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1、新型m類抗心律失常藥物總結(jié)以胺碘酮為代表的hi類抗心律失常藥物在臨床廣泛應用,但胺碘酮由于藥理機制復雜,用藥個體差異大、起效慢,易導致低血壓和心動過緩,心外不良反應多。隨著一些新型hi類抗心律失常藥物的出現(xiàn),臨床抗心律失常治療有了新的選擇。in類抗心律失常藥物5抗瞄常藥物膝確kt»kur*ki【n、如0受體室速、«H.房撲、房晰等注射、口服1968索他洛爾V*室速、童BL房撲、注射、口服1974伊布利特kr房、房撲iW1996多非利特k0NR、用卜口IB1999尼卡蘭k為主L。、虹注射1999決奈達Lr、kur*kl【n.、L,a、。受體房顫、房撲2009維納卡蘭虹、L。、
2、晚Na房顫2012III類抗心律失常藥物包括伊布利特、多非利特、尼非卡蘭、決奈達隆等,為鉀通道阻滯劑,通過延長心肌細胞動作電位時程,延長復極時間,延長有效不應期,有效地終止各種微折返,從而達到抗心律失常的效果。伊布利特作用機制選擇性組織心房外向K電流,促進平臺期緩慢內(nèi)向Na和Ca電流。臨床應用用于近期發(fā)作的房顫或房撲的復律;作為電復律的預處理可幫助難治性房顫成功復律及復律后復發(fā)的預防;用于心臟外科手術(shù)后圍術(shù)期房性心律失常的治療。有效性與胺碘酮比較:對新發(fā)房撲復律更有效,對新發(fā)房顫則療效相當。安全性TdP發(fā)生率3%8.3%;心外并發(fā)癥發(fā)生率低。多非利特作用機制作用于心房和心室的外向K電流,延長有
3、效不應期及動作電位時程。臨床應用用于持續(xù)性房顫、房撲的復律及竇律維持,包括近期心?;颊呒俺溲孕牧λソ呋颊?;不推薦用于陣發(fā)性房顫。有效性對房顫的轉(zhuǎn)復效果中等(轉(zhuǎn)復成功率約29%)且呈劑量依賴性。安全性需根據(jù)QTc和肌酢清除率調(diào)整劑量以降低心律失常及心源性猝死發(fā)生率;對心臟傳導速度、心肌收縮力及血壓影響??;對竇房結(jié)影響小。尼非卡蘭作用機制主要抑制Ikr通道,延長心房和心室肌細胞動作電位時程及延長有效不應期。臨床應用廣譜抗心律失常藥物,對心房、心室均有作用;對以折返機制為主的多種心律失常有效,包括室速/室顫、房撲、持續(xù)房顫。藥代動力學特點給藥后2.5分鐘達到最大藥理作用(QT間期延長最大);靜脈注射結(jié)束后1530分鐘藥理作用減弱至基本消失。有效性可直接終止室速,也可改善室速/室顫的電復律效果,有效預防室速/室顫復發(fā);可有效轉(zhuǎn)復房撲,改善房顫除顫效果;國內(nèi)使用總體有效率近80%o安全性無負性變力作用,不影響竇性心律,心外副作用少;用藥過程中一般不會產(chǎn)生低血壓和心動過緩。決奈達隆作用機制合成的胺碘酮類似物,無碘化合物,可阻滯Iks、Ikr、Ikur、Ikl、INa、ICa,a、B受體。臨床應用用于轉(zhuǎn)復房顫、房撲及竇律維持。藥代動力學特點半衰期短于胺碘酮。有效性轉(zhuǎn)復房顫并預防復發(fā);唯一可改善房顫患者預后的抗心律失常藥物,降低心血管疾病住院或死亡風險。安全性對竇房結(jié)自律性有抑
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