藥劑學(xué)輔導(dǎo)教案第四章--膠囊劑、滴丸和微丸(共6頁(yè))

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上藥劑學(xué)輔導(dǎo) 第四章 膠囊劑、滴丸和微丸 重點(diǎn)內(nèi)容 膠囊劑的概念、特點(diǎn)和分類 次重點(diǎn)內(nèi)容 1膠囊劑的制備方法(軟、硬膠囊)、質(zhì)量檢查與包裝儲(chǔ)存 2滴丸和微丸的概念、特點(diǎn)與制備方法 考點(diǎn)摘要 硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊的區(qū)別【掌】 硬膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)及適當(dāng)?shù)妮o料(也可不加輔料)制成均勻的粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。 軟膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)溶于適當(dāng)輔料中，再用壓制法(或滴制法)使之密封于球形或橄欖形的軟質(zhì)膠囊中。 腸溶膠囊是硬膠囊劑或軟膠囊劑中的一種，只是在囊殼中加入了特殊的藥用高分子材料或經(jīng)特殊處理，所以它在胃液中不溶解，僅

2、在腸液中崩解溶化而釋放出活性成份，達(dá)到一種腸溶的效果，故而稱為腸溶膠囊劑。腸溶膠囊制備方法有兩個(gè)：一是與甲醛作用生成只在腸液中溶解的甲醛明膠，二是在明膠殼表面包被腸溶衣。 4.1膠囊劑 4.1.1膠囊劑的概念和特點(diǎn) 1概念【掌】 藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。 2特點(diǎn) 1）掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩(wěn)定性 2）藥物的生物利用度較高 3）可彌補(bǔ)其他劑型的不足 ）可延緩藥物的釋放 ）可定位釋放（口服腸溶、口服結(jié)腸靶向、直腸、陰道等膠囊） 4.1.2不宜制成膠囊劑的藥物【掌】 1藥物的水溶液或稀乙醇溶液 2風(fēng)化性藥物 3吸濕性很強(qiáng)的藥物 4易溶性的刺激性藥物 4.1

3、.3膠囊劑的分類【掌】（按囊殼性狀的不同分） 1硬膠囊劑 2軟膠囊劑（膠丸） 根據(jù)用途的特殊性，將其分為硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊劑三類。 4.1.4硬膠囊劑的制備 1工藝流程【熟】 制備空膠囊制備填充物料填充封口 2空膠囊 溶膠蘸膠(制坯)干燥拔殼切割整理 1）組成 囊材（明膠）、增塑（甘油等）、增稠（瓊脂）、遮光（二氧化鈦）、著色防腐劑 2）空膠囊劑的規(guī)格 常用的為05號(hào)，號(hào)大容積小。 3）空膠囊的選擇 據(jù)規(guī)定藥量所占容積選。根據(jù)經(jīng)驗(yàn)或測(cè)定物料的堆密度來(lái)確定。 3填充物料的制備方法 1）直接將藥物和輔料粉碎、過(guò)篩、混勻。 2）物料的流動(dòng)性差，可將其制成顆粒。 3）為便于藥物的配伍或控制藥物釋

4、放，可將藥物制成微丸或包衣微丸。 4膠囊劑的封口 1）卡合 使用鎖口式膠囊，直接套合。 2）膠封 使用非鎖口式膠囊，用明膠液封口。 4.1.5軟膠囊劑 1軟膠囊劑的組成 1）軟質(zhì)膠囊 由明膠-甘油-水組成 2）囊心物（藥料） （）固體藥粉 （）藥物的油溶液或混懸液 （）藥物的非油性（PEG200、PEG400）溶液或混懸液 2軟膠囊劑的制備【熟】 1）滴制法：軟質(zhì)囊材（膠液）置于雙層噴頭的內(nèi)層，藥料置于雙層噴頭的外層，兩層內(nèi)的物料以不同的速度噴出，膠液包裹定量的藥料，滴入不相混溶的冷卻劑中，經(jīng)冷凝而制成無(wú)縫的球形軟膠囊。 2）壓制法：膠液經(jīng)干燥制成膠片（軟質(zhì)膠囊），將藥液置于兩膠片之間，通過(guò)加

5、壓模具使膠片緊密結(jié)合形成多種形狀的軟膠囊。 4.1.6膠囊劑的質(zhì)量檢查【熟】 1）外觀 2）水分 硬膠囊劑內(nèi)容物的水分不得超過(guò)9.0%。 3）裝量差異 4）崩解時(shí)限 5）溶出度 凡檢查溶出度的膠囊不再檢查崩解度。 4.1.7膠囊劑的包裝與貯存【熟】 影響膠囊劑的質(zhì)量包裝貯存溫濕度和時(shí)間。一般應(yīng)選用密封性能良好的玻璃容器、透濕系數(shù)小的塑料容器和泡罩式包裝，在25、相對(duì)濕度60%的干燥陰涼處，密閉貯存。 4.2滴丸劑 4.2.1滴丸劑的概念 【熟】固體或液體藥物與適當(dāng)?shù)幕|(zhì)加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，經(jīng)收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。 4.2.2滴丸劑的特點(diǎn)【熟】 1設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利

6、于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)率高； 2工藝條件易控，劑量準(zhǔn)確，受熱時(shí)間短，易氧化及具揮發(fā)性藥溶于基質(zhì)，穩(wěn)定性增加； 3可使液態(tài)藥物固體化，便于服用、運(yùn)輸。 4用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)。 5也可外用（耳、眼科用），能延長(zhǎng)藥效。 4.2.3滴丸常用基質(zhì) 1水溶性基質(zhì) PEG類（PEG4000、PEG6000、PEG9300）、肥皂類等。 2脂溶性基質(zhì) 硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。 4.2.4常用的冷凝液 液體石蠟、植物油、水等。 4.2.5滴丸劑的制備 1工藝流程【熟】 藥物與基質(zhì)加熱熔融混勻滴入冷卻劑冷卻洗丸干燥選丸（包衣）質(zhì)檢分裝 2 制備的操作要點(diǎn) 1) 選擇合適的基質(zhì)與冷凝劑 2) 滴管的口徑應(yīng)合適 3) 滴制過(guò)程應(yīng)控制好各部位的溫度 4.2.6滴丸的質(zhì)量要求 1外觀 2重量差異 3溶散時(shí)限 普通滴丸30min；包衣滴丸1h。 4.3 微丸 4.3.1微丸的概念【熟】 藥物與輔料構(gòu)成的直徑小于2.5mm的實(shí)心球狀制劑。 4.3.2微丸的特點(diǎn)【熟】 1可以直接吞服，較普通丸劑服用方便，藥效迅速。 2可以裝入硬膠囊中制成膠囊劑使用。 3便于藥物的配伍，減少藥物的配伍變化。 4微丸可包衣，達(dá)到緩釋和控釋的目的。 4.3.3微丸的