高職臨床醫(yī)學專業(yè)《藥理學》教案第二章：傳出神經系統(tǒng)藥理概論

1、 藥理學 教案上課系別： 授課班級：臨床醫(yī)學 主講教師： 上課時間：主要教學內容及過程( Main Teaching Contents & Procedures )第 二 單元 (Unit) 第 3-4 周 (Week) 12 學時 (Periods)單元標題(Title) ：傳出神經系統(tǒng)藥教學地點(Place) ：教學目標(Teaching Target) ：知識目標：重點掌握各種受體的分布、激動后的效應、常見傳出神經系統(tǒng)藥的作用及臨床應用和不良反應。能力目標：能夠將所學的知道運用于生活。素質目標：具有理論聯(lián)系實際的思維模式。教學方法(Teaching Approaches) ：講授

2、、討論、案例教學材料及工具(Teaching Materials & Aids) ：多媒體教學素材、授課計劃、課程教案黑板粉筆、擴音器課程教材考核與評價方式(Testing & Evaluating Mode)課堂提問、課后作業(yè)第二章：傳出神經系統(tǒng)藥理概論第一節(jié)：概述交感神經副交感神經傳出神經運動神經一、傳出神經按遞質的分類1 . 膽堿能神經興奮時其末梢釋放乙酰膽堿。包括：運動神經交感和副交感節(jié)前纖維副交感神經的節(jié)后纖維極少數(shù)交感神經的節(jié)后纖維（如某些支配汗腺和骨骼肌血管舒張的神經）2 .去甲腎上腺素能受體興奮時其末梢釋放去甲腎上腺素。絕大部分交感神經節(jié)后纖維屬于此類。二、傳出

3、神經遞質的合成與代謝1. 去甲腎上腺素（NA）的合成與代謝酪氨酸羥化酶多巴胺脫羧酶多巴胺?羥化酶酪氨酸多巴多巴胺去甲腎上腺素其中酪氨酸是合成去甲腎上腺素的基本原料，酪氨酸羥化酶是去甲腎上腺素合成的限速酶。NA 合成后，儲存于去甲腎上腺素能神經末梢的囊泡中，當神經沖動到達末梢時，產生去極化，Ca2+內流，使囊泡膜與突觸前膜融合，然后形成裂孔，胞裂外排引起遞質釋放。 NA 釋放后的消除，大部分被突觸前膜主動攝取并進入囊泡內，小部分被單胺氧化酶（ MAO ）滅活。2. 乙酰膽堿的合成與代謝乙酰膽堿（Ach） 主要在膽堿能神經細胞及其末梢內合成。乙酰膽堿合成后儲存于囊泡中。當神經沖動到達時，通過胞裂外

4、排向突觸間隙，釋放Ach， Ach 釋放后，迅速為膽堿酯酶水解，形成膽堿而被神經末梢再攝取入細胞內。（一）受體類型1. 膽堿受體毒蔁堿型受體（M 型受體）主要分布：于副交感神經節(jié)后纖維所支配的效應器官，如心臟、血管、胃腸道平滑肌、腺體等。M 受體激動：心臟抑制、血管擴張、支氣管及胃腸平滑肌收縮、腺體分泌增加、瞳孔縮小。煙堿型膽堿受體（N 型受體）分布：植物神經節(jié)和骨骼肌細胞膜上。N1 受體：植物神經節(jié)上的N 受體，激動：神經節(jié)興奮，腎上腺髓質分泌N 受體N2 受體：骨骼肌細胞膜運動終板上的N 受體，激動時，骨骼肌收縮2.腎上腺素受體分布： 皮膚、黏膜、內臟血管及虹膜開大肌等處1激動 ：皮膚、黏

5、膜、內臟血管平滑肌收縮分布 ： NA能神經末梢突觸前膜激動 ：負反饋調節(jié)NA 釋放分布：心肌、脂肪組織?1 激動： 心肌興奮、分布：支氣管和血管平滑肌、突觸前膜?2 作用 ：支氣管平滑肌松弛、血管（骨骼肌、冠狀動脈）擴張、糖元分解、正反饋調節(jié)NA釋放分類受體激動效應膽堿 受體M受體心臟抑制、腺體分泌增加、瞳孔縮小、內臟平滑肌 收縮、血管擴張N 受體N1神經節(jié)興奮、腎上腺髓質分泌腎上腺素N2骨骼肌收縮腎上 腺素 受體受體1皮膚、黏膜、內臟等血管平滑肌收縮，虹膜開大肌 收縮2突觸前膜負反饋? 受體?1心臟興奮（收縮力增強、傳導加快、心率加快）、脂肪分解增加?2支氣管平滑肌松弛、血管 （骨骼肌、冠狀

6、動脈）擴張、糖元分解1. 直接作用于受體直接與膽堿受體或腎上腺素受體結合。結合后產生與Ach 或 NA相似的作用，稱為擬膽堿藥或擬腎上腺素藥；結合后產生與遞質相反作用，稱為抗膽堿藥或抗腎上腺素藥。2. 影響遞質的體內過程抗膽堿酯酶藥能抑制膽堿酯酶的活性，妨礙乙酰膽堿水解，產生擬膽堿作用，如：新斯的明和有機磷酸酯類農藥。能使被抑制的膽堿酯酶恢復活性的藥物，稱為膽堿酯酶復活藥。分類藥物擬膽堿藥膽堿受體激動藥M受體激動藥毛果蕓香堿抗膽堿酯酶藥新斯的明、毒扁豆堿、有機磷酸酯類抗膽堿藥膽堿受體阻斷藥M受體阻斷藥阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿N1 受體阻斷藥美加明N2受體阻斷藥琥珀膽堿、泮庫溴銨膽堿酯酶復活藥

7、碘解磷定擬腎上腺 素藥腎上腺素受體激 動藥受體激動藥去甲腎上腺素、間羥胺? 受體激動藥異丙腎上腺素?1 受體激動藥多巴酚丁胺?2 受體激動藥沙丁胺醇、? 受體激動藥腎上腺素、多巴胺、麻黃堿抗腎上腺 素藥腎上腺素受體阻 斷藥受體阻斷藥酚妥拉明、酚卞明? 受體阻斷藥普萘洛爾、噻嗎洛爾、吲哚洛爾、? 受體阻斷藥拉貝洛爾第二節(jié)：膽堿受體激動藥一、膽堿受體激動藥毛果蕓香堿1. 作用 選擇性激動M受體，產生M樣作用。對眼的作用有臨床價值。縮瞳：激動瞳孔括約肌上的M受體，括約肌收縮，瞳孔縮小。降低眼內壓：調節(jié)痙攣：視近物清楚，視遠物模糊。2. 臨床應用治療閉角型青光眼。用于阿托品類藥物中毒的解救3. 不良反

8、應：眼痛，眉間痛感，因吸收過多：流涎、發(fā)汗、嘔心及腹痛等不良反應。4. 注意事項：藥液濃度不能過高；滴眼時，壓迫內眥；可用阿托品對抗。二、膽堿酯酶抑制藥根據(jù)膽堿酯酶復活的難易程度新斯的明1. 作用：通過抑制膽堿酯酶活性，使Ach 水解減少，Ach 堆積，產生擬膽堿作用。 M樣作用：興奮平滑肌、減慢心率，對抗阿托品中毒的外周癥狀。 N 樣作用：可以治療重癥肌無力及非去極化肌松藥的中毒。2. 臨床應用重癥肌無力：通過N樣作用，可改善肌無力癥狀。腹氣脹和尿潴留：能興奮胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌，促進排氣、排尿，適用于術后腹氣脹。陣發(fā)性室上性心動過速：通過M樣作用，不良反應及禁忌證：治療量時不良反應少，過

9、量可以引起不同程度的惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩等。不能用于機械性腸梗阻，尿路梗阻，支氣管哮喘。吡斯的明：弱，時間長，不良反應較少，治重癥肌無力及術后腹氣脹及尿潴留。毒扁豆堿：同新期的明，不用于全身，治療青光眼，壓迫內眥，中毒時用阿托品解救。第三節(jié)：膽堿受體阻斷藥1、 M受體阻斷藥：阿托品：是從茄科植物顛茄或莨菪等植物中提取的生物堿。1 ）作用、用途：A 、松馳內臟平滑?。褐委熈繉^度興奮的平滑肌的松弛作用更為明顯?？捎糜趦扰K絞痛，也可用于膀胱刺激癥狀，治療膽絞痛時需與度冷丁合用。B 、眼視遠物清楚，近物模糊。C 、抑制腺體分泌D 、解除迷走N 對心臟的抑制E 、抗休克F 、對抗M樣作用2 ）不

10、良反應：口干，視近物模糊，瞳孔擴大，皮膚干燥，過量可引起中樞興奮癥狀。對中樞興奮癥狀可以用巴比妥類或地西泮等治療。青光眼，前列腺肥大，幽門梗阻者禁用。東莨菪堿外周作用同阿托品，中樞作用與阿托品有別。麻醉前給藥，中樞抑制作用，防暈作用，妊娠嘔吐。山莨菪堿合成品又稱654-2。阻斷M受體，抗休克、抗血栓形成。不良反應同阿托品，青光眼，顱內壓增高，腦出血急性期禁用。后馬托品眼科常用的阿托品的合成代用品?？?，時間短，調節(jié)麻痹作用弱，青光眼禁用。第四節(jié)：腎上腺素受體激動藥1、 、 受體激動藥：1） 腎上腺素：又名副腎素。作用：能激動 、 受體產生相應的作用。用途： A、心臟驟停B 、過敏性休克C 、支氣

11、管哮喘D 、局麻佐藥和局部止血不良反應：主要有心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等。禁用于高血壓、腦動脈硬化，糖尿病、甲亢。2）多巴胺：口服易失效。多巴胺能激動 、 受體及多巴受體。藥理作用：1、心血管，2、腎臟。臨床應用：1、各種休克。2 、急性腎功能衰竭3 、急性心功能不全。不良反應：心動過速，心律失常。麻黃堿 、 受體激動藥，長效、慢效藥。1、心血管：升高血壓；2、去氣管平滑??；3，中樞神經系統(tǒng)；4、快速耐受性。臨床應用：1、用于預防支氣管哮喘發(fā)作和輕癥的治療，對于重癥急性發(fā)作療效差。2、鼻塞用藥。3、防治某些低血壓。去甲腎上腺素 受體激動藥。作用： A、抗休克，B 、上消化道出血 不良反應：略異丙腎上腺素作用：A、支氣管哮喘B、房室傳導阻滯 C、心臟驟停D、抗休克第五節(jié)：腎上腺素受體阻斷藥1 ） 酚妥拉明 （芐胺唑啉、立其?。┳饔茫簲U張血管：本品既能阻斷血管的 受體，又能直接松弛血管平滑肌。興奮心臟：反射性地興奮。影響胃腸：有擬膽堿作用及組胺樣作用。臨床應用：1、治療外周血管痙攣性疾病。2、治療休克。3、治療心衰。4、診治嗜鉻細胞瘤。不良反應：胃腸道反應。心血管反應。（低血壓由去甲腎上腺素解救。） 妥拉唑啉：作用同上，較弱，但擬膽堿作用較強。酚芐明：長效 受體陰斷藥。 受體阻斷藥2 ） 心得安 （普萘洛爾）作用、用途：抗高血壓、抗心絞痛、過速型心律失常、甲亢嗎噻洛