地塞米松簡介

1、地塞米松簡介藥理作用地塞米松又名氟美松、 氟甲強(qiáng)的松龍、 德沙美松， 是糖皮質(zhì)類激 素。其衍生物有氫化可地松、潑尼松等，其藥理作用主要是抗炎、抗 毒、抗過敏、抗風(fēng)濕，臨床使用較廣泛。極易自消化道吸收，其血漿 T1/2 為 190 分鐘，組織 T1/2 為 3 日，肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米 松醋酸酯后分別于 l 小時(shí)和 8 小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。 該品血漿蛋白結(jié) 合率較其他皮質(zhì)激素類藥物為低 .該品 0.75mg 的抗炎活性相當(dāng)于 5mg 潑尼松龍。腎上腺皮質(zhì)激素類藥，抗炎、抗過敏和抗毒作用較 潑尼松更強(qiáng)，水鈉潴留和促進(jìn)排鉀作用很輕，可肌注或靜滴對垂體 - 腎上腺抑制作用較強(qiáng)。1. 抗炎作用：

2、本產(chǎn)品可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)， 從而減輕 炎癥的表現(xiàn)。 激素抑制炎癥細(xì)胞， 包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位 的集聚，并抑制吞噬作用、 溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合 成和釋放。2. 免疫抑制作用： 包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)， 延遲性 的過敏反應(yīng)，減少 T 淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目，降 低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力， 并抑制白介素的合成與釋 放，從而降低 T 淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng) 的擴(kuò)展?？山档兔庖邚?fù)合物通過基底膜， 并能減少補(bǔ)體成份及免疫球 蛋白的濃度。該品極易自消化道吸收，其血漿 T1/2 為 190 分鐘，組織 T1/2 為

3、3 日，肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于 1 小時(shí)和 8 小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物 低，該品 0.75mg 的抗炎活性相當(dāng)于 5mg 潑尼松龍。藥代動(dòng)力學(xué)地塞米松易自消化道吸收， 也可經(jīng)皮吸收， 肌內(nèi)注射地塞米松磷 酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于 1h 和 8h 后達(dá)到血濃度峰 值。血漿蛋白結(jié)合率低于其他皮質(zhì)激素類藥物，約為 77% ，易于透 過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約 190min ，組織半衰期 約為 3 天，65% 以上的藥物在 24h 內(nèi)從尿液中排出，主要為非活性 代謝產(chǎn)物 5 。適應(yīng)癥潑尼松龍1. 可興奮腺苷酸環(huán)化酶，抑制

4、磷酸二酯酶，增高 cAMP 水平， 從而提高支氣管 受體對擬腎上腺素藥及茶堿類的敏感性，間接發(fā) 揮支氣管解痙作用。 并通過發(fā)揮抗炎、 抗過敏作用。 以緩解支氣管痙 攣、減輕支氣管充血水腫、減少黏液分泌2. 用于治療過敏性疾?。喝邕^敏性皮炎、藥物性皮炎（藥疹）、 血清病、鼻炎、藥物反應(yīng)、蕁麻疹、過敏性紫癜等。3. 休克： 可用于感染性休克、 過敏性休克及急性心肌梗死或心肌傳導(dǎo)阻滯所引起的心源性休克的輔助治療。4. 中毒性疾?。耗芫徑庥杉?xì)菌、病毒感染所引起的中毒癥狀，有 良好的退熱作用。5. 潰瘍性結(jié)腸炎：與錫類散等合用做保留灌腸，可緩解癥狀。6. 協(xié)助皮質(zhì)醇增多增多癥的診斷： 做地塞米松抑制試驗(yàn)

5、有助于本 病的診斷。7. 治療頑固性咯血：每天 1020mg ，加入 1000ml 液體中靜脈 點(diǎn)滴，一般 6 8h 滴完。緊急時(shí)可用 10mg 推注，再靜脈滴注 23 天后，視病情停藥或改口服維持，鞏固療效。用藥 7 天不止血者， 停藥、改用其他方法止血。8. 治療急性化學(xué)性肺水腫：宜早期足量應(yīng)用，地塞米松 10 20mg 加葡萄糖注射劑 20ml 靜注，每天 1次或 2次。9. 各種炎癥性疾病如局限性腸炎、結(jié)核性腦膜炎、葡萄膜炎、甲 狀腺炎、肺結(jié)核、旋毛蟲病、過敏性外耳炎、感染性外耳炎等。10. 脂溢性皮炎、扁平苔蘚、神經(jīng)性皮炎、天皰瘡、銀屑病、史 約綜合征（ Stevens-Johnso

6、n 綜合征）、瘢痕性脫發(fā)、大皰性皮 炎、痤瘡等皮膚病。11. 各種原因引起的眼部炎癥，包括角膜炎、鞏膜炎、虹膜炎、 皰疹性眼炎、交感性眼炎、 白內(nèi)障摘除并植入人工晶體后引起的術(shù)后 眼內(nèi)炎癥、青光眼手術(shù)、角膜移植手術(shù)、治療近視手術(shù)等。12. 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、上 髁炎、滑囊炎、骨關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、銀屑病性關(guān)節(jié)性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性 紅斑狼瘡、狼瘡腎炎、腎病綜合征、成人 Still 病、結(jié)節(jié)病、高鈣血 癥等疾病。13. 血液系統(tǒng)疾病如特發(fā)性血小板減少性紫癜、 再生障礙性貧血、 溶血性貧血、急性淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤等。14. 伴有顱內(nèi)壓增高的腦水腫等。15. 預(yù)防新生兒呼吸

7、窘迫綜合征。16. 庫欣綜合征的診斷與病因鑒別診斷。17. 吸入性肺炎、 LOEFFLER 綜合征、鈹中毒、類固醇 21- 羥化 酶缺乏癥等 5 。禁忌癥1. 對腎上腺素皮質(zhì)激素類藥物過敏者。2. 嚴(yán)重的精神病史。3. 活動(dòng)性胃、十二指腸潰瘍。4. 新近胃腸吻合術(shù)后。5. 較重的骨質(zhì)疏松。6. 明顯的糖尿病。7. 嚴(yán)重的高血壓。8. 未能用抗菌藥物控制的病毒、細(xì)菌、真功感染。9. 全身性真菌感染。10. 眼用制劑禁用于角膜潰瘍、單純皰疹性角膜性角膜炎、水痘 和其他角膜和結(jié)膜的病毒性疾病、 眼組織真菌感染、 眼部分枝桿菌感 染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿。11. 血栓性靜脈炎。12. 活動(dòng)

8、性肺結(jié)核。注意事項(xiàng)1.（1）急性心力衰竭或其他心臟?。唬?2）糖尿??；（ 3）憩室 炎；（ 4）情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向；（ 5）肝功能損害；（ 6）高 脂蛋白血癥；（ 7）高血壓；（ 8）甲狀腺功能減退癥（此時(shí)糖皮質(zhì) 激素作用增強(qiáng)）；（ 9）重癥肌無力；（ 10）骨質(zhì)疏松；（ 11）胃潰 瘍、胃炎或食管炎；（ 12）腎功能損害或結(jié)石；（ 13）結(jié)核病。2.藥物對兒童的影響： 地塞米松為長效制劑， 一般不用于兒童需 長期使用激素者。3. 靜脈給藥常用于危重疾病， 如嚴(yán)重休克等的治療； 哮喘持續(xù)狀 態(tài)和痰培養(yǎng)白色念珠菌為陽性者禁用地塞米松吸入給藥。4. 眼部感染性炎癥應(yīng)與有效抗生素聯(lián)合應(yīng)用， 病

9、情好轉(zhuǎn)后應(yīng)逐漸 減少點(diǎn)藥次數(shù)，不可驟停，以減少疾患復(fù)發(fā)的危險(xiǎn)。5. 地塞米松緩釋微粒的錫箔袋內(nèi)有一個(gè)旋轉(zhuǎn)置藥器， 內(nèi)裝緩釋微 粒 1 粒。內(nèi)外包裝只允許在臨用前、無菌手術(shù)室內(nèi)拆開。6. 由于地塞米松潴鈉作用較弱， 故一般不用作腎上腺皮質(zhì)功能減 退的替代治療。7. 地塞米松磷酸磷酸鈉滲透性高、 作用時(shí)間長、 藥效學(xué)與地塞米 松相同， 但其易溶于水， 能制成水溶性制劑， 故擴(kuò)大了給藥途徑和應(yīng) 用范圍。8. 長期大量使用可有皮質(zhì)醇增多增多癥表現(xiàn)， 必須觀察血糖、 血 壓及有無精神癥狀。9. 地塞米松久服可使結(jié)核活動(dòng)及潰瘍病穿孔出血。 腸吻合術(shù)后盡 量不用。10. 藥物對兒童的影響：地塞米松為長效制劑

10、，一般不用于兒童 需長期使用激素者。11. 其余注意事項(xiàng)參見氫化可的松的相關(guān)內(nèi)容。用法用量1. （1）口服給藥：開始為每次 0.75 3mg ，每天 24 次；維 持量約每 0.75mg ，視病情而定。（ 2）靜脈注射：疾病危急狀態(tài)， 如嚴(yán)重休克等的治療： 用地塞米松磷酸磷酸鈉， 每次 2 20mg ，2 6h 重復(fù)給藥至病情穩(wěn)定，但大劑量連續(xù)給藥一般不超過 72h 。緩 解惡性腫瘤所致的腦水腫： 首劑靜脈推注 10mg ，隨后每 6 小時(shí)肌內(nèi) 注射 4mg ，一般 12 24h 患者可有所好轉(zhuǎn)，于 2 4 天后逐漸減量， 5 7 天停藥。不宜手術(shù)的腦腫瘤：首劑靜脈推注 50mg ，以后每 2

11、h 重復(fù)給予 8mg ，數(shù)日后再漸減至每天 2mg，分 23次靜脈給予。 （3）肌內(nèi)注射：一般用法用量：用醋酸地塞米地塞米松注射劑， 根據(jù)病情每次 515mg ，間隔 23周注射 1 次。用于緩解惡性 腫瘤所致的腦水腫：參見靜脈注射項(xiàng)。增強(qiáng)治療或用于過敏性疾病、 休克：每次 26mg ；重癥可重復(fù)給藥，每 26小時(shí) 1次。惡性 瘧所致腦水腫引起的腦昏迷：每次 310mg ，每 8 小時(shí) 1 次。（ 4） 關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射：每次 0.8 4mg ，視關(guān)節(jié)腔大小而定。鞘內(nèi)注射：每 次 510mg ，間隔 1 3周注射 1 次。（ 5）吸入給藥：用于過敏性 鼻炎，用 1.7% 2.3%氣霧劑噴霧吸入，每

12、天 24 次。（6）經(jīng)眼給 藥：滴眼：外眼炎癥可采用 0.001%濃度，每天 45 次；內(nèi)眼炎 癥以及手術(shù)后，藥物濃度可增加至 0.1%，每天 45 次。植入微 粒：在眼科手術(shù)結(jié)束并取出黏彈物質(zhì)后， 用精密無齒鑷從包裝中取出 地塞米松緩釋微粒 1 粒放入眼前房或后房，如果放在前房，應(yīng)將藥 粒放在虹膜基底 12 點(diǎn)位置；如果放在后房，應(yīng)放在虹膜和人工晶體 前表面之間的 6 點(diǎn)位置，然后以常規(guī)方式閉合切口。玻璃體內(nèi)注 射：每次 0.4mg 。（8）局部給藥：用 0.05% 0.1%乳膏涂搽患處， 每天 2 3 次。2. 兒童：（1）口服給藥：一般用法用量： 每天 0.03 0.15mg/kg 或

13、1 5mg/m ，每 612 小時(shí) 1 次。類固醇 21-羥化酶缺乏癥：開始 劑量為 0.25 0.28mg/m ，清晨頓服，治療有效后根據(jù)情況調(diào)節(jié)維持 劑量。（ 2）肌內(nèi)注射：治療腦水腫：負(fù)荷劑量為 1.5mg/kg ，隨 后以每天 1.5mg/kg 維持，每 4 6 小時(shí) 1 次，共 5 天。第 2 個(gè) 5 天 應(yīng)減量，并停用；急性哮喘發(fā)作： 612 個(gè)月小兒：使用 16mg ， 一次給藥； 13 35 個(gè)月小兒：使用 24mg ，一次給藥；大于 36 個(gè)月 小兒：使用 36mg ，一次給藥。（ 3）靜脈注射：治療腦水腫：參見 肌內(nèi)注射項(xiàng)。不良反應(yīng)反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時(shí)，而且

14、與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見不良反應(yīng)有以下幾類：1長程使用可引起以下副作用： 醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月 經(jīng)紊亂、 肱或股骨頭缺血性壞死、 骨質(zhì)疏松及骨折 （包括脊椎壓縮性 骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道 刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑 制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病 加重。2患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動(dòng)、譫妄、不安、定向力 障礙，也可表現(xiàn)為抑制。 精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人 及以往有過精神不正常者。

15、3并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核 菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。4糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、 低熱、食欲減退、 惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、 頭疼、乏力、軟弱，經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來 疾病的復(fù)燃，則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂 長期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可引起物質(zhì) 代謝和水鹽代謝紊亂，出現(xiàn)類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征，如浮腫、 低血鉀、高血壓、糖尿、皮膚變薄、滿月臉、水牛背、向心性肥胖、 多毛、痤瘡、肌無力和肌萎縮等癥狀，一般不需特殊治療，停藥后可 自行消退。但肌無

16、力恢復(fù)慢且不完全。低鹽、低糖、高蛋白飲食及加 用氯化鉀等措施可減輕這些癥狀。 此外，糖皮質(zhì)激素由于抑制蛋白質(zhì) 的合成，可延緩創(chuàng)傷病人的傷口愈合。 在兒童可因抑制生長激素的分 泌而造成負(fù)氮平衡，使生長發(fā)育受到影響。誘發(fā)或加重感染糖皮質(zhì)激素可抑制機(jī)體的免疫功能， 且無抗菌作 用，故長期應(yīng)用?？烧T發(fā)感染或加重感染， 可使體內(nèi)潛在的感染灶擴(kuò) 散或靜止感染灶復(fù)燃， 特別是原有抵抗力下降者， 如腎病綜合征、 肺 結(jié)核、再生障礙性貧血病人等。 由于用糖皮質(zhì)激素時(shí)病人往往自我感 覺良好，掩蓋感染發(fā)展的癥狀， 故在決定采用長程治療之前應(yīng)先檢查 身體，排除潛在的感染， 應(yīng)用過程中也宜提高警惕， 必要時(shí)需與有效 抗

17、菌藥合用，特別注意對潛在結(jié)核病灶的防治。消化系統(tǒng)并發(fā)癥( Gucocorticoid )能刺激胃酸、胃蛋白酶的分 泌并抑制胃粘液分泌， 降低胃粘膜的抵抗力， 故可誘發(fā)或加劇消化性 潰瘍，糖皮質(zhì)激素也能掩蓋潰瘍的初期癥狀， 以致出現(xiàn)突發(fā)出血和穿 孔等嚴(yán)重并發(fā)癥， 應(yīng)加以注意。 長期使用時(shí)可使胃或十二指腸潰瘍加 重。在合用其他有胃刺激作用的藥物(如 aspirin 、 indometacin 、 butazolidin )時(shí)更易發(fā)生此副作用。對少數(shù)患者可誘發(fā)胰腺炎或脂 肪肝。心血管系統(tǒng)并發(fā)癥長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素， 由于可導(dǎo)致鈉、 水潴留 和血脂升高，可誘發(fā)高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨

18、折骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨折是各種 年齡患者應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療中嚴(yán)重的合并癥。 肋骨與及脊椎骨具有 高度的梁柱結(jié)構(gòu)， 通常受影響最嚴(yán)重。 這可能與糖皮質(zhì)激素抑制成骨 細(xì)胞活性，增加鈣磷排泄， 抑制腸內(nèi)鈣的吸收以及增加骨細(xì)胞對甲狀 旁腺素的敏感性等因素有關(guān)。 如發(fā)生骨質(zhì)疏松癥則必須停藥。 為防治 骨質(zhì)疏松宜補(bǔ)充維生素 D( vitamin D )，鈣鹽和蛋白同化激素等。較大量服用， 易引起糖尿及類柯興綜合癥。 長期服用，較易引起 精神癥狀及精神病， 有臆病史及精神病史者最好不用。 潰瘍病、 血栓 性靜脈炎、活動(dòng)性肺結(jié)核、 腸吻合術(shù)后病人忌用或慎用。 其余注意事 項(xiàng)，參見本類藥物 "應(yīng)用注

19、意事項(xiàng) "。規(guī)格： 1.醋酸地噻米松片：每片 0.75mg 。地塞米松磷酸鈉注射液：每支 1mg(1ml )、 2mg(1ml )、 5mg(1ml )。糖皮質(zhì)激素地塞米松俗稱 “皮膚鴉片 ”，屬化妝品嚴(yán)禁添加的成 分，使用添加了地塞米松的化妝品的消費(fèi)者最初會(huì)覺得皮膚明顯變 好，但長期使用不僅會(huì)造成依賴，而且可導(dǎo)致皮炎甚至各種疾病。藥物相互作用 地塞米松與氯化鈣、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、苯 海拉明、氯丙嗪、異丙嗪、酚磺乙胺、鹽酸普魯卡因、氫溴酸莨菪堿等配伍易出現(xiàn)混濁或沉淀使藥物失效； 與呋塞米、 水楊酸鈉類藥物合 用可增加其毒性。1.與巴比妥類、苯妥因、利福平同服，本品代謝促進(jìn)作用減弱。2.與水楊酸類藥合用，增加其毒性。3. 可減弱抗凝血?jiǎng)?、口服降糖藥作用，?yīng)調(diào)整劑量。4. 與利尿劑（保鉀利尿劑除外）合用可引起低血鉀癥，應(yīng)注意用 量。5. 非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的致潰瘍