化橘紅不同粒徑粉末的粉體特性及體外溶出實(shí)驗(yàn)研究

1、化橘紅不同粒徑粉末的粉體特性及體外溶出實(shí)驗(yàn)研究    【關(guān)鍵詞】   化橘紅;柚皮苷;超微粉碎;溶出度Abstract:Objective To compare the powder characteristics and dissolution rate of Exocarpium Citri Grandis in different diameters, and explore the application of ultramicro pulverization technology to E. Citri Grandis.Methods

2、 The particle size was detected by laser particle analyzer, and microscopic characteristics were surveyed by the biological microscope. The angle of repose was measured by fixed funnel, and the content of naringin was determined by HPLC.Results Significant differences were observed after micronizati

3、on in powder characteristics, dissolution rates and concentrations of naringin, which were higher than those in the common powder.Conclution Ultramicro pulverization is helpful for the cell disruption and dissolution of the active components from E. Citri Grandis.Key words:Exocarpium Citri Grandis;

4、naringin; micronization; dissolution rate 超微粉碎技術(shù)是近20年 發(fā)展 起來(lái)的一項(xiàng)高新技術(shù)，尤其應(yīng)用于中藥研究，顯現(xiàn)出特有的優(yōu)勢(shì)。植物藥有效成分需通過(guò)細(xì)胞壁才能發(fā)揮作用，而超微粉碎可使細(xì)胞壁破裂，有效成分直接溶出，從而達(dá)到減小用藥劑量，提高生物利用度的目的1，2?；偌t系由蕓香科植物化州柚Citrus grandis Tomentosa或柚Citrus grandis(L.) Osbeck未成熟或近成熟的果實(shí)外果皮干燥而成，功能散寒、燥濕、利氣、消痰，主治風(fēng)寒咳嗽、喉癢痰多、實(shí)積傷酒、嘔惡痞悶等證，又名“化州橘紅”、“化州陳皮”、“柚皮橘紅”等?；偌t

5、是廣東特產(chǎn)藥材，以廣東化州地區(qū)產(chǎn)者為上品，辛香味特別醇厚3。筆者采用超微粉碎機(jī)對(duì)化橘紅進(jìn)行超微粉碎，并與普通粉碎方法所得化橘紅粉末進(jìn)行了粉體學(xué)性質(zhì)和有效成分溶出的比較研究，為化橘紅超微粉碎產(chǎn)業(yè)化研究提供理論依據(jù)。 1 材料 1.1 儀器FW型高速萬(wàn)能粉碎機(jī) (武漢理科光電技術(shù)有限公司);BMF6超微粉碎機(jī)(濟(jì)南倍力粉技術(shù)工程有限公司);Nikon Eclipse E600生物顯微鏡;Nikon Coolpix 4500數(shù)碼相機(jī);JL9200激光粒度分析儀(濟(jì)南微納顆粒技術(shù)有限公司);SK1200H超聲波提取器(上海科導(dǎo));RC6溶出度測(cè)定儀器(天津市國(guó)銘醫(yī)藥設(shè)備有限公司);Agilent 11

6、00高效液相色譜儀(安捷倫科技有限公司，美國(guó)惠普HP 8453紫外檢測(cè)器);BP110S 電子 天平(德國(guó))。1.2 試藥化橘紅(購(gòu)自廣東廣弘藥材有限公司，經(jīng)南方醫(yī)科大學(xué)中醫(yī)藥學(xué)院中藥鑒定教研室張宏偉教授鑒定為蕓香科植物化州柚Citrus grandis Tomentosa近成熟果實(shí)的外果皮);柚皮苷對(duì)照品(購(gòu)自 中國(guó) 藥品生物制品檢定所，批號(hào)：111702200607);甲醇為色譜純，其余試劑均為分析純。 2 方法與結(jié)果 2.1 不同粒徑化橘紅粉末的制備取化橘紅藥材1 kg，40 干燥，經(jīng)高速萬(wàn)能粉碎機(jī)粉碎，分別過(guò)80目、200目、300目(網(wǎng)孔直徑45 m)篩，得80200目、200300

7、目之間的粉末。取一部分粉末，再經(jīng)超微粉碎，分別過(guò)300目、400目(網(wǎng)孔直徑30 m)篩，得300400目及400目以下的粉末。2.4 化橘紅不同粒徑粉末中柚皮苷相對(duì)累積溶出率的比較研究 3 討論 3.1 激光粒度儀測(cè)定結(jié)果表明，超微粉的D10、D50、D90均顯著小于普通粉碎所得粉末，其直徑小于細(xì)胞的直徑，故可認(rèn)為細(xì)胞基本上破壁完全。顯微測(cè)定的結(jié)果也可以看出：普通粉顆粒大小不均，植物細(xì)胞較完整;而超微粉顆粒較均勻，幾無(wú)完整細(xì)胞存在，說(shuō)明超微粉碎可使植物藥的破壁率大大提高。3.2 化橘紅不同粒徑粉末的流動(dòng)性并無(wú)太大改變，這與已有的其他藥材超微粉研究的報(bào)道結(jié)果不同，如在當(dāng)歸2、女貞子6的研究中均

8、為超微粉流動(dòng)性變差，筆者也進(jìn)行過(guò)肉桂和川芎的超微粉研究，發(fā)現(xiàn)對(duì)于含揮發(fā)油類的藥材，超微粉碎后其流動(dòng)性均沒(méi)有太大的改變，這可能與藥材本身含有的揮發(fā)油誘發(fā)的藥材黏性有關(guān)。3.3 溶出實(shí)驗(yàn)初始階段(020 min)，粒徑小的粉末柚皮苷的溶出反而緩慢，可能與粉末粉碎后短暫的團(tuán)聚有關(guān)，提示在超微粉的儲(chǔ)放過(guò)程中應(yīng)注意團(tuán)聚現(xiàn)象;0.5 h后，超微粉碎粉末有效成分溶出逐漸增加，最終柚皮苷的溶出量大于普通粉碎所得粉末，說(shuō)明超微粉碎促進(jìn)了化橘紅有效成分的溶出?！?參考 文獻(xiàn) 】   1 邵林,邵新. 超微粒粉碎技術(shù)對(duì)部分中藥療效的作用J.時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥，2007,18(7):45-47.2 孫強(qiáng),何應(yīng).當(dāng)歸超微粉的藥劑學(xué)研究J. 中國(guó) 藥房,2007,18(15):1141-1143.3 莫小路，蔡岳文，曾慶錢.中藥化橘紅的研究進(jìn)展J.食品與藥品，2007,9(6):39-41.4 國(guó)家藥典委員會(huì).中華人民共和國(guó)藥典：2005年版二部M.北京：