阿替洛爾心血管系統(tǒng)藥物

1、【藥物名稱】 阿替洛爾中文通用名稱：阿替洛爾 英文通用名稱：Atenolol 其它名稱：阿坦洛爾、氨酰心安、苯氧胺、速降血壓靈、天諾敏、鹽酸阿坦樂(lè)爾、鹽酸阿替洛爾、Alinor、Anselol、Atenol、Atenolol Hydrochloride、Atenololum、Bericdin、Normiten、Premormine、Prenormine、Target、Tenoretic、Tenormin、Tenormine Vericordin 【臨床應(yīng)用】 1.高血壓。作為一線抗高血壓藥，可單用或與其它藥物(如利尿藥和血管擴(kuò)張藥)聯(lián)用。 2.心絞痛。 3.心肌梗死。 4.心律失常。用于糾正室

2、上性心律失常、室性心律失常、洋地黃及兒茶酚胺引起的快速性心律失常。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)。 6.嗜鉻細(xì)胞瘤。 7.滴眼液用于青光眼。 【注意事項(xiàng)】 1.禁忌癥 (1)支氣管哮喘患者。(2)心源性休克患者。(3)-度房室傳導(dǎo)阻滯患者。(4)心力衰竭患者。(5)病竇綜合征及嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩者。(6)孕婦。 2.慎用 (1)有過(guò)敏史者。(2)充血性心力衰竭患者。(3)糖尿病患者。(4)肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎患者。(5)肝、腎功能不全者。(6)甲狀腺功能低下者。(7)雷諾綜合征或其它周圍血管疾病患者。 3.藥物對(duì)兒童的影響 尚無(wú)本藥用于小兒的安全性及有效性的評(píng)價(jià)。 4.藥物對(duì)老人的影響 老年人對(duì)本藥代

3、謝與排泄能力低，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。 5.藥物對(duì)妊娠的影響 本藥可通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。盡管缺乏妊娠早期使用本藥的研究，但不排除胎兒受損的可能。孕婦較長(zhǎng)時(shí)間服用本藥，與胎兒宮內(nèi)生長(zhǎng)遲緩有關(guān)。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為D級(jí)。 6.藥物對(duì)哺乳的影響 本藥在乳汁中有明顯的聚集作用，哺乳期婦女應(yīng)慎用。如必須服用，應(yīng)監(jiān)測(cè)嬰兒是否有受體阻滯的表現(xiàn)。 7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè) (1)用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能。(2)糖尿病患者應(yīng)定期查血糖。 【不良反應(yīng)】 1.心血管系統(tǒng) 偶見心力衰竭狀況惡化。罕見直立性低血壓。在心肌梗死患者中，最常見的不良反應(yīng)為

4、低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。 2.精神神經(jīng)系統(tǒng) 偶見頭痛、情緒變化。罕見睡眠障礙、精神抑郁、幻覺(jué)。 3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) (1)可見血脂蛋白、鉀、三酰甘油等增高。(2)可見血糖降低，但糖尿病患者可能出現(xiàn)血糖增高。 4.泌尿生殖系統(tǒng) 可見血尿素氮、尿酸等增高。 5.皮膚 罕見脫發(fā)、紫癜、銀屑病狀皮膚反應(yīng)、銀屑病惡化。 6.其它 可見四肢冰冷、疲勞、腸胃不適。罕見視物模糊。 【藥物相互作用】 藥物-藥物相互作用 1.本藥可加重1受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其它1受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn)，但與本藥合用時(shí)仍需注意。 2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過(guò)緩和竇性停搏。 3.與丙吡胺合用可導(dǎo)致心排血量明顯下降，如合

5、用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心功能，特別是對(duì)有潛在心臟疾病的患者。 4.與苯乙肼合用可引起心率減慢。如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。 5.奎尼丁可增強(qiáng)受體阻滯，引起直立性低血壓。如必須合用，兩藥的用量宜小，并應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。 6.與利舍平合用，兩者作用相加，受體阻滯作用增強(qiáng)，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩及低血壓。 7.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴(yán)重的低血壓或心力儲(chǔ)備降低。如合用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能，尤其是對(duì)于左室功能受損、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者。 8.地爾硫卓可增強(qiáng)-腎上腺素受體阻滯藥的藥理作用，對(duì)心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓、左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的心臟功

6、能，尤其是老年、左室衰竭、主動(dòng)脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時(shí)。 9.維拉帕米與本藥均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用，合用可能引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動(dòng)脈狹窄或兩藥用量均大時(shí)危險(xiǎn)性增加。兩藥合用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心臟功能。 10.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩或心力儲(chǔ)備降低。在開始阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7-14日。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)心臟功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。 11.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動(dòng)過(guò)緩。如合用，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的血壓和心率。 12.芬太尼麻醉時(shí)，使用本藥可引起嚴(yán)重的低血壓。 13

7、.與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，并可使地高辛的血藥濃度升高，合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心電圖和地高辛血藥濃度，并相應(yīng)地調(diào)整劑量。 14.目前雖然還沒(méi)有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、加洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)而可引起血壓降低、心動(dòng)過(guò)緩或心力儲(chǔ)備下降，因此如必須合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。 15.目前雖然還沒(méi)有氯丙嗪、氯普噻噸或三氟丙嗪與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道，但吩噻嗪類藥物與-腎上腺素受體阻滯藥合用有協(xié)同作用，可引起低血壓和吩噻嗪中毒。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)兩種藥物效應(yīng)的加強(qiáng)作用，必要時(shí)減少劑量。 16.

8、本藥與可樂(lè)定聯(lián)合治療時(shí)，突然撤去可樂(lè)定可能使高血壓加重。因此要撤可樂(lè)定時(shí)，應(yīng)先撤本藥，密切監(jiān)測(cè)血壓，數(shù)日后再逐步減停可樂(lè)定。與莫索尼定合用時(shí)，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應(yīng)予注意。 17.與多拉司瓊同時(shí)靜脈給藥，本藥可減少多拉司瓊活性代謝產(chǎn)物的清除，增加多拉司瓊發(fā)生不良反應(yīng)的危險(xiǎn)。 18.-腎上腺素受體阻滯藥可加重或延長(zhǎng)支氣管收縮，因此使用本藥治療的患者應(yīng)避免吸入醋甲膽堿。 19.本藥可使非去極化肌松藥(如氯化筒箭毒堿、戈拉碘銨等)藥效增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)。 20.與腎上腺素、去氧腎上腺素等擬交感胺類合用，可引起血壓顯著升高、心率過(guò)慢、房室傳導(dǎo)阻滯，故須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心功能。 21.與甲基多

9、巴合用時(shí)，極少數(shù)患者對(duì)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺可出現(xiàn)異常的反應(yīng)，如高血壓、心動(dòng)過(guò)速或心律失常。 22.與非甾體類抗炎藥合用，可引起血壓升高。如合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的血壓，相應(yīng)調(diào)整劑量。 23.氨芐西林或氨芐西林/舒巴坦可降低本藥的血藥濃度。如合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓，必要時(shí)調(diào)整本藥用量。 24.抗酸藥可降低本藥的生物利用度和療效，因此本藥應(yīng)在服用抗酸藥前2小時(shí)或服后6小時(shí)給予。 25.阿布他明有受體激動(dòng)作用，如本藥與其合用則該作用減弱。故在使用阿布他明前應(yīng)停用本藥至少48小時(shí)。 26.-腎上腺素受體阻滯藥可拮抗利托君的作用，應(yīng)避免合用。 27.本藥可減弱異丙腎上腺素或恩丙茶堿的療效。 28.心臟選擇性-腎上

10、腺素受體阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在聯(lián)用本藥與降糖藥時(shí)仍應(yīng)注意。 29.本藥與苯那普利、氟伏沙明無(wú)明顯的相互作用。 【給藥說(shuō)明】 1.避免在進(jìn)食時(shí)服藥。 2.本藥的臨床效應(yīng)與血藥濃度不完全平行，劑量調(diào)節(jié)應(yīng)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)。但達(dá)到最佳降壓效果需1-2周時(shí)間不等，故應(yīng)觀察一段時(shí)間才能判斷治療效果。 3.本藥的停藥過(guò)程至少3日，?？蛇_(dá)2周，同時(shí)應(yīng)盡可能限制體力活動(dòng)。心絞痛患者突然撤藥可引起心絞痛加重，甚至出現(xiàn)心肌梗死；高血壓患者可引起高血壓反跳。如有撤藥癥狀，如心絞痛發(fā)作，則暫時(shí)再給藥，待穩(wěn)定后漸停用。 4.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明，在心肌梗死癥狀發(fā)

11、作幾小時(shí)內(nèi)靜脈給藥效果優(yōu)于口服；而心肌梗死后先靜脈給藥，然后改口服維持比單用一種方法更好。 5.用藥過(guò)量的處理：如出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩，可給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時(shí)安置人工起搏器；如出現(xiàn)室性期前收縮，可給予利多卡因或苯妥英鈉；心力衰竭時(shí)可給予吸氧、洋地黃苷類或利尿藥；低血壓時(shí)應(yīng)輸液并給予升壓藥；抽搐時(shí)應(yīng)給予地西泮或苯妥英鈉；支氣管痙攣時(shí)應(yīng)給予異丙腎上腺素。本藥可以通過(guò)血液透析清除。 【用法與用量】 成人 常規(guī)劑量 口服給藥 1.一般用量：開始一次6.25-12.5mg，一日2次，按需要及耐受量漸增至一日50-200mg。 2.心絞痛：一次12.5-25mg，一日2次，可漸增至一日總量150-200mg。 3.高血壓：一次25mg，一日1-2次，可漸增至一日總量100mg。 ·經(jīng)眼給藥 4%的滴眼液用于青光眼。 ·腎功能不全時(shí)劑量 肌酸酐清除率每分鐘小于15ml/1.73m2者，一日25mg；每分鐘15-35ml/1.73m2者，一日最多50mg。 ·老年人劑量 老年人所需劑量可以減少，尤其是腎功能衰退的患者。 ·其它疾病時(shí)劑量 有心力衰竭癥狀的患者用本藥時(shí)，應(yīng)與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭癥狀仍存在，應(yīng)逐漸減量使用。 兒童 ·常規(guī)劑量 ·口服給藥 應(yīng)從小劑量開始，一次0.2