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文檔簡(jiǎn)介

1、藥理總結(jié)BOSSM 膽堿受體激動(dòng)藥膽堿脂類乙酰膽堿心擴(kuò)張心率減慢傳導(dǎo)減慢心肌收縮力減弱胃腸道泌收縮幅度,張力增加逼尿肌收縮眼瞳孔收縮 調(diào)節(jié)痙攣腺體增加醋甲膽堿膽堿貝膽堿口腔黏膜干燥癥術(shù)后腹氣脹 尿潴留(對(duì)和腸道作用明顯) 術(shù)后腹氣脹,胃張力缺乏癥,胃滯留生物堿類毛果蕓香堿眼瞳孔括約肌瞳孔收縮(M-R)虹膜炎(與擴(kuò)瞳藥交替使用) 瞳孔收縮(導(dǎo)致前房間隙擴(kuò)大,降低眼內(nèi)壓)青光眼睫狀肌收縮(懸韌帶放松)調(diào)節(jié)痙攣腺體增加注意滴眼內(nèi)眥,避免藥液吸收后產(chǎn)生不良反應(yīng)藥理總結(jié)BOSS抗膽堿酯酶藥新斯的明骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭重癥肌無力不用于平滑肌腹氣脹,尿潴留機(jī)械性腸梗阻心系統(tǒng)陣發(fā)性,室上性心動(dòng)過速,非除極肌松藥

2、泌阻塞者毒扁豆堿眼(間接作用)青光眼應(yīng)內(nèi)眥,以免藥液流入鼻腔吡斯的明重癥肌無力,麻痹性腸梗阻,術(shù)后尿潴留依酚氯銨安貝氯銨加蘭他敏地美溴銨不宜用于治療用藥,用于重癥肌無力重癥肌無力重癥肌無力,脊髓灰白質(zhì)炎后遺癥無晶狀體畸形開角型青光眼藥理總結(jié)BOSSM 膽堿受體阻斷藥代表藥作用部位效應(yīng)臨床應(yīng)用不良反應(yīng)阿托品腺體眼內(nèi)臟平滑肌心臟中樞神經(jīng)系統(tǒng)唾液腺,汗腺減少全身麻醉前給藥口干,皮膚干燥擴(kuò)瞳,眼內(nèi)壓升高,調(diào)節(jié)麻痹虹膜睫狀炎,兒童驗(yàn)光,檢查眼底解除痙攣緩解內(nèi)臟絞痛,兒童遺尿癥排尿小劑量無影響,大劑量擴(kuò),降血壓性休克(升壓?)(該作用與 M-R 阻斷無關(guān))低劑量時(shí)心率降低,高劑量升高迷走神經(jīng)所致心動(dòng)過緩傳

3、導(dǎo)阻滯較大劑量:興奮中樞,劑量,抑制中樞有機(jī)磷青光眼 幽門梗阻,肥大后品溴化丙胺太林()貝那替秦(胃復(fù)康)成人眼底檢查胃和十二指腸潰瘍,胃腸痙攣,泌痙攣,遺尿癥,妊娠嘔吐兼有焦慮癥的潰瘍病患者東莨菪堿抑制腺體,抑制中樞麻醉前給藥(優(yōu)于阿托品)抑制神經(jīng)內(nèi)耳功能,大腦皮質(zhì)功能,胃腸道蠕動(dòng)暈動(dòng)癥,妊娠嘔吐中樞抗膽堿帕金森病山莨菪堿解除平滑機(jī)痙攣,微循環(huán)性休克解除平滑肌痙攣內(nèi)臟平滑肌絞痛區(qū)別:其對(duì)外周痙攣緩解較酚妥差, 故不用于外周痙攣性疾病藥理總結(jié)BOSSNM 膽堿受體阻斷藥效應(yīng)臨床應(yīng)用不良反應(yīng)除極型肌松藥琥珀膽堿先有短暫的肌束震顫肌肉絞痛骨骼肌松弛作用快而短暫食管內(nèi)插管插鏡 食管鏡過量致呼吸麻痹

4、清醒患者禁用較淺麻醉下骨骼肌完全松弛全麻輔助藥和氟烷一起 易導(dǎo)致發(fā)熱(死因之一) 骨骼肌持續(xù)除極血鉀眼外肌收縮,眼內(nèi)壓升高青光眼,白內(nèi)障摘除者禁用注意:抗膽堿酯酶藥如新斯的明不能對(duì)抗其肌松作用,反能加強(qiáng)(阻斷琥珀膽堿代謝所需的假性膽堿酯酶)非除極型肌松藥筒箭毒堿肌松作用減少麻醉用量禁用于: 重癥肌無力組胺作用支哮喘嚴(yán)重休克患者神經(jīng)節(jié)阻斷作用藥理總結(jié)BOSS腎上腺素受體激動(dòng)藥作用部位效應(yīng)應(yīng)用不良反應(yīng)去甲腎上腺素(皮膚粘膜>腎>肝腦)外周阻力增加(冠脈舒張),導(dǎo)致升壓休克局部組織缺血性壞死心臟心率升高,收縮力增加口服用于上急性腎衰竭肝糖原血糖升高性低血壓停藥后血壓下降 腎上腺素心臟心率

5、升高,傳導(dǎo)加快,心輸出量增加,但冠脈舒張心臟驟停心率失常皮膚粘膜,腎收縮( -R)過敏性休克骨骼肌,肝臟舒張( -R)局麻藥配伍,局部止血CNS 紊亂血壓治療量:收縮壓升高,舒張壓不變或稍降低大劑量:收縮壓,舒張壓明顯升高青光眼(睫狀肌收縮)腦支平滑肌收縮支黏膜收縮支哮喘急性發(fā)作肺水腫抑制過敏性物質(zhì)脂肪,肝糖原血糖升高,游離脂肪酸升高心心肌收縮力升高,心排出量增加,心率放射性降低升高血壓皮膚,內(nèi)臟收縮,骨骼肌,腦,冠脈舒張緩解蕁麻疹和神經(jīng)性的皮膚粘膜癥狀支支平滑肌舒張鼻粘膜充血中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮支哮喘腎上腺素心臟心率,收縮力明顯升高心臟驟停心悸骨骼肌,內(nèi)臟,腎舒張傳導(dǎo)阻滯血壓小劑量:收縮壓明顯升

6、高,舒張壓略降低休克大劑量:舒張壓明顯降低,收縮壓降低,故血壓降低支哮喘低血壓支支平滑肌舒張,抑制過敏物質(zhì)但無收縮支黏膜糖原,脂肪血糖升高,游離脂肪酸升高 D胺心臟低劑量:腎,腸系膜,冠脈舒張(D-R)休克(尤其是伴有心收縮力高劑量:心臟收縮壓升高低下與尿量減少而血容量心動(dòng)過速血壓大劑量:收縮( -R)已補(bǔ)足的休克患者)心律失常D1:腎舒張,腎血流增加,GFR 升高急性腎衰竭(+利尿藥)腎收縮導(dǎo)致腎抑制腎小管對(duì) Na+重吸收,排尿腎功能下降 :腎收縮急性腎功能不全藥理總結(jié)BOSS腎上腺素受體阻斷藥代表藥作用部位效應(yīng)應(yīng)用不良反應(yīng) 1 2酚妥小動(dòng)脈 小靜脈擴(kuò)張外周痙攣性疾病,NA 靜脈滴注外漏低血

7、壓心臟心率反射性增快阻斷突觸前膜 2-R,導(dǎo)致 NA增多,故收縮休克心率失常胃腸平滑肌擬膽堿作用,擬組胺樣作用嗜鉻細(xì)胞瘤腹瀉腹痛 注意:不能用于治療高血壓,因其阻斷了 2-R 1哌唑嗪唑嗪多沙唑嗪擴(kuò)直立性低血壓對(duì)抗 NA adr 升壓作用高血壓首劑效應(yīng)心臟心排出量減少,心肌收縮力下降,心率減慢心絞痛,室上性心動(dòng)過速,心肌梗死外周舒張,血壓下降(外周血流量降低)高血壓禁用于支平滑肌收縮阻塞性通氣患者腎腎血流量減少睫狀小體房水減少青光眼鈉潴留腦阻斷兒茶酚胺收縮腦作用偏頭痛甲狀腺降低對(duì)兒茶酚胺敏感性,抑制 T4 轉(zhuǎn)變成 T3甲亢糖代謝抑制糖原分解,降低胰高血糖素快速性低血糖 1 2噻嗎納多慢性開角型

8、青光眼高血壓 1醋丁阿替美托艾司吲哚部分阻斷 即有內(nèi)在交感活性 藥理總結(jié)BOSS藥苯二氮卓類(安定)機(jī)制:增加 Cl-通道開放的頻率而變現(xiàn)出中樞抑制作用BZ 受體:抑制邊緣系統(tǒng)中海馬和杏仁核神經(jīng)元電活動(dòng)的,傳遞抗焦慮嗜睡,頭昏,乏力明顯縮短入睡時(shí)間,顯著延長睡眠持續(xù)時(shí)間,減少次數(shù)記憶力下降促進(jìn)中樞抑制性遞質(zhì) GABA 的突觸傳遞功能抗驚厥,抗癲癇(癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥)呼吸,循環(huán)功能抑制小劑量:抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對(duì)神經(jīng)元的易化作用中樞性肌肉松弛耐受性,依賴性大劑量:增強(qiáng)脊髓神經(jīng)元的突觸前抑制加強(qiáng)全麻藥肌松作用較大劑量輕度抑制肺泡換能心臟電擊復(fù)率氟為其特效較大劑量可降血壓,減慢心率內(nèi)鏡檢查前

9、用藥拮抗劑巴比妥類藥機(jī)制:1.模擬 GABA 作用,增強(qiáng) Cl-通透性2.延長 Cl-通道的開放時(shí)間1. :非生理性睡眠后遺效應(yīng)2. 癲癇:癲癇大發(fā)作,持續(xù)狀態(tài)耐受性,依賴性3. 抗驚厥:高熱,破傷風(fēng),子癇,腦膜炎,腦炎,中樞興奮藥所致呼吸抑制(死因)4. 麻醉前給藥及麻醉肝功能損害5. 增強(qiáng)中樞抑制藥作用肝小葉中心壞死堿化尿液可促進(jìn)其排泄,貝美格(美解眠)是其解其他酮抗焦慮作用無,肌肉松弛,抗驚厥作用無生理依賴性,成癮性水合氯醛頑固性失眠抗驚厥有強(qiáng)烈的胃粘膜刺激性甲丙氨酯, 抗焦慮但可加劇癲癇大發(fā)作藥理總結(jié)BOSS抗癲癇藥 抗驚厥藥抗癲癇藥作用機(jī)制:抑制癲癇病灶神經(jīng)元的過度放電,或作用于病灶

10、周圍正常神經(jīng)元,抑制異常放電的擴(kuò)散苯妥英鈉(大侖?。C(jī)制:1.對(duì)高頻率異常放電神經(jīng)元的 Na+通道具有顯著阻滯作用2.阻滯 Ca2+內(nèi)流,較高濃度時(shí)抑制 K+外流,延長不應(yīng)期與動(dòng)作電位時(shí)程應(yīng)用:1. 抗癲癇(但對(duì)小癲癇發(fā)作無效甚至加重)2. 外周神經(jīng)痛(三叉神經(jīng)痛,舌咽神經(jīng)痛,坐骨神經(jīng)痛)3. 抗心律失常不良反應(yīng):1.局部刺激2.齒齦增生3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)4.血液系統(tǒng)反應(yīng)5.骨骼系統(tǒng)反應(yīng)6.過敏反應(yīng)7.畸胎8.驟停使癲癇發(fā)作加劇比妥()與苯妥英鈉類似乙琥胺氯硝丙戊酸鈉西平癲癇小發(fā)作各型癲癇廣譜,對(duì)小發(fā)作療效優(yōu)于乙琥胺,但由于肝毒性大,故一般不做首選藥廣譜,對(duì)精神性癲癇發(fā)作療效好,治療三叉,舌咽神

11、經(jīng)痛療效優(yōu)于苯妥英鈉抗驚厥藥硫酸鎂口服:瀉下,利膽靜注:抗驚厥,高血壓(于阻斷 Ca2+有關(guān)) 肌腱反射消失先兆表現(xiàn)其他比妥水合氯醛藥理總結(jié)BOSS治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病藥治療帕金森病擬多巴胺藥左旋機(jī)制應(yīng)用不良反應(yīng)相互作用L-dopa 在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?DA,補(bǔ)充了紋狀體中 DA 的不足,從而抑制了膽堿能神經(jīng)元的功能DA 脂溶性差而不易通過血腦屏障進(jìn)入腦組織,而 L-dopa 則容易進(jìn)入,在脫羧酶作用下生產(chǎn) DA 治療各類型 PD 患者,但對(duì)吩噻嗪類抗 引起的錐體外系無效,因其阻斷中樞 DA 受體大多有 L-dopa 在體內(nèi)生成的 DA 引起:1. 胃腸道反應(yīng)(DA 刺激延髓催吐化學(xué)感受區(qū))2

12、. 心反應(yīng)(輕度直立型低血壓,心率失常)3. 異常不隨意運(yùn)動(dòng),“開-關(guān)現(xiàn)象”4. 精神1. 維生素 B6,是脫羧酶輔酶,可使 DA 生成增多2. 非選擇性單胺氧化酶抑制劑(笨已脫肼,異羧肼),可抑制 DA 失活,從而導(dǎo)致高血壓危象3. 抗藥可阻斷 DA-R,利血平可耗竭中樞 DA司來L-dopa 增效藥,可減少 L-dopa 在外周組織的脫羧作用,使較多的 L-dopa 到達(dá)黑質(zhì)發(fā)揮作用MAO-B 抑制劑(MAO-B,參與 DA 的降解),可使 L-dopa 的“開-關(guān)現(xiàn)象”消失中 樞抗 膽堿藥苯( 安坦)苯扎托品機(jī)制通過阻斷膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體中 ACH 作用窄角型青光眼,前淚腺肥大者

13、禁用具有抗膽堿作用其他烷胺溴隱亭 培促使患者黑質(zhì)-紋狀體內(nèi)所保留的完整 DA 能神經(jīng)末梢DA 和減少神經(jīng)元的重?cái)z取對(duì) DA-R 有直接激動(dòng)作用DA-R 激動(dòng)藥治療阿爾海默AchE 抑 制 藥他石杉?jí)A甲美曲膦酯加蘭他敏機(jī)制不良反應(yīng)(即敵百蟲)1.可逆性抑制中樞 AchE2.直接作用于 M N 受體3.促進(jìn) Ach肝毒性高選擇性 AchE 抑制藥,能顯著記憶和認(rèn)知功能唯一以無活性前體形式,數(shù)小時(shí)后轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物發(fā)揮療效M受 體激 動(dòng)劑占美林其他藥理總結(jié)BOSS治療氯丙嗪對(duì) CNS 作用(1) 抗作用精神癥是由于中腦-邊緣系統(tǒng),中腦-皮質(zhì)通路的 D2 樣受體功能亢進(jìn)所致氯丙嗪主要阻斷腦內(nèi)邊緣系統(tǒng)

14、,中腦皮質(zhì)通路 D2 樣受體(2) 鎮(zhèn)吐作用小劑量阻斷了延腦第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)的 D2 受體,大劑量直接抑制嘔吐中樞,可對(duì)抗 DA 受體激動(dòng)劑去水引起的嘔吐抑制位于延腦與催吐化學(xué)感受區(qū)胖的呃逆的中樞調(diào)節(jié)部位,可治療頑固性呃逆不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐(3) 對(duì)體溫調(diào)節(jié)作用抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞不但可以降低發(fā)熱機(jī)體體溫,也能降低正常體溫,降溫作用將隨外界環(huán)境溫度而變化對(duì)神系統(tǒng)作用阻斷 受體:擴(kuò)張,血壓下降,但易產(chǎn)生耐受性,故不宜治療高血壓阻斷 M 受體:口干,便秘,視力模糊對(duì)內(nèi)系統(tǒng)作用阻斷結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng)的 D2 亞型受體升高催乳素,降低促激素和糖皮質(zhì)激素,垂體生長激素臨床應(yīng)用1. 精神

15、癥2. 嘔吐和頑固性呃逆3. 低溫麻醉,人工冬眠(+哌替啶,嗪)不良反應(yīng)1. 常見:中樞抑制作用,M 受體阻斷癥狀, 受體阻斷癥狀2. 椎體外系反應(yīng):1)帕金森病2)不能阻斷了黑質(zhì)-紋狀體 D2 樣受體,使 DA 減少,Ach 升高引起3) 急性肌張力4) 遲發(fā)型運(yùn)動(dòng):DA 受體長期被阻斷,受體敏感性升高,DA 反饋性增加3. 藥源性精神異常4. 驚厥,癲癇5. 過敏反應(yīng)6. 心,內(nèi)系統(tǒng)反應(yīng)7. 急性癥癲癇及驚厥者禁用,青光眼者禁用,乳腺增生病,乳患者禁用對(duì)冠心病患者猝死藥理總結(jié)BOSS抗抑郁癥三環(huán)類(阻斷 NA,5-HT再攝?。┧幚碜饔?. 對(duì) CNS 作用阻斷 NA,5-HT 在神經(jīng)末梢的

16、再攝取2. 對(duì)神經(jīng)系統(tǒng):阻斷 M 膽堿受體作用3. 對(duì)心系統(tǒng)作用:升高 NA,從而降血壓,致心率失常,對(duì)心肌有奎尼丁樣直接抑制效應(yīng)臨床應(yīng)用1. 抑郁癥2. 遺尿癥3 焦慮,恐懼癥.不良反應(yīng)抗膽堿作用,直立性低血壓 肥大,青光眼患者禁用氯替林多曲選擇性 5-HT 再攝取抑制藥氟西汀林即百憂解治療抑郁癥,神經(jīng)性貪食癥NA 再攝取抑制藥地昔帕明替林去甲替林抗躁狂癥碳酸鋰西平丙戊酸鈉枸櫞酸鹽藥理總結(jié)BOSS鎮(zhèn)痛藥中樞作用(1) 鎮(zhèn)痛作用:慢性持續(xù)性鈍痛,作用優(yōu)于急性間斷性銳痛機(jī)制:通過激動(dòng)脊髓膠質(zhì)區(qū),丘腦內(nèi)側(cè),腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)等部位的阿片受體,主要是受體模擬內(nèi)源性阿片肽對(duì)痛覺的調(diào)制功能而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作

17、用通過激活中腦邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑的阿片受體進(jìn)而影響 DA 能神經(jīng)元,緩解疼痛引起的不愉快,焦慮等情緒和致欣快作用(2) 抑制呼吸:明顯降低呼吸中樞對(duì) CO2 敏感性,也抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞,使呼吸深慢(3) 抑制延髓咳嗽中樞,可鎮(zhèn)咳興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū),可引起惡心,嘔吐縮瞳抑制促激素,促腎上腺激素外周作用(1) 消化系統(tǒng):興奮胃腸道平滑肌,可導(dǎo)致便秘(2) 心系統(tǒng):擴(kuò)張動(dòng)靜脈,可引起直立性低血壓,與組胺有關(guān)(3) 排尿免疫系統(tǒng)抑制作用臨床應(yīng)用1. 鎮(zhèn)痛2. 心源性哮喘(急性衰竭引起的肺水腫)輔助治療具,欣快作用:可減輕患者煩躁和恐懼抑制呼吸中樞對(duì) CO2 敏感性,使呼吸由淺快變深慢利于肺水腫消除

18、擴(kuò)張,減少回心血量,減輕心臟負(fù)荷3. 止咳哌替啶藥理作用臨床應(yīng)用與類似,但其效價(jià)強(qiáng)度較弱1. 鎮(zhèn)痛治療膽絞痛和腎絞痛是需加阿托品2. 心源性哮喘3. 麻醉前給藥和人工冬眠噴他佐辛定有催癮作用阻斷腦內(nèi) DA 受體,非阿片受體納洛酮納曲酮納美芬對(duì)長期應(yīng)用阿片類者有催癮作用藥理總結(jié)BOSS解熱鎮(zhèn)痛藥水楊酸類阿司匹林解熱作用抑制了下丘腦 COX,阻斷 PGE,使體溫調(diào)節(jié)中樞的體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常只能降低發(fā)熱者體溫但不能降至正常體溫以下,而且不影響正常溫鎮(zhèn)痛作用抑制外周病變部位的 COX,使 PGs減少而減輕疼痛僅有中等程度的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)慢性鈍痛有效,對(duì)急性銳痛,嚴(yán)重創(chuàng)傷的劇痛,平滑肌絞痛無效一般不引起欣

19、和成癮性抗炎抗風(fēng)濕PGs 是致炎劑,除具有擴(kuò)張和增加白細(xì)胞趨化性外,還與其他致炎物質(zhì)有協(xié)同作用,使炎癥進(jìn)一步加重抑制炎癥部位 COX-2,使 PGs減少,炎癥減輕抗血栓形成血小板內(nèi)COX-1 和 TXA2酶,能催化花生四烯酸形成 TXA2,TXA2 能誘導(dǎo)血小板,形成血栓通過乙?;豢赡嫘砸种?COX-1 活性,干擾 TXA2 的生物,進(jìn)而是血小板和內(nèi)膜 TXA2 生成減少不良反應(yīng)1. 胃腸道反應(yīng)1) 抑制 COX-1,干擾 PGs(主要為 PGE),降低了胃粘膜保護(hù)功能2) 抗風(fēng)濕劑量:刺激延髓催吐化學(xué)感受區(qū)興奮,導(dǎo)致惡心嘔吐2. 過敏反應(yīng)3. 凝血4. 水楊酸反應(yīng)堿化尿液可促排泄苯胺類對(duì)乙

20、酰氨基酚無抗炎作用無明顯胃腸刺激作用不良反應(yīng):過量誤服可致急性性肝壞死吲哚吲哚美辛非選擇性 COX 抑制劑,抗炎,鎮(zhèn)痛和解熱作用強(qiáng)大可引起急性胰腺炎與阿司匹林有交叉過敏丙酸類布洛芬酮非芬非選擇性 COX 抑制劑其他抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng),解熱作用弱肝藥酶誘導(dǎo)劑禁用于高血壓,心功能不全(該藥激動(dòng) 腎上腺素受體)藥理總結(jié)BOSS鈣通道阻滯藥對(duì)心臟作用1. 對(duì)竇房結(jié)和結(jié)細(xì)胞心率和傳導(dǎo)的一直作用具有明顯頻率依賴性2. 對(duì)心臟的負(fù)性肌力作用較強(qiáng):既可激活磷酸二酯酶,促進(jìn)鈣調(diào)素與游離鈣結(jié)合,又可直接抑制胞內(nèi)收縮蛋白功能3. 抗心肌肥厚作用對(duì)作用1. 舒張冠脈,增加缺血心臟冠脈流量和冠脈側(cè)枝循環(huán),心絞痛2. 舒張

21、外周(主要是舒張動(dòng)脈,對(duì)靜脈作用小,對(duì)前負(fù)荷多無明顯影響),對(duì)痙攣性收縮的作用更強(qiáng)(有電壓依賴性)臨床應(yīng)用1. 室上性心動(dòng)過速(首選藥)2. 心房撲動(dòng)及心房纖顫3 勞累型心絞痛(冠脈粥樣硬化引起冠脈狹窄)及變異型心絞痛(冠脈痙攣)4. 輕重中度高血壓5. 肥厚性心臟病不良反應(yīng)便秘,靜注低血壓地爾硫卓對(duì)心臟作用與類似負(fù)性肌力弱于對(duì)作用同臨床應(yīng)用類似不良反應(yīng)藥疹,便秘,頭痛,眩暈,踝部水腫硝苯地平對(duì)作用1. 選擇性擴(kuò)張阻力,使心臟后負(fù)荷降低,心排出量增加,對(duì)靜脈影響較小2. 明顯擴(kuò)張冠脈,解除冠脈痙攣,增加冠脈血流量對(duì)心臟作用由于擴(kuò)張作用,是心臟反射感神經(jīng)興奮,導(dǎo)致心律加快,心收縮力升高臨床應(yīng)用1

22、. 不同程度高血壓2. 變異型心絞痛(首選藥)3. 抗心力衰竭,防治急性心肌缺血或高血壓出現(xiàn)的急性衰竭4. 治療綜合癥,可解除痙攣,增加肢端供血5. 肺動(dòng)脈高壓治療不良反應(yīng)過度擴(kuò)引起:頭痛,低血壓,肢端麻木,面部,下肢水腫,眩暈,惡心嘔吐低血壓肥厚型梗阻性心肌病嚴(yán)重動(dòng)脈縮窄者藥理總結(jié)BOSS腎素-緊張素系統(tǒng)抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥ACEI卡托普利藥理作用1. 抑制 ACE,使 Ang和醛固酮減少,Ang濃度下降使擴(kuò)張,醛固酮減少使潴留減少,血容量下降,從而使血壓下降A(chǔ)CEI 還抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)的,使降壓時(shí)不引起反射性心率增快2. ACE 與激肽酶是同一種物質(zhì),ACEI 抑制激肽酶使緩激肽降

23、解減少,局部緩激肽濃度升高,刺激 NO 與 PGI2增加,從而發(fā)揮擴(kuò)張,拮抗 Ang,抑制和心肌生長作用3. 擴(kuò)張冠脈和腦部大,降低心腦阻力,增加心腦血流量4. 增加大順應(yīng)性,這有利于降低高血壓患者的收縮壓5. 對(duì)慢性心功能不,通過降低前后負(fù)荷,使心率減慢,心排出量增加和心功能(對(duì)正常者,ACEI 不影響心率,心排出量和肺毛細(xì)鍥壓)6. 抑制和逆轉(zhuǎn)心重構(gòu),ACEI 減少 Ang產(chǎn)生,Ang,NA,醛固酮的促生長作用,并能增強(qiáng)緩激肽抑制心臟重構(gòu)作用7. ACEI 通過清除氧自由基和增加 NO,對(duì)心肌缺血再灌注損傷起保護(hù)作用8. 降低腎阻力,增加腎血流量,ACE 被抑制,是 Ang和醛固酮減少,對(duì)

24、腎素負(fù)反饋?zhàn)饔脺p弱,使血漿腎素活性增加,對(duì)血漿腎素活性正常或降低者,ACEI 不起作用,對(duì)高血漿腎素活性者,卡托普利能增加腎小球?yàn)V過率9. 對(duì)高血壓合并性腎病患者,卡托普利能通過擴(kuò)張腎出球小動(dòng)脈,降低腎小球囊內(nèi)壓,胰島素依賴型患者的腎病變, 使尿蛋白減少,血清肌酐清除率增加和腎功能臨床應(yīng)用高血壓充血性心力衰竭心肌梗死不良反應(yīng)1. 首劑低血壓2. 無痰性干咳3. 急性腎衰竭(禁用于腎動(dòng)脈阻塞或腎動(dòng)脈硬化造成的雙側(cè)腎病患者)4. 神經(jīng)性水腫5. 高血鉀與低血糖6. 含巰基(-SH)結(jié)構(gòu)的特有反應(yīng)緊張素受體 阻斷藥氯沙坦纈沙坦厄AT1 受體藥理總結(jié)BOSS常用抗高血壓藥腎素-緊張素系統(tǒng)抑制藥鈣通道阻

25、滯藥利尿降壓藥交感神經(jīng)抑制藥中樞性可樂定作用機(jī)制中樞性:1.作用延腦突觸后膜 2 受體(不能被中樞 1-R 阻斷藥哌唑嗪取消)2.作用于延髓腹外側(cè)核吻側(cè)端1 咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)降壓外周性:1.激活外周交感神經(jīng)突觸前膜 2 受體及其相鄰的咪唑啉受體,引起負(fù)反饋,從而減少神經(jīng)末梢對(duì) NA藥理作用1. 治療中度高血壓2. 阻力擴(kuò)張(腎阻力下降,但是腎血流量,GFR 不變)3. 心率減慢,心輸出量減少4. 鎮(zhèn)痛5. 抑制胃腸道與運(yùn)動(dòng)(故高血壓合并消化性潰瘍宜選用可樂定)莫定甲巴激動(dòng)延髓腹外側(cè)核吻側(cè)端1 咪唑啉受體而發(fā)揮降壓作用明顯降低外周阻力,尤其是腎動(dòng)脈,但不減少腎血流量和 GFR,故適用

26、于腎功能不全的高血壓患者NA 能神經(jīng)末梢阻斷藥利血平胍乙啶抑制囊泡的攝取功能使囊泡空虛,作用緩而持久,具促胃腸蠕動(dòng),促消化液影響遞質(zhì)的功能 1 受體阻斷哌唑嗪藥理作用1. 降壓作用:中等偏強(qiáng),舒張壓降低大于收縮壓降低2. 選擇性阻斷突觸后膜 1 受體,舒張小動(dòng)脈和靜脈,使外周阻力降低,但對(duì)腎血流,GFR 無影響3. 降低血漿甘油三酯,總膽固醇,LDL,VLDL,升高 HDL,預(yù)防粥樣硬化4. 用于治療輕中度高血壓及并發(fā)腎功能不5. 具有首劑現(xiàn)象 受體阻斷普納藥理作用1. 減少心排出量2. 抑制腎素3. 降低外周交感神經(jīng)活性4. 中樞降壓作用5. 改變感受器敏感性6. 增加前列環(huán)素的血管擴(kuò)張藥直

27、接硝普鈉1.降壓作用強(qiáng),起效快,維持時(shí)間短2.對(duì)小動(dòng)靜脈,微靜脈均有擴(kuò)張作用3.僅作靜脈滴注4.主要用于高血壓危象,伴有急性心肌梗死或心力衰竭的高血壓患者,腎功能不慎用K+ 通到開放藥吡那地爾地爾二氮嗪促進(jìn)平滑機(jī)膜 K+通到開放,細(xì)胞內(nèi) K+外流增加,使細(xì)胞膜超極化而使電壓依賴性鈣通道不能開放,鈣內(nèi)流減少使平滑機(jī)松弛,舒張,血壓下降藥理總結(jié)BOSS抗心律失常藥 類藥Na+ 通道阻滯藥A類奎尼?。?).降低自律性:抑制 4 相 Na+,Ca2+內(nèi)流,降低心房肌,心室肌,浦肯野和竇房結(jié)自律性(2).減慢傳導(dǎo):降低心房,心室肌,浦肯野0 相上升速率,使動(dòng)作電位振幅降低,傳導(dǎo)速度減慢(3).延長 ER

28、P:抑制心房,心室肌,3 相 K+外流,延長 APD ERP臨床應(yīng)用:廣譜抗心律失常藥不良反應(yīng):金雞納反應(yīng):胃腸道及中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),神經(jīng)性水腫,低血壓,心衰,室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯普魯卡因胺丙吡胺廣譜抗心律失常藥,久用系統(tǒng)性紅斑狼瘡綜合癥抗膽堿作用顯著,有充血性心力衰竭者忌用B類利多卡因1. 降低自律性:減慢 4 相除極速率,降低自律性,但對(duì)于正常竇房結(jié)自律性無明顯影響.對(duì)心房幾無作用2. 傳導(dǎo)性,減慢傳導(dǎo):1)治療量:心肌缺血時(shí)可抑制 0 相 Na+內(nèi)流2)高劑量:明顯抑制 0 相上升速率加快傳導(dǎo):對(duì)低血鉀或心肌組織牽張而部分除極的,促進(jìn) 3 相 K+外流3. 縮短 APD 和相對(duì)延長 ERP臨床應(yīng)

29、用:只能靜注給藥,治療各種室性心律失常,急性心肌梗死的室性期前收縮,室性心動(dòng)過速,心室顫動(dòng)(首選藥),特別使用于危急病搶救苯妥英鈉可因強(qiáng)心苷引起的傳導(dǎo)阻滯C類氟恩酮主要用于生命的室性心動(dòng)過速和頑固性心律失常廣譜抗心律失常藥,有弱的-R 阻斷作用,與其他抗心律失常藥合用加重其不良反應(yīng)類藥1. 降低自律性:抑制竇房結(jié),心房,自律性,在運(yùn)動(dòng)與情緒激動(dòng)時(shí)尤為明顯,也能降低兒茶酚胺類所致的除極而防止觸發(fā)激動(dòng)2. 減慢傳導(dǎo):高濃度時(shí)由于膜穩(wěn)定作用,降低 0 相上升速率,明顯減慢結(jié)及傳導(dǎo)3. 對(duì) APD ERP 影響:治療量縮短,高濃度延長,對(duì)結(jié) ERP 有明顯延長作用臨床應(yīng)用:主要用于室上性心律失常,也對(duì)

30、運(yùn)動(dòng)和情緒激動(dòng),甲亢和嗜鉻細(xì)胞瘤誘發(fā)的室性心律失常有效:竇房結(jié)綜合癥,傳導(dǎo)阻滯,支哮喘,慢性肺部疾病患者類藥胺碘酮1. 降低竇房結(jié)和浦肯野自律性2. 減慢結(jié)及的傳導(dǎo)速度3. 顯著延長心房,心室肌,結(jié),APD ERP臨床應(yīng)用:廣譜抗心律失常藥不良反應(yīng):肝功能異常,眼角膜微粒沉淀,一般不影響視力,震顫,共濟(jì)失調(diào),頭痛,面部色素沉著。最嚴(yán)重的是肺間質(zhì)化類藥地爾硫卓口服:預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的發(fā)作,減慢心房顫動(dòng)者的心室率靜注:終止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速不良反應(yīng):室性心動(dòng)過速患者誤用可致低血壓用于室上性心律失常其他腺苷1. 在心房,竇房結(jié),結(jié),與 A1 受體結(jié)合,激活 K+通道,使 K+外流而縮短 A

31、PD,導(dǎo)致自律性降低2. 抑制鈣內(nèi)流,延長結(jié) ERP,減慢方式傳導(dǎo)以及抑制交感神經(jīng)興奮而引起的除極藥理總結(jié)BOSS治療充血性心力衰竭ACEI 與緊張素受體拮抗藥利尿藥噻嗪類 袢利尿藥保鉀利尿藥輕度 CHF重度 CHF 加用只適用于合用 ACEI 仍在持續(xù)性低血鉀患者,以及用藥仍難以糾正的重度心衰者 受體阻斷藥卡維地洛雙相作用:最初可以明顯減慢心率,引起暫時(shí)的心肌抑制,導(dǎo)致心衰加重,長期應(yīng)用心功能1. 抗交感神經(jīng)作用2. 長期應(yīng)用可以上調(diào) 腎上腺素受體3. 非選擇 -R 性阻斷藥:阻斷突觸前膜 2-R,抑制 NA4. 阻斷 1 受體,擴(kuò)張,抑制心肌重構(gòu)5. 具有強(qiáng)烈的抗氧化和抗炎作用臨床應(yīng)用:各

32、型 CHF,尤其是擴(kuò)心肌病或缺血性心肌病導(dǎo)致的 CHF不良反應(yīng):可使血壓降低,心率減慢,暫時(shí)的心功能,撤藥反應(yīng)醛固酮拮抗藥螺內(nèi)酯各種的心室收縮功能不良導(dǎo)致的 CHF擴(kuò)張藥V:硝酸脂類 a:肼屈嗪 鈣拮抗藥a.v:哌唑嗪 硝普鈉減輕 CHF 時(shí)由于神經(jīng)內(nèi)反應(yīng)引起的潴留和周圍收縮,并降低前后負(fù)荷舒張期順應(yīng)性正性肌力藥強(qiáng)心苷地高辛1. 正性肌力作用:抑制心肌細(xì)胞膜上 Na+-K+-ATP 酶,是細(xì)胞內(nèi) Na+增多,并通過 Na+-Ca2+交換,導(dǎo)致心肌細(xì)胞內(nèi)游離鈣增多1) 加快心肌縮短速度,是心室收縮縮短,舒張期相對(duì)延長,從而增加心肌供血和回心血量2) 心肌收縮力加強(qiáng),心排出量增加,心室殘余血量減少

33、,心室容積變小,室壁張力降低而使 CHF 患者的心肌耗氧量降低2. 負(fù)性頻率作用:反射迷走神經(jīng)而使心功能不全患者過快的心率明顯減慢,從而進(jìn)一步延長心室舒張期,并降低心肌耗氧量3. 負(fù)性傳導(dǎo):減慢結(jié)傳導(dǎo),延長結(jié)有效不應(yīng)期4. 利尿,擴(kuò)張:利尿是通過增加腎血流量和 GFR 所致臨床應(yīng)用:1.伴有心房顫動(dòng)或心率增快的 CHF2.心房顫動(dòng),心房撲動(dòng),陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速不良反應(yīng):1.毒性反應(yīng):胃腸道反應(yīng),神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),心臟反應(yīng)2.治療:1)快速性心律失常:氯化鉀,苯妥英鈉,利多卡因2)心動(dòng)過緩,傳導(dǎo)阻滯:阿托品擬交感神經(jīng)藥胺酚丁胺興奮心臟 12 受體及平滑肌的 2DA 受體,分別產(chǎn)生正性肌力和擴(kuò)張作用

34、但有誘發(fā)心律失常和心絞痛的潛在磷酸二酯酶峰抑制藥氨米使胞內(nèi) cAmp 濃度升高,cAmp 可以直接調(diào)節(jié)正常心肌的收縮性和舒,產(chǎn)生正性肌力作用和正性松弛作用藥理總結(jié)BOSS抗心絞痛藥硝酸脂類硝酸甘油NTG 基本作用是松弛平滑肌,尤其是松弛平滑機(jī),NTG 通過擴(kuò)張?bào)w循環(huán)及冠脈而體循環(huán)和冠脈循環(huán)1. 改變血力學(xué),降低心肌耗氧量(1) 擴(kuò)張靜脈,降低前負(fù)荷(小劑量)(2) 舒張動(dòng)脈,降低后負(fù)荷(較大劑量)(3) 影響心臟區(qū)域性耗氧量,有利于減緩心內(nèi)膜的缺氧2. 改變心肌的血液分布,有利于缺血區(qū)的供血(1) 選擇性擴(kuò)張心外膜較大的輸送,增加缺血區(qū)的血流量(2) 增加心內(nèi)膜供血,順應(yīng)性(通過減少回心血量)

35、3.開放側(cè)枝循環(huán),增加缺血區(qū)血流灌注【機(jī)制】:NTG 是 NO 的供體,NTG 在平滑肌細(xì)胞內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶催化出 NO,NO 與其受體結(jié)合后活化并促進(jìn)平滑機(jī) cGMP、生成, 可 1)抑制鈣內(nèi)流,減少細(xì)胞內(nèi)鈣,增加排出,從而降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度 2)減弱收縮蛋白對(duì)改敏感性 3)降低細(xì)胞膜 K+通道從而使平滑機(jī)松弛而產(chǎn)生抗心絞痛作用NTG 及其的 NO,抑制血小板和粘附,具有抗血栓形成作用【臨床應(yīng)用】:各型心絞痛,是穩(wěn)定型心絞痛首選藥急性心肌梗死者,能縮小梗死范圍,但血壓過低者不宜使用【不良反應(yīng)】:多為擴(kuò)張所致:反射性心率加快,面頰部皮膚發(fā)紅,搏動(dòng)性頭痛(故顱腦外傷,顱內(nèi)者禁用)青光眼患者禁用可

36、引起高鐵血紅蛋白血癥(可用美蘭) 受體阻斷藥1. 降低心肌耗氧量:減弱心肌收縮力,減慢心率,使心室舒張期延長,血壓降低2. 增加缺血區(qū)供血:a.心肌耗氧量降低,通過冠脈的自身調(diào)節(jié)機(jī)制,非缺血區(qū)阻力增高,而缺血區(qū)的因缺氧呈代償性擴(kuò)張,促使血流流向缺血區(qū),從而增加缺血區(qū)血流量b.由于減慢心率,心室舒張期相對(duì)延長,有利于血液從心外膜區(qū)流向易缺血的心內(nèi)膜區(qū)c.開放缺血區(qū)的側(cè)支循環(huán),增加缺血區(qū)血液灌流量3. 心肌代謝:減少游離脂肪酸,糖代謝,減少乳酸產(chǎn)生4. 促進(jìn)氧和血紅蛋白解離,增加組織供氧5. 抑制血小板【臨床應(yīng)用】:使典型心絞痛發(fā)作次數(shù)減少,程度減輕 。對(duì)冠脈痙攣誘發(fā)的變異型心絞痛不宜(受體被阻斷

37、,受體占優(yōu)勢(shì))鈣通道阻滯藥硝苯地平地爾硫卓【機(jī)制】通過阻滯鈣內(nèi)流,減輕細(xì)胞內(nèi)“鈣超載”,保護(hù)線粒體功能,擴(kuò)張,抑制心肌收縮力而發(fā)揮抗心絞痛作用1. 降低心肌耗氧量: (1)擴(kuò)張,減輕心臟負(fù)荷(尤其是小動(dòng)脈)(2)抑制心肌收縮力,減慢心率2. 增加缺血區(qū)供血: (1)擴(kuò)張冠脈(2)促進(jìn)側(cè)支循環(huán)開放3. 保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞【臨床應(yīng)用】對(duì)變異型心絞痛療效較好擴(kuò)張支平滑肌,故對(duì)伴有哮喘和阻塞性肺病患者更為適用藥理總結(jié)BOSS抗動(dòng)脈粥樣硬化藥調(diào)血脂藥HMG-CoA 還原酶抑制劑洛伐1. 降低 TC,LDL-C2. 抑制平滑機(jī)細(xì)胞增值,遷移,減少膠原【臨床應(yīng)用】性,雜合子型,以膽固醇增高為主的混合型高膽固

38、醇血癥 對(duì)純合子型高膽固醇血癥無效影響膽固醇吸收和轉(zhuǎn)化烯胺1. 降低 TC,LDL-C2. 促膽汁酸排泄,膽固醇轉(zhuǎn)化為膽汁酸,影響同源性膽固醇吸收3. 與類合用,與普考合用,療效增【臨床應(yīng)用】a 型,型,多因素的高膽固醇血癥對(duì)純合子型高膽固醇血癥無效影響脂蛋白, 轉(zhuǎn)運(yùn),分解吉非1. 明顯降低 VLDL,TG,中等降低 TC,LDL升高 HDL2. 血,血栓和抗炎作用【臨床應(yīng)用】對(duì) VLDL 和TG 含量增高特別有效對(duì)型高乳糜微粒癥,LDL 升高患者無效煙酸1.通過降低 VLDL 從而降低 LDL,TG【臨床應(yīng)用】廣譜調(diào)血脂藥,可用于型,為型高脂蛋白血癥首選藥預(yù)防胰腺炎,黃瘤,主要用于飲食無效而

39、又有危害的高血脂患者抗氧化劑普考降低 TC,LDL-C,HDL-C,但對(duì)于 TG 無影響【臨床應(yīng)用】可用于治療各種類型高膽固醇血癥(包括純合子性?。┚S生素 E多烯脂肪酸類藥理總結(jié)BOSS利尿藥高效袢利尿藥(速尿) 依他尼酸布美他尼【利尿機(jī)制】:抑制髓袢升支粗Nacl 的主動(dòng)重吸收,使鈉吸收下降,髓質(zhì)高滲狀態(tài)下降,集合管對(duì)水吸收減少,鈉排出增多結(jié)果:尿量增加,鈣鎂排出增加,尿酸吸收增加,排出下降其他作用:促進(jìn)腎 PG,對(duì)床直接擴(kuò)張作用(與利尿無關(guān))【臨床應(yīng)用】:主要用于肺水腫和其他水腫,以及急性高血鈣等;急慢性腎衰竭;某些毒物排泄【不良反應(yīng)】:低血容量,低血鉀,低血鈉,低鉀性堿血癥,高尿酸血癥,

40、耳毒性中效噻嗪類利尿藥氫【作用機(jī)制】:1.抑制遠(yuǎn)曲小管近端對(duì) Nacl 重吸收(但對(duì)鈣重吸收增加,注意與區(qū)別)2. 抗利尿作用:機(jī)制未明3. 降壓作用:早期:通過利尿使血容量減少而降壓長期:擴(kuò)張外周(降低動(dòng)脈壁細(xì)胞鈉含量)【臨床應(yīng)用】:1.水腫:心源性較好,對(duì)腎性水腫的療效與腎功能損害程度有關(guān),受損較輕者效果較好;肝性水腫要防止低血鉀導(dǎo)致肝2. 高血壓3. 腎性尿崩癥,升壓素?zé)o效的垂體性尿崩癥低效碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺【作用機(jī)制】:抑制碳酸酐酶使 HCO3-,K+,H2O 排出增加抑制睫狀體想房水中HCO3-,脈絡(luò)叢向腦脊液中HCO3-【臨床應(yīng)用】:1.青光眼2. 急性高山病3. 堿化尿液;糾

41、正代謝性堿;糾正呼吸性酸繼發(fā)的代謝性堿;癲癇的輔助治療,伴有低血鉀癥的周期性麻痹保鉀利尿藥螺內(nèi)酯【作用機(jī)制】 醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥【臨床應(yīng)用】1.治療與醛固酮有關(guān)的頑固性水腫2. CHF3. 頑固性高血壓氨苯蝶啶【作用機(jī)制】抑制遠(yuǎn)端小管末端和集合管的鈉通道【臨床應(yīng)用】與排鉀利尿藥合用治療頑固性水腫其他滲透性利尿甘露醇1. 脫水作用:治療腦水腫,降低顱內(nèi)壓安全而有效的首選藥青光眼的急性發(fā)作和術(shù)前準(zhǔn)備2. 利尿作用:預(yù)防急性腎衰竭藥理總結(jié)BOSS作用于血液及造血系統(tǒng)的抗凝血藥凝血酶間接抑制劑肝素強(qiáng)酸性,帶大量負(fù)電荷1. 作用2. 抗動(dòng)脈粥樣硬化作用3. 抗炎作用【臨床應(yīng)用】:防止血栓,DIC,孕期

42、藥特異解毒劑:魚精蛋白(堿性,帶大量正電荷)凝血酶直接抑制藥曲班水蛭素臨常與阿司匹林合用,治療血栓栓塞性疾病最強(qiáng)的凝血酶特異性抑制藥,療效優(yōu)于肝素VitK 拮抗藥香豆素類只能組織凝血因子前體生成,對(duì)已有的無作用,故起效慢 能透過胎盤導(dǎo)致畸胎;中重度可用 VitK1 治療,K3 無效體外抗凝藥枸櫞酸鈉與鈣形成可溶性絡(luò)合物,使血中鈣濃度降低,從而發(fā)揮作用抗血小板藥抑制血小板代謝藥環(huán)氧酶抑制藥阿司匹林小劑量抑制血小板,防止血栓形成;大劑量抑制內(nèi)皮前列環(huán)素生成TXA2酶抑制藥TXA2 受體阻斷藥素制劑依前列醇最強(qiáng)的血藥磷酸二酯酶峰抑制劑雙嘧達(dá)莫( ?。┳璧K ADP 介導(dǎo)的血小板活化噻氯匹定不可逆性抑制

43、血小板血小板膜糖蛋白受體阻斷藥阿波纖維蛋白溶解藥鏈激酶尿激酶藥理總結(jié)BOSS作用于呼吸系統(tǒng)藥平喘藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 :腎上腺素; 1 2:腎上腺素 2:沙丁胺醇;他林;茶堿類茶堿1) 松弛氣道平滑肌支哮喘2) 呼吸功能,增加呼吸深度,但不影響頻率COPD3) 強(qiáng)心作用心源性哮喘氨茶堿M 受體阻斷藥溴托銨防治支哮喘,喘息性慢性支炎糖皮質(zhì)激素類倍氯(常用量對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能無影響,長期吸入可發(fā)生口腔真菌) 布肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥色甘酸鈉1)穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,肥大細(xì)胞過敏介質(zhì)2) 直接抑制引起支痙攣的某些反射(SO2,冷空氣)3) 抑制非特異性支高反應(yīng)性其他奈米鈉:抗炎作用最強(qiáng)的非甾體抗炎平喘藥鎮(zhèn)咳藥中樞

44、可待因噴林(有阿托品樣作用,青光眼患者禁用) 右美沙芬外周噴佐那脂中樞 外周苯丙哌林祛痰藥氯化銨木甘油醚乙酰半胱氨酸溴已新大量可致酸,潰瘍病及干腎功能不慎用惡心性祛痰藥支哮喘患者慎用,不宜與青霉素,頭孢菌素,四環(huán)素聯(lián)用,可降低活性潰瘍病及肝功能不良患者慎用藥理總結(jié)BOSS作用于消化系統(tǒng)抗消化性潰瘍藥抗酸藥氫氧化鎂,三硅酸鎂,氫氧化鋁,碳酸鈣,碳酸氫鈉抑制胃酸藥H2 受體阻斷藥西咪替丁,雷尼替?。焊嗡幟敢种苿绊憙?nèi)系統(tǒng)法莫替?。翰灰种聘嗡幟?,無抗雄激素作用,也不影響催乳素濃度M 受體阻斷藥阿托品,溴化丙胺太林(),哌侖西平,替侖西平胃泌素受體阻斷藥丙谷胺(肝藥酶抑制劑)H+-K+-ATP 酶抑

45、制藥奧美拉唑,蘭唑,唑(對(duì)幽門螺旋桿菌有抑制作用)胃粘膜保護(hù)藥前列醇(與抗孕激素藥米非司酮合用可用作墮胎藥) 硫酸鋁,枸櫞酸泌鉀抗幽門螺桿菌藥鉍制劑,硫酸鋁,慶大霉素,替林,克拉霉素,四環(huán)素消化功能調(diào)節(jié)藥助消化藥胃蛋白酶,胰酶,乳酶生(不宜與抗菌藥或吸附菌同時(shí)服用)止吐胃腸促動(dòng)藥H1 受體阻斷藥苯海,茶苯,嗪,美嗪,嗪(中樞,止吐作用)M 膽堿受體阻斷藥東莨菪堿D2 受體阻斷藥甲氧氯普胺(可引起明顯錐體外系癥狀) 多潘立酮(可引起溢乳,男性發(fā)育)西沙必利(全胃腸動(dòng)力藥,無 DA 受體阻斷作用)5-HT3 受體阻斷藥司瓊(對(duì)暈動(dòng)癥及 DA 受體激動(dòng)藥去水引起的嘔吐無效)瀉藥滲透性硫酸鎂,硫酸鈉(

46、妊娠婦女,期婦女,體弱者,老年人慎用) 乳果糖(降血氨作用)甘油,山梨醇(局部潤滑)素類(保持糞便濕度)刺激性酚酞,比啶,蒽醌類(大黃,番瀉葉)潤滑性適用于老人,痔瘡,手術(shù)者止瀉藥阿片制劑,地芬諾酯(成癮性) 鞣酸蛋白 ,次碳酸鉍,吸附藥利膽藥去氫膽酸 鵝去氫膽酸熊去氫膽酸硫酸鎂藥理總結(jié)BOSS作用于平滑肌子宮平滑肌興奮藥垂體后縮1. 興奮小劑量:節(jié)律性收縮:底部收縮;宮頸擴(kuò)張,適用于催產(chǎn)引產(chǎn)大劑量:強(qiáng)直性收縮:底部收縮;宮頸收縮,適用于產(chǎn)后止血雌激素提高對(duì)縮敏感性,孕激素則降低【機(jī)制】1.激活細(xì)胞膜縮受體,通過 G 蛋白介導(dǎo)激活磷脂酶 C,促胞內(nèi)鈣2.增加局部素,PG 收縮平滑肌和軟化頸2.

47、 排乳:收縮乳腺小葉周圍肌上皮細(xì)胞,促進(jìn)排乳3. 舒張平滑機(jī)4. 抗利尿作用【】產(chǎn)道異常,胎位不正,頭盆不稱,前置胎盤,三次妊娠以上產(chǎn)婦或有剖宮產(chǎn)史者垂體后加壓素收縮,縮使收縮壓,達(dá)到止血效果,抗利尿作用,可治療尿崩癥收縮冠脈,故冠心病患者禁用素地諾前列酮地諾前列素硫前列酮卡前列素催產(chǎn)終止妊娠麥角生物堿類麥角新堿 麥角流浸膏麥角胺氫麥角毒治療復(fù)原收縮腦,可治療偏頭痛冬眠合劑子宮平滑肌抑制藥 2 受體激動(dòng)藥利托君首關(guān)效應(yīng)明顯,防治早產(chǎn),停藥后沙丁胺醇鈣通道阻滯藥硝苯地平素酶抑制藥吲哚美辛縮受體阻斷藥阿托西班硫酸鎂藥理總結(jié)BOSS糖皮質(zhì)激素抗炎作用【機(jī)制】1) 對(duì)抗細(xì)胞因子介導(dǎo)的慢性炎癥糖皮質(zhì)激素類與受體結(jié)合后,抑制白介素,腫瘤壞死因子,巨噬細(xì)胞集落刺激因子的產(chǎn)生,同時(shí)還影

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