藥物化學(xué)期末考試模擬試題三及答案(已修改)

1、藥物化學(xué)期末考試模擬試題三一、名詞解釋1.硬藥2.化學(xué)治療3.基本結(jié)構(gòu)4.軟藥5.抗生素二、填空題1.鹽酸普魯卡因水溶液加氫氧化鈉試液析出_沉淀,加熱后產(chǎn)生_和_,加鹽酸酸化析出_白色沉淀。2.巴比妥酸無催眠作用,當(dāng)_位碳上的兩個(gè)氫原子均被取代后,才具有鎮(zhèn)靜催眠作用。3.藥物中的雜質(zhì)主要來源有:_和_。4.嗎啡結(jié)構(gòu)中B/C環(huán)呈_,_環(huán)呈反式,_環(huán)呈順式,環(huán)D為_構(gòu)象,環(huán)_呈半船式構(gòu)象,鎮(zhèn)痛活性與其分子構(gòu)型密切相關(guān)。5.托品結(jié)構(gòu)中有_個(gè)手性碳原子,分別在_,但由于_無旋光性。6.東莨菪堿是由東莨菪醇與_所成的酯,東莨菪醇與托品不同處僅在于6,7位間有一個(gè)_。7.H1受體拮抗劑臨床用作_,H2受體

2、拮抗劑臨床用作_。8._是我國現(xiàn)行藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的最高法規(guī)。9.受體阻滯劑中苯乙醇胺類以_構(gòu)型活性較高,而芳氧丙醇胺類則以_構(gòu)型活性較高。10.咖啡因?yàn)辄S嘌呤類生物堿,與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干,所得殘?jiān)霭奔闯首仙?此反應(yīng)稱為_反應(yīng)。三、是非題(在括號(hào)里打×或(1.青霉素的作用機(jī)制是抑制二氫葉酸合成酶。(2.氟尿嘧啶屬抗代謝類抗腫瘤藥。(3.多數(shù)藥物為結(jié)構(gòu)特異性藥物。(4.安鈉咖是由水楊酸鈉和咖啡因組成的。(5.茶堿與乙二胺所成的鹽稱為氨茶堿。(6.利福平在臨床上主要用于治療真菌感染。(7.維生素D的生物效價(jià)以維生素D3為標(biāo)準(zhǔn)。(8.羅紅霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。(9.乙胺丁醇以左

3、旋體供藥用。(10.炔雌醇為口服、高效、長效雌激素。四、單項(xiàng)選擇題1.藥物與受體結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為(A.優(yōu)勢構(gòu)象B.藥效構(gòu)象C.最高能量構(gòu)象D.最低能量構(gòu)象2.下列環(huán)氧酶抑制劑中,(對胃腸道的副作用較小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.雙氯芬酸3.可用于治療胃潰瘍的含咪唑環(huán)的藥物是(A.丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下屬于靜脈麻醉藥的是(A.羥丁酸鈉B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.臨床使用的阿托品是(A.左旋體B.外消旋體C.內(nèi)消旋體D.右旋體6.在胃中水解主要為4,5位開環(huán),到腸道又閉環(huán)成原藥的是(A.馬普替林B.氯普噻噸C.地西泮D.丙咪嗪7.鹽酸普魯卡因與NaNO2試

4、液反應(yīng)后,再與堿性-萘酚偶合成猩紅色沉淀,是因?yàn)?A.芳胺的氧化B.苯環(huán)上的亞硝化C.芳伯氨基的反應(yīng)D.生成二乙氨基乙醇8.可用于利尿降壓的藥物是(A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氫氯噻嗪D.新伐他汀9.非甾體抗炎藥物的作用(A.-內(nèi)酰胺酶抑制劑B.花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑C.二氫葉酸還原酶抑制劑D.磷酸二酯酶抑制劑10.設(shè)計(jì)吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于(A.5-羥色胺B.組胺C.組氨酸D.賴氨酸11-15 11.COX酶抑制劑( 12.COX-2酶選擇性抑制劑(13.具有手性碳原子( 14.兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同(15.臨床用外消旋體(A.布洛芬B.萘普生C.兩者均是D.兩者均不是16.去甲腎上腺

5、素與下列哪種酸成鹽供藥用(A.馬來酸B.鹽酸C.重酒石酸D.鞣酸17.與苯妥英鈉性質(zhì)不符的是(A.易溶于水B.水溶液露置空氣中易混濁C.與吡啶硫酸銅試液作用顯綠色D.與吡啶硫酸銅試液作用顯藍(lán)色18.微溶于水的水溶性維生素是(A.維生素B1 B.維生素B6C.維生素B2D.維生素C19.甲氧芐啶的作用機(jī)制是(A.抑制二氫葉酸還原酶B.抑制二氫葉酸合成酶C.抑制環(huán)氧酶D.抑制脂氧酶20.維生素D3的活性代謝物為(A.-內(nèi)酰胺類B.24,25-二羥基DC.1,25-二羥基D D、1,25-二羥基D321.臨床上應(yīng)用的第一個(gè)-內(nèi)酰胺酶抑制劑是(A.克拉維酸B.酮康唑C.乙酰水楊酸D.青霉烯酸22.以下

6、屬于氨基醚類的抗過敏藥是(A.乙二胺B.苯海拉明C.賽庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有、-不飽和酮結(jié)構(gòu)的利尿藥是(A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺內(nèi)酯D.氫氯噻嗪24.未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甾類藥物是(A.黃體酮B.炔諾酮C.炔雌醇D.氫化潑尼松25.下列抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是(A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),寫出藥物名稱和用途藥物名稱 臨床用途 1.C O O C H 2C H 2N (C 2H 52C H 3C H 32. O O HC H 33. O HC l NN H O4. H H O5. H O C H 26.C H 3C O O HO7

7、. NN OF COOHHN C 2H 58.O N H9.P O H NClCH 2CH 2ClCH 2CH 2H 2O10.N S C CNH N O SCH 2OCOCH 3H 2N COOH NOCH 3O六、問答題1.簡述影響巴比妥類藥物作用強(qiáng)弱、快慢和時(shí)間長短的因素2.寫出維生素C 的結(jié)構(gòu),并分析其變色的主要原因,如何防止其變色?藥物化學(xué)期末考試模擬試題三參考答案一、名詞解釋1.Hard Drug,指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物,但該化合物不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化可避免產(chǎn)生不必要的毒性代謝產(chǎn)物,可增加藥物的活性。由于硬藥不發(fā)生代謝失活,因此很難從生物體內(nèi)消除。2. Chem

8、otherapeutic agent,用化學(xué)藥物抑制或殺滅肌體內(nèi)的病源微生物、寄生蟲及惡性腫瘤,消除或緩解疾病的治療方法。3.Vitamins,是維持生命正常代謝過程所必需的一類微量的天然有機(jī)物,通常人體自身不能合成或合成量不足以供機(jī)體需要,必須從食物中攝取。維生素不提供人體所需的能量,也不是機(jī)體細(xì)胞的組成部分,但不能缺少。如攝取量不足,會(huì)引起維生素缺乏癥。4.Soft Drug,指本身具有治療作用的藥物,在體內(nèi)作用后,經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用,轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。軟藥設(shè)計(jì)可以減少藥物的毒性代謝產(chǎn)物,提高治療指數(shù)。5.Antibiotics,抗生素是某些微生物的次級代謝產(chǎn)物或用化學(xué)

9、方法合成的類似物,它們在低濃度下可對一些病原微生物具有抑制和殺滅作用,而對宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性。二、填空題1. 普魯卡因;對氨基苯甲酸鈉;二乙氨基乙醇;對氨基苯甲酸2. 53. 在生產(chǎn)過程中引入,在貯存時(shí)產(chǎn)生4.順式;C/D;C/E;椅式;C5. 3;1位、3位、5位;內(nèi)消旋6. (-莨菪酸;氧橋基團(tuán)7. 抗過敏,抗?jié)?.中華人民共和國藥典 9. R- ;S- 10.紫脲酸銨三、是非題(在括號(hào)里打×或15:××× 610:××四、單項(xiàng)選擇題15:BBDAB 610:CCCBA: 1116:CDCAA : 1620:BDCAD 21

10、25:ABDAB五、根據(jù)下面藥物的結(jié)構(gòu),寫出藥名及其臨床用途1. 利多卡因,局麻藥2. 阿托品,解痙3. 地西泮,抗焦慮4. 嗎啡,鎮(zhèn)痛5. 納洛酮,嗎啡中毒解救劑6. 萘普生,消炎鎮(zhèn)痛7. 諾氟沙星,抗菌 8. 普萘洛爾,治療心律失常、心絞痛、高血壓9. 環(huán)磷酰胺,抗腫瘤 10. 頭孢噻肟,消炎六、問答題1.答:影響巴比妥類藥物作用強(qiáng)弱和快慢的因素是解離常數(shù)pKa和脂水分配系數(shù)。藥物以分子形式透過生物膜以離子形式發(fā)揮做那個(gè)用,因此需具有一定的解離常數(shù)保證其既能通過生物膜到達(dá)作用不為,又能解離成離子發(fā)揮作用,同時(shí)藥物需具有一定的脂水分配系數(shù),使其既能在體液中正常轉(zhuǎn)運(yùn)又能透過血腦屏障達(dá)到作用部位。藥物作用時(shí)間長短與藥物在體內(nèi)的代謝過程有關(guān):藥物在體內(nèi)代謝則藥物作用時(shí)間短,反之則長。5位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑。當(dāng)5位取代基為飽和直鏈烷烴或芳烴時(shí),由于不易氧化而不易消除,因而作用時(shí)間長;當(dāng)5位取代基為支鏈烷烴或不飽和烴基時(shí),氧化代謝迅速,主要以代謝產(chǎn)物形式排出體外,故作用時(shí)間短。2.答: 維生素 C 的結(jié)構(gòu)式如下： CH2OH H C OH O O H OH OH 變色原因：維生素 C 水溶液在 pH56 時(shí)穩(wěn)定。在空氣、