理氣藥---理化性質(zhì)

1、 第十二章第十二章 理氣藥理氣藥 目的要求目的要求 n 了解理氣藥的概念;n 掌握理氣藥的主要藥理作用及枳實與枳殼有效成分、藥理作用及應(yīng)用；n 熟悉青皮、陳皮、香附、木香的有效成分、藥理作用及應(yīng)用。 第第 一一 節(jié)節(jié) 概概 述述 定義定義 凡具有疏暢氣機、調(diào)整臟腑功能、消除氣滯和氣逆的藥物。藥性多辛苦溫而芳香，藥性多辛苦溫而芳香，歸脾、胃、肝、膽、肺經(jīng)歸脾、胃、肝、膽、肺經(jīng)。 功效功效 n行氣止痛n疏肝n降逆平喘主治主治 n氣滯n氣逆 氣氣 氣升降出入運行于全身，是人體生命活動的根本，它體現(xiàn)了臟腑和組織的生理功能。若人體某一臟腑或經(jīng)絡(luò)發(fā)生病變，使氣的疏通發(fā)生障礙，則出現(xiàn)氣滯或氣逆。 氣滯、氣逆

2、氣滯、氣逆n氣滯的臨床表現(xiàn)特點是脹、悶、痛。n氣逆則有嘔惡、呃逆或喘息。n 因肺主氣、肝主疏泄、脾主運化、胃主受納，故氣機不暢主要與肺、肝、脾、胃等臟腑功能失調(diào)有關(guān)。w 如脾胃氣滯可致脘腹脹痛、噯氣、呃逆、大小便 失常。w 肝郁氣滯常表現(xiàn)為胸悶脅痛、食欲不振、乳房脹 痛、月經(jīng)不調(diào)。w 肺氣壅滯出現(xiàn)咳喘等。w 氣滯癥狀在慢性胃炎、潰瘍病、膽道疾病、慢性 肝炎等許多消化道系統(tǒng)疾病及支氣管哮喘、婦女痛 經(jīng)等皆可見到。藥理作用藥理作用1.對胃腸運動的調(diào)節(jié)作用對胃腸運動的調(diào)節(jié)作用2.對消化液分泌的影響對消化液分泌的影響3.利膽利膽4.對支氣管平滑肌的作用對支氣管平滑肌的作用5.對子宮平滑肌的作用對子宮平

3、滑肌的作用6.對心血管系統(tǒng)的作用對心血管系統(tǒng)的作用1、調(diào)節(jié)胃腸運動、調(diào)節(jié)胃腸運動 n 理氣藥對胃腸運動可呈現(xiàn)抑制作用，也可表現(xiàn)興奮作用。n 這與消化道機能狀態(tài)、藥物劑量及實驗方法等有關(guān)。n 通過興奮與抑制，使失調(diào)的胃腸運動恢復正常。 (1)興奮胃腸運動興奮胃腸運動n 部分理氣藥如枳實、枳殼、烏藥、大腹皮能興奮胃腸平滑肌，增強胃腸運動。枳實、枳殼、烏藥對在位腸肌或胃瘺、腸瘺動物的胃腸運動，能使其節(jié)律增加，收縮加強、張力增大。大腹皮能使腸管收縮加強，提高其緊張性。n 理氣藥的這種興奮胃腸道的作用，有利于使受抑制的腸運動的得到恢復，增強蠕動，排除腸腔積氣。舒張胃腸平滑肌的作用強度：舒張胃腸平滑肌的作

4、用強度：*枳實、枳殼、青皮、陳皮作用強*青皮又強于陳皮*枳實又強于枳殼*其中青皮舒張平滑肌的作用最強 此與中醫(yī)所述破氣藥的作用比理氣藥強的論述是吻合的 。(2)(2)抑制胃腸運動抑制胃腸運動大多數(shù)理氣藥具有松弛胃腸平滑肌的作用 1） 青皮、陳皮、枳實、枳殼、香附等均可降低實驗動物離體腸管的緊張性，使收縮幅度減小，節(jié)律減慢。 2） 能對抗多種腸肌興奮劑如乙酰膽堿、毛果蕓香堿、氯化鋇等引起的腸肌痙攣性收縮。 3） 若先用阿托品使腸管緊張性降低，枳實、青皮及陳皮可使腸肌更為舒張。 酚妥拉明能阻斷復方木香注射液(木香、枳實、 烏藥、黃荊子)對離體和在體腸肌的作用 -均表現(xiàn)為抑制作用n 因此理氣藥的解痙

5、作用機理可能是阻滯M受體、 直接抑制腸肌和興奮受體有關(guān)。n 青皮、陳皮、枳實、枳殼中皆含有對羥福林，為受體興奮劑。有人認為對羥福林可能是這些藥物松弛平滑肌的作用物質(zhì)。n 本類藥物具有抑制胃腸平滑肌收縮、緩解腸管痙攣的效應(yīng)，與中醫(yī)降逆、止吐、止瀉痢、除痛等有關(guān)。w 臨床用枳實治療胃下垂、木香注射液治療胃腸脹氣，近代外科用理氣藥配伍攻里通下藥，如承氣湯治療急性腸梗阻，可增強腸梗阻近端腸管蠕動、解除肌肉痙攣。 -均取得滿意療效。2 2、調(diào)節(jié)消化液分泌、調(diào)節(jié)消化液分泌n 理氣藥對消化液分泌呈促進和抑制雙向作用，這與藥物含不同成分及機體所處狀態(tài)有關(guān)。 n 如陳皮、木香、厚樸、烏藥、佛手等所含揮發(fā)油均能促

6、進消化液的分泌；n 如枳實、枳殼、陳皮、木香、厚樸酚可降低病理性胃酸分泌增多，對多種實驗性胃潰瘍模型，如幽門結(jié)扎性胃潰瘍，可使胃酸分泌減少，降低潰瘍發(fā)病率，具有抗?jié)冏饔谩? 3、利膽、利膽n肝的疏泄作用與膽汁排泌功能有一定關(guān)系。n 實驗證明，不少理氣藥如沉香、香附、陳皮、青皮、枳殼等有不同程度提高大鼠分泌膽汁的能力，使膽汁流量明顯增加，并且青皮及陳皮能增加膽汁中膽酸鹽的含量，沉香使膽汁中膽固醇含量降低。n 作用機制可能與松弛奧狄括約肌和降低膽囊壓力有關(guān)。n 這類藥物能增強利膽作用有助于治療胸脹滿、黃疸等肝郁癥狀。4 4松弛支氣管平滑肌松弛支氣管平滑肌 多數(shù)理氣藥有松弛支氣管平滑肌作用。枳實、

7、陳皮、甘松、香櫞、沉香等均可松弛支氣管平滑??；青皮、陳皮、香附、木香、佛手能緩解組胺所致的支氣管痙攣，擴張支氣管，增加肺灌流量。其作用機制可能與直接松弛支氣管平滑肌、抑制亢進的迷走神經(jīng)功能、抗過敏介質(zhì)釋放、興奮支氣管平滑肌的受體有關(guān)。另外，陳皮、青皮、香櫞中所含揮發(fā)油尚有祛痰止咳作用。5 5、調(diào)節(jié)子宮平滑肌張力、調(diào)節(jié)子宮平滑肌張力 理氣藥具有理氣止痛功效，可調(diào)節(jié)子宮收縮功能，常用于治療痛經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)。枳實、枳殼、陳皮、木香等能興奮子宮平滑肌，而香附、青皮、烏藥、甘松則抑制子宮平滑肌，使痙攣的子宮平滑肌松弛，張力減小，并有微弱的雌激素樣作用。NSNS縮宮素縮宮素經(jīng)痛停經(jīng)痛停縮宮素縮宮素 6 6

8、升高血壓升高血壓 枳實、枳殼、青皮、陳皮對麻醉動物均可產(chǎn)生明顯的升壓效應(yīng)。枳實、枳殼、青皮、陳皮具有收縮血管、興奮心臟的作用，使心肌收縮力加強，心輸出量及冠脈流量增加。這些藥物的升壓有效成分是對羥福林和N-甲基酪胺，以上作用在灌胃給藥時均不能出現(xiàn)。 n 此作用古代未有記載，可能與傳統(tǒng)給藥途徑有關(guān)，說明中藥劑型改革后，改變給藥途徑，可以發(fā)現(xiàn)老藥的新作用和新用途，從而擴大了傳統(tǒng)中藥的應(yīng)用范圍。n 但有的理氣藥如木香中所含揮發(fā)油及其內(nèi)酯成分則有不同程度的抑制心臟、擴張血管及降壓作用。n 甲基橙皮苷給犬、貓、家兔靜脈滴注，血壓緩慢下降，具有降壓作用 -與直接擴張血管有關(guān)。第二節(jié)第二節(jié) 常用藥物常用藥物

9、一、枳實與枳殼一、枳實與枳殼 主要成分主要成分 揮發(fā)油和黃酮類。n黃酮類：新橙皮苷、柚皮苷、野漆樹苷、忍冬苷等。n揮發(fā)油：右旋檸檬烯、右旋芳香醇。n對羥福林、N甲基酪胺。性溫，味苦、辛、酸，歸脾、胃經(jīng)。性溫，味苦、辛、酸，歸脾、胃經(jīng)。n功效功效 n理氣寬中n行滯消脹n主治主治n胸脅氣滯n脹滿疼痛n食積不化n痰飲內(nèi)停藥理作用藥理作用1.1.調(diào)節(jié)胃腸平滑肌活動調(diào)節(jié)胃腸平滑肌活動 興奮(在體、低濃度)與抑制(離體、高濃度)2.2.興奮子宮興奮子宮 對家兔子宮平滑肌有興奮作用，用于治療子 宮脫垂。 3 3對心血管系統(tǒng)的作用對心血管系統(tǒng)的作用（1 1）收縮血管和升高血壓）收縮血管和升高血壓n 枳實或枳殼

10、靜脈注射可升高犬血壓，其特點是作用迅速，持續(xù)時間較長，呈雙峰形上升，然后徐緩下降，無腎上腺素的“后繼性降壓”現(xiàn)象，無去甲腎上腺素樣的呼吸抑制，心率無明顯增快，連續(xù)用藥無快速耐受性。能收縮腎、腦血管，提高腎與腦血管阻力，減少股動脈血流量，增高總外周阻力，表明枳實的升壓作用與其收縮血管、提高外周阻力有關(guān)。 （2）加強心肌收縮力 枳實注射液、對羥福林、N-甲基酪胺均能增強心肌收縮力、增加心輸出量、改善心臟泵血功能，心率略有增快，但很少出現(xiàn)心律失常。 w N-甲基酪胺能使血漿及心肌中cAMP和cGMP含量增加。w 對羥福林只能增加血漿及心肌中cGMP含量。w 由于cAMP在受體興奮時增加，cGMP在受

11、體興奮時增加，故N-甲基酪胺對、受體皆有興奮作用，而對羥福林主要興奮受體?，F(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用1）術(shù)后麻醉性腸梗阻2）胃下垂、子宮脫垂、脫肛 單用或配伍補中益氣湯3）休克 -感染性、過敏性、心原性等休克均 有良好的療效 二、陳皮二、陳皮 主要成分主要成分 揮發(fā)油和黃酮類。n雙氫黃酮苷：橙皮苷(進入機體后可轉(zhuǎn)變?yōu)槌绕ぼ詹槎?、新橙皮苷、川陳皮素。也已合成甲基橙皮苷n揮發(fā)油：右旋檸檬烯、枸櫞醛。n對羥福林。性溫，味辛、苦，歸肺、脾經(jīng)。性溫，味辛、苦，歸肺、脾經(jīng)。功效功效 n理氣健脾n燥濕化痰主治主治濕阻氣滯痰凝所致：n肺失宣降n脾失健運1 1對消化系統(tǒng)的作用對消化系統(tǒng)的作用 （1 1）調(diào)節(jié)胃腸平滑肌

12、運動）調(diào)節(jié)胃腸平滑肌運動（2 2）對消化液分泌的影響）對消化液分泌的影響 2、祛痰、平喘、祛痰、平喘 陳皮、陳皮提取物或其有效成分川陳皮素能松弛氣管平滑肌，使氣管輕度擴張，并能抑制電刺激引起的離體豚鼠氣管平滑肌收縮，對抗組胺、蛋清、氯化乙酰膽堿或磷酸組胺等所致的動物離體支氣管痙攣性收縮，減少致敏家兔肺組織SRS-A的釋放。 3 3對心血管系統(tǒng)的作用對心血管系統(tǒng)的作用( (1)1)興奮心臟興奮心臟 陳皮對心臟具有興奮作用。陳皮對心臟具有興奮作用。 陳皮水提物、橙皮苷、甲基橙皮苷靜脈注射能增強實驗動物的心肌收縮力和收縮幅度，增加心輸出量，增加脈壓差和每搏心輸出量，提高心臟指數(shù)，心搏指數(shù)和左室做功指

13、數(shù)，并可短暫地增加心肌耗氧量。能擴張冠狀動脈，增加冠脈流量。陳皮水溶性生物堿可使大鼠心率先減少，而后顯著增加。(2)(2)對血管和血壓的作用對血管和血壓的作用 陳皮注射液及陳皮素類成分靜脈注射能升高麻醉大鼠、犬及貓血壓，但肌注或胃腸道給藥則無升壓作用。 4、其他作用、其他作用1）抗炎 2）松弛子宮平滑肌3) 抗氧化、延緩衰老 陳皮水提液有明顯清除氧自由基的作用，對離體大鼠肝臟脂質(zhì)過氧化反應(yīng)、大鼠腎組織勻漿過氧化物生成具有較強的抑制作用。現(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用1.消化不良2.膽結(jié)石3.支氣管炎4.急性乳腺炎 三、青皮三、青皮 主要成分主要成分 揮發(fā)油和黃酮類n黃酮類：橙皮苷、枸桔苷、柚皮苷等n揮發(fā)油：

14、檸檬烯、枸櫞醛n對羥福林性溫，味苦、辛，歸肝、膽、胃經(jīng)。性溫，味苦、辛，歸肝、膽、胃經(jīng)。 功效功效 n疏肝破氣n散結(jié)消滯 主治主治 n食積氣滯n脘腹脹痛n肝氣郁結(jié)藥理作用藥理作用1.對平滑肌的作用對平滑肌的作用（1）松弛胃腸平滑?。┧沙谖改c平滑肌 阻斷M受體和興奮受體作用，與陳皮、枳實等理氣藥比較， 青皮舒張作用最強 。（2）松弛青皮水煎劑能明顯減小大鼠子宮平滑肌條的收縮波的平均振幅，減慢收縮頻率，且有明顯劑量效應(yīng)關(guān)系，其機制可能是通過作用于子宮平滑肌細胞膜的腎上腺素受體而實現(xiàn)的。2 2、對心血管系統(tǒng)的影響、對心血管系統(tǒng)的影響(1)升壓 (2)興奮心臟 (3)抗休克 3.利膽利膽 青皮具有利膽

15、及舒張膽囊平滑肌作用,可以解釋其疏肝理氣功效 。4.祛痰平喘祛痰平喘 *檸檬烯具有祛痰作用 *對羥福林也可對抗組織胺致支氣管收縮的作用 ?，F(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用1. 休克休克2. 陣發(fā)性室上性心動過速陣發(fā)性室上性心動過速 具有轉(zhuǎn)律時間短、用藥量小、療效可靠、無明顯副作用的效果。3. 慢性結(jié)腸炎慢性結(jié)腸炎 以青皮、陳皮、枳殼等組成的開郁導滯湯加減對慢性結(jié)腸炎有效。 四、香附四、香附 n為莎草科植物莎草的干燥根莖 成分成分 揮發(fā)油：香附子烯、，香附子醇，檸檬烯等黃酮類、三萜類、生物堿等。 功效功效 疏肝理氣、調(diào)經(jīng)止痛。 主治主治 肝氣郁滯所致胸、脅、脘腹脹痛、寒疝腹痛以及月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)、乳房脹痛等。n李

16、時珍稱本品為“氣病之總司，女科之主帥”1. 松弛子宮及雌激素樣作用松弛子宮及雌激素樣作用 *使子宮平滑肌收縮力減弱，肌張力降低 -松弛子宮平滑肌。 特點：不論有孕或無孕均有抑制作用。 *具有雌激素樣作用 香附揮發(fā)油皮下或陰道給藥可促進陰道上皮細胞完全角質(zhì)化。藥理作用藥理作用2. 松弛胃腸、支氣管平滑肌松弛胃腸、支氣管平滑肌3. 利膽利膽4.4.解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎5.5.其他其他 抑制中樞、降壓、強心抑制中樞、降壓、強心 行氣止痛-松弛內(nèi)臟平滑肌、促進膽汁分泌。 調(diào)經(jīng)止痛-抑制子宮收縮、抗炎鎮(zhèn)痛、雌激素 樣作用。1、月經(jīng)不調(diào)和痛經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)和痛經(jīng) 單用或與柴胡、當歸等活血理氣藥配伍

17、。2、胃炎和胃腸絞痛、胃炎和胃腸絞痛 用制香附、高良姜共研末內(nèi)服，對寒氣郁 結(jié)胃寒疼痛有良效。3、尿路結(jié)石（排石）、尿路結(jié)石（排石） 現(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用五、木香五、木香 為菊科植物木香的干燥根。 功效功效 行氣止痛、健脾消食 成分成分 揮發(fā)油、木香堿。 揮發(fā)油的主要成分是木香內(nèi)酯、二氫木香內(nèi)酯等。1. 1. 調(diào)節(jié)胃腸運動調(diào)節(jié)胃腸運動 木香具有促進胃排空的作用及促進胃消化液分泌的作用。木香水煎液、揮發(fā)油和總生物堿對大鼠離體小腸先有輕度興奮作用，隨后緊張性與節(jié)律性明顯降低。木香提取液能明顯增強離體兔腸的蠕動幅度和肌張力。藥理作用藥理作用 總生物堿、揮發(fā)油能對抗乙酰明堿、組胺與氧化鋇所致腸肌痙攣作用。健康志愿者服用木香煎劑，能縮短胃對鋇劑的排空時間，明顯升高血漿胃動素濃度。2. 2. 抗消化性潰瘍抗消