藥物化學(xué)試題庫 (1)

1、藥物化學(xué)試題庫一、名詞解釋1. Prodrug（p489）：前體藥物，將藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或無活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發(fā)揮作用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥物稱作前體藥物，簡稱前藥。（p489）2. Soft drug：軟藥，體內(nèi)有一定生物活性，容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按照預(yù)先規(guī)定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并排出體外，從而避免藥物的蓄積毒性。這類藥物稱為“軟藥”。3. Lead compound（p484）：先導(dǎo)化合物，又稱原型藥，是指通過各種途徑和方法得到的具有獨(dú)特結(jié)構(gòu)且具有一定生物活性的化合物。4. Pharmacophor

2、ic conformation （p482）：藥效構(gòu)象，它是當(dāng)藥物分子與受體相互作用時，藥物與受體互補(bǔ)結(jié)合時的構(gòu)象，藥效構(gòu)象并不一定是藥物的優(yōu)勢構(gòu)象。5. 抗代謝學(xué)說：所謂代謝拮抗就是根據(jù)相關(guān)聯(lián)物質(zhì)可能具有相反作用的理論，設(shè)計與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)，有某種程度相似的化合物，使之與基本代謝物發(fā)生競爭性拮抗作用，或干擾基本代謝物被利用，或摻入生物大分子的合成中形成偽生物大分子導(dǎo)致“致死合成”，抑制或殺死病原微生物或使腫瘤細(xì)胞死亡。6. Bioisosters（p488）：生物電子等排體, 具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或分子會產(chǎn)生大致相似或相關(guān)的或相反的生物活性。分子或基團(tuán)的外電子層相似，或電

3、子密度有相似分布，而且分子的形狀或大小相似時，都可以認(rèn)為是生物電子等排體。7. Structurally specific drugs （p478）： 結(jié)構(gòu)特異性藥物，藥物的作用與體內(nèi)特定受體或酶的相互作用有關(guān)。其活性與化學(xué)結(jié)構(gòu)的關(guān)系密切。藥物結(jié)構(gòu)微小的變化則會導(dǎo)致生物活性的變化。8. Structurally nonspecific drugs （p478）：結(jié)構(gòu)非特異性藥物，藥理作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)類型的關(guān)系較少，主要受藥物理化性質(zhì)影響的藥物。9. 脂水分配系數(shù)P（p476）：P = Co/ Cw 化合物在互不相溶體系中分配平衡后，有機(jī)相的濃度與水相中的濃度的比值。10. 前藥原理：用化學(xué)方法將

4、有活性的原藥轉(zhuǎn)變成無活性的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶促反應(yīng)釋放出原藥而發(fā)揮藥效。（p489）11. 經(jīng)典的電子等排體（p488）：是指外層電子數(shù)相同的原子或基團(tuán)以及環(huán)等價體。生物電子等排體原理：在基本結(jié)構(gòu)的可變部位，以電子等排體相互置換，對藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造。12. “me-too”drug: “me-too” 藥物, 特指具有自己知識產(chǎn)權(quán)的藥物，其藥效和同類的突破性的藥物相當(dāng)，這種旨在避開專利藥物的知識產(chǎn)權(quán)的新藥研究，大都以現(xiàn)有的藥物為先導(dǎo)物進(jìn)行研究。13. 攣藥（Twin Drug）：將兩個相同或不同的先導(dǎo)化合物或藥物經(jīng)共價鍵連接，綴合成的新分子，在體內(nèi)代謝生成以上兩種藥物而產(chǎn)生協(xié)

5、同作用，增強(qiáng)活性或產(chǎn)生新的藥理活性，或者提高作用的選擇性。常常應(yīng)用拼合原理進(jìn)行孿藥設(shè)計，經(jīng)拼合原理設(shè)計的孿藥，實際上也是一種前藥。14. 生物烷化劑(p258)：是指在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或者其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)進(jìn)行親電反應(yīng)共價結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂的一類藥物。二、請寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（具體的藥物以提綱為準(zhǔn)）。1. 地西泮 2. 奧沙西泮 3. 異戊巴比妥 4. 苯妥英鈉 5. 鹽酸哌替啶 6. 腎上腺素 7. 鹽酸普萘洛爾 8. 普魯卡因 9. 麻黃堿10. 硝苯吡啶 11.卡托普利 12. 利多卡因

6、 13. 雷尼替丁 14. 奧美拉唑 15. 對乙酰氨基酚 16. 布洛芬 17. 氟尿嘧啶 18. Cisplatin 19. 青霉素鈉 20. 阿莫西林 21. 頭孢氨芐 22. 鹽酸環(huán)丙沙星 23. 左氧氟沙星 24. 雌二醇 25. 醋酸地塞米松 26. Vitamin C 27. 嗎啡 28. 硫酸阿托品 29. 阿司匹林 30. 環(huán)磷酰胺 31. 萘普生 32. 納洛酮 33. 頭孢噻肟鈉 34. 甲氧芐啶參考答案：（化學(xué)結(jié)構(gòu)這里略）1. 地西泮，鎮(zhèn)靜催眠藥（抗焦慮，p20） 2. 奧沙西泮，鎮(zhèn)靜催眠藥（抗焦慮，p14）3. 異戊巴比妥，鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥（p26） 4.苯妥英鈉，

7、治療癲癇（p31） 5. 鹽酸哌替啶，合成鎮(zhèn)痛藥（p67） 6. 腎上腺素，用于過敏性休克，心臟驟停，支氣管哮喘（p110） 7. 鹽酸普萘洛爾，治療心律失常、心絞痛、高血壓（p148） 8. 普魯卡因，局麻藥（p135） 9. 麻黃堿，用于支氣管哮喘，過敏性反應(yīng)，低血壓（p111） 10. 硝苯吡啶，治療高血壓和心絞痛（p154） 11.卡托普利，治療高血壓和心力衰竭（p172） 12. 利多卡因，局麻藥，還可治療心律失常（p137） 13. 雷尼替丁，治療十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍（p207） 14. 奧美拉唑，治療十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍（p212） 15. 對乙酰氨基酚，解熱（p239，

8、注意：對乙酰氨基酚無抗炎作用） 16. 布洛芬，消炎鎮(zhèn)痛（p253） 17. 氟尿嘧啶，抗腫瘤（p271） 18. Cisplatin，順鉑，抗腫瘤（p268） 19. 青霉素鈉，消炎 (p299) 20. 阿莫西林，消炎（p304） 21. 頭孢氨芐，消炎（p309） 22. 鹽酸環(huán)丙沙星，抗菌（p341） 23. 左氧氟沙星，抗菌（p343） 24. 雌二醇，用于雌激素缺乏時的治療（p419） 25. 醋酸地塞米松，甾體抗炎藥，治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（p445） 26. Vitamin C，維生素C，用于預(yù)防和治療維生素C缺乏癥（p474） 27. 嗎啡，鎮(zhèn)痛（p61） 28. 硫酸阿托品，用于

9、解痙，散瞳（p94） 29. 阿司匹林，解熱鎮(zhèn)痛，消炎抗風(fēng)濕, 抗血栓（p239） 30. 環(huán)磷酰胺，抗腫瘤（p261） 31. 萘普生，消炎鎮(zhèn)痛（p253） 32. 納洛酮，嗎啡中毒解救劑 33. 頭孢噻肟鈉，消炎（p315）（注：回答臨床藥理作用時宜簡短，無需詳細(xì)的說明，如上面的17, 18，19, 22，25, 31, 33）34. 甲氧芐啶，抗菌增效劑三、寫出下列藥物的通用名（具體的藥物以提綱為準(zhǔn)）。1. （貝諾酯）2. （氟康唑，p359）3. （炔諾酮，p431）4. （硝苯地平）5. （雷尼替丁，p207）6. （炔雌醇）7. （氟哌啶醇）8. （鹽酸普萘洛爾）9. （醋酸地塞米

10、松）10. （米非司酮，p438）11. （氯沙坦，p174）12. （吲哚美辛）13. (頭孢噻肟鈉，p314) 14. （氟尿嘧啶，p270）15. （西咪替丁， p206）16. （利多卡因，p136）17. （阿托品）18.（奧沙西泮）19. （嗎啡）20.（納洛酮）21. （環(huán)丙沙星）四、A型選擇題（最佳選擇題），每題的備選答案中只有一個最佳答案。 第二章1. 在胃中水解主要為4，5位開環(huán)，到腸道又閉環(huán)成原藥的是（ C ）A. 馬普替林 B. 氯普噻噸 C. 地西泮 D. 丙咪嗪2. 下列對地西泮的性質(zhì)描述不正確的是 ( D ) . 含有七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán) . 在酸性或堿性條件下，受熱

11、易水解 . 水解開環(huán)發(fā)生在七元環(huán)的,位和,位 . 代謝產(chǎn)物不具有活性 . 為鎮(zhèn)靜催眠藥 3. 奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，主要是在地西泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生了哪種代謝變化（ C ） A. 1位去甲基 B. 3位羥基化 C. 1位去甲基，3位羥基化D. 1位去甲基，2位羥基化 E. 3位和2位同時羥基化4. 異戊巴比妥可與吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23A. 綠色絡(luò)合物 B. 紫色絡(luò)合物 C. 白色膠狀沉淀D. 氨氣E. 紅色溶液5. 苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅試液作用生成（ B）P23A. 綠色絡(luò)合物 B. 紫堇色絡(luò)合物 C. 白色膠狀沉淀 D. 氨氣 E. 紅色6. 下列巴比妥類藥

12、物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時效的藥物是（ E ）A. 巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 異戊巴比妥 D. 環(huán)己巴比妥 E. 硫噴妥鈉7. 為超短效的巴比妥類藥物是（ D ） A. 奮乃靜 B. 艾司唑侖 C. 氟哌啶醇D. 硫噴妥鈉 E. 氟西汀8. 巴比妥類鈉鹽水溶液與空氣中哪種氣體接觸發(fā)生沉淀（ E ） A 氧氣 B. 氮?dú)?C. 氮?dú)?D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奮乃靜和鹽酸氯丙嗪在貯存中易變色是因為吩噻嗪環(huán)易被（ B ） P41,42A. 水解 B. 氧化 C. 還原 D. 脫胺基 E. 開環(huán)10. 氟西汀按作用機(jī)制屬于（ A ） A. 5-HT重攝取抑制劑 B. NE重攝取抑制劑

13、 C. 非單胺攝入抑制劑 D. MAO抑制劑 E. DA重攝取抑制劑11. 屬于單胺氧化酶抑制劑的為（ D ） A. 阿米替林 B. 卡馬西平 C. 氯氮平 D. 異丙煙肼 E. 舍曲林12. 不屬于5-羥色胺重攝取抑制劑的藥物是 ( D )A. 吲達(dá)品 p53 B. 氟伏沙明 p53 C. 氟西汀 p53 D. 鹽酸丙咪嗪p56 E. 舍曲林 p5313. 抗精神失常藥中哪種藥物最初是從抗組胺藥異丙嗪的結(jié)構(gòu)改造而來的 ( C ) p38A. 丙咪嗪 B. 氯氮平 C. 氯丙嗪 D. 阿米替林 E. 奮乃近 14. 下列藥物水解后能釋放出氨氣的是 ( C ) p31A 阿司匹林  B

14、. 地西泮  C. 苯妥英鈉  D. 氯丙嗪  E. 哌替啶 15. 鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C. 與硝酸共熱后顯紅色 D. 與三氧化鐵試液作用，顯藍(lán)紫色E. 在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應(yīng)16. 鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為( D) P42，43A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯環(huán)羥基化 D. 脫氯原子 E. 側(cè)鏈去N-甲基17. ( - )-嗎啡分子結(jié)構(gòu)中的手性碳原子為（ D ） P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B. C-4, C-

15、5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14 D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含( B ) p59 A. N-甲基哌啶環(huán)    B. 甲氧基     C. 酚羥基    D. 呋喃環(huán)    E. 醇羥基19. 下列哪項描述和嗎啡的結(jié)構(gòu)不符 ( C ) A. 含有N-甲基哌啶環(huán) B. 含有環(huán)氧基 C. 含有

16、兩個苯環(huán) D. 含有醇羥基 E. 含有五個手性中心 20. 鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是 （A ）   A. 雙嗎啡       B. 可待因       C. 阿樸嗎啡         D. 苯嗎喃      E. 美沙酮21. 鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是 (D ) P62A. 雙嗎啡 B. 可待因 C. 苯嗎喃 D. 阿撲嗎啡 E. N

17、-氧化嗎啡22. 鹽酸嗎啡注射劑放置過久顏色變深，發(fā)生了以下哪種反應(yīng)（ B ） P62 A. 水解反應(yīng) B. 氧化反應(yīng) C. 還原反應(yīng) D. 水解和氧化反應(yīng) E. 重排反應(yīng)23. 鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)呈藍(lán)色，是由于結(jié)構(gòu)中含有哪種基團(tuán)（ A ） A. 酚羥基 B. 醇羥基 C. 雙鍵 D. 叔氨基 E. 醚鍵24. 嗎啡易變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán) ( A ) A. 酚羥基 B. 醇羥基 C. 雙鍵 D. 醚鍵 E. 哌啶環(huán) 25. 磷酸可待因的主要臨床用途為（ C ）P59A. 鎮(zhèn)痛 B. 祛痰 C. 鎮(zhèn)咳 D. 解救嗎啡中毒 E. 消炎26. 納洛酮17位上有以下哪種基

18、團(tuán)取代（ D ） P61 A. 甲基 B. 環(huán)丙烷甲基 C. 環(huán)丁烷甲基 D. 烯丙基 E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列藥物中，哪一個為阿片受體拮抗劑 (  C) A. 鹽酸哌替啶 B. 噴他佐辛 C. 鹽酸納洛酮 D. 枸櫞酸芬太尼 E. 酒石酸布托啡諾28. 遇鉬硫酸試液顯紫色，繼變?yōu)樗{(lán)色，最后變?yōu)榫G色的是（ B ） A. 鹽酸哌替啶 B. 鹽酸嗎啡C. 鹽酸美沙酮D. 枸櫞酸芬太尼E. 噴他佐辛29. 結(jié)構(gòu)中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是(D )A. 鹽酸嗎啡 P61 B. 枸櫞酸芬太尼 P65 C. 二氫埃托啡 P60D. 鹽酸美沙酮 P67 E. 噴他佐辛 P6330. 關(guān)于

19、鹽酸哌替啶，敘述不正確的是 (  D) A. 白色結(jié)晶性粉末，味微苦 B. 易吸潮，遇光易變質(zhì) C. 易溶于乙醇或水，溶于氯仿，幾乎不溶于乙醚 D. 本品結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，極易水解 E. 其水溶液用碳酸鈉試液堿化后，可析出油狀的哌替啶，放置后漸凝為黃色或淡黃色固體 31. Morphine及合成鎮(zhèn)痛藥具有鎮(zhèn)痛活性，這是因為（C） A. 具有相似的疏水性 B. 具有完全相同的構(gòu)型C. 具有共同的藥效構(gòu)象 D. 化學(xué)結(jié)構(gòu)相似第三章1. 下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符（B）(ABC選項見p86，D選項見p85，92)A. 乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑

20、B. 乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動劑C. Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D. Bethanechol chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E. 中樞M受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物2. 下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系不相符（ B）(B選項應(yīng)改為“乙酰基上氫原子被芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，則轉(zhuǎn)變?yōu)榭鼓憠A作用”p86)A. 季銨氮原子為活性必需B. 乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C. 在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個原子的距離（H-C-C-O-C-C-N）為佳，當(dāng)主鏈長度

21、增加時，活性迅速下降D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好E. 亞乙基橋上氫原子被甲基取代，會導(dǎo)致作用時間延長3. 以下對氯貝膽堿的描述哪個是錯誤的( D)A. 對乙酰膽堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造得到 B. 具有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)C. 具有三甲基季銨結(jié)構(gòu) D. 體內(nèi)易被膽堿酯酶水解E. 為M膽堿受體激動劑4. 下列敘述哪個不正確（D ）(A選項見p92, BC選項見p93，D選項中：由于莨菪醇結(jié)構(gòu)內(nèi)消旋，整個分子無旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B. 托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C. Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個

22、手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 莨菪醇結(jié)構(gòu)中雖有三個手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有對稱面，因此無旋光性 p935. 臨床使用的阿托品是 （ B ）A. 左旋體 B. 外消旋體 C. 內(nèi)消旋體 D. 右旋體 E. 40%左旋體+60%右旋體6. 下列與硫酸阿托品性質(zhì)相符的是(C )P93A. 化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不易水解 B. 臨床上用作鎮(zhèn)靜藥C. 游離堿的堿性較強(qiáng)，水溶液可使酚酞呈紅色D. 堿性較弱與酸成鹽后，其水溶液呈酸性 E. 呈左旋光性7. M膽堿受體拮抗劑的主要作用是（ A ） P94A. 解痙、散瞳 B. 肌肉松弛 C. 降血壓 D. 中樞抑制 E. 抗老年癡呆8. 下

23、列哪個與硫酸阿托品不符（ B ） A. 化學(xué)結(jié)構(gòu)為二環(huán)氨基醇酯類 B. 具有左旋光性 C. 顯托烷生物堿類鑒別反應(yīng)D. 堿性條件下易被水解 E. 為 (±)-莨宕堿9. 下列哪項與阿托品相符(D )A. 以左旋體供藥用B. 分子中無手性中心，無旋光活性C. 分子中有手性中心，但因有對稱因素為內(nèi)消旋，無旋光活性D. 為左旋莨菪堿的外消旋體E. 以右旋體供藥用10. 莨菪堿類藥物，當(dāng)結(jié)構(gòu)中具有哪些基團(tuán)時其中樞作用最強(qiáng)? （C ）p94 A. 6位上有羥基，6，7位上無氧橋 B. 6位上無羥基，6，7位上無氧橋 C. 6 位上無羥基，6，7位上有氧橋 D. 6, 7位上無氧橋 E. 6,

24、7位上有氧橋11.下列哪個是鹽酸麻黃堿的化學(xué)名(B )P110A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽B.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽C.（1R，2S）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽D.（1R，2S）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽E.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇鹽酸鹽12. 腎上腺素（如下圖）的a碳上，四個連接部分按立體化學(xué)順序的次序為（ D ）A. 羥基>苯基>甲氨甲基>氫B. 苯基>羥基>甲氨甲基>氫C. 甲氨甲基>羥基>氫>苯基D. 羥基>甲氨甲基>苯基&g

25、t;氫E. 苯基>甲氨甲基>羥基>氫13. 哪個是藥用（1R,2S）（-）麻黃堿（ B ） (要掌握推理過程)A.           B.              C. D.            E. 14. 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物為（ A ） P93A. Atropine B.

26、 Scopolamine C. Anisodamine D. AnisodineE. Tacrine 15. 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物為（ A ） P108A. Epinephrine B. EphedrineC. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪種性質(zhì)與腎上腺素相符（ B ） A. 在酸性或堿性條件下均易水解 B. 在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變紅色C. 易溶于水而不溶于氫氧化鈉 D. 不具旋光性 E. 與茚三酮作用顯紫色17. 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，有關(guān)構(gòu)效關(guān)系的描述，不正確的是( D ) P141A. 苯環(huán)可被其它

27、芳烴、芳雜環(huán)置換，但活性有差別B. Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響C. n等于2-3為好 D. Y為雜原子可增強(qiáng)活性E. R1為吸電子取代基時活性下降 18. 氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（C ） P122A. 乙二胺類 B. 哌嗪類 C. 丙胺類 D. 三環(huán)類 E. 氨基醚類19. 與普魯卡因性質(zhì)不符的是（ C ） A. 具有重氮化-偶合反應(yīng) B. 與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀 C. 具有酰胺結(jié)構(gòu)易被水解 D. 水溶液在弱酸性條件下較穩(wěn)定，中性及堿性條件下易水解 E. 可與芳醛縮合生成Schiffs堿20. 下列敘述與鹽酸利多卡因不符的是（ E ） A

28、. 含有酰胺結(jié)構(gòu) B. 酸胺鍵鄰位有2個甲基 C. 具有抗心律失常作用D. 與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀 E. 穩(wěn)定性差，易水解21. 鹽酸普魯卡因與NaNO2試液反應(yīng)后，再與堿性-萘酚偶合成猩紅色沉淀，是因為（ C ） A. 叔胺的氧化 D. 苯環(huán)上的亞硝化 C. 芳伯氨基的反應(yīng) D. 生成二乙氨基乙醇 E. 芳胺氧化22. 局部麻醉藥 的基本骨架中，X為以下哪種電子等排體時局麻作用最強(qiáng)（ C ） P141A. -NH- B. -CH2- C. -S- D. -O- E. -CH=CH- 23. 局麻藥普魯卡因在體內(nèi)很快失活的原因是(C )A. 在體內(nèi)代謝成亞砜B. 代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DNA作用

29、生成共價鍵化合物C. 在體內(nèi)代謝時，絕大部分迅速水解成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在體內(nèi)有10%的藥物經(jīng)O-脫甲基后生成嗎啡E. 進(jìn)入血腦屏障后產(chǎn)生的脫乙基化代謝產(chǎn)物24. 利多卡因比普魯卡因作用時間長的主要原因是 EA. 普魯卡因有芳香第一胺結(jié)構(gòu) B. 普魯卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺結(jié)構(gòu) D. 利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短E. 酰胺鍵比酯鍵不易水解 第四章1. 鹽酸普萘洛爾合成中的雜質(zhì)可用什么方法檢查 （ E ） P147A. Vital反應(yīng)  B. 紫脲酸胺反應(yīng) C. 與三氯化鐵試液反應(yīng)D. 與硫酸銅試液反應(yīng) E.重氮化、偶合反應(yīng)2. 屬于Ang受體拮抗劑是（ E）

30、P194A. Clofibrate（氯貝丁酯，p189）B. Lovastatin （洛伐他汀，p186）C. Digoxin （地高辛，p181）D. Nitroglycerin （硝酸甘油，p179）E. Losartan （氯沙坦，p174）3. 哪個藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光( A ) P162A. 硫酸奎尼丁B. 鹽酸美西律 C. 卡托普利D. 華法林鈉E. 利血平4. 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物為（B） A. Atorvastatin B. LovastatinC. Mevastatin D. SimvastatinE. Pravastatin5. 下列藥物具有選擇性1受體阻滯作用的是（

31、 C ）p145A. 波吲洛爾 B. 普萘洛爾 C. 美托洛爾 D. 拉貝洛爾 E. 艾司洛爾6. 洛沙坦屬于（ C ） P172A. ACEI B. 肽類抗高血壓藥 C. 血管緊張素II受體拮抗劑 D. 血管緊張素I受體拮抗劑 E. AChEI7. 抗高血壓藥物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以鄰硝基苯甲醛、氨水及（ C ）為原料縮合得到 A. 乙酸乙酯 B. 乙酰乙酸乙酯 C. 乙酰乙酸甲酯 D. 丙二酸二乙酯 E. 草酸二乙酯8.下列哪個屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類法中Ic類的藥物（A ）A. 氟卡尼B. 鹽酸美西律 C. 鹽酸地爾硫卓D. 硫酸奎尼丁E.

32、洛伐他汀9. 口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是（ D） p165A. 苯磺阿曲庫銨 B. 氯貝膽堿 C. 利多卡因 D. 鹽酸胺碘酮 E. 硝苯地平10. 全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑是（ C ）P185A. 洛伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 氟伐他汀 D. 普伐他汀 E. 氟西汀第五章1. 具有呋喃環(huán)的H2受體拮抗是（ A ）A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 尼扎替丁D. 法莫替丁 E. 奧美拉唑2. 下列藥物中，能拮抗5-HT3受體的止吐藥物為（E ）A. 托匹西隆B. 去甲可卡因C. 格拉司瓊D. 西沙必利E. 昂丹司瓊3. Omeprazole的分子結(jié)構(gòu)中不包含

33、（ D ）A. 咪唑環(huán) B. 吡啶環(huán) C. 甲氧基 D. 巰基 E. 亞砜基4. 下列屬于質(zhì)子泵抑制劑藥物的是（ C ） A. 法莫替丁 B. 西咪替丁 C. 奧美拉唑 D. 氯雷他定 E. 鹽酸賽庚啶5. 下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為（B ） A. 尼扎替丁 B. 羅沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁6. 以下藥物中，不具備經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的是( A )（ABCD選項見p206，E選項見p39）A. 羅沙替丁 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 尼扎替丁 E. 硫乙拉嗪 第六章1. 藥典中采用下列哪種方法檢查阿司匹林中的水楊酸

34、雜質(zhì)（ C ） P238A. 檢查水溶液的酸性 B. 檢查碳酸鈉中的不溶物C. 與高鐵鹽溶液顯色 D. 與乙醇在濃硫酸存在下生成具有香味的化合物 檢查是否有酸味 E. 無需檢查2. Aspirin引起過敏的雜質(zhì)是（ A ）P238A. 乙酰水楊酸酐 B. 水楊酸 C. 水楊酸苯酯 D. 乙酰水楊酸苯酯 E. 苯酚3. 下列哪一個說法是正確的（D ）A. 阿司匹林的胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團(tuán)造成的B. 制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應(yīng) E. COX-2在炎癥細(xì)胞的活性很低4. 以下哪一項與阿司匹林的性質(zhì)或作用不

35、符(C )A. 具退熱作用 B. 遇濕會水解成水楊酸和醋酸 C. 極易溶解于水 D. 具有抗炎作用 E. 有抗血栓形成作用5. 哪個不是非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型(A )A. 選擇性COX-2抑制劑 B. 吡唑酮類 C. 芳基烷酸類D. 芬那酸類 E. 1, 2-苯并噻嗪類6. 下列具有酸性，但結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是(A )A. 對乙酰氨基酚 B. 萘丁美酮 C. 布洛芬 D. 吲哚美辛E. 阿司匹林7. 臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體( D) P251A. 左旋體 B. 右旋體C. 內(nèi)消旋體 D. 外消旋體E. 30%的左旋體和70%右旋體混合物 8. 臨床上使用的萘普生是哪一種光學(xué)異構(gòu)體(

36、A ) A. S(+) B. S(-) C. R(+) D. R(-) E. 外消旋體9. 下列藥物中那個藥物不溶于NaHCO3溶液中（ E） A. 布洛芬 P251 B. 阿司匹林 C. 雙氯芬酸 P248 D. 萘普生 P250E. 萘丁美酮 P24810. 下列非甾體抗炎藥物中，哪個藥物的代謝物用做抗炎藥物（ E）A. 布洛芬 B. 雙氯芬酸 C. 塞來昔布 D. 萘普生 E. 保泰松11. 對乙酰氨基酚的哪一個代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死？(D ) P240A. 葡萄糖醛酸結(jié)合物 B. 硫酸酯結(jié)合物 C. 氮氧化物D. N-乙?；鶃啺孵?E. 谷胱甘肽結(jié)合物12. 下列哪種藥物屬于3,5-吡唑

37、烷二酮類 ( D ) A. 萘普生 B吡羅昔康 C. 安乃近 D. 羥布宗 E. 雙氯芬酸鈉 13. 吡羅昔康不具有的性質(zhì)和特點 (E  ) A. 非甾體抗炎藥 B. 具有苯并噻嗪結(jié)構(gòu) C. 具有酰胺結(jié)構(gòu) D. 體內(nèi)半衰期短 E. 具有芳香羥基 14. 下列非甾體抗炎藥物中哪個藥物具有1,2-苯并噻嗪類的結(jié)構(gòu)（ A ） A. 吡羅昔康 B. 吲哚美辛 C. 羥布宗 D. 芬布芬 E. 非諾洛芬15. 設(shè)計吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于（ A ）A. 5-羥色胺 B. 組胺 C. 組氨酸 D. 賴氨酸 E. 多巴胺16. 非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制是（ B ） A. -內(nèi)酰胺酶抑制劑 B. 花

38、生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑 C. 二氫葉酸還原酶抑制劑 D. D-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑 E. 磷酸二酯酶抑制劑17. 下列哪個藥物屬于選擇性COX-2抑制劑( B)A 安乃近 B. 塞來昔布 C. 吡羅昔康 D. 甲芬那酸 E. 雙氯芬酸鈉第七章1. 以下哪種性質(zhì)與環(huán)磷酰胺不相符（ E ）p261A. 結(jié)構(gòu)中含有雙-氯乙基氨基 B. 可溶于水，水溶液不穩(wěn)定，受熱易分解C. 口服吸收完全 D. 體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝活化E. 易通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中2. 抗腫瘤藥環(huán)磷酰胺的結(jié)構(gòu)屬于（ B ） A. 乙烯亞胺類 B. 氮芥類 C. 亞硝基脲類 D. 磺酸酯類 E. 三氨烯咪唑類3. 環(huán)磷酰

39、胺為前體藥物，在體內(nèi)代謝活化，生成具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是（C ） P261 A. 4-羥基環(huán)磷酰胺    B. 4-羰基環(huán)磷酰胺     C. 磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛     D. 異環(huán)磷酰胺     E. 醛基磷酰胺4. 環(huán)磷酰胺毒性較小的原因是（E ） P261A. 烷化作用強(qiáng)，劑量小 B. 體內(nèi)代謝快 C. 抗瘤譜廣 D. 注射給藥E. 在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒代謝物第八章1. -內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是（ B ）p298A.

40、 干擾核酸的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄 B. 抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成C. 干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 D. 影響細(xì)胞膜的滲透性 E. 抑制二氫葉酸還原酶2. 青霉素G分子結(jié)構(gòu)中手性碳原子的絕對構(gòu)型為（ B ） P296A. 2R, 5R, 6R B. 2S, 5R, 6R C. 2S, 5S, 6S D. 2S, 5S, 6R E. 2S, 5R, 6S3. 青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生哪種變化（D ） P297A. 分解為青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的?；鶄?cè)鏈發(fā)生水解C. -內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸 D. 發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸E. 發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸4. 青霉素在堿或酶的

41、催化下，生成物為（E ） P297A. 青霉醛或D-青霉胺 B. 6-氨基青霉烷酸（6-APA） C. 青霉烯酸 D. 青霉二酸 E. 青霉酸5. 青霉素G制成粉針劑的原因是（ B ）A. 易氧化變質(zhì) B. 易水解失效 C. 使用方便 D. 遇-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定 E. 側(cè)鏈易水解6. 青霉素結(jié)構(gòu)中易被破壞的部位是（ D ）A. 側(cè)鏈酰胺基 B. 噻唑環(huán) C. 羧基 D.-內(nèi)酰胺環(huán) E. 硫原子的氧化7. 半合成青霉素的原料是（ B ）A. 7-ACA B. 6-APA C. 6-ASA D. GABA E. PABA8. 哪個是氯霉素具抗菌活性的構(gòu)型（ C ） P332 A. 1S, 2S B.

42、 1S, 2R C. 1R, 2R D. 2S, 2R E. 2R, 3R9. 屬于-內(nèi)酰胺酶抑制劑的（A ） A. 克拉維酸 B. 頭孢拉定 C. 氨曲南 D. 阿莫西林 E. 青霉素10. 氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（ b）P332      第九章1. 下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的（B ）P340A. N-1位若為脂肪烴基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基時此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨

43、基取代最佳 其它基團(tuán)活性均減少 E. 在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大 2. 關(guān)于喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系敘述不正確的是（ E ）P340A. N-1位若為脂肪烴基取代時，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羥乙基中，? 以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若為脂環(huán)烴取代時，在環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、1（或2）-甲基環(huán)丙基中，其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以為H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟為最佳，若為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時，其對活性貢獻(xiàn)的順序為甲基H甲氧基

44、乙基乙氧基D. 在1位和8位間成環(huán)狀化合物時，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，以（S）異構(gòu)體作用最強(qiáng)E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代3. 喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系論述中，下列哪項不正確( B ）A. 3-位羧基是必需基團(tuán) B. 苯環(huán)是必需的 C. 7-位引入哌嗪基活性增強(qiáng)D. 6位取代基對活性影響大 E. 1位和8位間成環(huán)狀化合物時，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體4. 喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基（ D） P340，341A. 5位       B. 6位 C. 7位      D.

45、 8位 E. 2位5. 復(fù)方新諾明是由（ C ） P354 A. 磺胺醋酰與甲氧芐啶組成 B. 磺胺嘧啶與甲氧芐啶 C. 磺胺甲惡唑與甲氧芐啶D. 磺胺噻唑與甲氧芐啶組成 E. 對氨基苯磺酰胺與甲氧芐啶6. 磺胺類藥物的作用機(jī)制為 (B ) P352A.阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的形成 B. 抑制二氫葉酸合成酶 C. 抑制二氫葉酸還原酶 D. 干擾DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄 E. 抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶 7. 下列藥物中哪一個為二氫葉酸合成酶抑制劑 (A )A. 磺胺甲噁唑 B. 乙胺嘧啶 C. 頭孢氨芐 D. 巰嘌呤 E. 克拉維酸8. 下列說法與磺胺藥不符合的是（ C ）A. 干擾細(xì)菌二氫葉酸合成酶而產(chǎn)生作用B. 由

46、于與對氨基苯甲酸的結(jié)構(gòu)相似而產(chǎn)生作用C. 分子中的苯環(huán)是唯一的 D. 磺酰氨基的氮原子只能單取代9. 甲氧芐啶的化學(xué)名為（ C ） P354A. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,6-pyrimidine diamineB. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidine diamineC. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,4-pyrimidine diamineD. 5-3,4,5- trimethoxyphenyl ethyl-2,4-pyrimidine diamineE.

47、 5-3,4,5- trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidine diamine10. 下列有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個是不正確的（ C） A. 氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用 B. 苯環(huán)被其他環(huán)替代或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)時，將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性 C. 以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，抗菌作用被加強(qiáng) D. 磺酰氨基N1-單取代物都使抗菌活性增強(qiáng)，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加，但N1，N1-雙取代物基本喪失活性 E. N4-氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時，可保留抗菌活

48、性11. 下列各類藥物中，不屬于天然產(chǎn)物的是（ C ）A. Morphine （嗎啡，p61）                   B. Artemisinin （青蒿素，p382）C. Chloroquine  （氯喹，p381）             D. Atropine （阿托品，p92）E. Cocaine

49、 （可卡因，p132）第十章1. 下述哪一種疾病不是利尿藥的適應(yīng)癥(C )A. 高血壓 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 腦水腫 E. 心力衰竭性水腫2. 下列有關(guān)Tolbutamide的敘述不正確的是（C ）P390A. 結(jié)構(gòu)中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測定B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解 C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰島素分泌 E. 可減少肝臟對胰島素的清除3. 不符合Tolbutamide的描述是（B） (B中: 臨床上使用的第一個口服降糖藥是氨苯磺丁脲)A. 含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定

50、法進(jìn)行含量測定B. 是臨床上使用的第一個口服降糖藥 C. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解，此性質(zhì)可被用于Tolbutamide的鑒定D. 分子中對位甲基，易氧化失活，屬短效磺酰脲類降糖藥E. 屬第一代磺酰脲類口服降糖藥4. 可用于利尿降壓的藥物是 （ C ）P401A. 甲氯芬酯 B. 硝苯地平 C. 氫氯噻嗪 D. 洛伐他汀 E. 呋塞米 5. 具有甾體結(jié)構(gòu)的利尿藥是（ A ）A. 螺內(nèi)酯 B. 氫氯噻嗪 C. 地高辛 D. 地塞米松 E. 雌二醇第十一章1. 甾體的基本骨架為（ C ） P416A. 環(huán)已烷并菲              B. 環(huán)戊烷并菲 C. 環(huán)戊烷并多氫菲          D. 環(huán)已烷并多氫菲E. 苯并蒽 2. 可以口服的雌激素類藥物是（ B ） P419A. 雌三醇        B. 炔雌醇 C. 雌酚酮