凱美納——我國自主產(chǎn)權的肺癌分子靶向新藥

1、凱美納我國自主產(chǎn)權的肺癌分子靶向新藥【產(chǎn)品介紹】備受關注的肺癌分子靶向藥鹽酸埃克替尼一直被視為“國產(chǎn)易瑞沙”。在2011年我國完全自主知識產(chǎn)權的小分子靶向抗癌新藥凱美納（鹽酸埃克替尼）療效得到證實，終獲成功。鹽酸?？颂婺崾且员砥どL因子受體激酶為靶標的新一代靶向抗癌藥，完全由我國科學工作者和腫瘤臨床專家自主原創(chuàng)，經(jīng)歷8年時間研制而成，其第一個適應癥是晚期非小細胞肺癌。【藥品名稱】通用名稱：鹽酸?？颂婺崞?商品名稱：凱美納（Conmana） 英文名稱：Icotinib Hydrochloride Tablets【成份】本品主要成份為鹽酸埃克替尼，其化學名稱：4-(3-ethynylphenyl)

2、amino)-6,7-benzo-12-crown-4-quinazoline?！舅幚矶纠怼颗R床前研究顯示，?？颂婺崾且环N高效特異性的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）。在對85種激酶的篩查中，?？颂婺峥蓮娪辛Φ剡x擇性抑制EGFR及其3個突變體，但對剩余81種激酶均無明顯的抑制作用。近期的兩項/a期臨床試驗對于?？颂婺嶂委熗砥诜切〖毎伟∟SCLC）的療效及安全性進行了研究。該藥與國外目前已上市的兩個藥吉非特尼和鹽酸厄洛替尼相比，在化學結構、分子作用機理、療效等方面類似，但具有更好的安全性?；趯】抵驹刚咂谘芯揩@得的藥代動力學參數(shù)，該研究進行了2項獨立（BID和TID）的

3、/a期臨床試驗。共納入109例1875歲、既往接受過含鉑類化療并進展的局部晚期或轉移的NSCLC患者，在對這些患者進行期劑量遞增試驗的同時，對每個劑量組的812例患者進行藥代動力學研究。對其中4個安全性好且有效的劑量組進行擴大入組的a期研究，并按照RECIST標準，對所有入組患者進行療效和安全性評估。結果顯示，在入組的109例患者中，最高治療劑量雖遞增至每日750 mg qd （250 mg tid），但仍未觀測到劑量限制性毒性（DLT），因此該研究未觀察到?？颂婺岬腗TD；最常見的藥物相關不良事件（AE）為皮疹、腹瀉、ALT和（或）AST升高、惡心，所有不良事件一般較輕微（1級或2級），僅在

4、高劑量組觀察到少數(shù)3級皮疹。101例完成至少一個周期（28天）的治療，其中100 mg tid（25例）、125 mg tid（24例）、150 mg tid （12例）和150 mg bid （20例）4個劑量組安全性較好且具有顯著抗腫瘤活性。 這4個劑量組共入選87例患者，其中3例（3.45%，ITT）獲得完全緩解（CR），26例（29.9%，ITT）獲得部分緩解（PR），36例（41.4%，ITT）疾病穩(wěn)定（SD），16例（8.4%，ITT）疾病進展（PD），總有效率（ORR）為33.3%（29例，ITT），疾病控制率（DCR）為74.7% （65例，ITT）。藥代動力學分析顯示，?？颂?/p>

5、尼適于每日23次口服給藥。對于晚期NSCLC患者，?？颂婺岬陌踩院湍褪苄粤己?，其特性與另外兩種EGFR-TKI吉非替尼和厄洛替尼類似，安全性相似甚至可能更具優(yōu)勢?！九R床試驗】2010年9月17日，在2010CSCO年會上報告了三期臨床試驗。全國有27家知名腫瘤醫(yī)院參與研究，采用隨機、雙盲雙模擬、陽性藥物平行對照的研究設計，以吉非替尼作為對照藥，"頭對頭"地研究觀察經(jīng)過化療失敗晚期肺癌病人的療效和安全性。研究共計劃入組400例，最終入組399例，其中研究組200例，對照組199例。研究表明，鹽酸?？颂婺嵩诏熜Х矫妫贿d于吉非替尼，?？颂婺峤M的無疾病進展期中位數(shù)為137天，吉

6、非替尼組的102天；疾病進展時間中位數(shù)，?？颂婺峤M的154天，吉非替尼組的109天。在安全性方面，?？颂婺岬牟涣挤磻l(fā)生率為60.5，吉非替尼為70.4，兩組皮疹發(fā)生率分別為40.0和49.2、腹瀉發(fā)生率分別是18.5和27.6。初步的研究提示，埃克替尼的療效、毒性與吉非替尼相似，且毒性方面可能更優(yōu)，但給藥方面則需每日多次口服。TCCG詢問有關參加臨床試驗的醫(yī)師，多人認為療效較好。看來有前途！只希望進一步擴大臨床試驗規(guī)模和樣本數(shù)，明確在不同人群中的療效。這是當今腫瘤學個體化治療時代所要走的正路！【適應癥】于晚期非小細胞肺癌二線治療。【用法用量】125mg/次，3次/日?！静涣挤磻科ふ?、腹瀉、ALT和（或）AST升高、惡心。【規(guī)格】125mg/片【批準文號】國藥準字H2