丙烯酸樹脂開發(fā)

1、LOGO指導(dǎo)教師：指導(dǎo)教師： 脫二甲氧基姜黃素的合成與水性化脫二甲氧基姜黃素的合成與水性化n班級：班級：n學(xué)生：學(xué)生：系統(tǒng)的背景及意義系統(tǒng)的背景及意義姜黃素(curcumin)是從姜科姜黃屬( Curcuma L1 ) 植物姜黃、莪術(shù)、郁金等的根莖中提取的一種有效成分, 在食品生產(chǎn)中主要作為食用色素用于腸類制品、罐頭、醬鹵制品等產(chǎn)品的著色。醫(yī)學(xué)研究表明，姜黃素具有降血脂、抗腫瘤、抗炎、抗動脈粥樣硬化等生理和藥理作用，具有良好的臨床應(yīng)用潛力。但天然提取的姜黃素產(chǎn)率較低，不符合經(jīng)濟(jì)效益，且姜黃素能溶于乙醇，但在水中溶解度小在水中溶解度小，經(jīng)藥動學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，姜黃素口服后89%以原型隨糞便排出體外，少

2、量隨尿液排出體外，生物吸收特生物吸收特別別差差，影響了藥效的發(fā)揮，因此限制了其在各領(lǐng)域的應(yīng)用。作為有良好前景的難溶性藥物，其高效的合成手段和水性化劑型已經(jīng)成為不少專家學(xué)者研究的熱門課題。 如果能夠通過化化學(xué)學(xué)工工藝藝合成姜黃素，使姜黃素水性化水性化，在不降低藥品活性的前提下提高生物利用度，有利于增強(qiáng)生物體對姜黃素的吸收，控制了成本，這在食品、醫(yī)藥和飼料工業(yè)上都具有重要意義。 第一步 人工合成姜黃素，并探究可以提高產(chǎn)率途徑第二步 制備姜黃素-環(huán)糊精包合物、姜黃素微乳第三步 檢測水性化后姜黃素的溶解情況，根據(jù)價(jià)格、實(shí)驗(yàn)流程制定最佳方案。實(shí)驗(yàn)流程實(shí)驗(yàn)流程人工合成思路人工合成思路水性化方案水性化方案u

3、方案一：制備方案一：制備姜黃素姜黃素-環(huán)糊精包合物環(huán)糊精包合物 -環(huán)糊 精(-CD)是由7個(gè)葡萄糖分子通過1-4糖苷鍵連接而成的具有疏水內(nèi)腔和親水表面的環(huán)狀低聚糖，可與難溶性化合物形成包合物而增加其水溶性，可以從分子角度改變藥物物理性質(zhì)，而且對藥物的藥動學(xué)過程幾乎無干擾，可提高生物利用度，增加穩(wěn)定性，減少藥物刺激。姜黃素的乙醇溶液逐滴加入環(huán)糊精環(huán)糊精的飽和水溶液中。在一定溫度溫度下攪拌一段時(shí)間時(shí)間。繼續(xù)長時(shí)間攪拌，得到橙黃色懸濁液。室溫靜置一夜后，過濾, 沉淀干燥。0.300 0.350 0.400 0.450 0.500 0.550 0.600 39040041042043044045046

4、0吸光度曲線吸光度曲線吸光度曲線水性化方案水性化方案A0.30.350.40.450.50.550.6020406080100不同攪拌時(shí)間下的吸光度不同攪拌時(shí)間下的吸光度A不同攪拌時(shí)間下的吸光度A0.40.450.50.550.60.65姜黃素與環(huán)糊精不同配比下吸光度姜黃素與環(huán)糊精不同配比下吸光度A姜黃素與環(huán)糊精不同配比下吸光度A水性化方案水性化方案0.30.350.40.450.50.550.60.652030405060708090不同溫度下吸光度不同溫度下吸光度A不同溫度下吸光度A水性化方案水性化方案00.1380.2690.4030.5420.670.000 0.100 0.200 0

5、.300 0.400 0.500 0.600 0.700 0.800 00.00010.00020.00030.00040.0005標(biāo)準(zhǔn)曲線坐標(biāo)點(diǎn)標(biāo)準(zhǔn)曲線坐標(biāo)點(diǎn)水性化方案水性化方案 最終結(jié)論最終結(jié)論水性化水性化方案方案 乳化劑OP、助乳化劑PEG400、油酸乙酯按一定比例均勻混合 加水，攪拌至溶液澄清透明，即得空白微乳 往空白微乳液加入一定量姜黃素 待其溶于微乳液后，加適量水，即可得到姜黃素微乳液方案二：方案二：制備制備姜黃素微乳液姜黃素微乳液水性化方案水性化方案結(jié)論：通過記下空白微乳形成時(shí)各組分的量，繪制成偽三元相圖，研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)質(zhì)量比OP:PEG400=3：1時(shí)，相圖面積最大。水性化方案水性化方案2 最終結(jié)論最終結(jié)論 由相圖可知，制備微乳時(shí)，最佳配比為由相圖可知，制備微乳時(shí)，最佳配比為OP-10 : PEG400 :油酸乙酯油酸乙酯 = 3：1: 1，可使姜黃素溶解度提高，可使姜黃素溶解度提高4倍。倍。討論：討論： 工藝簡單，容易制備工藝簡單，容易制備 水解效果優(yōu)良水解效果優(yōu)良優(yōu)點(diǎn) 溶解度不高溶解度不高 容易析出，不便保存容易析出，不便保存不足水性化方案總結(jié)：水性化方案總