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1、.一、顯影劑種類(lèi)(一) CT顯影劑目前用顯影劑多為含碘制劑。 含碘制劑大體分為兩大類(lèi): 離子型與非離子型。1. 離子型顯影劑按結(jié)構(gòu)分為單酸單體和單酸二聚體。 單酸單體的代表藥物有泛影葡胺(可用于各種血管顯影及靜脈腎孟顯影,用于不同器官時(shí),其濃度亦不同)、碘他拉葡胺等,單酸二聚體的代表有碘克沙酸。 離子型顯影劑性質(zhì)穩(wěn)定對(duì)比良好但溶液屬高滲性, 患者中毒副反應(yīng)發(fā)生率高,肌體的耐受性差。2. 非離子型顯影劑非離子型顯影劑有碘海醇(歐乃派克)、碘異肽醇(碘必樂(lè)、碘帕醇)、碘普羅胺(優(yōu)維顯)、碘維索( 安射力、碘氟醇)等,非離子型顯影劑其滲透性降低甚至接近血漿,毒副反應(yīng)小,生物安全性大,對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)毒性低
2、,副反應(yīng)發(fā)生率低,肌體的耐受性好,可用于各種血管顯影及經(jīng)血管的顯影檢查。.(二) MRI顯影劑MRI是一項(xiàng)先進(jìn)醫(yī)學(xué)影像診斷技術(shù),利用生物體不同組織在外磁場(chǎng)影響下產(chǎn)生不同的共振信號(hào)來(lái)成像,磁共振信號(hào)的強(qiáng)弱取決于組織內(nèi)水的含量和水分子中質(zhì)子的弛豫時(shí)間,可有效檢測(cè)組織壞死、 局部缺血和各種惡性病變?nèi)缒[瘤,并能進(jìn)行早期診斷,還能對(duì)器官移植等進(jìn)行監(jiān)測(cè)。.根據(jù)磁性中心的不同 ,MRI 顯影劑可分為順磁性物質(zhì)、超順磁性物質(zhì)和鐵磁性物質(zhì)三大類(lèi)。 根據(jù)磁性物質(zhì)的分子大小和顆粒形狀不同,又分為小分子順磁性顯影劑、大分子順磁性顯影劑、 超順磁性粒子和鐵磁性粒子、納米結(jié)構(gòu)顯影劑等幾類(lèi)。1. 小分子順磁性顯影劑目前常見(jiàn)
3、的小分子順磁性顯影劑是:Gd-DTPA及其線(xiàn)型、環(huán)型多3+3+2+3+胺多羧類(lèi)螯合物和錳的卟啉螯合物。Gd 、Dy 、Mn 、Fe 有較大的有效磁矩 , 與適當(dāng)?shù)呐潴w形成穩(wěn)定的螯合物后, 毒性大大降低 , 且增大了分子體積 , 是 MRI顯影劑研究的主要對(duì)象。Gd-DTPA及其線(xiàn)型、 環(huán)型多胺多羧類(lèi)螯合物的優(yōu)點(diǎn)是增加了顯影劑的親脂性能并提高了對(duì)靶組織如肝臟的選擇性。 錳的卟啉螯合物能選擇性地富集于腫瘤組織, 對(duì)肝臟和腎臟 MRI信號(hào)具有良好的增強(qiáng)效果。但目前常用的小分子順磁性顯影劑多為非選擇性的胞外試劑 , 相對(duì)分子質(zhì)量小 , 半衰期短 , 體內(nèi)信號(hào)弱。2. 大分子順磁性顯影劑大分子順磁性顯影
4、劑包括大分子釓螯合物、生物大分子修飾的釓螯合物、葉酸修飾的釓螯合物、樹(shù)狀大分子顯影劑、脂質(zhì)體修飾的顯影劑和含釓富勒烯顯影劑等。在體內(nèi), 大分子的降解及排泄比小分子慢, 因而在血管內(nèi)的停留時(shí)間較長(zhǎng)。 同時(shí) , 由于分子體積大使其旋轉(zhuǎn)變慢, 能顯著提高水質(zhì)子的弛豫速率。因此使用大分子顯影劑可以減少用藥量 , 并對(duì)全身多部位進(jìn)行增強(qiáng)檢查。 由于這些突出的優(yōu)點(diǎn) , 大分子.螯合物已成為 MRI顯影劑研究的熱點(diǎn)之一。 大分子順磁性顯影劑的水質(zhì)子弛豫速率較小分子顯影劑有較大提高 , 但低成本、生物相溶性的腫瘤靶向性大分子順磁性顯影劑的研究仍然是一個(gè)挑戰(zhàn)。3. 超順磁性粒子和鐵磁性粒子這類(lèi)顯影劑可加速生物體
5、中水質(zhì)子的弛豫,作用原理:它們可造成磁場(chǎng)不均勻 , 水分子擴(kuò)散通過(guò)時(shí)質(zhì)子的橫向磁化相位發(fā)生改變 , 加速了去相位過(guò)程 , 使得有關(guān)質(zhì)子的 T2 縮短即 T2 弛豫增強(qiáng)。超順磁性氧化鐵粒子 SPIO 是目前研究得較多的磁化率型顯影劑 , 其磁矩遠(yuǎn)比其他順磁性物質(zhì)高 , 對(duì)鄰近組織中氫核的弛豫速率起明顯的加速作用 , 用作顯影劑時(shí)所需劑量很小,但因其水溶性極小 , 只能采用勻漿或膠體的形式給藥。4. 納米結(jié)構(gòu)顯影劑降低顯影劑的用量來(lái)降低其對(duì)生物體的毒性已成為人們研究顯影劑的共識(shí) , 而把顯影劑制備成納米級(jí)成為降低其用量和降低其毒性的一個(gè)重要手段。但靶向型納米粒子在體內(nèi)的穩(wěn)定性問(wèn)題一直是人們關(guān)注的焦點(diǎn)之一 , 因?yàn)槟切┙Y(jié)構(gòu)復(fù)雜且通過(guò)非鍵作用力相連的納米粒子可能在生物環(huán)境下降解, 不能實(shí)現(xiàn)人們預(yù)期的功能。用法用量:靜脈注射。成人及2 歲以上兒童,按體重一次0.2ml/kg (或0.1mmol/kg),最大用量為按體重一次0.4ml/kg 。 1顱腦及脊髓磁共振成像:必要時(shí)可在 30 分鐘內(nèi)再次給藥。2全身磁共振成像:為獲得充分的
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