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1、第四十五章第四十五章抗惡性腫瘤藥物抗惡性腫瘤藥物第一節(jié)第一節(jié) 抗惡性腫瘤藥概述抗惡性腫瘤藥概述一、抗惡性腫瘤藥的分類(lèi)一、抗惡性腫瘤藥的分類(lèi)(一)根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源分類(lèi)(一)根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源分類(lèi) 1.1. 烷化劑烷化劑 2.2. 抗代謝物抗代謝物 3.3. 抗腫瘤抗生素抗腫瘤抗生素 4.4. 抗腫瘤植物藥抗腫瘤植物藥5.5. 激素激素 6.6. 其他類(lèi)其他類(lèi) (二)根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制(二)根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制1.1. 干擾核酸生物合成的藥物干擾核酸生物合成的藥物2.2. 直接影響直接影響DNADNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物結(jié)構(gòu)與功能的藥物3.3. 干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止

2、RNARNA合成的藥物合成的藥物4.4. 干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物5.5. 影響激素平衡的藥物影響激素平衡的藥物6.6. 其他其他(三)根據(jù)藥物作用的周期(三)根據(jù)藥物作用的周期1.1.細(xì)胞周期非特異性藥物細(xì)胞周期非特異性藥物2.2.細(xì)胞周期特異性藥物細(xì)胞周期特異性藥物 細(xì)胞周期細(xì)胞周期非特異性藥非特異性藥物物 細(xì)胞周期細(xì)胞周期特異性藥物特異性藥物作用作用較強(qiáng)較強(qiáng)劑量反應(yīng)曲線劑量反應(yīng)曲線 直線直線 時(shí)間時(shí)間增殖周期增殖周期各時(shí)相各時(shí)相某時(shí)相某時(shí)相較弱較弱迅速迅速緩慢緩慢漸進(jìn)線漸進(jìn)線影響細(xì)胞周期藥物的特點(diǎn)影響細(xì)胞周期藥物的特點(diǎn)二、腫瘤的耐藥性二、腫瘤的耐藥性1.天然耐

3、藥性天然耐藥性2.獲得性耐藥性獲得性耐藥性 3.多藥耐藥性多藥耐藥性 指腫瘤細(xì)胞在接觸一種抗指腫瘤細(xì)胞在接觸一種抗惡性腫瘤藥后,產(chǎn)生了對(duì)惡性腫瘤藥后,產(chǎn)生了對(duì)多種結(jié)構(gòu)不同、作用機(jī)制多種結(jié)構(gòu)不同、作用機(jī)制各異的其他抗惡性腫瘤藥各異的其他抗惡性腫瘤藥的耐藥性。的耐藥性。1.1. 腫瘤細(xì)胞內(nèi)活性藥物減少腫瘤細(xì)胞內(nèi)活性藥物減少2.2. 藥物作用的受體或靶酶的改藥物作用的受體或靶酶的改變變3.3. 利用其他的代謝途徑利用其他的代謝途徑4.4. 腫瘤細(xì)胞的腫瘤細(xì)胞的DNADNA修復(fù)增加修復(fù)增加耐藥性的生化機(jī)制耐藥性的生化機(jī)制 第二節(jié)第二節(jié) 常用抗惡性腫瘤藥物常用抗惡性腫瘤藥物 一、抗代謝藥一、抗代謝藥干擾

4、核酸生物合成藥物干擾核酸生物合成藥物細(xì)胞周期特異性藥物細(xì)胞周期特異性藥物甲氨蝶呤甲氨蝶呤(methotrexate,MTX) 機(jī)制:競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸還原酶,機(jī)制:競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸還原酶,dTMP dTMP 合成合成受阻,受阻,DNADNA合成障礙。合成障礙。應(yīng)用:兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌應(yīng)用:兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌不良反應(yīng):骨髓抑制不良反應(yīng):骨髓抑制二氫葉酸還原酶抑制劑二氫葉酸還原酶抑制劑 甲酰四氫葉酸鈣甲酰四氫葉酸鈣胸苷酸合成酶抑制劑胸苷酸合成酶抑制劑氟尿嘧啶氟尿嘧啶(fluorouracil, 5-FU) 機(jī)制:阻止機(jī)制:阻止dUMPdUMP甲基化轉(zhuǎn)變?yōu)榧谆D(zhuǎn)變?yōu)閐TMPd

5、TMP應(yīng)用:消化系統(tǒng)癌和乳腺癌應(yīng)用:消化系統(tǒng)癌和乳腺癌 不良反應(yīng):骨髓和消化道毒性不良反應(yīng):骨髓和消化道毒性 嘌呤核苷酸互變抑制劑嘌呤核苷酸互變抑制劑巰嘌呤(巰嘌呤(mercaptopurine,6-MP) 機(jī)制:阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄俸塑账峒傍B(niǎo)機(jī)制:阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄俸塑账峒傍B(niǎo)核苷酸核苷酸 應(yīng)用:急性淋巴細(xì)胞白血病應(yīng)用:急性淋巴細(xì)胞白血病 不良反應(yīng):骨髓抑制和消化道黏膜損害不良反應(yīng):骨髓抑制和消化道黏膜損害 核苷酸還原酶抑制劑核苷酸還原酶抑制劑羥基脲(羥基脲(hydroxycarbamide, HU) 機(jī)制:阻止胞苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗醢账釞C(jī)制:阻止胞苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗醢账釕?yīng)用:慢性粒細(xì)胞白血病應(yīng)用:慢

6、性粒細(xì)胞白血病不良反應(yīng):骨髓抑制不良反應(yīng):骨髓抑制 DNA多聚酶抑制劑多聚酶抑制劑阿糖胞苷(阿糖胞苷(cytarabine, Ara-C) 機(jī)制:抑制機(jī)制:抑制DNADNA多聚酶的活性多聚酶的活性應(yīng)用:急性粒細(xì)胞性、單核細(xì)胞白血病應(yīng)用:急性粒細(xì)胞性、單核細(xì)胞白血病 不良反應(yīng):骨髓抑制和胃腸道反應(yīng)不良反應(yīng):骨髓抑制和胃腸道反應(yīng) 抗代謝藥抗代謝藥(1)甲氨蝶呤)甲氨蝶呤(2)氟尿嘧啶)氟尿嘧啶(3)巰嘌呤)巰嘌呤(4)羥基脲)羥基脲(5)阿糖胞苷)阿糖胞苷胸苷酸合成酶胸苷酸合成酶嘌呤核苷酸互變嘌呤核苷酸互變核苷酸還原酶核苷酸還原酶二氫葉酸還原酶二氫葉酸還原酶DNA多聚酶多聚酶二、烷化劑二、烷化劑影

7、響影響DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物結(jié)構(gòu)與功能的藥物細(xì)胞周期非特異性藥物細(xì)胞周期非特異性藥物氮芥環(huán)磷酰胺塞替派白消安機(jī)制機(jī)制烷基烷基+DNA-烷化作用烷化作用DNA鏈脫嘌呤堿基錯(cuò)誤配對(duì)DNA鏈斷裂環(huán)磷酰胺(環(huán)磷酰胺(cyclophosphamide, CTX) 1.1. 抗瘤譜廣抗瘤譜廣 2.2. 主治主治 惡性淋巴瘤惡性淋巴瘤顯著顯著 次治次治 急性淋巴細(xì)胞白血病、肺癌、乳腺癌、急性淋巴細(xì)胞白血病、肺癌、乳腺癌、 肝癌、卵巢癌和神經(jīng)母細(xì)胞瘤肝癌、卵巢癌和神經(jīng)母細(xì)胞瘤 3. 3. 特有的毒性反應(yīng):出血性膀胱炎特有的毒性反應(yīng):出血性膀胱炎 巰乙磺酸鈉巰乙磺酸鈉 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸三、抗生素類(lèi)三、抗

8、生素類(lèi)放線菌素放線菌素D柔紅霉素柔紅霉素多柔比星多柔比星博萊霉素博萊霉素絲裂霉素絲裂霉素破壞破壞DNADNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物結(jié)構(gòu)和功能的藥物細(xì)胞周期非特異性藥物細(xì)胞周期非特異性藥物博萊霉素(博萊霉素(bleomycin, BLMbleomycin, BLM) 主治:鱗狀上皮癌主治:鱗狀上皮癌 次治:淋巴瘤的聯(lián)合治療次治:淋巴瘤的聯(lián)合治療毒性反應(yīng)毒性反應(yīng): : 肺毒性肺毒性 無(wú)骨髓抑制無(wú)骨髓抑制多柔比星(多柔比星(doxorubicin, ADM) 應(yīng)應(yīng) 用:多種腫瘤用:多種腫瘤 不良反應(yīng):骨髓抑制不良反應(yīng):骨髓抑制特有的毒性反應(yīng):心臟毒性特有的毒性反應(yīng):心臟毒性 干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程

9、和阻止RNA合成的藥物合成的藥物細(xì)胞周期非特異性藥物細(xì)胞周期非特異性藥物四、植物類(lèi)四、植物類(lèi)長(zhǎng)春堿類(lèi)長(zhǎng)春堿類(lèi)喜樹(shù)堿類(lèi)喜樹(shù)堿類(lèi)紫杉醇類(lèi)紫杉醇類(lèi)三尖杉生物堿類(lèi)三尖杉生物堿類(lèi)喜樹(shù)堿(喜樹(shù)堿(camptothecin,CPTcamptothecin,CPT) 破壞破壞DNADNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物結(jié)構(gòu)和功能的藥物細(xì)胞周期特異性藥物細(xì)胞周期特異性藥物機(jī)制機(jī)制: : 抑制抑制DNADNA拓?fù)洚悩?gòu)酶拓?fù)洚悩?gòu)酶I I應(yīng)用:應(yīng)用: 胃癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急慢胃癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急慢 性粒細(xì)胞性白血病、大腸癌及肝癌性粒細(xì)胞性白血病、大腸癌及肝癌 不良反應(yīng):骨髓抑制,胃腸道反應(yīng),血尿不良反應(yīng):骨

10、髓抑制,胃腸道反應(yīng),血尿紫杉醇類(lèi)紫杉醇類(lèi)機(jī)制:促進(jìn)微管聚合,抑制微管解聚機(jī)制:促進(jìn)微管聚合,抑制微管解聚主治:卵巢癌和乳腺癌主治:卵巢癌和乳腺癌特有毒性反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)特有毒性反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)干擾蛋白質(zhì)合成及功能的藥物干擾蛋白質(zhì)合成及功能的藥物細(xì)胞周期特異性藥物細(xì)胞周期特異性藥物干擾蛋白質(zhì)合成及功能的藥物干擾蛋白質(zhì)合成及功能的藥物細(xì)胞周期非特異性藥物細(xì)胞周期非特異性藥物三尖杉生物堿類(lèi)三尖杉生物堿類(lèi)機(jī)制機(jī)制: : 抑制蛋白質(zhì)合成起始階段抑制蛋白質(zhì)合成起始階段應(yīng)用:急慢性粒細(xì)胞白血病、急性單核細(xì)胞白應(yīng)用:急慢性粒細(xì)胞白血病、急性單核細(xì)胞白 血病及惡性淋巴瘤血病及惡性淋巴瘤 不良反應(yīng):骨髓抑制、消化道反

11、應(yīng)、脫發(fā)不良反應(yīng):骨髓抑制、消化道反應(yīng)、脫發(fā) 四、鉑類(lèi)四、鉑類(lèi)順鉑順鉑卡鉑卡鉑奧沙利鉑奧沙利鉑順鉑(順鉑(cisplatin, cisplatin, 順氯胺鉑順氯胺鉑,DDP,DDP) 主治:主治:非精原細(xì)胞性睪丸瘤非精原細(xì)胞性睪丸瘤次治:頭頸部鱗狀細(xì)胞癌、卵巢癌、膀胱癌、次治:頭頸部鱗狀細(xì)胞癌、卵巢癌、膀胱癌、 前列腺癌、淋巴肉瘤及肺癌前列腺癌、淋巴肉瘤及肺癌 不良反應(yīng):骨髓抑制,消化道反應(yīng)及腎毒性不良反應(yīng):骨髓抑制,消化道反應(yīng)及腎毒性破壞破壞DNADNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物結(jié)構(gòu)和功能的藥物細(xì)胞周期非特異性藥物細(xì)胞周期非特異性藥物五、其他類(lèi)五、其他類(lèi)門(mén)冬酰胺酶門(mén)冬酰胺酶三氧化二砷三氧化二砷影響氨

12、基酸供應(yīng)的藥物影響氨基酸供應(yīng)的藥物 L-門(mén)冬酰胺酶門(mén)冬酰胺酶門(mén)冬酰胺門(mén)冬酰胺L-ASP降解降解提供腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)必需的氨基酸提供腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)必需的氨基酸 應(yīng)用:治療急性單核細(xì)胞白血病應(yīng)用:治療急性單核細(xì)胞白血病 不良反應(yīng):過(guò)敏反應(yīng),肝臟毒性,無(wú)骨髓抑制不良反應(yīng):過(guò)敏反應(yīng),肝臟毒性,無(wú)骨髓抑制第三節(jié)第三節(jié) 抗惡性腫瘤藥的聯(lián)合應(yīng)用和毒性反應(yīng)抗惡性腫瘤藥的聯(lián)合應(yīng)用和毒性反應(yīng) 一、聯(lián)合應(yīng)用抗惡性腫瘤藥的原則一、聯(lián)合應(yīng)用抗惡性腫瘤藥的原則 細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)藥物作用機(jī)制藥物作用機(jī)制藥物毒性藥物毒性藥物的抗瘤譜藥物的抗瘤譜(一)細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)(一)細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)1招募招募(recruitment)

13、作用作用 增長(zhǎng)緩慢增長(zhǎng)緩慢:細(xì)胞周期非特異性藥物細(xì)胞周期非特異性藥物-細(xì)胞周期特異細(xì)胞周期特異 性藥物性藥物 增長(zhǎng)快增長(zhǎng)快:細(xì)胞周期特異性藥物細(xì)胞周期特異性藥物-細(xì)胞周期非特異性細(xì)胞周期非特異性 藥物藥物 2同步化同步化(synchronization)作用作用 細(xì)胞周期特異性藥物細(xì)胞周期特異性藥物-作用于后一時(shí)相的藥物作用于后一時(shí)相的藥物(三)藥物毒(三)藥物毒性性1.減少毒性的重疊減少毒性的重疊 2.降低藥物的毒性降低藥物的毒性 (二)藥物作用機(jī)制(二)藥物作用機(jī)制多柔比星多柔比星+環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺乳腺癌乳腺癌長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春新堿+順鉑順鉑+博來(lái)霉素博來(lái)霉素睪丸癌睪丸癌阿糖胞苷阿糖胞苷+巰嘌呤

14、巰嘌呤白血病白血病胃腸道癌胃腸道癌: :氟尿嘧啶、環(huán)磷酰胺、羥基脲氟尿嘧啶、環(huán)磷酰胺、羥基脲鱗癌鱗癌: :博來(lái)霉素、甲氨蝶呤博來(lái)霉素、甲氨蝶呤肉瘤肉瘤: :環(huán)磷酰胺、順鉑、多柔比星環(huán)磷酰胺、順鉑、多柔比星 骨肉瘤骨肉瘤: :多柔比星多柔比星 腦的原發(fā)或轉(zhuǎn)移瘤:亞硝脲類(lèi)、羥基脲腦的原發(fā)或轉(zhuǎn)移瘤:亞硝脲類(lèi)、羥基脲 (四)藥物的抗瘤譜(四)藥物的抗瘤譜二、抗惡性腫瘤藥的毒性反應(yīng)二、抗惡性腫瘤藥的毒性反應(yīng)(一)近期毒性(一)近期毒性1 1共有的毒性反應(yīng)共有的毒性反應(yīng)(1)(1)骨髓抑制骨髓抑制(2)(2)消化道反應(yīng)消化道反應(yīng) (3)(3)脫發(fā)脫發(fā) 2 2特有的毒性反應(yīng)特有的毒性反應(yīng)(1)(1)心臟毒性

15、:多柔比星心臟毒性:多柔比星 (2)(2)呼吸系統(tǒng)毒性:博萊霉素呼吸系統(tǒng)毒性:博萊霉素 (3)(3)肝臟毒性肝臟毒性 :L-L-門(mén)冬酰胺酶門(mén)冬酰胺酶 (4)(4)腎和膀胱毒性腎和膀胱毒性 :環(huán)磷酰胺:環(huán)磷酰胺 (5)(5)神經(jīng)毒性神經(jīng)毒性 :長(zhǎng)春新堿:長(zhǎng)春新堿 (6)(6)過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng) :L-L-門(mén)冬酰胺酶、博萊霉素、紫杉醇門(mén)冬酰胺酶、博萊霉素、紫杉醇 (二)遠(yuǎn)期毒性(二)遠(yuǎn)期毒性 1 1第二原發(fā)惡性腫瘤第二原發(fā)惡性腫瘤 2 2不育和致畸不育和致畸 大綱要求大綱要求1抗惡性腫瘤藥的作用機(jī)制及分類(lèi)抗惡性腫瘤藥的作用機(jī)制及分類(lèi)2干擾核酸生物合成的藥物氟尿嘧啶、巰嘌呤、甲氨蝶干擾核酸生物合成的藥

16、物氟尿嘧啶、巰嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)呤、阿糖胞苷的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)3直接破壞直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物環(huán)磷酰胺、白消安、并阻止其復(fù)制的藥物環(huán)磷酰胺、白消安、絲裂霉素、博萊霉素、順鉑等的臨床應(yīng)用絲裂霉素、博萊霉素、順鉑等的臨床應(yīng)用4干擾干擾RNA轉(zhuǎn)錄的藥物放線菌素轉(zhuǎn)錄的藥物放線菌素D、多柔比星的臨床應(yīng)、多柔比星的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)用及不良反應(yīng)5影響蛋白質(zhì)合成和功能的藥物影響蛋白質(zhì)合成和功能的藥物(1)長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、紫杉醇的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng))長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、紫杉醇的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)(2)門(mén)冬酰胺酶、三尖杉生物堿作用特點(diǎn))門(mén)冬酰胺酶、三尖杉生物堿作用特點(diǎn)6激素

17、類(lèi)藥物氨魯米特、他莫昔芬、氟他胺的臨床應(yīng)用激素類(lèi)藥物氨魯米特、他莫昔芬、氟他胺的臨床應(yīng)用A型題1阻礙細(xì)胞有絲分裂阻礙細(xì)胞有絲分裂的抗癌藥是的抗癌藥是A阿霉素阿霉素 B氟尿嘧啶氟尿嘧啶 C長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春新堿D甲氨蝶呤甲氨蝶呤 E以上都不是以上都不是2烷化劑中易發(fā)生出烷化劑中易發(fā)生出血性膀胱炎的抗癌藥血性膀胱炎的抗癌藥是是A氮芥氮芥 B環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺C馬利蘭馬利蘭D長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春新堿 E卡氮芥卡氮芥答案答案答案答案3有細(xì)胞周期特異性有細(xì)胞周期特異性的抗腫瘤藥物是的抗腫瘤藥物是A5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶B環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺C阿霉素阿霉素D氮芥氮芥E塞替派塞替派4抑制二氫葉酸還原抑制二氫葉酸還原酶的抗腫瘤藥是

18、酶的抗腫瘤藥是A順鉑順鉑B阿霉素阿霉素C環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺D5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶E甲氨蝶呤甲氨蝶呤答案答案答案答案5烷化劑中易誘發(fā)出烷化劑中易誘發(fā)出血性膀胱炎的藥物是血性膀胱炎的藥物是A甲酰溶肉瘤素甲酰溶肉瘤素B卡氮芥卡氮芥C環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺D苯丁酸氮芥苯丁酸氮芥E氮芥氮芥 6治療絨毛膜上皮細(xì)治療絨毛膜上皮細(xì)胞癌和惡性葡萄胎療胞癌和惡性葡萄胎療效最差的是效最差的是A6-巰基嘌呤巰基嘌呤B喜樹(shù)堿喜樹(shù)堿C甲氨蝶呤甲氨蝶呤D放線菌素放線菌素DE博萊霉素博萊霉素答案答案答案答案7對(duì)兒童急性淋巴細(xì)對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病療效好、胞性白血病療效好、見(jiàn)效快的是見(jiàn)效快的是A長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春新堿 B阿糖胞苷阿糖胞苷

19、C巰嘌呤巰嘌呤D絲裂霉素絲裂霉素E環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺 8不抑制骨髓造血功不抑制骨髓造血功能的抗腫瘤藥物是能的抗腫瘤藥物是A烷化劑烷化劑B抗代謝類(lèi)抗代謝類(lèi) C抗生素類(lèi)抗生素類(lèi)D植物堿類(lèi)植物堿類(lèi) E激素類(lèi)激素類(lèi)答案答案答案答案9應(yīng)用環(huán)磷酰胺療效應(yīng)用環(huán)磷酰胺療效顯著的是顯著的是A多發(fā)性骨髓瘤多發(fā)性骨髓瘤B急性淋巴細(xì)胞性白急性淋巴細(xì)胞性白血病血病C卵巢癌卵巢癌D乳腺癌乳腺癌E惡性淋巴瘤惡性淋巴瘤10長(zhǎng)春新堿使腫瘤長(zhǎng)春新堿使腫瘤細(xì)胞較多的處于增殖細(xì)胞較多的處于增殖周期的周期的AS期期BG0期期CG1期期DG2期期 EM期期答案答案答案答案11以下屬于以下屬于M期特期特異性抗腫瘤藥物是異性抗腫瘤藥物是A長(zhǎng)春

20、新堿長(zhǎng)春新堿B環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺C鬼臼毒素鬼臼毒素D左旋門(mén)冬酰胺酶左旋門(mén)冬酰胺酶E甲氨蝶呤甲氨蝶呤12以下屬于以下屬于S期特期特異性的抗腫瘤藥物是異性的抗腫瘤藥物是A喜樹(shù)堿喜樹(shù)堿B博萊霉素博萊霉素 C甲氨蝶呤甲氨蝶呤D左旋門(mén)冬酰胺酶左旋門(mén)冬酰胺酶E鬼臼毒素鬼臼毒素答案答案答案答案13作為基本用藥作為基本用藥5-氟尿氟尿嘧啶治療嘧啶治療A絨毛膜上皮癌絨毛膜上皮癌B急性淋巴細(xì)胞白血病急性淋巴細(xì)胞白血病C慢性粒細(xì)胞性白血病慢性粒細(xì)胞性白血病D消化道腫瘤消化道腫瘤 E惡性黑色素瘤惡性黑色素瘤14預(yù)防環(huán)磷酰胺引預(yù)防環(huán)磷酰胺引起出血性膀胱炎的是起出血性膀胱炎的是A維生素維生素B12 B葉酸葉酸C碳酸氫納碳酸

21、氫納D甲酰四氫葉酸鈣甲酰四氫葉酸鈣 E巰乙磺酸鈉巰乙磺酸鈉答案答案答案答案15順鉑首選用于治療順鉑首選用于治療 A慢性淋巴細(xì)胞性白血病慢性淋巴細(xì)胞性白血病 B非精原細(xì)胞性睪丸瘤非精原細(xì)胞性睪丸瘤 C多發(fā)性骨髓瘤多發(fā)性骨髓瘤 D惡性淋巴瘤惡性淋巴瘤 E絨毛膜上皮細(xì)胞癌絨毛膜上皮細(xì)胞癌答案答案B型題(配伍選擇題)A博萊霉素博萊霉素B馬利蘭馬利蘭C放線菌素放線菌素DD環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺E雌激素雌激素16慢性粒細(xì)胞白血慢性粒細(xì)胞白血病病17急性淋巴細(xì)胞白急性淋巴細(xì)胞白血病血病18絨毛膜上皮癌絨毛膜上皮癌19前列腺癌前列腺癌20鱗狀上皮癌鱗狀上皮癌答案答案答案答案A己烯雌酚己烯雌酚B丙酸睪丸酮丙酸睪丸酮C

22、甲氨蝶呤甲氨蝶呤D白消安白消安E放射性碘放射性碘131I21治療激素依賴性播散治療激素依賴性播散性乳腺癌的藥物是性乳腺癌的藥物是22治療播散性前列腺癌治療播散性前列腺癌的藥物是的藥物是23治療絨毛膜上皮細(xì)胞治療絨毛膜上皮細(xì)胞癌的藥物是癌的藥物是24治療高度分化性甲狀治療高度分化性甲狀腺癌的藥物是腺癌的藥物是25治療慢性粒細(xì)胞白血治療慢性粒細(xì)胞白血病的藥物是病的藥物是答案答案答案答案X型題(多項(xiàng)選擇題)26下列周期特異性下列周期特異性抗腫瘤藥物是抗腫瘤藥物是A甲氨蝶呤甲氨蝶呤B順鉑順鉑C羥基喜樹(shù)堿羥基喜樹(shù)堿D長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春新堿E氟尿嘧啶氟尿嘧啶27阿霉素的特點(diǎn)是阿霉素的特點(diǎn)是A骨髓抑制骨髓抑制B腎

23、毒性腎毒性C心臟毒性心臟毒性D抑制抑制DNA及及RNA的合成的合成E屬于細(xì)胞周期特異屬于細(xì)胞周期特異性藥物性藥物答案答案答案答案28長(zhǎng)春新堿的特點(diǎn)是長(zhǎng)春新堿的特點(diǎn)是A作用于腫瘤細(xì)胞增殖作用于腫瘤細(xì)胞增殖的的G1期期B作用于作用于M期期C作用于作用于S期期D屬于細(xì)胞周期非特異屬于細(xì)胞周期非特異性藥物性藥物E對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞白血病療效較好白血病療效較好29下列主要作用于下列主要作用于M期的藥物是期的藥物是A秋水仙堿秋水仙堿B絲裂霉素絲裂霉素C5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶D阿霉素阿霉素E長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春新堿答案答案答案答案30阻止微管解聚的阻止微管解聚的抗癌藥物有抗癌藥物有A紫杉醇紫杉醇B紫

24、杉特爾紫杉特爾C喜樹(shù)堿喜樹(shù)堿D長(zhǎng)春堿長(zhǎng)春堿EL-門(mén)冬酰胺酶門(mén)冬酰胺酶31抑制微管聚合的抑制微管聚合的抗癌藥物是抗癌藥物是A鬼臼毒素鬼臼毒素B阿糖胞苷阿糖胞苷C長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春新堿D紫杉醇紫杉醇E巰嘌呤巰嘌呤答案答案答案答案32通過(guò)嵌入通過(guò)嵌入DNA中中干 擾 轉(zhuǎn) 錄 過(guò) 程 阻 止干 擾 轉(zhuǎn) 錄 過(guò) 程 阻 止RNA合成的抗腫瘤藥合成的抗腫瘤藥物是物是A放線菌素放線菌素D B多柔米星多柔米星C羥基脲羥基脲D柔紅霉素柔紅霉素E紫杉醇紫杉醇33直接影響直接影響DNA結(jié)結(jié)構(gòu)與功能的抗腫瘤藥構(gòu)與功能的抗腫瘤藥物是物是A博萊霉素博萊霉素B阿糖胞苷阿糖胞苷C絲裂霉素絲裂霉素 D紫杉醇紫杉醇 E順鉑順鉑 答案答

25、案答案答案34抗惡性腫瘤藥物抗惡性腫瘤藥物共有的毒性有共有的毒性有A消化道黏膜損害消化道黏膜損害B肝、腎功能損害肝、腎功能損害C脫發(fā)脫發(fā)D骨髓抑制骨髓抑制E抑制免疫功能抑制免疫功能35下列屬于周期非下列屬于周期非特異性抗腫瘤藥物是特異性抗腫瘤藥物是A環(huán)磷酰胺環(huán)磷酰胺B5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶C潑尼松潑尼松D柔紅霉素柔紅霉素E絲裂霉素絲裂霉素 答案答案答案答案簡(jiǎn)答題簡(jiǎn)答題1簡(jiǎn)述抗腫瘤藥的分類(lèi)方法。簡(jiǎn)述抗腫瘤藥的分類(lèi)方法。2簡(jiǎn)述抗腫瘤藥的生化機(jī)制。簡(jiǎn)述抗腫瘤藥的生化機(jī)制。3簡(jiǎn)述抗腫瘤藥的主要不良反應(yīng)。簡(jiǎn)述抗腫瘤藥的主要不良反應(yīng)。4. 簡(jiǎn)述環(huán)磷酰胺的臨床應(yīng)用簡(jiǎn)述環(huán)磷酰胺的臨床應(yīng)用5. 簡(jiǎn)述氟尿嘧啶的臨床應(yīng)用簡(jiǎn)述氟尿嘧啶的臨床應(yīng)用選擇題答案:選擇題答案:6E11A12C13D14E15B7A8E9E10E16B21B2

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