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1、(二)藥物治療作用分類二、藥物作用的受體學(xué)說二、藥物作用的受體學(xué)說(二)受體的類型:1、特異性2、敏感性(生物放大系統(tǒng),第二信使)3、飽和性4、可逆性(三)受體的特點:(四)受體特異性的相對性:出現(xiàn)副作用和毒性的基礎(chǔ)二、藥物作用的非受體機制最小有效量常用量極量最小中毒量中毒量最小致死量致死量(二)量效曲線量反應(yīng)的量-效曲線量反應(yīng)曲線的特征質(zhì)反應(yīng)的量效曲線(頻率分布曲線、累加量效曲線)安全性評價指標(biāo)靜脈靜脈注射注射皮下皮下注射注射肌肉肌肉注射注射吸吸入入,舌舌下下直直腸腸口口服服貼貼皮皮(hepato-enteral circulation):藥物代謝是一個動態(tài)過程,因此為了定量研究,必須引入動
2、力學(xué)概念。特點:用曲線圖、數(shù)學(xué)方程、參數(shù)來描述藥物代謝的過程l1、藥物濃度時間曲線l2、生物利用度(f)l3、藥物消除類型(一級動力學(xué)、零級動力學(xué))l4、半衰期(t1/2)及多次用藥的藥時曲線l5、房室模型(一室模型、二室模型)1. (time-concentration curve):時量曲線auc:藥時曲線下的面積表示一段時間內(nèi)藥物吸收到血中的累積量,反映藥物的吸收情況。2、生物利用度(f)定義:指血管外給藥時,藥物制劑被機體吸收利用的程度。用一定時間內(nèi)藥物被機體吸收的百分率表示。絕對生物利用度: f=口服等量藥物auc 100% 靜注等量藥物auc相對生物利用度: f= 受試藥物auc
3、100% 標(biāo)準(zhǔn)藥物auc3、藥物消除類型消除:指藥物轉(zhuǎn)運或轉(zhuǎn)化。消除速率常數(shù)(k):表示單位時間內(nèi)藥物被消除的百分率。p34l為一常數(shù)l反映藥物消除的快慢 k,消除快(1)一級動力學(xué)消除(恒比消除)特點:l藥物消除的速率與血藥濃度成正比,單位時間內(nèi)消除相同比例的藥物等比消除。l大多數(shù)藥物的常用劑量按一級動力學(xué)進行消除。dcdt= -kc 其中其中dcdt為消除速率,為消除速率,k為消除轉(zhuǎn)運速率常數(shù),為消除轉(zhuǎn)運速率常數(shù),c為血藥濃度。為血藥濃度。4、半衰期(t1/2)和多次給藥的藥時曲線定義:指血藥濃度下降一半所需的時間,也稱血漿半衰期。意義:反映藥物消除的快慢以t1/2為時間間隔給藥,經(jīng)過(4-6)個半衰期,血藥濃度可接近坪值穩(wěn)態(tài)血藥濃度區(qū)分藥效長短劑量與給藥時間調(diào)整的依據(jù)二室模型:二室模型:藥物
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