西藥學(xué)膽堿受體激動(dòng)藥 ppt課件

1、膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥 Cholinoceptor Agonists 膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥cholinoceptor agonists可激動(dòng)可激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。 M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥 膽堿酯類膽堿酯類 乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿 生物堿類生物堿類 毛果蕓香堿、毒蕈堿毛果蕓香堿、毒蕈堿 N膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥 N膽堿受體有膽堿受體有NN和和NM兩種亞型。由于煙堿作用廣泛、兩種亞型。由于煙堿作用廣泛、復(fù)雜，故無臨床適用價(jià)值，僅具有毒理學(xué)意義。復(fù)雜，故無臨床適用價(jià)值

2、，僅具有毒理學(xué)意義。 內(nèi)容提要內(nèi)容提要沈陽最好的婦科醫(yī)院024sdfk/沈陽專業(yè)治療男科的醫(yī)院shuguang01.b2b168/沈陽專業(yè)治療外陰白斑的醫(yī)院ljyy120/沈陽最專業(yè)的婦科醫(yī)院sysd120/沈陽最好泌尿外科醫(yī)院sysdyy/沈陽最好性病醫(yī)院syxbsd/沈陽設(shè)備最好的性病醫(yī)院mobile.syxbsd/沈陽好的婦科醫(yī)院mobile.sysd120/沈陽最權(quán)威婦科醫(yī)院mobile.024sdfk/沈陽最好的外陰白斑醫(yī)院mobile.ljyy120/沈陽最好男科醫(yī)院mobile.sysdyy/教學(xué)根本要求掌握：掌握： 毛果蕓香堿的藥理作用、臨床運(yùn)用及毛果蕓香堿的藥理作用、臨床運(yùn)用

3、及 運(yùn)用本卷須知運(yùn)用本卷須知 。 熟習(xí)：熟習(xí)： 乙酰膽堿的藥理作用。乙酰膽堿的藥理作用。 了解：了解： 膽堿受體激動(dòng)藥的分類及代表藥物。膽堿受體激動(dòng)藥的分類及代表藥物。 膽堿酯類膽堿酯類 (choline esters) M、N受體均興奮，但以受體均興奮，但以M受體為主受體為主 擬膽堿生物堿類擬膽堿生物堿類 (alkaloids) 主要興奮主要興奮M膽堿受體膽堿受體 第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥【藥理作用】【藥理作用】 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) 血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張 激動(dòng)血管內(nèi)皮激動(dòng)血管內(nèi)皮M3受體受體 內(nèi)皮松弛因子內(nèi)皮松弛因子NO釋放釋放平滑肌細(xì)胞松弛平滑肌細(xì)胞松弛乙酰膽堿乙酰膽

4、堿(acetylcholine, ACh)第一節(jié)第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥 A A：血管內(nèi)皮完好：血管內(nèi)皮完好 圖圖6 61 1 乙酰膽堿擴(kuò)張去甲腎上腺素引起的血管收縮作用依賴于乙酰膽堿擴(kuò)張去甲腎上腺素引起的血管收縮作用依賴于 血管內(nèi)皮的完好性血管內(nèi)皮的完好性A A，如內(nèi)皮細(xì)胞受損，那么，如內(nèi)皮細(xì)胞受損，那么AChACh的擴(kuò)張血管作用消的擴(kuò)張血管作用消 失失B B B B：血管內(nèi)皮受損：血管內(nèi)皮受損 乙酰膽堿乙酰膽堿(acetylcholine, ACh) 減慢心率減慢心率 減慢房室結(jié)和浦肯野纖維傳導(dǎo)減慢房室結(jié)和浦肯野纖維傳導(dǎo) 減弱心肌收縮力減弱心肌收縮力 縮短心房不應(yīng)期縮短心房不

5、應(yīng)期 竇房結(jié)舒張期自動(dòng)除極延緩動(dòng)作電位到達(dá)閾值時(shí)間不應(yīng)期傳導(dǎo)迷走神經(jīng)釋放Ach激動(dòng)交感神經(jīng)末梢突觸前M受體反響性抑制交感神經(jīng)末梢釋放NE心肌收縮力心房不應(yīng)期 動(dòng)作電位時(shí)程沈陽最好的婦科醫(yī)院024sdfk/沈陽專業(yè)治療男科的醫(yī)院shuguang01.b2b168/沈陽專業(yè)治療外陰白斑的醫(yī)院ljyy120/沈陽最專業(yè)的婦科醫(yī)院sysd120/沈陽最好泌尿外科醫(yī)院sysdyy/沈陽最好性病醫(yī)院syxbsd/沈陽設(shè)備最好的性病醫(yī)院mobile.syxbsd/沈陽好的婦科醫(yī)院mobile.sysd120/沈陽最權(quán)威婦科醫(yī)院mobile.024sdfk/沈陽最好的外陰白斑醫(yī)院mobile.ljyy120/

6、沈陽最好男科醫(yī)院mobile.sysdyy/乙酰膽堿乙酰膽堿(acetylcholine, ACh) 胃腸道胃腸道 泌尿道泌尿道 其他其他 腺體腺體 眼眼 神經(jīng)節(jié)和骨骼肌神經(jīng)節(jié)和骨骼肌 中樞中樞 支氣管支氣管 乙酰膽堿乙酰膽堿(acetylcholine, ACh)興奮平滑肌分泌、蠕動(dòng)平滑肌蠕動(dòng)膀胱逼尿肌收縮促進(jìn)排空分泌添加瞳孔收縮、調(diào)理于近視交感、副交感神經(jīng)節(jié)興奮；骨骼肌收縮不易進(jìn)入中樞收縮直接作用于膽堿受體藥物的主要效應(yīng)直接作用于膽堿受體藥物的主要效應(yīng)直接作用于膽堿受體藥物的主要效應(yīng)直接作用于膽堿受體藥物的主要效應(yīng) 膽堿酯類和天然生物堿的藥理活性比較第一節(jié)第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激

7、動(dòng)藥醋甲膽堿醋甲膽堿(methacholine) 特點(diǎn)特點(diǎn) 水解速度慢，作用時(shí)間較水解速度慢，作用時(shí)間較ACh長(zhǎng)長(zhǎng) 對(duì)對(duì)M膽堿受體有相對(duì)選擇性膽堿受體有相對(duì)選擇性 心血管系統(tǒng)作用明顯心血管系統(tǒng)作用明顯 用途用途 口腔黏膜枯燥癥口腔黏膜枯燥癥第一節(jié)第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥卡巴膽堿卡巴膽堿 (carbachol) 特點(diǎn)特點(diǎn) 不易被不易被AChE水解，作用時(shí)間長(zhǎng)水解，作用時(shí)間長(zhǎng) 選擇性差，對(duì)選擇性差，對(duì)M、N膽堿受體均有激動(dòng)作用膽堿受體均有激動(dòng)作用 對(duì)膀胱和腸道作用明顯對(duì)膀胱和腸道作用明顯 用途用途 主要用于部分滴眼治療青光眼主要用于部分滴眼治療青光眼 術(shù)后腹氣脹和尿潴留皮下注射，禁用

8、靜注術(shù)后腹氣脹和尿潴留皮下注射，禁用靜注 第一節(jié)第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿毛果蕓香堿 (pilocarpine(pilocarpine，匹魯卡品，匹魯卡品) )第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥一、藥理作用直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M受體。眼部作用1.縮瞳虹膜瞳孔括約肌瞳孔開大肌動(dòng)眼神經(jīng)膽堿能神經(jīng)瞳孔減少去甲腎上腺素能神經(jīng)瞳孔擴(kuò)展毛果蕓香堿激動(dòng)毛果蕓香堿毛果蕓香堿 (pilocarpine (pilocarpine，匹魯，匹魯卡品卡品) )2.降低眼內(nèi)壓房水回流通路房水回流通路 毛果蕓香堿縮瞳作用虹膜根部變薄前房角擴(kuò)展促進(jìn)房水回流眼內(nèi)壓下降

9、3.調(diào)理痙攣懸韌帶懸韌帶 松弛松弛晶狀體晶狀體 變凸變凸睫狀體收縮睫狀體收縮調(diào)理于視近物清楚M M膽堿受體激動(dòng)藥的作用膽堿受體激動(dòng)藥的作用 睫狀體環(huán)狀纖維輻射狀纖維動(dòng)眼神經(jīng)支配屈光度添加 用途用途: 毛果蕓香堿毛果蕓香堿 (pilocarpine (pilocarpine，匹魯，匹魯卡品卡品) )頸部放療所致口腔枯燥；阿托品中毒1.青光眼青光眼 (glaucoma) 開角型開角型(早期早期) 閉角型閉角型2.虹膜炎虹膜炎3.其他其他 臨床新用 口腔枯燥癥的治療 頭頸部腫瘤放療后致口腔枯燥癥，1987年初次報(bào)告口服毛果蕓香堿治療，獲得顯效。不良反響不良反響 / 本卷須知本卷須知 常見有出汗常見有

10、出汗,寒戰(zhàn)寒戰(zhàn),惡心惡心,頭暈頭暈,鼻炎鼻炎,面紅面紅,乏力乏力,頭痛頭痛,尿頻尿頻,腹瀉腹瀉,消化不良。消化不良。 毒蕈堿毒蕈堿 (muscarine) 經(jīng)典經(jīng)典M M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥 絲蓋傘菌屬和杯傘菌屬含較高毒蕈堿成分絲蓋傘菌屬和杯傘菌屬含較高毒蕈堿成分 毒蕈堿中毒病癥毒蕈堿中毒病癥 表現(xiàn)：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺障表現(xiàn)：流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺障 礙、腹部絞痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動(dòng)礙、腹部絞痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動(dòng) 過緩、血壓下降和休克等過緩、血壓下降和休克等 治療：每隔治療：每隔30 min30 min，肌內(nèi)注射，肌內(nèi)注射1 12 mg2 mg阿托品阿托品第一節(jié)第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥沈陽最好的婦科醫(yī)院024sdfk/沈陽專業(yè)治療男科的醫(yī)院shuguang01.b2b168/沈陽專業(yè)治療外陰白斑的醫(yī)院ljyy120/沈陽最專業(yè)的婦科醫(yī)院sysd120/沈陽最好泌尿外科醫(yī)院sysdyy/沈陽最好性病醫(yī)院syxbsd/沈陽設(shè)備最好的性病醫(yī)院mobile.syxbsd/沈陽好的婦科醫(yī)院mobile.sysd120/沈陽最權(quán)威婦科醫(yī)院mobile.024sdfk/沈陽最好的外陰白斑醫(yī)院mobile.ljyy120/沈陽最好男科醫(yī)院mobile.sysdyy/ 液態(tài)生物堿，脂溶性極強(qiáng)，可經(jīng)皮膚吸收液態(tài)生物堿