藥理學(藥店培訓(xùn)專用)

1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一一. .解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，也稱為非甾體抗炎藥也稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)(NSAIDs)是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，絕大多數(shù)還具有抗炎是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，絕大多數(shù)還具有抗炎和抗風濕作用的藥物。阿司匹林是本類藥物的典型和抗風濕作用的藥物。阿司匹林是本類藥物的典型代表藥，故也稱為代表藥，故也稱為“阿司匹林類藥物阿司匹林類藥物”二二. .解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類 1.1.水楊酸類水楊酸類 2.2.苯胺類苯胺類 3.3.吡唑酮類吡唑酮類 4.4.其它有機酸類其它有機酸類 5.5.選擇性選擇性COX-2COX-2抑制劑抑制劑三三.

2、.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用與機制解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的藥理作用與機制感染原和細菌內(nèi)毒素 等外源性致熱源機體 內(nèi)熱原白介素1等 下丘腦中樞PG的合成增加體溫升高（發(fā)熱）解熱鎮(zhèn)痛藥體溫調(diào)節(jié)中樞 致痛，提高痛梢的敏感性 參與炎癥反應(yīng)，致局部充血、水腫 其他自體 活性物質(zhì) 組胺，緩激肽等協(xié)同四四. .基本作用基本作用 1.1.解熱作用：解熱作用： 降低發(fā)熱病人的體溫，但對正常人的體溫無影響降低發(fā)熱病人的體溫，但對正常人的體溫無影響 2.2.鎮(zhèn)痛作用：鎮(zhèn)痛作用： 特點：特點： 中等程度鎮(zhèn)痛中等程度鎮(zhèn)痛 鎮(zhèn)痛不產(chǎn)生欣快感，無成癮性鎮(zhèn)痛不產(chǎn)生欣快感，無成癮性 鎮(zhèn)痛作用的部位在外周鎮(zhèn)痛作用的部位在外周 3.3.抗炎

3、作用：抗炎作用： 抑制炎癥介質(zhì)抑制炎癥介質(zhì)PGPG的合成，緩解癥狀，減輕的合成，緩解癥狀，減輕炎癥炎癥時的紅腫熱痛。時的紅腫熱痛。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥五五. .不良反應(yīng)不良反應(yīng) 作用于作用于COX2COX2，產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用 作用于作用于COX1COX1，產(chǎn)生各種不良反應(yīng)產(chǎn)生各種不良反應(yīng) A.A.胃腸刺激胃腸刺激 B.B.抗血小板聚集，延長出血時間抗血小板聚集，延長出血時間 C.C.阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘花生四烯酸前列腺素PG環(huán)加氧酶解熱鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 阿司匹林 藥理作用及臨床應(yīng)用 1.解熱鎮(zhèn)痛作用: 用于感冒發(fā)熱，痛經(jīng)關(guān)節(jié)痛等 2.消炎抗風濕作用：治療風濕類風濕關(guān)

4、節(jié)炎 3.抗血栓形成作用：抑制環(huán)加氧酶(PG合成酶), 減 少血栓烷合成,抑制血小板聚集, 防止血栓形成 小劑量預(yù)防血栓 4.其他：降低結(jié)腸癌風險等第一節(jié) 水楊酸類不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1 1 胃腸道反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)：嘔吐，惡心等，可致潰瘍嘔吐，惡心等，可致潰瘍 2 2 凝血障礙：凝血障礙：延長出血時間，可用維生素延長出血時間，可用維生素K K預(yù)防預(yù)防 3 3 過敏反應(yīng)：阿司匹林哮喘，過敏反應(yīng)：阿司匹林哮喘，導(dǎo)致白三烯增加引起導(dǎo)致白三烯增加引起 4 4 水楊酸反應(yīng)：水楊酸反應(yīng)：頭痛，眩暈，可驚厥，大劑量產(chǎn)生頭痛，眩暈，可驚厥，大劑量產(chǎn)生 5 5 瑞夷綜合癥：瑞夷綜合癥：肝損害和腦病，多發(fā)兒童和青少

5、年肝損害和腦病，多發(fā)兒童和青少年第一節(jié) 水楊酸類 對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚 藥理作用與臨床應(yīng)用藥理作用與臨床應(yīng)用 1.1.解熱強，鎮(zhèn)痛弱解熱強，鎮(zhèn)痛弱 作用緩和而持久作用緩和而持久 2. 2. 無抗炎抗風濕作用無抗炎抗風濕作用 3. 3. 臨床主要用于感冒發(fā)熱，中度以下疼痛臨床主要用于感冒發(fā)熱，中度以下疼痛 4. 4. 不良反應(yīng)少不良反應(yīng)少第二節(jié) 苯胺類 保泰松保泰松 羥基保泰松羥基保泰松 氨基比林氨基比林藥理作用特點藥理作用特點 1. 1. 解熱鎮(zhèn)痛作用弱解熱鎮(zhèn)痛作用弱, , 抗風濕作用強抗風濕作用強 主要用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎主要用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎 2. 2. 保泰松保泰松可減

6、少腎小管對尿酸鹽類的重吸收可減少腎小管對尿酸鹽類的重吸收 用于急性痛風用于急性痛風 3. 3. 血漿蛋白結(jié)合率高，不良反應(yīng)較多且嚴重血漿蛋白結(jié)合率高，不良反應(yīng)較多且嚴重第三節(jié) 吡唑酮類 一一. .吲哚乙酸類吲哚乙酸類 吲哚美辛吲哚美辛( (消炎痛消炎痛) )藥理作用特點藥理作用特點 1.1.抗炎抗風濕和解熱鎮(zhèn)痛作用很強抗炎抗風濕和解熱鎮(zhèn)痛作用很強 2.2.不良反應(yīng)多且強，僅用于其它藥物不能耐受不良反應(yīng)多且強，僅用于其它藥物不能耐受 或療效不顯著的病例或療效不顯著的病例 胃腸道反應(yīng)嚴重，胃腸道反應(yīng)嚴重，可致潰瘍或穿孔可致潰瘍或穿孔 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，可致精神異?？芍戮癞惓?抑

7、制造血系統(tǒng)，抑制造血系統(tǒng)，可致再生障礙性貧血等可致再生障礙性貧血等 過敏反應(yīng)，過敏反應(yīng)，易致阿斯匹林哮喘易致阿斯匹林哮喘第四節(jié) 其他有機酸類二二. .滅酸類滅酸類 甲芬那酸甲芬那酸 氯芬那酸氯芬那酸 雙氯芬酸雙氯芬酸 1.1.主要用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎主要用于治療風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎三三. .丙酸類丙酸類 布洛芬布洛芬 1.1.血漿蛋白結(jié)合率血漿蛋白結(jié)合率99%99%，胃腸反應(yīng)較輕，胃腸反應(yīng)較輕, ,易耐受易耐受四四. .昔康類昔康類 吡羅昔康：吡羅昔康：半衰期長，用藥劑量小半衰期長，用藥劑量小 第五節(jié)第五節(jié). .選擇性選擇性COX-2COX-2抑制劑：抑制劑：塞來昔布塞來昔布第四節(jié)

8、 其他有機酸類常用復(fù)方制劑常用復(fù)方制劑第四節(jié) 其他有機酸類作用于呼吸系統(tǒng)的藥物作用于呼吸系統(tǒng)的藥物一 平喘藥二 鎮(zhèn)咳藥三 祛痰藥咳、痰、喘是呼吸系統(tǒng)常見的癥狀。多由感染或變態(tài)反應(yīng)所致第一節(jié) 平喘藥一.支氣管哮喘 1.多種炎癥物質(zhì)如組胺、腺苷 前列腺素、白三烯等)的釋放 或煙塵、強烈異味等刺激均 可引起氣道粘膜下組織水腫 分泌物增多，支氣管痙攣等 2.表現(xiàn)為突然、反復(fù)發(fā)作的喘息 呼吸困難、胸悶和咳嗽。 3.常用藥物 支氣管擴張藥，抗炎平喘藥，抗過敏平喘藥一一. .腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥 1. 非選擇性非選擇性受體興奮藥受體興奮藥 腎上腺素腎上腺素 激動激動2受體，松弛支氣管平滑肌受

9、體，松弛支氣管平滑肌 激動激動受體，支氣管黏膜血管收縮，減輕水腫受體，支氣管黏膜血管收縮，減輕水腫 僅作皮下注射，緩解急性發(fā)作僅作皮下注射，緩解急性發(fā)作 麻黃堿：麻黃堿：口服有效，溫和，持久口服有效，溫和，持久 異丙腎上腺素：異丙腎上腺素：作用強大，不良反應(yīng)大作用強大，不良反應(yīng)大第一節(jié) 平喘藥2.選擇性選擇性2受體激動藥受體激動藥 沙丁胺醇，克倫特羅，特布他林沙丁胺醇，克倫特羅，特布他林 作用與應(yīng)用作用與應(yīng)用 平喘作用：激動平喘作用：激動2受體，松弛支氣管平滑肌受體，松弛支氣管平滑肌 抑制炎癥物質(zhì)釋放，促進粘液分泌抑制炎癥物質(zhì)釋放，促進粘液分泌 用于支氣管哮喘和喘息性支氣管炎等用于支氣管哮喘和

10、喘息性支氣管炎等 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：較小，大劑量也會出現(xiàn)較小，大劑量也會出現(xiàn) 心臟反應(yīng)：心臟反應(yīng)：心悸，心律失常心悸，心律失常 肌肉震顫肌肉震顫 增加糖原分解，促進糖異生，促鉀入胞增加糖原分解，促進糖異生，促鉀入胞第一節(jié) 平喘藥二、二、茶堿類：茶堿類：氨茶堿、膽茶堿等氨茶堿、膽茶堿等藥理作用藥理作用 1.1.平喘作用平喘作用: : 擴張支氣管平滑肌擴張支氣管平滑肌 抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶, , 增加增加cAMPcAMP濃度濃度, ,舒張支氣管舒張支氣管 增加內(nèi)源性腎上腺素的釋放增加內(nèi)源性腎上腺素的釋放, ,擴張支氣管。擴張支氣管。 阻斷腺苷受體阻斷腺苷受體, ,對抗腺苷誘發(fā)的支氣管收縮

11、對抗腺苷誘發(fā)的支氣管收縮 干擾呼吸道平滑肌干擾呼吸道平滑肌CaCa2+2+轉(zhuǎn)運轉(zhuǎn)運, ,松弛呼吸道平滑肌松弛呼吸道平滑肌 抗炎作用，抑制炎癥物質(zhì)如組胺的釋放抗炎作用，抑制炎癥物質(zhì)如組胺的釋放 增強膈肌收縮力，減輕膈肌疲勞促纖毛運動增強膈肌收縮力，減輕膈肌疲勞促纖毛運動第一節(jié) 平喘藥 2.2.強心作用：強心作用：興奮心臟，心臟收縮力興奮心臟，心臟收縮力, ,心率心率 3.3.利尿作用：利尿作用：腎血流量腎血流量，抑制腎小管再吸收，抑制腎小管再吸收 4.4.利膽作用：利膽作用：松弛膽道括約肌，促膽排空松弛膽道括約肌，促膽排空臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1.1.治療各種哮喘，支氣管哮喘及喘息型支氣管炎治療各種

12、哮喘，支氣管哮喘及喘息型支氣管炎 2.2.心源性哮喘及心源性水腫的輔助治療心源性哮喘及心源性水腫的輔助治療 3.3.膽絞痛（與鎮(zhèn)痛藥合用膽絞痛（與鎮(zhèn)痛藥合用) ) 第一節(jié) 平喘藥不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1.1.局部刺激性大局部刺激性大，餐后服用，或腸溶片，餐后服用，或腸溶片 2.2.中樞興奮，中樞興奮，激動不安、失眠。激動不安、失眠。 3.3.急性中毒：急性中毒：安全范圍窄，靜注過快可引起心律失常安全范圍窄，靜注過快可引起心律失常 血壓驟降、驚厥血壓驟降、驚厥, ,甚至猝死。甚至猝死。膽茶堿：膽茶堿：不良反應(yīng)小不良反應(yīng)小二羥丙茶堿：二羥丙茶堿：作用較弱，刺激性小，作用較弱，刺激性小， 主要用于氨茶堿

13、不能耐受者主要用于氨茶堿不能耐受者第一節(jié) 平喘藥三、三、M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 異丙阿托品異丙阿托品 1.阻斷支氣管平滑肌上的斷受體，使支氣管擴張阻斷支氣管平滑肌上的斷受體，使支氣管擴張 2.松弛支氣管平滑肌的選擇性作用強松弛支氣管平滑肌的選擇性作用強 3.吸入給藥，在呼吸道保持較高濃度而發(fā)揮作用吸入給藥，在呼吸道保持較高濃度而發(fā)揮作用 4.吸收少，全身不良反應(yīng)少，起效快，持續(xù)時間長吸收少，全身不良反應(yīng)少，起效快，持續(xù)時間長 5.主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息癥狀主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息癥狀第一節(jié) 平喘藥四四. .抗炎平喘藥抗炎平喘藥（一）糖皮質(zhì)激素（一）糖皮質(zhì)激素 1.

14、抗喘作用強大，抗喘作用強大，迅速消除氣道粘膜炎癥病變迅速消除氣道粘膜炎癥病變 是哮喘持續(xù)狀態(tài)和危重發(fā)作的搶救藥物是哮喘持續(xù)狀態(tài)和危重發(fā)作的搶救藥物 2.作用機制：作用機制： 抑制各種炎癥細胞及因子活性，減輕氣道腫脹抑制各種炎癥細胞及因子活性，減輕氣道腫脹 增加支氣管平滑肌對兒茶酚胺的敏感性增加支氣管平滑肌對兒茶酚胺的敏感性 3.氫化可的松等氫化可的松等：全身用藥：全身用藥，用于嚴重癥狀或搶救用于嚴重癥狀或搶救 4.倍氯米松倍氯米松: 霧化吸入，局部用藥霧化吸入，局部用藥 直接作用于呼吸道，慢性哮喘首選藥直接作用于呼吸道，慢性哮喘首選藥第一節(jié) 平喘藥（二）抗白三烯藥物（二）抗白三烯藥物 1. 白

15、三烯是花生四烯酸經(jīng)白三烯是花生四烯酸經(jīng)5-脂氧酶代謝的產(chǎn)物，脂氧酶代謝的產(chǎn)物， 哮喘發(fā)病的重要炎癥介質(zhì)。哮喘發(fā)病的重要炎癥介質(zhì)。 扎魯司特、孟魯司特扎魯司特、孟魯司特 1.白三烯受體阻斷藥白三烯受體阻斷藥 2.主要用于預(yù)防哮喘發(fā)作，尤其是阿司匹林哮喘主要用于預(yù)防哮喘發(fā)作，尤其是阿司匹林哮喘 齊留通齊留通 1.5-脂氧酶抑制藥，抑致白三烯合成脂氧酶抑制藥，抑致白三烯合成 2.主要用于預(yù)防哮喘和長期治療主要用于預(yù)防哮喘和長期治療第一節(jié) 平喘藥五五. .肥大細胞膜穩(wěn)定藥肥大細胞膜穩(wěn)定藥 色甘酸鈉色甘酸鈉1.1.口服極難吸收，微粉霧化吸入口服極難吸收，微粉霧化吸入2.2.對支氣管無作用，對過敏介質(zhì)亦無

16、作用對支氣管無作用，對過敏介質(zhì)亦無作用3.3.在接觸抗原前使用，抑制炎癥介質(zhì)的釋放在接觸抗原前使用，抑制炎癥介質(zhì)的釋放 預(yù)防過敏介質(zhì)或運動引起的哮喘預(yù)防過敏介質(zhì)或運動引起的哮喘4.4.對正在發(fā)作的哮喘無效對正在發(fā)作的哮喘無效5.5.預(yù)防各種支氣管哮喘預(yù)防各種支氣管哮喘6.6.長期療法用于慢性哮喘長期療法用于慢性哮喘7.7.不良反應(yīng)少，被認為最安全的支氣管哮喘藥不良反應(yīng)少，被認為最安全的支氣管哮喘藥第一節(jié) 平喘藥第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥1 1. . 咳嗽是呼吸道受刺激時的咳嗽是呼吸道受刺激時的一種保護性反射活動，有利于一種保護性反射活動，有利于痰液和異物的排出，也是某些痰液和異物的排出，也是某些疾病的癥狀

17、。疾病的癥狀。2. 2. 輕度咳嗽不必用藥，但嚴輕度咳嗽不必用藥，但嚴重咳嗽應(yīng)與鎮(zhèn)咳藥。重咳嗽應(yīng)與鎮(zhèn)咳藥。3.分類 中樞性鎮(zhèn)咳藥：作用于延髓咳嗽中樞 外周性鎮(zhèn)咳藥：作用于咳嗽反射弧的任一環(huán)節(jié)一一. .中樞性鎮(zhèn)咳藥中樞性鎮(zhèn)咳藥 直接抑制延髓咳嗽中樞，打斷咳嗽反射直接抑制延髓咳嗽中樞，打斷咳嗽反射鎮(zhèn)咳鎮(zhèn)咳 可待因可待因藥理作用及應(yīng)用藥理作用及應(yīng)用 1.1.鎮(zhèn)咳作用強，鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸鎮(zhèn)咳作用強，鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸 用于劇烈干咳，尤以伴有胸痛的干咳用于劇烈干咳，尤以伴有胸痛的干咳 2.2.鎮(zhèn)痛，用于中等強度疼痛鎮(zhèn)痛，用于中等強度疼痛 3.3.久用成癮，控制使用。久用成癮，控制使用。第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥

18、右美沙芬右美沙芬 1.鎮(zhèn)咳作用強于可待因，起效快鎮(zhèn)咳作用強于可待因，起效快 2.無鎮(zhèn)痛作用，無成癮性無鎮(zhèn)痛作用，無成癮性 3.用于干咳和頻繁劇烈咳嗽用于干咳和頻繁劇烈咳嗽 噴托維林噴托維林1.選擇性抑制咳嗽中樞，兼有外周作用選擇性抑制咳嗽中樞，兼有外周作用2.有局麻作用。有局麻作用。 3.有阿托品樣作用，解除支氣管痙攣有阿托品樣作用，解除支氣管痙攣 4. 用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥二二. .外周性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥 抑制咳嗽反射弧外周任一環(huán)節(jié)而鎮(zhèn)咳。抑制咳嗽反射弧外周任一環(huán)節(jié)而鎮(zhèn)咳。 苯佐那酯苯佐那酯 1.局麻藥丁卡因衍生物局麻藥丁卡因衍

19、生物 2.兼有中樞作用兼有中樞作用 3.用于刺激性干咳或陣咳用于刺激性干咳或陣咳 4.支氣管鏡、喉鏡檢查支氣管鏡、喉鏡檢查 苯丙哌林1.兼有中樞作用2.可松弛支氣管平滑肌3.對刺激性干咳效果好第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥第三節(jié)祛痰藥一一. .痰液稀釋劑痰液稀釋劑 通過反射通過反射,促進呼吸道分泌促進呼吸道分泌,痰液稀釋痰液稀釋二二. .痰液溶解劑痰液溶解劑 裂解痰中粘性成分裂解痰中粘性成分,使液化易于咳出使液化易于咳出三三. .刺激性祛痰藥刺激性祛痰藥 溫和刺激呼吸道粘膜，溫和刺激呼吸道粘膜， 增加呼吸道分泌，增加呼吸道分泌， 改善氣道粘膜血液循環(huán)改善氣道粘膜血液循環(huán)一一. . 痰液稀釋藥（惡心性祛痰藥）痰

20、液稀釋藥（惡心性祛痰藥） 氯化銨氯化銨藥理作用藥理作用 .口服口服 刺激胃粘膜刺激胃粘膜 輕度惡心輕度惡心 呼吸道分泌呼吸道分泌 痰變稀痰變稀 易咳出。易咳出。 .氣道滲透壓提高氣道滲透壓提高帶出水分帶出水分痰變稀痰變稀 易咳出易咳出 .酸化體液及尿液酸化體液及尿液臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 .炎癥痰粘稠不易咳出的患者炎癥痰粘稠不易咳出的患者 .用于堿中毒。用于堿中毒。第三節(jié)祛痰藥二二. . 粘痰溶解藥粘痰溶解藥 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 1. 使黏蛋白中二硫鍵使黏蛋白中二硫鍵 (-S-S)斷裂斷裂痰粘度下降痰粘度下降2. 用于大量粘痰阻塞呼吸道用于大量粘痰阻塞呼吸道 引起的呼吸困難引起的呼吸困難3.

21、霧化給藥，霧化給藥，緊急情況氣管緊急情況氣管 滴入或注入給藥。滴入或注入給藥。4. 本品有特殊蒜臭味和刺激性本品有特殊蒜臭味和刺激性 溴己新溴己新 羧甲司坦羧甲司坦第三節(jié)祛痰藥作用于消化系統(tǒng)的藥物 作用于消化系統(tǒng)的藥物1.助消化藥2.抗消化性潰瘍藥3.止吐藥4.瀉藥5.止瀉藥6.利膽藥第一節(jié) 助消化藥1. 1. 促進胃腸消化功能的藥物，多為消化液某種成分促進胃腸消化功能的藥物，多為消化液某種成分2. 2. 常用藥物常用藥物 胃蛋白酶：胃蛋白酶：胃酸性環(huán)境中分解蛋白質(zhì)胃酸性環(huán)境中分解蛋白質(zhì) 酸性環(huán)境中活性高，常與稀鹽酸合用酸性環(huán)境中活性高，常與稀鹽酸合用 常用于蛋白食物過多所致消化不良等常用于蛋

22、白食物過多所致消化不良等 稀鹽酸：稀鹽酸： 提高胃酸，進入提高胃酸，進入1212指腸可促胰液分泌指腸可促胰液分泌 用于胃酸缺乏癥和發(fā)酵性消化不良用于胃酸缺乏癥和發(fā)酵性消化不良 胰酶：胰酶： 遇酸易破壞，遇酸易破壞，中性或弱堿性中活性強中性或弱堿性中活性強 用于胰腺外分泌不足所致消化不良用于胰腺外分泌不足所致消化不良 乳酶生乳酶生 多酶片多酶片第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥1.消化性潰瘍主要分為胃和十二指腸潰瘍2.病因：攻擊因子太強胃酸分泌過多幽門螺桿菌感染抗酸藥抑制胃酸分泌藥抗幽門螺桿菌藥防御因子太弱黏膜被破壞黏液分泌太少黏膜保護藥一一. .抗酸藥抗酸藥 1. 1. 弱堿性化合物，降低胃內(nèi)酸度弱堿性化

23、合物，降低胃內(nèi)酸度 2. 2. 常用藥物常用藥物 氫氧化鎂：氫氧化鎂：可致腹瀉可致腹瀉 三硅酸鎂：三硅酸鎂：作用慢而持久作用慢而持久 氫氧化鋁：氫氧化鋁：可致便秘可致便秘 碳酸鈣、碳酸氫鈉：碳酸鈣、碳酸氫鈉：可產(chǎn)氣可產(chǎn)氣第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥二二. .抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥胃壁細胞乙酰膽堿組 胺胃泌素M1受體H2受體胃泌素受體+ 激活H+-K+-ATP酶H+-K+交換，胃酸分泌 膽堿 受體阻斷藥 組胺H2 受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥質(zhì)子泵抑制藥第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥1. H1. H2 2受體阻斷藥受體阻斷藥 西咪替丁西咪替丁 競爭性拮抗競爭性拮抗HH2 2受體，抑制胃酸分泌，易反跳。受體

24、，抑制胃酸分泌，易反跳。 用于用于: A.: A.十二指腸潰瘍療效優(yōu)于胃潰瘍十二指腸潰瘍療效優(yōu)于胃潰瘍 B.B.急性胃黏膜出血、應(yīng)激性潰瘍急性胃黏膜出血、應(yīng)激性潰瘍 C.C.反流性食道炎、卓艾綜合征反流性食道炎、卓艾綜合征 可產(chǎn)生消化、中樞、造血、內(nèi)分泌系統(tǒng)不良反應(yīng)可產(chǎn)生消化、中樞、造血、內(nèi)分泌系統(tǒng)不良反應(yīng) 雷尼、尼扎、法莫替丁：雷尼、尼扎、法莫替?。函熜Ш?，不良反應(yīng)少療效好，不良反應(yīng)少 第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥2. M12. M1受體阻斷藥受體阻斷藥 哌侖西平哌侖西平 阻斷胃壁細胞阻斷胃壁細胞M1M1受體，減少胃酸分泌受體，減少胃酸分泌 療效與西咪替丁相似，不良反應(yīng)少療效與西咪替丁相似，不良反

25、應(yīng)少3. 3. 胃泌素受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥 丙谷胺丙谷胺 阻斷胃泌素受體，減少胃泌素分泌，抑制胃酸阻斷胃泌素受體，減少胃泌素分泌，抑制胃酸 保護胃粘膜，促進潰瘍愈合保護胃粘膜，促進潰瘍愈合 利膽作用利膽作用第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥 4. 4. 胃壁細胞質(zhì)子泵抑制劑胃壁細胞質(zhì)子泵抑制劑 奧美拉唑奧美拉唑 抑制胃酸分泌，最強的抑酸藥抑制胃酸分泌，最強的抑酸藥 增加黏膜血流，促進粘膜生長增加黏膜血流，促進粘膜生長 促進黏膜愈合促進黏膜愈合 抑制幽門螺桿菌，與抗生素合用效果更好抑制幽門螺桿菌，與抗生素合用效果更好 A.A.提高胃液提高胃液pHpH，減少抗生素降解，減少抗生素降解 B.B.胃液胃液p

26、HpH升高，不利于細菌生長升高，不利于細菌生長 用于胃和十二指腸潰瘍，卓用于胃和十二指腸潰瘍，卓- -艾綜合癥等疾病艾綜合癥等疾病K+ H+第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥三三. .胃、十二指腸粘膜保護藥胃、十二指腸粘膜保護藥 1.1.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 米索前列醇米索前列醇 2.2.蔗糖硫酸酯鋁鹽類蔗糖硫酸酯鋁鹽類 硫糖鋁硫糖鋁 3.3.鉍制劑鉍制劑 枸櫞酸鉍鉀枸櫞酸鉍鉀 第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥1.1.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 胃黏膜合成的前列腺素可保護胃黏膜胃黏膜合成的前列腺素可保護胃黏膜 米索前列醇米索前列醇 性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收促進胃黏膜血液循環(huán)，促進性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收促進胃黏膜血液

27、循環(huán)，促進 黏液和黏液和HCO3-HCO3-的分泌，增強粘膜屏障作用的分泌，增強粘膜屏障作用 作用于胃壁細胞，抑制胃酸分泌作用于胃壁細胞，抑制胃酸分泌 用于消化性潰瘍和急性胃炎引起的消化道出血用于消化性潰瘍和急性胃炎引起的消化道出血 可致子宮收縮，孕婦禁用可致子宮收縮，孕婦禁用 與米非司酮合用，終止與米非司酮合用，終止4949天內(nèi)的早期妊娠天內(nèi)的早期妊娠恩前列醇：恩前列醇：長效藥物長效藥物第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥2.2.蔗糖硫酸酯鋁鹽類蔗糖硫酸酯鋁鹽類 硫糖鋁硫糖鋁 pHpH4 4時，聚合成膠體，在潰瘍面上形成保護膜時，聚合成膠體，在潰瘍面上形成保護膜 促進潰瘍愈合：促進胃粘膜和血管的增生，胃粘

28、促進潰瘍愈合：促進胃粘膜和血管的增生，胃粘液和碳酸氫鈉分泌增加液和碳酸氫鈉分泌增加 治療消化性潰瘍，慢性胃炎、反流食管炎等治療消化性潰瘍，慢性胃炎、反流食管炎等 酸性環(huán)境下起效，不能和抗酸藥、抑酸藥合用酸性環(huán)境下起效，不能和抗酸藥、抑酸藥合用 不良反應(yīng)主要是便秘。不良反應(yīng)主要是便秘。 第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥3.3.鉍制劑鉍制劑 枸櫞酸鉍鉀枸櫞酸鉍鉀 酸性條件下形成氧化鉍膠體保護膜于潰瘍面酸性條件下形成氧化鉍膠體保護膜于潰瘍面 本品不抑制胃酸分泌本品不抑制胃酸分泌 降低胃蛋白酶活性，促進粘液和降低胃蛋白酶活性，促進粘液和HCOHCO3 3- -分泌分泌 抗幽門螺桿菌抗幽門螺桿菌 療效與療效與H2

29、H2阻斷劑相似，但不易復(fù)發(fā)阻斷劑相似，但不易復(fù)發(fā) 牛奶、抗酸藥可干擾起作用牛奶、抗酸藥可干擾起作用第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥四四. . 抗幽門螺桿菌藥：抗幽門螺桿菌藥：抗生素類抗生素類+ +抑酸藥抑酸藥第二節(jié) 抗消化性潰瘍藥第三節(jié) 止吐藥1. 1. 嘔吐是反射性活動，由延髓嘔吐中樞協(xié)調(diào)完成嘔吐是反射性活動，由延髓嘔吐中樞協(xié)調(diào)完成2. 2. 遞質(zhì)遞質(zhì) 受體受體 止吐藥止吐藥 多巴胺多巴胺 D2D2受體受體 甲氧氯普胺甲氧氯普胺Y Y 組胺組胺 H1H1受體受體 苯海拉明苯海拉明Y Y 5-HT5-HT + 5-HT3 + 5-HT3受體受體 昂丹司瓊昂丹司瓊 乙酰膽堿乙酰膽堿 膽堿受體膽堿受體 東莨

30、菪堿東莨菪堿Y Y3. 3. 擬膽堿藥：擬膽堿藥：西沙必利西沙必利：鎮(zhèn)吐：鎮(zhèn)吐嘔吐 甲氧氯普胺甲氧氯普胺藥理作用：藥理作用：中樞和外周多巴胺受體阻斷藥中樞和外周多巴胺受體阻斷藥 1.1.鎮(zhèn)吐作用：鎮(zhèn)吐作用：阻斷延髓催吐區(qū)阻斷延髓催吐區(qū)D2D2受體受體 2.2.阻斷胃腸平滑肌阻斷胃腸平滑肌DADA受體，加速胃排空，促胃動力受體，加速胃排空，促胃動力 3.3.催乳：催乳：阻斷下丘腦阻斷下丘腦DADA受體，抑制催乳素抑制因子受體，抑制催乳素抑制因子 4.4.口服生物利用度高，可投血腦胎盤屏障口服生物利用度高，可投血腦胎盤屏障 5.5.用于慢性功能性消化不良及化療、妊娠等嘔吐用于慢性功能性消化不良及化

31、療、妊娠等嘔吐第三節(jié) 止吐藥 多潘立酮多潘立酮 1.1.阻斷外周阻斷外周DADA受體，產(chǎn)生受體，產(chǎn)生胃腸促動胃腸促動和和高效止吐高效止吐作用作用 2.2.用于功能性消化不良和嘔吐用于功能性消化不良和嘔吐 昂丹司瓊昂丹司瓊 1.1.選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)5-HT35-HT3受體受體 2.2.主要用于放、化療引起的惡心、嘔吐主要用于放、化療引起的惡心、嘔吐 西沙必利西沙必利 1.1.促進胃腸肌間神經(jīng)叢的神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿促進胃腸肌間神經(jīng)叢的神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿 2.2.促進食管至結(jié)腸整個胃腸平滑肌的協(xié)調(diào)性運動促進食管至結(jié)腸整個胃腸平滑肌的協(xié)調(diào)性運動第三節(jié) 止吐藥第四節(jié)

32、瀉藥1.1.正常排便：一日排便不多于三次或每周不少于三次正常排便：一日排便不多于三次或每周不少于三次 每次大便每次大便150-350g150-350g，皆屬正常，皆屬正常2.2.促進排便反射，增加腸內(nèi)容物，刺激腸蠕動，軟化促進排便反射，增加腸內(nèi)容物，刺激腸蠕動，軟化 糞便，潤滑腸道使糞便易于排出的藥物糞便，潤滑腸道使糞便易于排出的藥物3.3.分類分類 容積性瀉藥容積性瀉藥 硫酸鎂，硫酸鈉硫酸鎂，硫酸鈉 接觸性瀉藥接觸性瀉藥 酚酞，吡沙可啶等酚酞，吡沙可啶等 潤滑性瀉藥潤滑性瀉藥 液狀石蠟，甘油等液狀石蠟，甘油等 硫酸鎂硫酸鎂 容積性瀉藥容積性瀉藥 1.1.局部作用：局部作用：口服給藥口服給藥

33、導(dǎo)瀉：導(dǎo)瀉：口服難吸收，高滲口服難吸收，高滲 利膽：利膽：刺激十二指腸粘膜分泌膽囊收縮素刺激十二指腸粘膜分泌膽囊收縮素 促膽排空促膽排空 2.2.全身作用：全身作用：靜脈注射靜脈注射 3.3.用于便秘，排毒和慢性膽囊炎、膽石癥等用于便秘，排毒和慢性膽囊炎、膽石癥等 硫酸鈉硫酸鈉 鋇化合物中毒的特效解毒藥鋇化合物中毒的特效解毒藥第四節(jié) 瀉藥 酚酞酚酞 接觸性瀉藥接觸性瀉藥 1.1.口服在堿性腸液中形成可溶性鈉鹽，口服在堿性腸液中形成可溶性鈉鹽，刺激腸粘膜刺激腸粘膜 同時減少腸內(nèi)水分吸收，同時減少腸內(nèi)水分吸收，產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用 2.2.作用溫和，適于慢性便秘作用溫和，適于慢性便秘 3.3.

34、有肝腸循環(huán)，堿性尿液中呈紅色有肝腸循環(huán)，堿性尿液中呈紅色 4.4.吡沙可啶吡沙可啶 蒽醌類蒽醌類 蓖麻油蓖麻油 第四節(jié) 瀉藥 液狀石蠟液狀石蠟 潤滑性瀉藥潤滑性瀉藥 1.1.口服不易吸收，阻止水分吸收，產(chǎn)生口服不易吸收，阻止水分吸收，產(chǎn)生潤滑腸道潤滑腸道 和和軟化糞便軟化糞便作用，使糞便易于排出作用，使糞便易于排出 2.2.適于年老體弱，兒童便秘或手術(shù)后便秘等適于年老體弱，兒童便秘或手術(shù)后便秘等 甘油甘油 1.1.直腸用藥，高滲作用刺激腸壁直腸用藥，高滲作用刺激腸壁 2.2.潤滑腸道潤滑腸道第四節(jié) 瀉藥 1. 1. 對因治療，選抗菌藥物抗感染對因治療，選抗菌藥物抗感染 2. 2. 作用機制：抑

35、制腸蠕動或保護腸道免受刺激作用機制：抑制腸蠕動或保護腸道免受刺激 3. 3. 常用瀉藥常用瀉藥 阿片制劑：阿片制劑：阿片酊：阿片酊：抑制胃腸蠕動抑制胃腸蠕動 腸蠕動抑制藥：腸蠕動抑制藥：地芬諾酯：地芬諾酯：提高腸張力提高腸張力 洛哌丁胺：洛哌丁胺：無中樞作用無中樞作用 收斂藥：收斂藥：鞣酸蛋白：鞣酸蛋白：保護腸粘膜保護腸粘膜 吸附藥：吸附藥：藥用炭：藥用炭：吸附腸道有害物質(zhì)吸附腸道有害物質(zhì)第五節(jié) 止瀉藥第六節(jié) 利膽藥一一. .利膽藥利膽藥 去氫膽酸去氫膽酸 苯丙醇苯丙醇 1.1.促進膽汁分泌使膽汁變稀促進膽汁分泌使膽汁變稀 2.2.用于膽囊及膽道功能失調(diào)等用于膽囊及膽道功能失調(diào)等二二. .膽石

36、溶解藥膽石溶解藥 熊去氧膽酸熊去氧膽酸 鵝去氧膽酸鵝去氧膽酸 1.1.減少膽酸和膽固醇吸收，阻止膽石形成減少膽酸和膽固醇吸收，阻止膽石形成 2.2.長期應(yīng)用促進膽石溶解，用于膽囊炎等長期應(yīng)用促進膽石溶解，用于膽囊炎等第六節(jié) 利膽藥作用于血液系統(tǒng)的藥物1. 1. 血液概述血液概述 定義：定義：在中樞神經(jīng)的調(diào)節(jié)下由循環(huán)系統(tǒng)流經(jīng)在中樞神經(jīng)的調(diào)節(jié)下由循環(huán)系統(tǒng)流經(jīng) 全身各器官的紅色粘稠液體。全身各器官的紅色粘稠液體。 功能：功能：輸送輸送營養(yǎng)、氧氣、抗體、激素營養(yǎng)、氧氣、抗體、激素 排泄排泄廢物廢物 調(diào)節(jié)調(diào)節(jié)水分、體溫、滲透壓、酸堿度。水分、體溫、滲透壓、酸堿度。 特點：特點： A.A.占體重占體重8-

37、9%8-9%，5000-6000ml5000-6000ml，pH7.35-7.45pH7.35-7.45 B. B. 血漿（無形成分）血漿（無形成分）+ + 血細胞（有形成分）血細胞（有形成分） 作用于血液系統(tǒng)的藥物第一節(jié) 抗貧血藥1.貧血：貧血：單位體積循環(huán)血液中紅細胞數(shù)或血紅單位體積循環(huán)血液中紅細胞數(shù)或血紅 蛋白低于正常蛋白低于正常2.貧血的類型貧血的類型 缺鐵性貧血：缺鐵性貧血：鐵劑鐵劑 巨幼紅細胞性貧血：巨幼紅細胞性貧血：葉酸，維生素葉酸，維生素B12 再生障礙性貧血：再生障礙性貧血：造血障礙，難以治療造血障礙，難以治療一、鐵劑：一、鐵劑：硫酸亞鐵，枸櫞酸鐵銨，右旋糖酐鐵硫酸亞鐵，枸櫞

38、酸鐵銨，右旋糖酐鐵 缺鐵性貧血缺鐵性貧血 1.1.體內(nèi)總鐵量中血紅蛋白鐵占體內(nèi)總鐵量中血紅蛋白鐵占60%60%70%70%。故機體。故機體 缺鐵時，對血紅蛋白鐵影響最大，呈現(xiàn)缺鐵性貧血缺鐵時，對血紅蛋白鐵影響最大，呈現(xiàn)缺鐵性貧血 2.2.鐵攝入過少原因鐵攝入過少原因 慢性失血：慢性失血：鉤蟲病、痔瘡等鉤蟲病、痔瘡等 需鐵量增加：需鐵量增加：婦女妊娠或哺乳期等婦女妊娠或哺乳期等 長期攝入不足、偏食、應(yīng)用非鐵制烹飪用品長期攝入不足、偏食、應(yīng)用非鐵制烹飪用品一 抗貧血藥體內(nèi)過程：體內(nèi)過程： 1.1.吸收部位及形式：吸收部位及形式： 部位：部位：十二指腸及空腸上段十二指腸及空腸上段 形式：形式：FeF

39、e2+2+鐵離子形式吸收。鐵離子形式吸收。 2.2.促進鐵吸收的因素：促進鐵吸收的因素： 酸性物質(zhì)如胃酸、維生素酸性物質(zhì)如胃酸、維生素C C等等可促進鐵鹽溶解，可促進鐵鹽溶解，促進促進FeFe3+3+還原為還原為FeFe2+2+ 3.3.干擾鐵吸收的因素：干擾鐵吸收的因素： 堿性藥，鈣、牛奶、茶葉、鞣酸，堿性藥，鈣、牛奶、茶葉、鞣酸，可沉淀鐵鹽；可沉淀鐵鹽； 四環(huán)素四環(huán)素可和鐵絡(luò)合而相互影響吸收?？珊丸F絡(luò)合而相互影響吸收。一 抗貧血藥藥理作用：藥理作用：參與合成紅細胞參與合成紅細胞臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用：缺鐵性貧血缺鐵性貧血不良反應(yīng)：不良反應(yīng)： 1.1.口服以胃腸反應(yīng)多見，飯后服可減輕口服以胃腸反

40、應(yīng)多見，飯后服可減輕 2.2.肌注可致局部刺激疼痛肌注可致局部刺激疼痛 3.3.過量可致鐵中毒，心衰、休克等過量可致鐵中毒，心衰、休克等一 抗貧血藥二二. .維生素類維生素類 葉酸葉酸 維生素維生素B12B12藥理作用藥理作用 1.1.葉酸葉酸和和維生素維生素B12B12共同促進紅細胞的生長和成熟共同促進紅細胞的生長和成熟 缺乏導(dǎo)致紅細胞成長障礙，造成巨幼紅細胞貧血缺乏導(dǎo)致紅細胞成長障礙，造成巨幼紅細胞貧血 2.2.維生素維生素B12B12還可維持有鞘神經(jīng)功能的完整還可維持有鞘神經(jīng)功能的完整臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1.1.巨幼紅細胞性貧血，巨幼紅細胞性貧血，維生素維生素B12B12需注射需注射 2.

41、2.維生素維生素B12B12可用于可用于神經(jīng)炎，神經(jīng)萎縮等神經(jīng)神經(jīng)炎，神經(jīng)萎縮等神經(jīng)疾患疾患一 抗貧血藥活性凝血因子纖維蛋白降解，溶血交聯(lián)纖維蛋白凝塊 凝血+血小板纖溶酶抗凝血藥纖溶酶原抗血小板藥t-PA無活性凝血因子促凝血藥酚磺乙胺抗纖維蛋白溶解藥纖維蛋白溶解藥二 促凝血藥和抗凝血藥一一. .促凝血藥：促凝血藥：加速血液凝固或降低毛細血管通透性使止血加速血液凝固或降低毛細血管通透性使止血 維生素維生素K K藥理作用：藥理作用：促進凝血因子的合成促進凝血因子的合成臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用：1.1.維生素維生素K K缺乏引起的各種出血缺乏引起的各種出血 梗阻性黃疸、膽瘺，慢性腹瀉所致出梗阻性黃疸、膽瘺

42、，慢性腹瀉所致出血血 早產(chǎn)兒、新生兒出血早產(chǎn)兒、新生兒出血 長期應(yīng)用廣譜抗生素應(yīng)作適當補充長期應(yīng)用廣譜抗生素應(yīng)作適當補充 2.2.香豆素類、水楊酸鈉等所致出血香豆素類、水楊酸鈉等所致出血 3.3.解痙止痛作用：解痙止痛作用：肌注緩解膽石癥等絞肌注緩解膽石癥等絞痛痛不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：1. K31. K3可致新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血及可致新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血及 高鐵血紅蛋白癥。高鐵血紅蛋白癥。二 促凝血藥和抗凝血藥活性凝血因子纖維蛋白降解，溶血交聯(lián)纖維蛋白凝塊 凝血纖溶酶纖溶酶原無活性凝血因子維生素k抗纖維蛋白溶解藥二 促凝血藥和抗凝血藥 氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸 抗纖維蛋白溶解

43、藥抗纖維蛋白溶解藥藥理作用藥理作用 1.競爭性阻斷纖溶酶作用，抑制纖維蛋白降解競爭性阻斷纖溶酶作用，抑制纖維蛋白降解 2.高濃度也抑制纖溶酶活性高濃度也抑制纖溶酶活性臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用： 1.用于纖溶亢進所致出血，如肺、肝、脾腎上腺等用于纖溶亢進所致出血，如肺、肝、脾腎上腺等 手術(shù)時的異常出血。手術(shù)時的異常出血。 2.也可用于纖溶酶原激活因子過量也可用于纖溶酶原激活因子過量體內(nèi)過程：體內(nèi)過程：口服吸收良好，也可注射給藥?？诜樟己茫部勺⑸浣o藥。不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：用量過大可致血栓形成，誘發(fā)心肌梗塞用量過大可致血栓形成，誘發(fā)心肌梗塞二 促凝血藥和抗凝血藥活性凝血因子纖維蛋白降解，溶血交聯(lián)纖維

44、蛋白凝塊 凝血+血小板纖溶酶纖溶酶原無活性凝血因子抗凝血藥二 促凝血藥和抗凝血藥二二. .抗凝血藥：抗凝血藥：干擾凝血過程的某些環(huán)節(jié)干擾凝血過程的某些環(huán)節(jié) 肝素肝素藥理作用藥理作用 1.抗凝血：抗凝血：增強抗凝血酶增強抗凝血酶的抗凝活性，加速對的抗凝活性，加速對 凝血酶及凝血因子的滅活。凝血酶及凝血因子的滅活。 2.抗凝特點：抗凝特點： 僅注射給藥有效僅注射給藥有效 體內(nèi)外均有強大抗凝作用體內(nèi)外均有強大抗凝作用 作用強、快、短。作用強、快、短。二 促凝血藥和抗凝血藥臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1.1.防治血栓栓塞性疾病，防治血栓栓塞性疾病，如心血管手術(shù)時的栓塞如心血管手術(shù)時的栓塞 2.2.彌漫性血管內(nèi)凝

45、血早期治療：彌漫性血管內(nèi)凝血早期治療：避免纖維蛋白原及避免纖維蛋白原及 其他凝血因子耗竭，防止繼發(fā)性出血其他凝血因子耗竭，防止繼發(fā)性出血 3.3.心血管手術(shù)、心導(dǎo)管、血液透析等心血管手術(shù)、心導(dǎo)管、血液透析等體內(nèi)外抗凝體內(nèi)外抗凝不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1.1.劑量過大易引起自發(fā)性出血，劑量過大易引起自發(fā)性出血，用魚精蛋白對抗用魚精蛋白對抗 2.2.偶見過敏反應(yīng)偶見過敏反應(yīng) 3.3.部分患者出現(xiàn)短暫性血小板減少癥部分患者出現(xiàn)短暫性血小板減少癥 4.4.孕婦應(yīng)用可致早產(chǎn)或死胎孕婦應(yīng)用可致早產(chǎn)或死胎二 促凝血藥和抗凝血藥 華法林，雙香豆素華法林，雙香豆素 藥理作用藥理作用 1.1.抗凝血：抗凝血：與維生素與

46、維生素K K結(jié)構(gòu)相似，競爭性抑制維結(jié)構(gòu)相似，競爭性抑制維 生素生素K K的作用從而的作用從而影響凝血因子的合成影響凝血因子的合成 對已合成的凝血因子無影響對已合成的凝血因子無影響 2.2.作用特點：作用特點：口服易吸收；口服易吸收； 僅體內(nèi)有抗凝作用；體外無效僅體內(nèi)有抗凝作用；體外無效 作用慢（作用慢（12-14h12-14h生效）、久生效）、久臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用：防治血栓栓塞性疾病。防治血栓栓塞性疾病。不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：過量易自發(fā)性出血，用劑過量易自發(fā)性出血，用劑維生素維生素K對抗對抗枸櫞酸鈉：枸櫞酸鈉：體外抗凝體外抗凝二 促凝血藥和抗凝血藥活性凝血因子纖維蛋白降解，溶血交聯(lián)纖維蛋白凝塊

47、凝血纖溶酶纖溶酶原無活性凝血因子纖維蛋白溶解藥三 促纖維蛋白溶解藥 鏈激酶（溶栓酶）鏈激酶（溶栓酶） 藥理作用：藥理作用：抗凝血：抗凝血：使纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶使纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用：急性血栓栓塞疾病急性血栓栓塞疾病，如心梗、肺栓塞等，如心梗、肺栓塞等不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：1.出血，出血，最常見的并發(fā)癥。最常見的并發(fā)癥。2.抗原性?？乖?。 尿激酶尿激酶藥理作用：藥理作用：抗凝血：抗凝血：使纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶使纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用：1.防治深部靜脈血栓形成急性心梗等防治深部靜脈血栓形成急性心梗等 2.眼科用于視網(wǎng)膜動脈或靜脈栓塞等眼科用于視網(wǎng)膜動脈或靜脈栓塞

48、等不良反應(yīng)：不良反應(yīng)：1.出血。出血。 2.眼部刺激眼部刺激三 促纖維蛋白溶解藥活性凝血因子纖維蛋白降解，溶血交聯(lián)纖維蛋白凝塊 凝血+血小板纖溶酶纖溶酶原抗血小板藥無活性凝血因子四 抗血小板藥 雙嘧達莫雙嘧達莫藥理作用：藥理作用：抑制血小板粘附、聚集和分泌功能抑制血小板粘附、聚集和分泌功能 臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用：防治血栓生成，與阿司匹林合用效果好防治血栓生成，與阿司匹林合用效果好 前列環(huán)素前列環(huán)素藥理作用：藥理作用：1.1.抑制血小板的聚集和分泌功能抑制血小板的聚集和分泌功能 2. 擴張血管，抗血栓形成擴張血管，抗血栓形成 噻氯匹啶噻氯匹啶 強效血小板抑制劑強效血小板抑制劑預(yù)防急性心肌再梗死，腦

49、血栓等栓塞性疾病預(yù)防急性心肌再梗死，腦血栓等栓塞性疾病四 抗血小板藥五 升高白細胞藥物和造血生長因子一一. .升高白細胞藥物升高白細胞藥物 維生素維生素B4B4 1.1.核酸的組成成分，在體內(nèi)參與核酸的組成成分，在體內(nèi)參與DNADNA和和RNARNA的的 合成，當白細胞缺乏時，可促進其再生合成，當白細胞缺乏時，可促進其再生 2.2.用于白細胞減少癥，急性粒細胞缺乏癥，用于白細胞減少癥，急性粒細胞缺乏癥， 尤其是腫瘤化療，放療以及苯中毒引起的尤其是腫瘤化療，放療以及苯中毒引起的 白細胞減少癥，白細胞減少癥， 二二. .造血生長因子造血生長因子 粒細胞集落刺激因子粒細胞集落刺激因子1.1.促進中性

50、粒細胞成熟和釋放，增強中性粒細胞趨化促進中性粒細胞成熟和釋放，增強中性粒細胞趨化 及吞噬功能及吞噬功能2.2.用于各種中性粒細胞減少癥用于各種中性粒細胞減少癥 粒細胞巨噬細胞集落刺激因子粒細胞巨噬細胞集落刺激因子1.1.刺激粒細胞巨噬細胞等白細胞的集落形成和增生刺激粒細胞巨噬細胞等白細胞的集落形成和增生 紅細胞生成素紅細胞生成素1.1.強效的造血生長因子，刺激紅細胞等的集落強效的造血生長因子，刺激紅細胞等的集落2.2.用于各種原因所致的紅細胞生成素缺乏性貧血用于各種原因所致的紅細胞生成素缺乏性貧血五 升高白細胞藥物和造血生長因子六 血容量擴充劑 右旋糖酐右旋糖酐為高分子葡萄糖的聚合物，根據(jù)分子

51、量的多少分為為高分子葡萄糖的聚合物，根據(jù)分子量的多少分為: : 中分子量中分子量(70000,(70000,右旋糖酐右旋糖酐70)70) 低分子量低分子量(40000,(40000,右旋糖酐右旋糖酐40)40) 小分子量小分子量(10000,(10000,右旋糖酐右旋糖酐10)10)大量失血或失血漿可引起血容量降低，導(dǎo)致休克大量失血或失血漿可引起血容量降低，導(dǎo)致休克藥理作用藥理作用 1.1.中、低分子量可提高血漿膠體滲透壓，擴充中、低分子量可提高血漿膠體滲透壓，擴充 血容量，維持血壓，用于低血容量休克血容量，維持血壓，用于低血容量休克 2.2.低、小分子量可抑制紅細胞和血小板聚集，低、小分子量

52、可抑制紅細胞和血小板聚集， 改善微循環(huán)，防止血栓形成，用于休克和栓塞疾病改善微循環(huán)，防止血栓形成，用于休克和栓塞疾病七 酸堿平衡調(diào)節(jié)藥 碳酸氫鈉碳酸氫鈉 1.1.增加體內(nèi)堿儲備，糾正代謝性酸血癥增加體內(nèi)堿儲備，糾正代謝性酸血癥 2.2.代謝性酸血癥，呼吸性酸中毒合并代謝性酸中毒的代謝性酸血癥，呼吸性酸中毒合并代謝性酸中毒的首選藥首選藥 乳酸鈉乳酸鈉 1.1.糾正代謝性酸血癥糾正代謝性酸血癥 氨丁三醇氨丁三醇 1.1.對代謝性酸血癥合并急性呼吸性酸血癥尤適用對代謝性酸血癥合并急性呼吸性酸血癥尤適用 氯化銨氯化銨 1.1.糾正堿血癥糾正堿血癥. .作用于內(nèi)分泌系統(tǒng)及其他代謝系統(tǒng)的藥物腎上腺皮質(zhì)激素

53、類藥甲狀腺激素藥與抗甲狀腺藥胰島素與口服降糖藥性激素類藥與避孕藥第一節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥第一節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥1. 定義：定義：腎上腺皮質(zhì)腎上腺皮質(zhì) 分泌的激素總稱分泌的激素總稱 鹽皮質(zhì)激素鹽皮質(zhì)激素 球狀帶分泌，球狀帶分泌， 調(diào)節(jié)水鹽代謝調(diào)節(jié)水鹽代謝 糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素 束狀帶分泌束狀帶分泌 調(diào)節(jié)三大物質(zhì)代謝調(diào)節(jié)三大物質(zhì)代謝 性激素性激素 網(wǎng)狀帶分泌網(wǎng)狀帶分泌 調(diào)節(jié)生殖系統(tǒng)等調(diào)節(jié)生殖系統(tǒng)等 第一節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥一 糖皮質(zhì)激素類藥生理作用：生理作用：小劑量產(chǎn)生生理作用，維持生命活動小劑量產(chǎn)生生理作用，維持生命活動 1. 升高血糖：升高血糖：可加重、誘發(fā)糖尿病可加重、誘發(fā)糖尿病 促

54、進糖異生減慢葡萄糖分解促進糖異生減慢葡萄糖分解 減少機體對葡萄糖的利用減少機體對葡萄糖的利用 2. 促進蛋白質(zhì)分解，抑制蛋白質(zhì)合成促進蛋白質(zhì)分解，抑制蛋白質(zhì)合成 皮膚菲薄、肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、傷口愈合慢皮膚菲薄、肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、傷口愈合慢 3. 脂肪代謝：脂肪代謝：促進分解，抑制合成促進分解，抑制合成 使脂肪重新分布向心性肥胖使脂肪重新分布向心性肥胖 4.弱水鹽代謝調(diào)節(jié)：弱水鹽代謝調(diào)節(jié)：保鈉排鉀腸鈣吸收減少保鈉排鉀腸鈣吸收減少 5. 維持血壓：維持血壓：增加血管平滑肌對兒茶酚胺的敏感增加血管平滑肌對兒茶酚胺的敏感一 糖皮質(zhì)激素類藥藥理作用與臨床應(yīng)用藥理作用與臨床應(yīng)用 1.1.抗炎作用強大：

55、抗炎作用強大： 抑制各種原因引起的炎癥反應(yīng)抑制各種原因引起的炎癥反應(yīng) 降低機體防御，可致感染擴散、阻礙創(chuàng)口愈合降低機體防御，可致感染擴散、阻礙創(chuàng)口愈合 抗炎機制：抑制參與炎癥反應(yīng)的基因轉(zhuǎn)錄抗炎機制：抑制參與炎癥反應(yīng)的基因轉(zhuǎn)錄 A.A.抑制炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生與釋放抑制炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生與釋放 B.B.抑制多種炎性細胞因子抑制多種炎性細胞因子 C.C.抑制抑制NONO的生成的生成 D.D.增加血管對兒茶酚胺的敏感性，降低血管通透增加血管對兒茶酚胺的敏感性，降低血管通透 E.E.抑制成纖細胞的增生，延緩肉芽形成抑制成纖細胞的增生，延緩肉芽形成一 糖皮質(zhì)激素類藥 抗炎應(yīng)用抗炎應(yīng)用 A. 嚴重急性感染或炎癥嚴重

56、急性感染或炎癥 a.a.主要用于中毒性感染或同時伴有休克者主要用于中毒性感染或同時伴有休克者 b.b.有效的抗菌藥物有效的抗菌藥物+ +皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素 c.c.病毒感染一般不用，嚴重病毒感染迅速病毒感染一般不用，嚴重病毒感染迅速 控制癥狀，防止和減少并發(fā)癥等控制癥狀，防止和減少并發(fā)癥等 B.防止某些炎癥后遺癥，早期應(yīng)用小劑量防止某些炎癥后遺癥，早期應(yīng)用小劑量 C.局部應(yīng)用局部應(yīng)用一 糖皮質(zhì)激素類藥 2.免疫抑制作用免疫抑制作用 治療劑量抑制細胞免疫，大劑量抑制體液免疫治療劑量抑制細胞免疫，大劑量抑制體液免疫 用于自身免疫性疾病和過敏性疾病用于自身免疫性疾病和過敏性疾病 A.A.自身免疫性疾病

57、：自身免疫性疾病：多發(fā)性皮肌炎首選藥多發(fā)性皮肌炎首選藥 B.B.過敏性疾?。哼^敏性疾?。夯ǚ鄄?，蕁麻疹，哮喘等花粉病，蕁麻疹，哮喘等 C.C.器官移植排斥反應(yīng)器官移植排斥反應(yīng) 3. 抗內(nèi)毒素作用：抗內(nèi)毒素作用：提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力 穩(wěn)定溶酶體膜而減少內(nèi)源性致熱源的釋放穩(wěn)定溶酶體膜而減少內(nèi)源性致熱源的釋放 抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的反應(yīng)性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的反應(yīng)性 能極大改善癥狀，但不能中和或破壞毒素能極大改善癥狀，但不能中和或破壞毒素一 糖皮質(zhì)激素類藥 4. 抗休克抗休克 抗炎、免疫抑制、抗毒作用的綜合結(jié)果抗炎、免疫抑制、抗毒作用的綜合結(jié)果 也與以下因素有

58、關(guān)：也與以下因素有關(guān)： A.提高心血管對兒茶酚胺敏感性，加強心收縮力提高心血管對兒茶酚胺敏感性，加強心收縮力 B.降低血管對縮血管物質(zhì)敏感性，改善微循環(huán)降低血管對縮血管物質(zhì)敏感性，改善微循環(huán) C.穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成 D.增加機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力增加機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力 主要用于感染中毒性休克主要用于感染中毒性休克 A.足量抗菌藥物下，本藥維持血壓，減輕癥狀足量抗菌藥物下，本藥維持血壓，減輕癥狀 B.與腎上腺素合用治療過敏性休克與腎上腺素合用治療過敏性休克一 糖皮質(zhì)激素類藥 5. 刺激骨髓造血機能，用于兒童急性淋巴細胞性刺激骨髓造血機

59、能，用于兒童急性淋巴細胞性 白血病等白血病等 6.興奮中樞神經(jīng)，可誘發(fā)精神失常興奮中樞神經(jīng)，可誘發(fā)精神失常 7.抑制骨細胞的活力，可引起骨質(zhì)疏松癥抑制骨細胞的活力，可引起骨質(zhì)疏松癥 8.增加胃酸與胃蛋白酶分泌，可誘發(fā)或加重潰瘍增加胃酸與胃蛋白酶分泌，可誘發(fā)或加重潰瘍一 糖皮質(zhì)激素類藥不良反應(yīng)不良反應(yīng) 一 糖皮質(zhì)激素類藥1長期大劑量應(yīng)用引起停藥引起一 糖皮質(zhì)激素類藥1.長期大劑量引起的不良反應(yīng)長期大劑量引起的不良反應(yīng) 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進 脂類和水鹽代謝紊亂引起脂類和水鹽代謝紊亂引起 停藥自行消退停藥自行消退 誘發(fā)或加重感染誘發(fā)或加重感染 降低機體防御且無降低機體防御

60、且無 抗菌作用所致抗菌作用所致誘發(fā)或加重潰瘍誘發(fā)或加重潰瘍 水鈉潴留，血水鈉潴留，血脂升高脂升高一 糖皮質(zhì)激素類藥骨質(zhì)疏松精神疾病、青光眼等2.2.停藥引起的不良反應(yīng)停藥引起的不良反應(yīng) 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全 A.A.由于長期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，反饋性地由于長期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，反饋性地抑制抑制 垂體腎上腺皮質(zhì)軸致腎上腺皮質(zhì)萎縮所垂體腎上腺皮質(zhì)軸致腎上腺皮質(zhì)萎縮所致致 B.B.癥狀：惡心，嘔吐，低血壓，低血糖等癥狀：惡心，嘔吐，低血壓，低血糖等反跳現(xiàn)象 對激素依賴病情未完全控制原病復(fù)發(fā)或惡化 停藥減量過快一 糖皮質(zhì)激素類藥用法與療程用法與療程 1.1.大劑量突擊療法