ym 4經(jīng)鼻腔，經(jīng)肺部，經(jīng)直腸（經(jīng)口腔黏膜等） 5藥物及介質(zhì)因素，電學(xué)因素 6角膜滲透，結(jié)膜滲透 三、不定項選擇題 1.c 2. bcd 3.c 4.ab 5.abcd 四、問答題 1可以通過改變給藥途徑盡量避免首過效應(yīng)，尤其是肝首過效應(yīng)。主要途徑有： (1)薛脈、肌內(nèi)注射：靜脈注射直接進入體循環(huán)，因此不存在首過效

14、應(yīng)；肌內(nèi)注射經(jīng)毛細(xì)血管吸收進入體循環(huán)，不經(jīng)門肝系統(tǒng)，因此不存在首過效應(yīng)。(2)口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進入心臟，可繞過肝臟的首過作用。一般可制成口腔貼片給藥。(3)經(jīng)皮吸收：藥物應(yīng)用到皮膚后，首先從制劑中釋放到皮膚表面，溶解的藥物分配進入角質(zhì)層，擴散通過角質(zhì)層到達(dá)活性表皮的界面，再分配進入水性的活性表皮，繼續(xù)擴散到達(dá)真皮，被毛細(xì)血管吸收進入血液循環(huán)，可避開門肝系統(tǒng)。(4)經(jīng)鼻給藥：鼻黏膜血管豐富，鼻黏膜滲透性高，有利于全身吸收。藥物吸收后直接進入體循環(huán)，無首過效應(yīng)。(5)經(jīng)肺吸收：肺泡表面積大，具有豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運距離，因此肺部給藥吸收迅速

15、，而且吸收后藥物直接進入血液循環(huán)，不受肝首過效應(yīng)的影響。(6)直腸給藥：栓劑距肛門2cm處，可使大部分藥物避開肝首過效應(yīng)，給藥生物利用度遠(yuǎn)高于距肛門4cm處給藥。當(dāng)栓劑距肛門6cm處給藥時，大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進入門靜脈-肝臟系統(tǒng)。淋巴循環(huán)也有助于直腸藥物吸收，經(jīng)淋巴吸收的藥物可避開肝臟代謝作用。2(1)生理因素：皮膚的生理情況因種族、年齡、性別、人體因素及部位的差異而有顯著不同，其差異主要由角質(zhì)層的厚度、致密性和附屬器的密度引起，由此對皮膚的通透性產(chǎn)生明顯的影響。身體各部位皮膚滲透性大小為陰襄耳后腋窩區(qū)頭皮手臂腿部胸部。皮膚生理條件會隨著年齡和性別而發(fā)生變化，胎兒的角質(zhì)層從妊娠期開始產(chǎn)生，

16、出生時形成，由于嬰兒還沒有發(fā)達(dá)的角質(zhì)層，因此皮膚的通透性比較大；成年人的萎皮膚結(jié)構(gòu)功能不斷完善，通透性也在不斷地減弱。通常，老人和男性的皮膚通透性低于兒童和婦女。(2)劑型因素：對于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的候選藥物，一般以劑量小、藥理作用強者較為理想。角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)限制了大分子藥物滲透的可能性。分子量大于600的物質(zhì)不能自由通過角質(zhì)層。藥物的熔點也能影響經(jīng)皮滲透性能，低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。脂溶性藥物較水溶性藥物或親水性藥物容易通過角質(zhì)層屏障，但是脂溶性太強的藥物也難以透過親水性的活性表皮層和真皮層，主要在角質(zhì)層中蓄積。給藥系統(tǒng)的劑型對藥物的釋放性能影響很大，藥物從給藥系統(tǒng)中釋放越容易，則越有利于藥

17、物的經(jīng)皮滲透。常用的經(jīng)皮給藥劑型有乳膏、凝膠、涂劑和透皮貼片等，藥物從這些劑型中釋放往往有顯著差異?；|(zhì)對藥物的親和力不應(yīng)太大，否則難以將藥物轉(zhuǎn)移到皮膚中，影響藥物的吸收。(3)透皮吸收促進劑：應(yīng)用經(jīng)皮吸收促進劑可提高藥物的經(jīng)皮吸收。常用的促進劑有表面活性劑類，氮酮類化合物、醇類和脂肪酸類化合物芳香精油等。 3.藥物粒子在氣道內(nèi)的沉積機制有：慣性碰撞：動量較大的粒子隨氣體吸入，在氣道分叉處突然改變方向，受渦流的影響，產(chǎn)生離心力，當(dāng)離心力足夠大時，即與氣道壁發(fā)生慣性碰撞：沉降：質(zhì)量較大的粒子在氣道內(nèi)的停留時間足夠長時，受重力的作用沉積于氣道；擴散：當(dāng)藥物粒子的粒徑較小時，沉積也可能僅僅是布朗運動

18、的結(jié)果，即通過單純的擴散運動與氣道相接觸。影響藥物經(jīng)肺部吸收的因素主要有以下幾方面：藥物粒子在氣道中的沉積：吸入粒子在氣道中的沉積主要受三方面因素的影響：氣溶膠劑的特性、肺通氣參數(shù)和呼吸道生理構(gòu)造。粒子在肺部的沉積還與粒子的大小有關(guān)。生理因素：氣管壁上的纖毛運動可使停留在該部位的異物在幾小時內(nèi)被排除。呼吸道越往下，纖毛運動越弱。呼吸道的直徑對藥物粒子到達(dá)的部位亦有很大影響。酶代謝也是肺部藥物吸收的屏障因素之一。藥物的理化性質(zhì)：藥物的脂溶性和油水分配系數(shù)影響藥物的吸收。水溶性化合物主要通過細(xì)胞旁路吸收，吸收較脂溶性藥物慢。藥物的分子量大小也是影響肺部吸收的因素之一。制劑因素：制劑的處方組成、吸入

19、裝置的構(gòu)造影響藥物霧滴或粒子的大小和性質(zhì)、粒子的噴出速度等，進而影響藥物的吸收。第四章 藥物的分布一、是非題 1藥物分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。 2由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異，不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性，但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。 3藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。 4連續(xù)應(yīng)用某藥物，當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度快時，組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起蓄積。 5蛋白結(jié)合率越高，游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競爭結(jié)合現(xiàn)象時，游離濃度變化不大，對于

20、毒副作用較強的藥物，不易發(fā)生用藥安全問題。 6藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度，其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。7藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消除速度，延長作用時間，并有減毒和保護機體的作用。 8蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運，可使藥物不通過肝從而避免首過作用。 9胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大，越難透過。 10.將聚乙二醇(peg)引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔軟性，以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識別和吞噬。二、單項選擇題 1藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點有 a結(jié)合型與游離型存在動態(tài)平衡 b無競爭 c無飽和性 d.結(jié)合率取決于血液ph e結(jié)合型可自由擴散2

21、藥物的表觀分布容積是指 a人體總體積 b.人體的體液總體積 c游離藥物量與血藥濃度之比 d.體內(nèi)藥量與血藥濃度之比 e體內(nèi)藥物分布的實際容積3下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，正確的是 a表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小 b表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積 c表觀分布容積不可能超過體液量 d表觀分布容積的單位是l/h e表觀分布容積具有生理學(xué)意義4藥物與蛋白結(jié)合后a能透過血管壁 b能由腎小球濾過c能經(jīng)肝代謝 d.不能透過胎盤屏障e能透過血腦屏障5以下錯誤的選項是 a淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過作用 b乳劑有利于脂溶性藥物通過淋巴系統(tǒng)吸收 c大分子藥物易于向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運 d

22、.a、b、c都不對 ea、b、c都對65-氟尿嘧啶不同乳劑給藥后，轉(zhuǎn)運進入淋巴的量依次為 a. w/o/w型w/o型ow型 b. w/o型w/o/w型o/w型c. o/w型w/o/w型w/o型 d. w/o型o/w型w/o/w型eo/w型w/o型w/o/w型7體內(nèi)細(xì)胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式 a.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉(zhuǎn)運 b膜孔轉(zhuǎn)運 c膜孔轉(zhuǎn)運、胞飲、內(nèi)吞 d.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞 e胞飲、內(nèi)吞8以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是 a.蛋白結(jié)合率越高，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng) b藥物與蛋白結(jié)合是不可逆，有飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象 c藥物與蛋白結(jié)合后，可促進透過血腦屏障

23、d.蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng) e藥物與蛋白結(jié)合是可逆的，無飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象9以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的敘述正確的是 a.藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢 b藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢 c藥物血漿蛋白結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運 d.延長載藥納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時間，降低了藥物向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運的效率 e弱酸性藥物易于向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運10.有關(guān)表觀分布容積的描述正確的是 a.具有生理學(xué)意義，指含藥體液的真實容積 b.藥動學(xué)的一個重要參數(shù)，是將血漿中藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來的比例常 數(shù)，萁大小與體液的體積相當(dāng) c其大小與藥物的蛋白結(jié)合及藥物在組織中的分布無關(guān) d.可用來

24、評價體內(nèi)藥物分布的程度，但其大小不可能超過體液總體積 e指在藥物充分分布的假設(shè)前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需 的體液總?cè)莘e11.當(dāng)藥物與蛋白結(jié)合率較大時，則 a.血漿中游離藥物濃度也高 b藥物難以透過血管壁向組織分布 c可以通過腎小球濾過 d.可以經(jīng)肝臟代謝 e藥物跨血腦屏障分布較多12有關(guān)藥物的組織分布下列敘述正確的是 a. 一4般藥物與組織結(jié)合是不可逆的 b親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會造成藥物消除加快 c當(dāng)藥物對某些組織具有特殊親和性時，該組織往往起到藥物貯庫的作用 d對于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物，另一藥物的競爭結(jié)合作用將使藥效大大 增強或發(fā)生不良反應(yīng) e藥物制成制劑后，

25、其在體內(nèi)的分布完全與原藥相同13. 一般藥物由血向體內(nèi)各組織器官分布的速度為a肝、腎脂肪組織、結(jié)締組織肌肉、皮膚 b肝、腎肌肉、皮膚脂肪組織、結(jié)締組織 c脂肪組織、結(jié)締組織肌肉、皮膚肝、腎 d脂肪組織、結(jié)締組織肝、腎肌肉、皮膚 e肌肉、皮膚肝、腎脂肪組織、結(jié)締組織三、填空題 1藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由 運送至 的過程。 2某些藥物接續(xù)應(yīng)用時，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度_，導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢，稱為_。 3人血中主要有三種蛋白質(zhì)_、_、_與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān)。 4藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運主要與藥物的_有關(guān)。分子量在_以上的大分子物質(zhì)，經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)

26、運的選擇性傾向很強。 5藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運，主要取決于藥物的_性，另外藥物與_也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。 6粒徑小于_m的微粒，大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)，被_攝取，這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。 7制備長循環(huán)微粒，可通過改善微粒的_、增加微粒表面的_及其_則可明顯延長微粒在血液循環(huán)中的半衰期。 8藥物的組織結(jié)合起著藥物的_作用，可延長_。 9藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理他性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外，還與_、_和_等因素有關(guān)。 10.分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi)_按血中同樣濃度溶解時所需的體液_。 1

27、1.當(dāng)組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度，則表觀分布容積v將比該藥物實際分布容積_。 12.藥物與血漿蛋白結(jié)合存在競爭抑制作用，這種置換作用主要對_表觀分布容積、_結(jié)合率的藥物影響大，故華法林與保泰松合用時需調(diào)整劑量，否則易引起_反應(yīng)。 13.延長微粒在血中循環(huán)時間的方法有 _、_和_。 14.血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，其表觀分布容積_，當(dāng)增大劑量或同服另一結(jié)合率更強的藥物，應(yīng)注意_問題。 15.藥物與血漿蛋白的結(jié)合是_，有_現(xiàn)象，只有_型才能向組織轉(zhuǎn)運并發(fā)揮藥理作用，組織結(jié)合高的藥物，有時會造成藥物消除_。 四、問答題1決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是什么？哪些組織攝取藥物最快？2為什么

28、應(yīng)用“表觀分布容積”這一名詞，表觀分布容積有何意義？3藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對表觀分布容積和藥物消除有何影響？4討論藥物蛋白結(jié)合率的臨床意義。5為什么藥物與血漿蛋白結(jié)合后，會延長僅由腎小球濾過藥物的腎清除率，但不影響通過腎小球濾過和腎小管主動分泌兩種途徑清除藥物的腎清除率？6藥物蛋白結(jié)合率的輕微改變（如變化率為1%），是否會顯著影響作用強度？ 7請舉例說明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過血腦屏障。8如何通過藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運？9為什么微粒在體內(nèi)的半衰期很短，如何延長微粒在血液中循環(huán)時間？10.影響微粒給藥系統(tǒng)體內(nèi)分布的因素有哪些？ 【習(xí)題答案】一、是非題1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.二、單項選擇題1.a 2.d 3.a 4.d 5.d 6.a 7.d 8.a 9.b 10.e11.b 12.c 13b三、填空題1循環(huán)系統(tǒng)，各臟器組織2慢，蓄積