抗生素分類及代表藥物

1、抗生素分類抗生素分類分類一內(nèi)酰胺類二氨基糖苷類三大環(huán)內(nèi)酯類四喹諾酮類五其他一. .內(nèi)酰胺類1.青霉素類2.頭孢菌素類3.其他內(nèi)酰胺類1.1.青霉素類（分五類） 作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普魯卡因青霉素、苯氧鉀青霉素(青霉素V) G+有效,G-(部分)有效,但耐藥較普遍1.1.青霉素類 耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青) 對產(chǎn)青霉素酶耐藥菌恢復(fù)了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌1.1.青霉素類廣譜青霉素(對綠膿桿菌無活性) 氨芐西林、阿莫西林 G+及G- 流感噬血桿菌、部分變形桿菌、大腸桿菌無效1.1.青霉素類 對綠膿桿菌具有活性的青霉素 替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛

2、西林 耐藥率高1.1.青霉素類 主要作用于G-桿菌的青霉素 替卡西林、美洛西林2.2.頭孢菌素類分三代(代)抗G+能力逐漸降低,抗G-能力逐漸增強(qiáng)對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增高第代僅對G+有效,對G-無效頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶第代兼顧G+和G-菌頭孢克洛、頭孢呋辛第代G-有效,G+效弱甚至無效頭孢他啶、頭孢哌酮(對綠膿桿菌有效)頭孢曲松(對綠膿桿菌無效)2.2.頭孢菌素類隨著頭孢菌素升代，對內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增高。但由于代廣泛應(yīng)用出現(xiàn)ESBLs(超廣譜-內(nèi)酰胺酶),致使代頭孢耐藥性增加。3.3.其他內(nèi)酰胺類抗生素 頭霉素類：歸于頭孢代 頭孢西丁、頭孢美唑；后者強(qiáng) 但對綠膿桿菌、不動桿菌、MRSA腸球

3、菌耐藥3.3.其他內(nèi)酰胺類抗生素 碳青霉烯類 對大多數(shù)內(nèi)酰胺酶和ESBLs高度穩(wěn)定 亞胺培南、美羅培南、帕尼培南3.3.其他內(nèi)酰胺類抗生素 單環(huán)內(nèi)酰胺類 氨曲南：對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，與青霉素和頭孢無交叉耐藥，僅對G-菌有效，但對不動桿菌及產(chǎn)堿桿菌作用差3.3.其他內(nèi)酰胺類抗生素 內(nèi)酰胺酶抑制劑 大多數(shù)耐藥菌株對內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥機(jī)制是產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶，水解內(nèi)酰胺類抗生素的內(nèi)酰胺環(huán)的酰胺鍵，使抗生素失活。內(nèi)酰胺酶抑制劑和酶發(fā)生反應(yīng)使其失活，使細(xì)菌恢復(fù)對內(nèi)酰胺類抗生素的敏感性。3.3.其他內(nèi)酰胺類抗生素常用內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸（棒酸） 舒巴坦 他唑巴坦3.3.其他內(nèi)酰胺類抗生素幾種臨床常用的含有酶抑

4、制劑的抗生素 頭孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉維酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉維酸二. .氨基糖苷類對需氧G-桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌十分敏感綠膿桿菌、不動桿菌有效。二. .氨基糖苷類氨基糖苷類在堿類環(huán)境中抗菌作用強(qiáng)，偏酸環(huán)境中可抑制其抗菌活性。與內(nèi)酰胺類合用可獲協(xié)同作用，一般不宜予獨用于呼吸道感染的一線治療。二. .氨基糖苷類慶大霉素卡那霉素妥布霉素奈替米星依替米星（MRSA有效）三. .大環(huán)內(nèi)酯類（抑菌劑）屬較窄譜抗生素：需氧G+球菌和陰性球菌、某些厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體一般不作為嚴(yán)重感染的主要藥物三. .大環(huán)內(nèi)酯類臨床常用藥物紅霉素、麥迪霉素、螺旋

5、霉素、交沙霉素紅霉素衍生物：羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麥迪霉素三. .大環(huán)內(nèi)酯類新大環(huán)內(nèi)酯特點 口服吸收完全 半衰期長 胃腸道反應(yīng)輕 抗菌譜與紅霉素相似，但作用增強(qiáng)四. .喹諾酮類（共四代）第一代 臨床基本停用 G-有效 吡哌酸四. .喹諾酮類第二代 對G-菌有效 氟哌酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán) 丙沙星四. .喹諾酮類第三代 G-和G+有效 呼吸類抗生素 左氧氟沙星四. .喹諾酮類第四代 G+社區(qū)感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黃色葡萄球菌-有效） 與環(huán)丙沙星比：肺炎鏈球菌高4 16倍, 金葡菌高16倍 但對綠膿桿菌很弱五. .其他四環(huán)素類是一廣譜抗生素，曾經(jīng)有一廣泛應(yīng)用過程，目

6、前耐藥菌株增加。新一代半合成四環(huán)素口服吸收完全，在痰中濃度高，與天然四環(huán)素呈不完全交叉耐藥，有臨床應(yīng)用價值。五. .其他四環(huán)素類四環(huán)素、土霉素強(qiáng)力霉素、美滿霉素米諾環(huán)素五. .其他林可霉素類林可霉素、克林霉素對G+及厭氧菌有效五. .其他萬古霉素窄譜抗生素，MRSA陽性對G-無效耳毒性、腎毒性五. .其他利福平廣譜抗生素：G-、G+、結(jié)核分枝桿菌、厭氧菌有效目前主要用于金葡、MRSA（+）和軍團(tuán)菌引起的嚴(yán)重肺部感染單獨應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥五. .其他磷霉素廣譜抗生素，G-、G+作用不強(qiáng)優(yōu)點：與其他抗生素?zé)o交叉耐藥，可與內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類合用，毒性低。僅用于輕、中度感染，基礎(chǔ)狀況好五. .其他磺胺類單用效差，但加用TMP（甲氧芐定）作用明顯增強(qiáng)。G+、G-及衣原體有效副作用-胃腸刺激大,對腎有損害五. .其他抗厭氧菌藥物甲硝唑、替硝唑亞胺培南克林霉素五. .其他抗真菌藥物抗真菌藥物兩性霉素B 氟康唑2.2.頭孢菌素類分三代(代)抗G+能力逐漸降低,抗G-能力逐漸增強(qiáng)對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增高二. .氨基糖苷類氨基糖苷類在堿類環(huán)境中抗菌作用強(qiáng)，偏酸環(huán)境中可抑制其抗菌活性。與內(nèi)酰胺類合用可獲協(xié)同作用，一般不宜予獨用于呼吸道感染的一線治療。四. .喹諾酮類（共四代）第一代 臨床基本停用 G-有效 吡哌酸四. .喹諾酮類第二代 對G-菌有效 氟哌酸、諾氟