藥理學(xué)復(fù)習(xí)歸納總結(jié)

1、藥理學(xué)歸納總結(jié)藥理學(xué)復(fù)習(xí)歸納總結(jié)各章節(jié)名詞解釋匯總1、藥理學(xué)（pharmacology）：是研究藥物與機(jī)體或病原體相互作用的規(guī)律和原理的一門學(xué)科。2、藥物效應(yīng)動力學(xué)：主要研究藥物對機(jī)體的作用及其作用機(jī)制，以闡明藥物防治疾病的規(guī)律。3、藥物代謝動力學(xué)：主要研究藥物在機(jī)體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律。包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化（或稱代謝）及排泄的過程，特別是血藥濃度隨時(shí)間而變化的規(guī)律。4、藥物作用：是指藥物對機(jī)體的初始作用，是動因；藥理效應(yīng)是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體的表現(xiàn)。5、簡單擴(kuò)散（simple diffusion）：脂溶性藥物溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，順濃度差通過細(xì)胞膜，又稱脂溶性擴(kuò)散

2、，是一種被動轉(zhuǎn)運(yùn)方式，絕大多數(shù)藥物按此方式通過生物膜。6、吸收（absorption）：藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。7、首關(guān)消除：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血液循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力強(qiáng)，或者膽汁排泄量大，則進(jìn)入全身血液循環(huán)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。8、分布（distribution）：藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)器官和組織的過程。9、代謝（metabolism，生物轉(zhuǎn)化）：藥物作為外源性物質(zhì)在體內(nèi)經(jīng)酶或其他作用使藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生變化的過程。10、排泄（excretion）：是藥物以原形或代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)不同途徑排出體外的過程。11、

3、腸肝循環(huán)（enterohepatic cycle）：部分藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化形成極性較強(qiáng)的水溶性代謝產(chǎn)物，被分泌到膽汁內(nèi)經(jīng)由膽道及膽總管進(jìn)入腸腔，然后隨糞便排泄，經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸之間的循環(huán)。12、一級動力消除學(xué)：是體內(nèi)藥物按恒定比例消除，在單位時(shí)間內(nèi)的消除量與血漿藥物濃度成正比。13、零級消除動力學(xué)：是體內(nèi)藥物按恒定的量消除，即恒定的速率，不論血漿藥物濃度高低，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物的量不變。14、藥物不良反應(yīng)（adverse raaction）：凡是與用藥目的無關(guān)，并為患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)。15、后遺效應(yīng)（residual e

4、ffect）：是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。16、停藥反應(yīng)（withdrawal reaction）：是指突然停藥后原有疾病加劇，又稱回躍反應(yīng)。17、效價(jià)強(qiáng)度（potency）：是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對濃度或劑量，其值越小則強(qiáng)度越大。18、解離常數(shù)KD：是指引起50%最大效應(yīng)時(shí)所需的藥物劑量/濃度。KD與藥物-受體之間的親和力成反比，KD越小，藥物與受體之間的親和力越大。19、PD2：藥物-受體復(fù)合物解離常數(shù)KD的負(fù)對數(shù)（-lgKD）為PD2，PD2值與藥物和受體之間的親和力成正比。20、腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：受體阻斷藥能選擇性與腎上腺素受體結(jié)合，其

5、本身不激動或較弱激動腎上腺素受體，卻能阻礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動藥與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用。即它們能夠?qū)⒛I上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用的現(xiàn)象。21、內(nèi)在擬交感活性（ISA）：有些腎上腺素受體阻斷藥能阻斷受體外，對受體亦有部分激動作用的活性，這種作用較弱，通常被受體阻斷作用掩蓋，具有內(nèi)在擬交感活性的受體阻斷藥可減少由于受體阻斷而導(dǎo)致的支氣管收縮、心衰和房室傳導(dǎo)阻滯等不良反應(yīng)。22、膜穩(wěn)定作用：是指藥物抑制細(xì)胞膜對離子的通透性。膜穩(wěn)定作用在常規(guī)劑量下并不顯著，只有在過量時(shí)才比較明顯。23、鎮(zhèn)靜催眠藥：是一類抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能、起鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物。24、癲癇（ep

6、ilepsy）：是由腦組織局部病灶的神經(jīng)元異常高頻放電，并向周圍擴(kuò)散，導(dǎo)致大腦功能短暫失調(diào)綜合征，主要臨床表現(xiàn)為突然發(fā)作，短暫運(yùn)動、感覺、意識、精神異常，反復(fù)發(fā)作，發(fā)作時(shí)伴有異常腦電波。25、中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾?。菏侵敢唤M由慢性進(jìn)行性中樞神經(jīng)組織退行性變性而產(chǎn)生的疾病的總稱，主要包括帕金森?。≒D）和阿爾茨海默?。ˋD）。26、帕金森?。≒D）：又稱震顫麻痹，是一種主要表現(xiàn)為進(jìn)行性的錐體外系功能障礙的中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病。其典型癥狀為：靜止震顫、肌肉強(qiáng)直、運(yùn)動遲緩和共濟(jì)失調(diào)。27、阿爾茨海默?。ˋD）：是一種與年齡高度相關(guān)的、以進(jìn)行性認(rèn)知功能障礙和記憶力損害為主的中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病。表

7、現(xiàn)為記憶力、判斷力、抽象思維等一般智力的喪失，但視力、運(yùn)動能力則不受影響。28、精神分裂癥：是一組以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動與現(xiàn)實(shí)脫離為主要特征的最常見的一類精神病。29、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。30、折返（reentry）：是指一次沖動下傳后，又沿另一環(huán)形通路折返，再次興奮已興奮過的心肌，是引發(fā)快速性心律失常的重要機(jī)制之一。31、心力衰竭（HF）：是由各種心臟疾病導(dǎo)致心功能不全的一種臨床綜合征。32、充血性心力衰竭（CHF）：心力衰竭時(shí)通常伴有體循環(huán)和（或）肺循環(huán)的被動性充血，故稱。33、正性肌力作用：一種直接作用于心臟，加強(qiáng)心

8、臟收縮力，增加心輸出量的作用。34、血脂：是指血漿或血清中所含的脂類，包括膽固醇（Ch）、三酰甘油（TG）、磷脂（PL）和游離脂肪酸（FFA）。膽固醇又分為膽固醇酯（CE）和游離膽固醇（FC），二者相加為總膽固醇（TC）。35、心絞痛：是因冠狀動脈供血不足引起的心肌急劇的短暫的、暫時(shí)的缺血與缺氧綜合征，其典型臨床表現(xiàn)為陣發(fā)性胸骨后壓榨性疼痛并向左上肢放散。36、化學(xué)治療（chemotheraphy）：對所有病原體，包括微生物、寄生蟲，甚至腫瘤細(xì)胞所致疾病的藥物治療統(tǒng)稱為化學(xué)治療。37、抗微生物藥物：是指用于治療病原微生物所致感染性疾病的藥物。38、抗生素（antibiotics）：是由各種微生

9、物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）產(chǎn)生的，能殺滅或抑制其他微生物的物質(zhì)。39、化療指數(shù)（CI）：是評價(jià)化學(xué)治療藥物有效性與安全性的指標(biāo)，常以化療藥物的半數(shù)動物致死量（LD50）與治療感染動物半數(shù)有效量（ED50）之比來表示：LD50/ED50，或者用LD5/ED95。40、抗生素后效應(yīng)（PAE）：是指細(xì)菌與抗生素短暫接觸，抗生素濃度下降，低于MIC或消失后，細(xì)菌的生長仍然受到持續(xù)抑制的效應(yīng)，這種效應(yīng)。41、首次接觸效應(yīng)：是指抗菌藥物在初次接觸細(xì)菌時(shí)有強(qiáng)大的抗菌效應(yīng)，再度接觸時(shí)不再出現(xiàn)該強(qiáng)大效應(yīng)，或連續(xù)與細(xì)菌接觸后抗菌效應(yīng)不在明顯增強(qiáng)，需要間隔相當(dāng)時(shí)間后，才會再起作用。42、交叉耐藥性：病原體對某種

10、藥物耐藥后，對于結(jié)構(gòu)近似或作用性質(zhì)相同的藥物也可顯示耐藥性。43、二重感染（superinfection）：P391，長期口服或注射使用廣譜抗生素時(shí)，敏感菌被抑制，不敏感菌乘機(jī)大量繁殖，由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群，造成新的感染，稱作二重感染或菌群交替癥。44、灰嬰綜合征（gray syndrome）：早產(chǎn)兒和新生兒肝臟缺乏葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，腎排泄功能不完善，對氯霉素解毒能力差；藥物劑量過大可致中毒，表現(xiàn)為循環(huán)衰竭、呼吸衰竭、進(jìn)行性血壓下降、皮膚蒼白和發(fā)紺，故稱灰嬰綜合征。45、光敏反應(yīng)（光毒性）：在紫外線激發(fā)下，藥物氧化生成活性氧，激活皮膚的成纖維細(xì)胞中的蛋白激酶C和酪氨酸激酶，引起皮膚炎癥

11、。表現(xiàn)為光照部位的皮膚出現(xiàn)瘙癢性紅斑，嚴(yán)重者出現(xiàn)皮膚糜爛、脫落。計(jì)算：弱酸性藥物，在堿性中易解離弱堿性藥物，在算性中易解離HAH+A-BH+H+B膽堿能受體分布及其效應(yīng)N-R腎上腺素受體分布及效應(yīng)中樞受體：激動時(shí)交感神經(jīng)活性增加，多數(shù)受體阻斷藥不能阻斷3受體。膽堿能神經(jīng)興奮（乙酰膽堿釋放作用于受體） 去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮傳出神經(jīng)藥分類歸納各章節(jié)主要藥品匯總6膽堿受體激動藥乙酰膽堿（Ach，M膽堿受體激動藥）藥理作用：M樣作用（劑量?。?抑制循環(huán)（舒張血管、負(fù)性心力作用、負(fù)性頻率作用、負(fù)性傳導(dǎo)作用、縮短心房不應(yīng)期） 興奮平滑肌 瞳孔縮小 腺體分泌增加 N樣作用（劑量稍大）神經(jīng)節(jié)興奮、骨骼肌興奮

12、 中樞作用少臨床應(yīng)用：作用廣泛，選擇性差，無臨床實(shí)用價(jià)值，不作用藥，但作為藥理學(xué)研究工具藥M膽堿受體激動藥：醋甲膽堿藥理作用：M樣作用，無N樣作用，對心血管系統(tǒng)作用明顯臨床應(yīng)用：口腔黏膜干燥癥，偶用于支氣管高敏性的診斷禁 忌癥：支氣管哮喘、冠狀動脈缺血和胃潰瘍卡巴膽堿臨床應(yīng)用：青光眼治療，對膀胱、腸道作用明顯禁 忌癥：支氣管哮喘、冠狀動脈缺血和胃潰瘍貝膽堿藥理作用：興奮胃腸道和泌尿道平滑肌，對心血管系統(tǒng)作用弱臨床應(yīng)用：術(shù)后腹脹氣、胃張力缺乏癥及胃滯留。禁 忌癥：支氣管哮喘、冠狀動脈缺血和胃潰瘍毛果云香堿（M樣作用，匹魯卡品）對心血管作用小藥理作用：眼縮瞳（瞳孔括約肌M受體），降眼壓，調(diào)節(jié)痙攣

13、腺體汗腺，唾液腺分泌明顯增加臨床應(yīng)用：青光眼（閉角型青光眼） 虹膜睫狀體炎 解救抗膽堿藥阿托品中毒不良反應(yīng)：過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮，用阿托品解救7抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥新斯的明（可逆性抑制膽堿酯酶，膽堿能神經(jīng)末梢乙酰膽堿堆積，激動M受體）藥理作用：眼縮瞳（瞳孔括約肌M受體），降眼壓，調(diào)節(jié)痙攣 骨骼肌，胃腸道及膀胱平滑肌（胃酸分泌增加） 減慢心率，激動心臟M受體臨床應(yīng)用：重癥肌無力 腹脹氣和尿潴留 青光眼 陣發(fā)性室上性心動過速 筒箭毒堿、阿托品中毒解毒不良反應(yīng)：難逆性抗膽堿酯酶藥有機(jī)磷酸酯類毒理作用：為人工合成的難逆性膽堿酯酶抑制藥 與膽堿酯酶牢固結(jié)合，形成難以水解的磷?；憠A酯酶，

14、使酶活性抑制，乙酰膽堿大量堆積，過度激動M及N受體 輕度中毒：M樣癥狀為主 中度中毒：M樣及N樣癥狀為主 重度中毒：M、N樣并伴有明顯中樞癥狀中毒解救：及早使用特效解毒藥 膽堿酯酶復(fù)活藥氯解磷定，恢復(fù)AChE的活性，直接解毒作用 阿托品，書詳P628M膽堿受體阻斷藥阿托品（競爭性拮抗M膽堿受體）藥理作用：1.腺體抑制分泌，對唾液腺、汗腺明顯 2.眼擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹 3.平滑肌松弛 4.心臟心率治療量，大量、房室傳導(dǎo)，可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常 5.血管與血壓，較大劑量擴(kuò)血管 6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)，臨床應(yīng)用：1.解除平滑肌痙攣 2.抑制腺體分泌 3.眼科：虹膜睫狀體

15、炎、眼光、眼底檢查 4.緩慢型心律失常 5.抗休克 6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒不良反應(yīng)：口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大、皮膚潮紅9N膽堿受體阻斷藥琥珀膽堿（除極化型肌松藥，先緊后松）藥理作用：肌肉松弛，從頸部到肩甲腹部四肢臨床應(yīng)用：氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡檢查時(shí)短時(shí)操作 輔助麻醉不良反應(yīng)：窒息、眼壓高、肌束顫動、血鉀升高、心血管反應(yīng)、惡性高熱筒箭毒堿：非除極化型肌松藥，一直松。10腎上腺素受體激動藥去甲腎上腺素（激動受體，對1作用弱。對2幾無作用）藥理作用：1.血管，激動血管1受體，小、動靜脈收縮，冠脈舒張（心臟興奮，血壓，冠脈血流量） 2.心臟，較弱激動心臟1受體，心肌收縮力，心率，傳導(dǎo)

16、，心排 3.血壓，小劑量脈壓差加大臨床應(yīng)用：早期神經(jīng)源性休克及嗜鉻細(xì)胞瘤切除后或藥物中毒時(shí)的低血壓，稀釋口服食管胃粘膜收縮止血不良反應(yīng)：局部組織缺血壞死、急性腎衰竭腎上腺素（、）藥理作用：1.興奮心臟：激動心臟1受體 2.舒縮血管：激動1受體，使皮膚黏膜、內(nèi)膜血管強(qiáng)烈收縮 激動2受體，使得骨骼肌血管及冠狀動脈舒張 3.血壓：小劑量時(shí)收縮壓、舒張壓不變或稍降 大劑量時(shí)均 4.平滑?。杭?受體，擴(kuò)張支氣管、膀胱逼尿肌舒張、三角肌括約肌收縮，引起排尿困難和尿潴留 5.代謝：臨床應(yīng)用：1.心臟驟停 2.過敏性休克，首選藥，利用其強(qiáng)心、升壓、擴(kuò)張支氣管及抑制組胺 3.急性支氣管哮喘 4.與局麻藥何用，

17、收縮血管，延緩局麻藥吸收，延長作用時(shí)間，降低毒性反應(yīng) 5.治療青光眼不良反應(yīng)：心悸、頭痛、血壓升高、過量或注射過快，血壓驟升、心肌缺血、心率失常、心室纖顫多巴胺（DA，激動、外周多巴胺受體及促進(jìn)神經(jīng)末梢NA釋放）藥理作用：興奮心臟 舒縮血管：激動DAR，使腎、腸系膜、腦血管及冠脈擴(kuò)張激動1受體，使皮膚黏膜收縮 影響血壓 改善腎功能，小劑量可增加腎小球率過濾，并排鈉利尿臨床應(yīng)用：各種休克、急性腎衰竭不良反應(yīng)：劑量過大滴注過快，引起心動過速、心律失常、腎功能下降異丙腎上腺素（）藥理作用：興奮心臟：1受體，正性肌力作用、正性頻率作用、也能引起心律失常，較少心室纖顫 擴(kuò)張血管：激動2受體，全身大部分血

18、管均擴(kuò)張，收縮壓舒張壓 血壓：小劑量，收縮壓舒張壓，冠脈血流大劑量，舒張壓，冠脈血流擴(kuò)張支氣管：激動2受體，擴(kuò)張支氣管作用較腎上腺素更強(qiáng)，抑制組胺釋放，無收縮支氣管粘膜作用，因此消除粘膜水腫作用較弱臨床應(yīng)用：心搏驟停、中重度房室傳導(dǎo)阻滯、急性支氣管哮喘、休克不良反應(yīng)：心悸、頭暈11腎上腺受體阻斷藥酚妥拉明（非選擇性受體阻斷藥）藥理作用：1.擴(kuò)張血管，選擇性阻斷血管受體 2.降低血壓，直接擴(kuò)張血管 3.興奮心臟，血壓降低，反射性興奮交感神經(jīng)阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜2受體，促使去甲腎上腺素釋放，興奮心臟 4.擬膽堿及組胺樣作用臨床應(yīng)用：1.抗休克（感染性、心源性、神經(jīng)源性） 2.難治性心功能不全 3.

19、外周血管痙攣性疾病 4.對抗靜脈滴注去甲腎上腺素外漏引起的血管收縮 5.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤所致高血壓不良反應(yīng)：腹痛、腹瀉、嘔吐、誘發(fā)潰瘍、低血壓、心律失常、心絞痛哌唑嗪（選擇性血管1受體阻斷）藥理作用：阻斷血管1受體，擴(kuò)張小動脈，外周阻，擴(kuò)張靜脈，回心血量 對神經(jīng)末梢突觸前膜上的2受體無作用臨床應(yīng)用：外周血管性疾病、腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤所致高血壓、休克不良反應(yīng)：首劑反應(yīng)腎上腺素受體阻斷藥P90普萘洛爾（非選擇性受體阻斷）藥理作用：抑制心臟阻斷1受體，負(fù)性肌力和傳導(dǎo)作用 收縮血管阻斷2受體，因心臟受抑制，反射性興奮，使血管收縮 收縮支氣管阻斷2受體，對支氣管哮喘患者可誘發(fā)或加重臨床應(yīng)用：心律失常、心絞

20、痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)不良反應(yīng)：一般，頭痛、惡心、嘔吐 嚴(yán)重，抑制心臟、降低血壓、誘發(fā)或加重支氣管哮喘最強(qiáng)受體阻斷藥：噻嗎洛爾15鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮（苯二氮卓類）藥理作用：1.抗焦慮，邊緣系統(tǒng)BZ受體，有明顯抗焦慮作用，改善患者的緊張、憂慮、恐懼、失眠等癥狀 2.鎮(zhèn)靜催眠，對快波睡眠影響小，醒后無明顯不良反應(yīng)，不引起全身麻醉，安全范圍大，故作為首選催眠藥。 3.中樞性肌肉松弛肌肉僵直 4.抗驚厥、抗癲癇，地西泮靜注是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物臨床應(yīng)用：1.焦慮癥（首選） 2.失眠癥（尤其對焦慮所致者佳） 3.麻醉前給藥4.抗驚厥、抗癲癇、輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥及藥物毒性驚厥

21、地西泮靜注是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物不良反應(yīng)：1.后遺效應(yīng)：嗜睡、頭暈、法力、記憶力下降 2.靜注過快，呼吸、循環(huán)功能抑制 3.耐受性與成癮性 4.停藥反跳、戒斷癥狀過量中毒用氟馬西尼（安易醒）巴比妥類：易致成癮性，副作用較多16抗癲癇藥和抗驚厥藥大發(fā)作：卡馬西林、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、丙戊酸鈉小發(fā)作：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉苯妥英鈉（大）藥理作用：膜穩(wěn)定作用（神經(jīng)元及心肌細(xì)胞）：減少Na+內(nèi)流，阻滯Na+通道 抑制Ca2+內(nèi)流，抑制神經(jīng)元的L、N型Ca2+通道 增強(qiáng)GABA作用（間接）臨床應(yīng)用：抗癲癇：大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥，小發(fā)作無效 中樞疼痛綜合征：三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)

22、痛 抗心律失常不良反應(yīng)：多，P124卡馬西平（大，酰胺咪嗪）藥理作用：阻滯Na+通道，抑制癲癇灶及其周圍神經(jīng)元放電臨床應(yīng)用：大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥，對復(fù)雜性發(fā)作、精神運(yùn)動性發(fā)作，有療效 癲癇并發(fā)神經(jīng)癥狀 鋰鹽無效狂躁癥、抑郁癥 尿崩癥苯巴比妥（大）：癲癇持續(xù)狀態(tài)，不作為長期維持用藥，對中樞抑制大。撲米酮（大）：用于不能耐受苯妥英鈉和苯巴比妥的患者。丙戊酸鈉（大、小）：書詳P126，對肝功能有毒性。乙琥胺（?。翰涣挤磻?yīng)是粒細(xì)胞減少，再障。苯二氮卓類（?。┛贵@厥類（巴比妥類、苯二氮卓類、硫酸鎂）硫酸鎂藥理作用：抑制中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，有肌松作用和降壓作用 作用

23、于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺及意識喪失臨床應(yīng)用：緩解子癇、破傷風(fēng)等驚厥，也常用于高血壓危象17治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病藥左旋多巴（L-DOPA）藥理作用：抗帕金森病，左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為多巴胺，可補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺含量不足臨床應(yīng)用：重癥、老年患者：療效較差 作用慢，起效慢，用藥2-3周出療效，1-6月效力強(qiáng) 輕癥、年輕患者：療效較好 療效與黑質(zhì)紋狀體病損程度相關(guān) 肌肉震顫：療效較差 肌肉僵直、運(yùn)動困難：療效較好 對其他原因引起的進(jìn)行性綜合癥也有效，但對吩噻嗪類抗精神失常藥物引起的帕金森綜合癥無效不良反應(yīng)：早期胃腸道反應(yīng)，心血管反應(yīng) 長期引起運(yùn)動過多癥，癥狀波動，精神癥狀左旋多巴的增效藥多巴胺脫羧酶

24、的抑制劑氨基酸脫羧酶（AADC）抑制藥卡比多巴：增效，減少不良反應(yīng)，提效減少外周副作用減少左旋多巴胺用藥量18抗精神失常藥氯丙嗪（冬眠靈，吩噻嗪類）拮抗腦內(nèi)邊緣系統(tǒng)多巴胺受體抗狂躁癥藥：碳酸鋰抗抑郁癥藥丙咪嗪（米帕明）藥理作用：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，抑郁癥患者變得精神振奮，情緒高漲，癥狀減輕 對自主神經(jīng)系統(tǒng)作用，阻斷M膽堿能受體，視力模糊、口干、便秘、尿潴留 對心血管系統(tǒng)作用，降血壓，致心律失常，對心肌有奎尼丁樣直接抑制效應(yīng)臨床應(yīng)用：抑郁癥、遺尿癥、焦慮和恐懼癥不良反應(yīng)：口干、擴(kuò)瞳、視力模糊、便秘、尿潴留、眼壓高、行動過速，前列腺肥大、青光眼禁用。19鎮(zhèn)痛藥嗎啡（鎮(zhèn)痛作用主要是作用于脊髓膠質(zhì)區(qū)、

25、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體受體，模擬內(nèi)源性阿片肽對痛覺的調(diào)制功能而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用）藥理作用：1.鎮(zhèn)痛作用：作用強(qiáng)大，對持續(xù)性慢性鈍痛效力大于間斷性銳痛2.反復(fù)用藥產(chǎn)欣快感，產(chǎn)生明顯鎮(zhèn)靜作用，安靜，易誘導(dǎo)入睡3.抑制呼吸（嗎啡急性中毒致死的主要原因）4.鎮(zhèn)咳：直接抑制延髓咳嗽中樞5.縮瞳（中毒特征）6.擴(kuò)張血管：降低中樞交感神經(jīng)張力，促進(jìn)體內(nèi)組胺釋放；腦血管擴(kuò)張，顱壓升高7.平滑?。号d奮胃腸道平滑肌和括約肌，張力增高，蠕動減弱；收縮膽道、輸尿管及支氣管平滑肌8.免疫抑制臨床應(yīng)用：鎮(zhèn)痛：劇痛 心源性哮喘擴(kuò)張血管、抑制呼吸、鎮(zhèn)靜作用 止瀉不良反應(yīng)：副作用：暈眩、惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制

26、、排尿困難、膽道壓力、膽絞痛、直立性低血壓、免疫抑制 耐受性、成癮性 急性中毒：措施，給予嗎啡拮抗劑納洛酮哌替啶（度冷丁）（成癮性較嗎啡低，廣泛使用；度冷丁+氯丙嗪+異丙嗪=冬眠合劑）藥理作用：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜 抑制呼吸，但作用時(shí)間較短 對平滑肌，但作用時(shí)間短，不引起便秘及尿潴留 對妊娠末期子宮收縮活動無影響，不影響產(chǎn)程 成癮性，較輕、慢臨床應(yīng)用：鎮(zhèn)痛、心源性哮喘、麻醉前給藥、人工冬眠20解熱鎮(zhèn)痛消炎藥非甾體抗炎藥（NSAIDs）抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶（COX）活性而減少局部組織前列腺素（PG）的生物合成，PG是致熱物質(zhì)阿司匹林（乙酰水楊酸，水楊酸類）藥理作用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕 影響血小板功能，抑

27、制聚集（29章，預(yù)防治療慢性穩(wěn)定型心絞痛、心肌梗死、腦卒中）臨床應(yīng)用：感冒發(fā)燒、慢性鈍痛 急性風(fēng)濕熱、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 穩(wěn)定/不穩(wěn)定型心絞痛，進(jìn)展性心肌梗死不良反應(yīng)：（主要是由于用于長期大量抗風(fēng)濕） 胃腸道反應(yīng)、加重出血傾向、水楊酸反應(yīng)、過敏反應(yīng)（阿司匹林哮喘）、瑞夷綜合征比較氯丙嗪與阿司匹林對體溫的影響氯丙嗪阿司匹林降溫的機(jī)制抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的D2樣受體體溫調(diào)節(jié)失靈抑制COX，降低下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞PGE2合成影響產(chǎn)熱和散熱降溫的特點(diǎn)配以物理降溫對發(fā)熱和正常體溫均有降溫作用對正常體溫?zé)o影響，不受物理降溫的影響降溫的臨床應(yīng)用氯丙嗪用于人工冬眠和低溫麻醉用于發(fā)熱患者的退熱鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛藥的

28、異同點(diǎn)鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛抗藥部位中樞外周機(jī)制激動阿片受體抑制環(huán)氧酶，減少前列腺素生成鎮(zhèn)痛特點(diǎn)強(qiáng)（銳痛）中（鈍痛）臨床應(yīng)用特點(diǎn)可治療各種原因所致的疼痛抑制呼吸。有成癮性容易一般性疼痛不抑制呼吸不成癮21鈣通道阻滯藥22抗心律失常藥分類：P193利多卡因（Ib類）藥理作用：抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，可影響希-浦系統(tǒng)。降低自律性降低傳導(dǎo)速度縮短不應(yīng)期。臨床應(yīng)用：室性心律失常，如急性心肌梗死或強(qiáng)心苷中毒所致的室性心動過速或心室纖顫。不良反應(yīng)：書詳。普萘洛爾（II類，）藥理作用：降低自律性兒茶酚胺所致遲后除極減慢傳導(dǎo)速度延長有效不應(yīng)期（房室交界）臨床應(yīng)用：室上性心律失常 竇性心動過速（交感神經(jīng)興奮性過高

29、、甲狀腺功能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤等引起）室性心律失常不良反應(yīng)：竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、停藥反跳。胺碘酮（III類，延長動作電位時(shí)程）藥理作用：延長心肌細(xì)胞動作電位時(shí)程（APD）延長有效不應(yīng)期（ERP）降低自律性降低傳導(dǎo)性非競爭性拮抗、腎上腺受體臨床應(yīng)用：各種室上性心律失常、心律失常 行房撲動、心房顫動不良反應(yīng)：竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯及Q-T間期延長。維拉帕米（IV類，鈣通道阻滯）藥理作用：阻滯鈉通道 降低竇房結(jié)自律性 減慢房室傳導(dǎo)，可消除房室結(jié)折返 延長竇房結(jié)、房室結(jié)的有效不應(yīng)期臨床應(yīng)用：室上性和房室結(jié)折返性心律失常，陣發(fā)性室上心動過速不良反應(yīng)：書詳。24利尿藥利尿藥作用的基礎(chǔ)相關(guān)知識要多

30、看(*_*)呋塞米（速尿，袢利尿藥） 藥理作用：強(qiáng)大的利尿作用 擴(kuò)血管作用臨床應(yīng)用：急性肺水腫、腦水腫和其他嚴(yán)重水腫 急性高血鈣 急、慢性腎功能衰竭 加速某些毒物排泄不良反應(yīng)：水、電解質(zhì)紊亂耳毒性 高尿酸血癥25抗高血壓藥分類：P220重點(diǎn)硝苯地平（鈣通道阻斷藥）藥理作用：作用于細(xì)胞膜L型鈣通道，抑制Ca2+入細(xì)胞，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低，使小動脈擴(kuò)張，降壓。引起交感神經(jīng)反射性使心率加快。臨床應(yīng)用：輕中重度高血壓，降壓 高血壓危象、高血壓腦病 推薦使用緩釋片劑，作用緩慢，降壓穩(wěn)定，維持時(shí)間長。不良反應(yīng)：顏面潮紅、頭痛、暈眩、惡心、便秘等卡托普利（血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥）（開博通）藥理作用：

31、抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，降壓，改善心功能 減少緩激肽的降解臨床應(yīng)用：各型高血壓 與利尿藥及受體阻斷藥合用于治療重型或頑固性高血壓不良反應(yīng)：P20526抗心衰藥血管緊張素I轉(zhuǎn)換酶抑制藥(卡托普利)充血性心力衰竭藥理作用：1.降低外周阻力，降低心臟后負(fù)荷，降壓 2.減少醛固酮生成，減少腎臟重吸收水 3.抑制心肌及血管重構(gòu) 4.對血流動力學(xué)的影響，改善血流 5.降低交感神經(jīng)活性臨床應(yīng)用：各階段心力衰竭 消除或緩解CHF癥狀，防止和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚 延緩心力衰竭的發(fā)生不良反應(yīng)：P204強(qiáng)心苷（地高辛，洋地黃甙）Na+-K+-ATP酶藥理作用：正性肌力作用，增強(qiáng)心肌收縮力 負(fù)性頻率，減緩心率 負(fù)性

32、傳導(dǎo)，減慢傳導(dǎo)臨床應(yīng)用：不同原因所致心力衰竭療效不同，對心房纖顫伴心室率快的心力衰竭療效最佳，對擴(kuò)張性心肌病、心室肥厚、舒張性心力衰竭者不應(yīng)選用強(qiáng)心苷，而首先選用受體阻斷藥、ACE抑制藥。 治療某些心率失常：心房纖顫、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速不良反應(yīng)：毒心作用，快速型心律失常 胃腸道癥狀 中樞神經(jīng)系統(tǒng)27調(diào)血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥他汀類羥甲基戊二酰輔酶A （HMG-CoA）還原酶抑制劑（TC，LDC）藥理作用：調(diào)血脂作用，競爭性抑制肝臟HMG-CoA還原酶，導(dǎo)致血漿LDL及VLDL，TCHDL 非調(diào)血脂作用，抑制細(xì)胞分裂及免疫抑制作用 腎保護(hù)作用臨床應(yīng)用：調(diào)血脂首選藥物 原發(fā)性高膽固醇血

33、癥 雜合子家族性高膽固醇血癥 III型高膽固醇血癥 糖尿病及腎性高脂血癥不良反應(yīng)：較少，詳P24628抗心絞痛藥硝酸甘油藥理作用：1.降低心肌耗氧量 2.減輕心臟前后負(fù)荷（擴(kuò)血管） 3.擴(kuò)張冠狀動脈，增加缺血區(qū)血液灌注，改善供氧 4.降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性 5.保護(hù)缺血心肌細(xì)胞，減輕缺血性損傷臨床應(yīng)用：各型心絞痛 急性心肌梗死，可縮小梗死范圍 難治性心功能不全 急性呼吸衰竭及肺動脈高壓不良反應(yīng)：皮膚潮紅、搏動性頭痛、眼壓升高大劑量直立性低血壓及暈厥，血壓過度下降，反而加重心絞痛普萘洛爾（腎上腺素受體阻斷藥）藥理作用：抗心絞痛作用降低心肌耗氧量改善心肌缺血區(qū)供血促進(jìn)氧合血

34、紅蛋白中氧的解離臨床應(yīng)用：穩(wěn)定型心絞痛 同時(shí)伴有高血壓或快速心律失常的心絞痛 對變異型心絞痛無效不良反應(yīng)：停藥反跳、血脂影響鈣通道阻斷藥：維拉帕米（穩(wěn)定型）、硝苯地平（變異型）29對血液及造血器官的藥物肝素（凝血酶間接抑制藥）藥理作用：強(qiáng)大的抗凝作用（增強(qiáng)抗凝血酶III的效果） 其他，調(diào)血脂、抗炎、抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖、抑制血小板聚集臨床應(yīng)用：1.血栓栓塞性疾病，靜脈血栓、肺栓塞、周圍動脈栓塞 2.彌散性血管內(nèi)凝血（DIC） 3.防治心肌梗死、腦梗死、心血管手術(shù)及外周筋脈手術(shù)后血栓形成 4.體外抗凝不良反應(yīng)：出血、血小板減少癥、過敏、骨質(zhì)疏松、骨折香豆素類（凝血酶抑制藥，雙香豆素、華法林）藥

35、理作用：抗凝，作用緩慢，持久，口服體內(nèi)抗凝，體外無效 維生素K拮抗劑，抑制維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，阻止維生素K的反復(fù)利用，使凝血因子II、VII、IX、X停留在無活性前體階段，以影響凝血臨床應(yīng)用：防治血栓栓塞性疾病不良反應(yīng)：自發(fā)性出血、影響骨骼發(fā)育阿司匹林：抗血小板藥中應(yīng)用最廣泛的藥物，抑制血小板聚集，不可逆性抑制COX-1的活性。30組胺及抗組胺藥主要組胺受體分布及生理效應(yīng)：受體分布效應(yīng)H1支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌、子宮平滑肌收縮皮膚血管、毛細(xì)血管血管擴(kuò)張、通透性增加、滲出增加、局部水腫心房、房室結(jié)收縮增強(qiáng)、傳導(dǎo)減慢中樞覺醒反應(yīng)H2胃壁細(xì)胞胃酸分泌血管擴(kuò)張心室、竇房結(jié)收縮力增強(qiáng)、心

36、率H3中樞與外周神經(jīng)末梢負(fù)反饋調(diào)節(jié)組胺合成和釋放35腎上腺皮質(zhì)激素類藥物束狀帶糖皮質(zhì)激素（氫化可的松）糖皮質(zhì)激素（可的松、氫化可的松）36甲狀腺激素及抗甲狀腺藥甲狀腺激素藥理作用：1.維持正常生長發(fā)育：幼兒，呆小?。送〔。?、成人，黏液性水腫 2.促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱 3.提高機(jī)體交感-腎上腺系統(tǒng)的反應(yīng)性臨床應(yīng)用：（左甲狀腺素鈉優(yōu)甲樂）1.甲狀腺功能低下：呆小病、黏液性水腫2.單純性甲狀腺腫3.T3抑制性試驗(yàn)，比較用藥前后攝碘變化不良反應(yīng)：過量，心悸、手震顫、多汗、體重減輕、失眠等甲亢癥狀 心絞痛、心力衰竭、肌肉震顫/痙攣，用受體阻斷藥對抗抗甲狀腺藥（硫脲類）藥理作用：1.抑制甲狀腺激素合成：抑制甲狀腺過氧化物酶，T4T3 2.抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3 3.減弱受體介導(dǎo)的糖代謝 4.免疫抑制作用，甲狀腺刺激性免疫球戴白（TSI）TSH臨床應(yīng)用：1.甲亢內(nèi)科治療 2.甲狀腺手術(shù)前治療 3.甲狀腺危象治療不良反應(yīng)：1.胃腸道反應(yīng) 2.過敏反應(yīng)，斑丘疹、瘙癢、藥疹 3.粒細(xì)胞缺乏癥（嚴(yán)重） 4.甲狀腺腫及甲狀腺功能衰退37胰島素及其他降血糖藥胰島素藥理作用：1.降血糖 2.影響脂肪代謝：促進(jìn)合成、抑制分解，促進(jìn)糖轉(zhuǎn)化為脂