對(duì)乙酰氨基酚(共6頁(yè))

1、對(duì)乙酰氨基酚與同類(lèi)藥物對(duì)比1對(duì)乙酰氨基酚(APAP)撲熱息痛，化學(xué)名: N-(4-羥基苯基)-乙酰胺.白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味微苦,幾乎不溶于冷水、石油醚，在熱水、乙醇、丙酮中溶解。解熱作用的強(qiáng)度與阿司匹林相近，鎮(zhèn)痛和抗炎作用略差，僅對(duì)輕、中度疼痛有效。對(duì)乙酰氨基酚是一種常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,解熱作用緩慢而持久,與乙酰水楊酸相比,刺激性小、極少有過(guò)敏反應(yīng)。已成為應(yīng)用廣泛的解熱鎮(zhèn)痛類(lèi)藥物之一。1.1合成方法對(duì)乙酰氨基酚的合成方法很多，一般可分為二步法和一步法。二步法： 是將對(duì)硝基苯酚等原料還原成對(duì)氨基苯酚再?；蓪?duì)乙酰氨基酚。一步法：是在同一反應(yīng)器中，不分離出還原產(chǎn)物對(duì)氨基苯酚的情況下直接進(jìn)行

2、?；铣蓪?duì)乙酰氨基酚，還原與?；瑫r(shí)進(jìn)行。對(duì)于二步法生產(chǎn)對(duì)氨基苯酚，難以克服其生產(chǎn)過(guò)程中大量的三廢污染 。同時(shí)分離出來(lái)的對(duì)氨基苯酚極易被氧化，這降低了對(duì)乙酰氨基酚的產(chǎn)率。采用一步法不分離出對(duì)氨基苯酚直接進(jìn)行?；墙鉀Q上述問(wèn)題的理想方法。此外還有重排法和生化合成等其它路線，對(duì)羥基苯乙酮肟重排法是一個(gè)新型合成工藝，此方法沒(méi)有副產(chǎn)物，產(chǎn)品后處理簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，污染小。 1.2不良反應(yīng)(1)對(duì)乙酰氨基酚的胃腸道不良反應(yīng)較少，偶爾會(huì)有惡心、嘔吐、腹痛等不適癥狀，短期服用很少出現(xiàn)胃腸道出血。早起出現(xiàn)面色蒼白、食欲不振、惡心、嘔吐等癥狀：在1至3天內(nèi)出現(xiàn)腹痛、肝腫大和壓痛、氨基轉(zhuǎn)移酶升高及黃疽：4至6天后

3、可發(fā)展為暴發(fā)性肝衰竭、撲翼樣震顫、驚厥、心血管性虛脫、呼吸抑制、昏迷甚至死亡。(2)對(duì)乙酰氨基酚能使阿司匹林過(guò)敏患者的支氣管痙攣加重。(3)過(guò)量服用會(huì)造成腎小管壞死、腎臟衰竭、暴發(fā)性肝功能衰竭，正常劑量長(zhǎng)期服用，也會(huì)造成腎損害。婦女在妊娠期服用此藥可造成羊水過(guò)多和新生兒腎衰。(4)引起血小板減少性紫癜，停藥后能恢復(fù)正常，長(zhǎng)期使用還可引起其它血細(xì)胞的減少。(5)引起過(guò)敏性體克、蕁麻疹、皮炎伴瘙痔等皮膚病，但數(shù)天后會(huì)消退。(6)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，大劑量長(zhǎng)期服用會(huì)削弱雄性大鼠的生殖能力，還可抑制動(dòng)物的甲狀腺功能。2阿司匹林乙酰水楊酸，為白色結(jié)晶或粉末。無(wú)臭或微有醋酸臭，易水解。是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥

4、?？诜孜?，在全身組織分布廣泛，作用強(qiáng)，在廣泛應(yīng)用于發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、風(fēng)濕熱、急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等的治療。不良反應(yīng)1、口服阿司匹林會(huì)剌激胃黏膜引起不適、惡心、嘔吐。長(zhǎng)期使用會(huì)導(dǎo)致胃黏膜損傷，引起胃潰瘍和胃出血。2、特異性體質(zhì)者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等過(guò)敏反應(yīng)。3、神經(jīng)癥狀一般在大劑量服用時(shí)出現(xiàn)，癥狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽(tīng)力減退，藥量過(guò)大時(shí)，還會(huì)出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、驚厥甚至昏迷等癥狀，但是停藥后2-3天可完全恢復(fù)。4、大劑量應(yīng)用時(shí)會(huì)引起肝損傷。這種損害是非急性的，在用藥幾個(gè)月內(nèi)引起肝損害，臨床處理方法是停藥，給予氨基酸補(bǔ)液、VC及肌苷等藥物，口服強(qiáng)的松，癥狀會(huì)一般在

5、1周后消退。5、長(zhǎng)期使用導(dǎo)致間質(zhì)性腎炎、腎乳頭壞死、腎功能減退、氧化磷酸化解耦聯(lián)，鉀從腎小管細(xì)胞外逸，導(dǎo)致缺鉀、尿酸排出過(guò)高等。6、大劑量會(huì)導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張。中毒劑量可通過(guò)直接和中樞性血管運(yùn)動(dòng)麻搏作用而抑制循環(huán)功能。7、應(yīng)用于兒童流感或水痘治療時(shí)可能引起瑞氏綜合征。8、對(duì)該品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類(lèi)藥過(guò)敏。但是對(duì)該品過(guò)敏者不一定對(duì)非乙?；乃畻钏犷?lèi)藥過(guò)敏。3安替比林無(wú)色或白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，易溶于水、乙醇。該藥解熱作用迅速，但作用時(shí)間較短，有一定的鎮(zhèn)痛、消炎作用。主要應(yīng)用于發(fā)熱、疼痛性疾病。由于毒性大，目前本品很少單獨(dú)使用，通常只出現(xiàn)在復(fù)方制劑或成藥中。劑量過(guò)大或長(zhǎng)期使用會(huì)引起虛

6、脫、高鐵血紅蛋白血癥、缺氧、發(fā)紺、粒細(xì)胞減少病癥。4氨基比林氨基比林為白色的結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，遇光會(huì)逐漸變質(zhì)易溶于水和乙醇，解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，藥效緩慢而且持久，消炎抗風(fēng)濕作用與阿司匹林相近。因?yàn)闀?huì)引起骨髓抑制以及能形成亞硝胺致癌物質(zhì)，所以單用制劑已淘汰，臨床常用的是其復(fù)方制劑。主要作用于動(dòng)物的解熱和抗風(fēng)濕，也可用于馬和騾的疝痛，但鎮(zhèn)痛效果較差。內(nèi)服吸收迅速，主要在肝內(nèi)代謝。連續(xù)長(zhǎng)期應(yīng)用可引起粒性白細(xì)胞減少癥，應(yīng)定期檢查血象。5安乃近白色或微黃色的結(jié)晶或粉末，無(wú)臭，味微苦，易溶于水，略溶于乙醇。安乃近是氨基比林和亞硫酸鈉相結(jié)合的化合物。解熱、鎮(zhèn)痛作用比氨基比林快且強(qiáng)，有一定的消炎和抗風(fēng)濕

7、的作用。內(nèi)服吸收迅速，作用較快，藥效維持34h。但是一般不作為首選用藥，僅在病情急重，又無(wú)其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。不良反應(yīng)注射局部會(huì)產(chǎn)生紅腫、疼痛等癥狀，數(shù)日后可消退。有的患畜呈毒血癥癥狀常需數(shù)月才能痊愈。長(zhǎng)時(shí)間使用會(huì)造成粒細(xì)胞、血小板減少性紫癜、過(guò)敏性皮疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎。個(gè)別患畜由于對(duì)本品過(guò)敏，可產(chǎn)生休克，甚至突然死亡。安乃近不得與其他藥物混合注射，并應(yīng)嚴(yán)格控制使用劑量。與阿司匹林有交叉過(guò)敏反應(yīng)；不能與氯丙嗪合用，以免體溫劇降；與香豆素類(lèi)抗凝藥合用會(huì)增加出血傾向，不能與巴比妥類(lèi)及保泰松合用，相互作用會(huì)影響肝微粒體酶活性。6萘普生白色結(jié)晶或粉末，幾乎無(wú)臭。在甲醇、乙醇或氯

8、仿中溶解，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶?？杉訌?qiáng)肝素、雙香豆素等藥物的抗凝血作用。此外，阿司匹林可加速本品的排出，并有交叉過(guò)敏反應(yīng)。（1） 長(zhǎng)期服用耐受良好，但會(huì)引起胃腸道輕度不適。（2）與阿司匹林等非甾體抗炎藥有交叉過(guò)敏反應(yīng)。（3）對(duì)伴有消化性潰瘍或有消化性潰瘍病史者慎用；對(duì)有活動(dòng)性胃及十二指腸潰瘍患者應(yīng)在嚴(yán)格監(jiān)督下使用。雙氯芬酸鈉白色結(jié)晶或粉末、無(wú)臭、易吸潮，本品通過(guò)抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成。常用其鈉鹽，為無(wú)色結(jié)晶，無(wú)臭，可溶于水，乙醇等極性有機(jī)溶劑，1、飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)使用會(huì)增加腎毒作用。2、與阿司匹林或其他水楊酸類(lèi)藥物同用時(shí)

9、胃腸道不良反應(yīng)及出血頻率增高，但藥效不增強(qiáng)。3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同時(shí)使用有增加出血的危險(xiǎn)。4、與呋塞米同用時(shí)導(dǎo)致后者的排鈉和降壓作用減弱。5、本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥的作用。6、本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。7、不可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達(dá)中毒水平。布洛芬布洛芬是公認(rèn)的兒童首選抗炎藥。具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用。治療風(fēng)濕和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的療效稍遜于乙酰水楊酸和保泰松。1 交叉過(guò)敏：對(duì)阿司匹林或其他非甾體類(lèi)消炎藥過(guò)敏者對(duì)該品可有交叉過(guò)敏反應(yīng)。2 用于晚期妊娠婦女可使孕期延長(zhǎng)，引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長(zhǎng)。孕婦及哺乳期婦女不宜用。7吲哚美辛消炎痛，是最強(qiáng)的COX抑制劑之一，抗炎鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林強(qiáng)。主要用于急性風(fēng)濕及類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。不良反應(yīng)多見(jiàn)，發(fā)生率3555，但是大約20患者不能耐受此時(shí)必需停藥。藥用劑量下會(huì)出現(xiàn)中毒，主要有胃腸道反應(yīng)例如