初級藥師考試復習筆記——藥理學--膽堿能受體激動劑和拮抗劑、腎上腺素受體激動劑和拮抗劑

1、學習必備歡迎下載藥理學膽堿能受體激動劑和拮抗劑、腎上腺素受體激動劑和拮抗劑一、 膽堿能受體激動劑和拮抗劑1.是瞳孔括約肌收縮，縮瞳，降低眼壓；睫狀肌收縮，晶狀體變突，調節(jié)痙攣。2.激動血管內壁的M 受體引起血管擴張；抑制心臟、血壓下降，伴隨反射性心率加快；大劑量可引起心率減慢和房室傳導減慢。M 樣作用3.使胃腸道平滑肌張力增高，收縮幅度和蠕動頻率增加，并可促進胃腸分泌，導致惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀。藥物M 膽堿受體激動劑作用于膽堿酯酶藥M 膽堿受體拮抗劑N 膽堿受體拮抗劑4.是尿道平滑肌興奮，膀胱逼尿肌收縮，尿道括約肌松弛，促進膀胱排空；5.是淚腺、呼吸道腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌

2、增加藥理作用臨床應用不良反應和禁忌癥毛果蕓香堿眼：縮瞳、降低眼壓、調節(jié)痙攣青光眼 ：閉角型療效較好全身給藥或滴眼吸入血后可腺體：使腺體分泌增加，汗腺和唾液腺最為顯著虹膜炎：與擴瞳藥交替應用，引起汗腺分泌、流涎、哮喘、平滑?。涸黾酉?、呼吸道平滑肌收縮力和張力可防止虹膜與晶狀體粘連惡心、嘔吐、視力模糊、頭痛溴新斯的明可逆性的抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表重癥肌無力、腹氣脹和尿潴過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、現(xiàn)出 M 、 N 樣作用。興奮作用強弱依次為：骨骼肌 胃 留、陣發(fā)性室上心動過速、腹瀉，甚至“膽堿能危象” 。禁腸道和膀胱平滑肌 心血管、腺體、眼、支氣管平滑肌肌松藥過量中毒的解救

3、( 非極用于機械性腸梗阻、尿量梗塞、化型：筒箭毒堿 )支氣管哮喘病患者毒扁豆堿青光眼有機磷酸酯輕度中毒表現(xiàn)為 M 樣作用，中度中毒表現(xiàn)為M 、 N 樣作用，中毒中毒還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。急性中毒治療：清除毒物避免繼續(xù)吸收（經(jīng)皮膚和黏膜吸收者，應用溫水或肥皂水清洗染毒皮膚，經(jīng)口中毒者，可用2%碳酸氫鈉或 0.9%生理鹽水反復洗胃，用硫酸鎂導瀉） ，對癥治療減輕中毒癥狀（反復注射阿托品，合用膽堿酯酶復活劑）阿托品腺體：唾液腺和汗腺最敏感抑制腺體分泌口干、視力模糊、心悸、皮膚干眼：散瞳、升高眼壓、調節(jié)麻痹解除平滑肌痙攣燥潮紅、排尿困難、便秘平滑肌：松弛多種內臟平滑肌，但對膽管、子宮平滑肌眼科：虹膜

4、睫狀體炎、驗光青光眼及前列腺肥大患者禁用、支氣管平滑肌影響較小抗心律失常心血管系統(tǒng)：心臟（可使部分患者心率輕度短暫地減慢抗休克（感染中毒性休克），較大劑量引起心率加快） 、血管與血壓（大劑量可擴解救有機磷酸酯類中毒張皮膚血管，表現(xiàn)為皮膚潮紅、溫熱，面頸部明顯）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可興奮延髓和高位大腦中樞東莨菪堿麻醉前給藥、暈動病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐、帕金森病山莨菪堿胃腸道絞痛、感染中毒性休克N1 膽堿受體拮抗劑筒箭毒堿肌松作用全身麻醉的輔助用藥心率加快、血壓下降、支氣管痙備注易逆性抗膽堿酯酶藥易逆性抗膽堿酯酶藥難逆性抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶復活劑： 碘解磷定、氯解磷定合成代用品合成散瞳藥：后托品、托吡

5、卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品合成解痙藥：普魯本辛、曲美布汀、貝那替秦M1 膽堿受體阻斷劑：哌侖西平不良反應多，現(xiàn)已少用非除極化型肌松藥學習必備歡迎下載神經(jīng)節(jié)阻斷作用和組胺釋放作用攣、唾液分泌過多氯琥珀膽堿起效快維持時間短，易于控制除極化型肌松藥N 膽堿受體激動劑：尼古丁二、腎上腺素受體激動劑和拮抗劑藥物給藥方式藥理作用臨床應用不良反應去甲腎靜脈注射（口服無效，心臟 ：NA 加速心率的直接作用轉為減慢心率抗休克局部組織缺血性壞死上腺素皮下、皮內注射吸收血管 ：收縮血管（皮膚黏膜血管腎血管其他血管）上消化道止血急性腎衰竭 受（NA ）少且易造成局部組織血壓 ：升高血壓停藥后的血壓下降體激壞死）其他：增

6、加孕婦子宮收頻率，對其他平滑肌作用較弱動劑間羥胺去氧腎上腺素酚妥拉明肌內或靜脈注射心血管系統(tǒng) ：使小動脈和靜脈擴張，外周阻力下降，血治療外周血管痙攣性疾病；壓下降（阻斷血管平滑肌 1 受體、舒張血管平滑肌、靜脈滴注 NA 外漏時，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺 受同時有組胺作用）血性壞死；體拮其他：具有擬膽堿作用，使胃腸道活動增強；組胺樣作抗休克；抗劑用使胃酸分泌增多、皮膚潮紅等；阻值K+ 通道作用緩解嗜絡細胞瘤分泌大量NA 引起高血壓及高血壓危象；治療心衰妥拉唑林酚芐明 1 受體 哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪拮抗劑學習必備歡迎下載藥物給藥方式藥理作用臨床應用不良反應腎上腺素皮下

7、注射（吸收緩慢）心血管系統(tǒng) ：心臟（心肌手術率加強、心率加快、傳導心臟驟停 ：一般采用心室內注射法給藥心悸、不安、面色蒼肌內注射加速）；血管（激動 受體，使腹腔內臟和皮膚黏膜收過敏性休克白、恐慌、焦慮等；縮，激動 2 受體，是骨骼肌血管和冠狀血管擴張）；血變態(tài)反應性疾病 ：支氣管哮喘急性發(fā)作，血管神經(jīng)性水大劑量或滴注過快出 、 壓（小劑量舒張壓不變或下降，大劑量舒張壓升高）腫和血清病現(xiàn)搏動性頭痛、胸骨受體激平滑肌 ：激動支氣管平滑肌 2 受體，使支氣管平滑肌局部應用 ：將少量腎上腺素加入局麻藥普魯卡因溶液中，后痛、血壓急劇升高，動劑松弛，激動 受體而收縮氣管粘膜血管，減輕或消除黏時注射局部血管

8、收縮，延緩麻藥吸收，延長局部麻藥作有誘發(fā)腦出血的危險；膜水腫；激動胃腸道、膀胱逼尿肌、子宮平滑肌 2 受用時間用藥時間過長可致急性體，導致這些部位平滑肌舒張；激動瞳孔開大肌 1 受腎衰竭，靜滴時藥液體，使瞳孔散大漏到血管外可引起組代謝 ：提高機體代謝織壞死多巴胺靜脈滴注心臟 ：激動心臟 1 受體和促進神經(jīng)末梢釋放NA，使心心源性休克靜滴速度過快或用藥肌收縮力加強，心排出量增加，一般劑量對心率無影響感染性休克劑量過大時，可出現(xiàn)血管和血壓 ：小劑量激動血管 D1 受體，引起冠狀血管、出血性休克心絞痛、血壓升高、頭腎血管和腸系血管等擴張；大劑量激動血管 1 受與利尿劑合用治療急性腎衰竭痛、心率失常體

9、，引起血管收縮，血壓升高腎臟 ：小劑量激動腎臟 D1 受體，引起腎血管擴張；大劑量激動腎血管 1 受體，引起血管收縮，腎血流量減少麻黃堿口服有效心血管系統(tǒng)：激動心臟 1 受體，使心肌收縮力加強，防止蛛網(wǎng)膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血壓由于中樞興奮作用，有心率加快，血壓升高反射性引起迷走神經(jīng)，抵消直接加鼻粘膜充血失眠、不安、頭痛、心快心率的作用預防支氣管哮喘悸等反應支氣管平滑?。杭又夤芷交? 受體，使支氣管緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等變態(tài)反應的皮膚黏膜癥注射給藥出現(xiàn)高血壓、平滑肌松弛狀心律失常中樞神經(jīng)系統(tǒng)：中樞興奮作用 、 受體拮抗劑拉貝洛爾學習必備歡迎下載藥物給藥方式藥理作用臨床應用不良反應 受異丙腎上口服無效心臟 ：激動 1 受體，增加心肌收縮力，加快心率，加支氣管哮喘心悸、頭暈、心動過體激腺素氣霧劑吸入用藥速傳導，增加心排出量房室傳導阻滯速、頭痛、面色潮紅、動劑血管、血壓 ：激動 2 受體產(chǎn)生擴血管作用，血壓下降心臟驟?？烧T發(fā)心律失?；蛐钠交?：激動支氣管平滑肌 2 受體，使平滑肌松弛感染性休克絞痛代謝 ：促進糖原和脂肪分解 受體拮抗劑（非選擇性） 1 受體拮抗劑多巴酚丁胺沙丁胺醇特布他林奧西