依曲替酯依曲替酸維A酸阿維A酸芳香維甲酸

1、依曲替酯主要成分：依曲替酯芳香維甲酸。 性狀：膠囊劑。 功能主治：用于嚴(yán)重銀屑病如紅皮性銀屑病、膿瘡銀屑??；先天魚鱗病、毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化病以及其他嚴(yán)重角化異常的皮膚病。 用法及用量：口服：開始劑量每日每千克體重.，分次用。療程為周，最大劑量不得超過每日，最后劑量須依療效及耐受程度而定，通常周為療程，每日劑量每千克體重為.，便能達(dá)到最佳效果。治愈即停藥。 不良反應(yīng)和注意：用藥初期的不適可耐受。過量會引起口干、唇炎及皸裂、粘膜發(fā)炎、口渴及流汗，少數(shù)出現(xiàn)可逆性脫發(fā)及肝功能改變。 規(guī)格：膠囊劑：×粒。 生產(chǎn)廠家： 是否醫(yī)保用藥：非醫(yī)保 是否非處方藥：處方 其它：孕婦、哺乳期婦女、肝功能不

2、全、對本品過敏者禁用。依曲替酸【別名】 新體卡松, 新銀屑靈 ,阿維A酸 【外文名】Acitretin ,Neotigason 【適應(yīng)癥】 嚴(yán)重銀屑病及角化不良癥 【用量用法】 成人 開始劑量25-30mg/日，24周后可根據(jù)需要增加劑量。般而言，在隨后的68周內(nèi)用25-50mg/日的劑量。角質(zhì)化疾患 通常需要持續(xù)治療，劑量少于20mg/日，不超過50 mg/日。兒童 500 ug/kg體重 【禁忌】 育齡婦女。肝、腎功能不全，維生素A過高癥，高血脂癥。 【不良反應(yīng)】 維生素A過高的癥狀如唇干、唇炎、口角皸裂、口腔粘膜和移行上皮干燥或發(fā)炎。結(jié)臘炎、角臘炎、角臘潰瘍及不能耐受隱型眼鏡。腸道刺激癥

3、狀?？诳?，出汗?？赡嫘悦摪l(fā)。皮膚變薄及鱗屑。偶有甲溝炎、指甲生長不良，肉芽腫，肌肉、關(guān)節(jié)、骨骼疼痛。轉(zhuǎn)氨酶及堿性磷酸酶升高，甘油三脂及膽固醇增加，高密度脂蛋白減少。顱內(nèi)壓增高癥狀如頭痛、視覺障礙，骨化過度，骨骼外鈣化，骨質(zhì)變薄，骨質(zhì)疏松，骨骺線提閉合。 注意事項 糖尿病、肥胖癥、酗酒及脂類代謝障礙者慎用。 【藥物相互作用】 勿與四環(huán)素或維生素A合用。 【規(guī)格】 膠囊 10 mg x 30粒。維A酸百科名片 維A酸分子式維A酸是體內(nèi)維生素A的代謝中間產(chǎn)物，主要影響骨的生長和促進(jìn)上皮細(xì)胞增生、分化、角質(zhì)溶解等代謝作用。用于治療尋常痤瘡、銀屑病、魚鱗病、扁平苔癬、毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化病、鱗狀細(xì)胞癌及

4、黑色素瘤等疾病。目錄釋義 劑量與用法 藥理毒理 副作用 適應(yīng)癥 用法用量 注意事項 禁忌癥 釋義劑量與用法藥理毒理副作用適應(yīng)癥用法用量注意事項禁忌癥妊娠及哺乳期婦女用藥不良反應(yīng)展開編輯本段釋義名稱：維A酸 Tretinoin (Vitamin A Acid, Retinoids) 別名：維甲酸、維生素A酸、維生素甲酸 其他名：全反式維A酸、維A甲酸，all-trans retinoic acid 分子式：C20H28O2 分子量：MW 300.44 外觀:黃色或淡橙色結(jié)晶性粉末 維A酸含量: 97.0-103.0% 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn): USP32 類別：抗皮膚角質(zhì)化異常藥、細(xì)胞誘導(dǎo)分化藥 儲存條件:遮

5、光、密封保存 化學(xué)名稱為(13E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基環(huán)己烯基)-2,4,6,8-壬四烯酸。 分子式：C20H28O2 分子量：300.4 編輯本段劑量與用法口服，10mg/次，23次/日。外用，0.05%0.1%霜劑或軟膏。局部涂擦，12次/日。 編輯本段藥理毒理本品為細(xì)胞誘導(dǎo)分化藥。維A酸是維生素A的代謝中間體，主要應(yīng)主要影響骨的生長與上皮代謝。通過調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞的有絲分裂和表皮細(xì)胞的更新，促進(jìn)正常角化，影響上皮代謝，對上皮角細(xì)胞的生長和角質(zhì)層脫落有明顯促進(jìn)作用，可促使已有的粉刺去除，同時又抑制新的粉刺；可阻止角質(zhì)栓的堵塞，對角蛋白的合成有抑制作用。 編輯本段副作用1

6、能引起皮膚粘膜干燥，脫屑、惡心嘔吐及食欲不振。 2 可引起頭痛、頭暈及肌肉關(guān)節(jié)疼痛等癥。 3 有致畸作用，孕婦忌服。 4 可引起肝損害，肝腎功能不良者慎用。 維A酸，也叫做維甲酸，是治療白血病的一種重要的藥物 CAS No.： 302-79-4 口服維A酸對實驗動物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強(qiáng)的致畸作用。皮膚局部外用維A酸對處于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性，并可引起母體系統(tǒng)毒性。但迄今回顧性資料未發(fā)現(xiàn)人皮膚局部用藥后引起畸胎。 皮膚維A酸對皮膚有刺激性。上述實驗動物的皮膚反應(yīng)較人反應(yīng)顯著為重，可隨藥物濃度和給藥次數(shù)引起不同程度皮膚刺激性炎癥，紅

7、腫、糜爛，削弱角質(zhì)層屏障，使藥物吸收增加，引起系統(tǒng)毒性。人皮膚外用雖有刺激性但并沒有上述嚴(yán)重反應(yīng)?？赡苡捎趧游锖腿说钠つw結(jié)構(gòu)差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關(guān)動物維A酸局部給藥的安全性資料及對臨床用藥安全性的預(yù)測意義應(yīng)慎重評估。 編輯本段適應(yīng)癥尋常痤瘡、特別是黑頭粉刺皮損，老年性、日光性或藥物性皮膚萎縮，魚鱗病及各種角化異常及色素過度沉著性皮膚病、銀屑病。 編輯本段用法用量對其它角化異常性痤瘡皮損局部外用0.1%軟膏及對痤瘡皮損局部外用0.05%軟膏。每晚用溫水清潔皮膚后涂藥1次，或遵醫(yī)囑。 編輯本段注意事項1本品應(yīng)遠(yuǎn)離眼部。 2不宜使用于皮膚皺折部位。 3用藥期間勿用其它可導(dǎo)致皮膚

8、刺激及破損的藥物、化妝品或清潔劑，以免加重皮膚反應(yīng)、導(dǎo)致藥物吸收增加及引起系統(tǒng)不良反應(yīng)。 4日光可加重維A酸對皮膚的刺激導(dǎo)致維A酸分解，動物實驗提示維A酸可增強(qiáng)紫外線致癌能力，因此本品最宜在晚間及睡前應(yīng)用，治療過程應(yīng)避免日曬，或采用遮光措施。 5本品不宜大面積應(yīng)用，日用量不應(yīng)超過20g。 編輯本段禁忌癥妊娠起初3個月內(nèi)婦女禁用。急性或亞急性皮炎，濕疹類皮膚病患者禁用。 濕疹編輯本段妊娠及哺乳期婦女用藥雖然尚無證據(jù)人皮膚外用維A酸導(dǎo)致畸胎，但育齡婦女用藥期間嚴(yán)格受孕。哺乳期間暫停用藥，以免嬰兒經(jīng)口攝入本制劑。 編輯本段不良反應(yīng)外用本品可能會引起皮膚刺激癥狀，如灼感、紅斑及脫屑，可能使皮損更明顯，

9、但同時表明藥物正在起作用，不是病情的加重。皮膚多半可適應(yīng)及耐受，刺激現(xiàn)象可逐步消失。若刺激現(xiàn)象持續(xù)或加重，可在醫(yī)師指導(dǎo)下間歇用藥，或暫停用藥。 維A酸1988年我國學(xué)者王振義在國際上首先成功應(yīng)用全反式維甲酸（ATRA）治療急性粒細(xì)胞性白血病（APL），不僅取得了很高的完全緩解(CR)率，而且不誘發(fā)DIC，不引起骨髓抑制，開辟了一條有別于聯(lián)合化療誘導(dǎo)治療APL的新途徑。由于費(fèi)用低廉，使用方便等優(yōu)點，ATRA是目前公認(rèn)的誘導(dǎo)治療APL的首選藥物。阿維A酸 阿維A酸介紹： CAS# 55079-83-9 中文名：阿維A酸；芳香維A酸；阿曲汀 化學(xué)名: ( 2E,4E,6E,8E )-9-(4-met

10、hoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraenoic acid. C21H26O3 M 326.4 類別：用于治療牛皮癬等頑固性皮膚病。 性狀：膠囊。 功能主治：嚴(yán)重銀屑病及角化不良癥。 用法及用量：成人：開始劑量為25-30mg/日，24周后可根據(jù)需要增加劑量。一般而言，在隨后的68周內(nèi)用25-50mg/日的劑量。角質(zhì)化疾患：通常需要持續(xù)治療，劑量少于20mg/日，不超過50mg/日。兒童：500ug/kg體重。 不良反應(yīng)和注意：維生素A過高的癥狀如唇干、唇炎、口角皸裂、口腔粘膜和移行上皮干燥或發(fā)炎。結(jié)膜炎、角膜炎、

11、角膜潰瘍及不能耐受隱型眼鏡。腸道刺激癥狀?？诳剩龊??？赡嫘悦摪l(fā)。皮膚變薄及鱗屑。偶有甲溝炎、指甲生長不良，肉芽腫，肌肉、關(guān)節(jié)、骨骼疼痛。轉(zhuǎn)氨酶及堿性磷酸酶升高，甘油三脂及膽固醇增加，高密度脂蛋白減少。顱內(nèi)壓增高癥狀如頭痛、視覺障礙，骨化過度，骨骼外鈣化，骨質(zhì)變薄，骨質(zhì)疏松，骨骺線提前閉合。 規(guī)格：膠囊：10mgx30粒。 生產(chǎn)廠家： 是否醫(yī)保用藥：非醫(yī)保 是否非處方藥：處方 其它：禁忌：育齡婦女。肝、腎功能不全，維生素A過高癥，高血脂癥。糖尿病、肥胖癥、酗酒及脂類代謝障礙者慎用。勿與四環(huán)素或維生素A合用。 藥效學(xué) 確切機(jī)理尚不清楚，可使銀屑病患者損害的鱗屑、紅斑和厚度減少，組織學(xué)上示表皮分化

12、正常，角質(zhì)層厚度減少，表皮和真皮炎癥消退。 藥動學(xué) 本品從小腸吸收，與牛奶或高脂肪飲食同服比空腹吸收為多，高濃度儲存在脂肪組織（特別在肝和皮下組織中）。99以上本品與血漿蛋白（主要為脂蛋白）結(jié)合。以一次25mg，每日l4次慢性治療患者中，達(dá)峰濃度時間為26小時，血藥濃度峰值為102389ng/ml.主要從膽道排泄，亦可從腎排出。 適應(yīng)癥： 適用于治療銀屑?。▏?yán)重頑固病例，包括紅皮病型和泛發(fā)膿皰型）、嚴(yán)重頑固口腔扁平苔蘚、嚴(yán)重頑固難治角化疾患（如魚鱗癬樣皮膚病、先天性魚鱗癬樣紅皮病、板層狀魚鱗病和其他魚鱗?。?、毛囊角化病、掌跖角化病、毛發(fā)紅糠疹、掌跖膿瘤病。 用法用量： 成人劑量：開始按體重每日

13、口服0.75一1mg/kg，紅皮病型銀屑病可每日口服0.25mg/kg，每周遞增每日0.25mg/kg，直至獲得最滿意效果。維持量為每日0.50.7 5mg/kg，通常在8一16周后采用。由于本品吸收、代謝在人體內(nèi)有差異，故本品劑量需個體化。最高限量成人為每天1.5mg/kg。 制劑與規(guī)格阿維酯膠囊（1）10mg（2）25mg 禁用慎用： （1）交叉過敏反應(yīng)：對異維A酸、維A酸、維生素A衍生物、對羥苯甲酸酯類和乳糖不耐受者，對本品亦不耐受。 （2）孕婦禁服，因本品能致畸，曾發(fā)現(xiàn)在停藥2年后妊娠仍發(fā)生畸胎。 （3）對育齡婦女治療前2周進(jìn)行妊娠試驗，確保未有妊娠，在治療期和治療后無限期內(nèi)需采取有效

14、的避孕方法，否則禁用。 （4）對哺乳和將來哺乳的婦女禁用。 （5）小兒慎用，除非其他療法都不奏效。曾在小兒中報道肢體骨間韌帶和肌腱骨化，有2例X光攝片提示骨骺過早閉合。 （6）下列情況使用需權(quán)衡利弊：心血管疾病或有家族史者；糖尿病或有家族史者；肝病或有家族史者；高甘油三酯血癥，或有家族史者；大量欽酒者，肥胖癥。 妊娠及哺乳期婦女禁用，過敏者禁用。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理 給藥說明： （1）孕婦禁服，接受治療患者需計劃以后不再生育。治療開始前1月，治療期和治療后數(shù)年內(nèi)需避孕。哺乳或?qū)碛媱澆溉檎呓?；小兒慎用，除非采取其他治療方法無效，一旦懷孕應(yīng)告知繼續(xù)懷孕的危險性。 （2）治療患者即使停藥后亦不能

15、供血。 （3）避免同時使用維生素A. （4）不準(zhǔn)飲酒或含酒精飲料。 （5）不準(zhǔn)駕駛、操作機(jī)器或危險作業(yè)，因可突然發(fā)生晚間視力減退。治療期和治療后數(shù)周內(nèi)可發(fā)生眼干燥，對接觸鏡片的耐受性降低，需滴潤滑劑。 （6）避免日光曝曬，不使用太陽燈。 （7）倘發(fā)生口干，采用無糖飲料或唾液代用品。 （8）治療開始時銀屑病損害可加劇，需連續(xù)服藥2或3個月，才見顯效。 （1）在給每日45mg/kg高劑量雄小鼠中，經(jīng)80周后發(fā)現(xiàn)血管腫瘤發(fā)生率增高。 （2）在12例男性銀屑病患者以每日75mg治療1月，繼以每日50mg治療2月，對精子產(chǎn)生無影響。 （3）老年人中應(yīng)用未發(fā)現(xiàn)特殊問題。 （4）治療期間需作以下隨訪。血脂測

16、定，治療前空腹測定，治療期隔1一2周測定1次共48周，飲酒后需經(jīng)36小時才測定；血糖，有或疑有糖尿病者測定；骨X線攝片，包括踝、膝和骨盆，因長期或多療程治療可發(fā)生骨肥厚；眼底檢查，如出現(xiàn)大腦假性腫瘤的早期癥狀（如重度或持續(xù)頭痛、惡心、嘔吐、視力模糊等），檢查有否乳頭水腫；血清ALT、AST、LDH測定，治療前、治療期隔1一2周共1一2月，以后1一3月測1次。 本品不影響維生素A的正常血濃度，但為防止維生素A的過量，仍應(yīng)避免同時服用。 不良反應(yīng)： （1）出現(xiàn)在皮膚粘膜、肌肉骨骼、肝和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的癥狀類似高維生素A綜合征。 （2）較常見的不良反應(yīng)：骨或關(guān)節(jié)疼痛、壓痛或僵直；上腹部或胃部絞痛或疼痛

17、；眼險異常（燒灼、發(fā)紅、瘙癢、干燥、疼痛、壓痛、淚溢等）；唇皸裂、鼻干燥；皮膚干燥、發(fā)紅、脫屑、瘙癢、皮疹、對日光敏感性增加、頭痛、對接觸鏡片敏感性增加；指尖、掌趾皮膚脫屑，頭發(fā)稀?。槐囚?，口渴和疲乏。 （3）少見的不良反應(yīng)：結(jié)膜、角膜、晶體、眼外肌、眼壓、瞳孔、玻璃體異常（視力模糊、復(fù)視或其他視力變化）；肝炎、頭暈、口干、發(fā)熱、惡心；甲松離、甲溝炎等。 （4）罕見的不良反應(yīng)：遺忘、焦慮、精神萎靡、抑郁、齒齦出血或炎癥、視網(wǎng)膜出血、虹膜炎、白內(nèi)障、畏光，大腦假性腫瘤、耳感染。 治療初期會引起副作用，一般能耐受，減量可消失，過量會引起口干、唇炎及皸裂、粘膜干涸或發(fā)炎、口渴及流汗。少數(shù)出現(xiàn)可逆性脫發(fā)、皮膚變薄、氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶短暫性升高，尤其患糖尿病、肥胖、酗酒、脂代謝不良者更易發(fā)生。長年用高劑量維持治療，曾發(fā)現(xiàn)骨骼變化和良性顱內(nèi)高血壓。 相互