吲哚馬來(lái)酰亞胺蛋白激酶C抑制劑合成抗腫瘤活性碩士論文

1、3-氨基取代吲哚馬來(lái)酰亞胺類蛋白激酶C抑制劑的合成及抗腫瘤活性研究有機(jī)化學(xué)， 2011， 碩士【摘要】 從星型孢菌素進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾而得到的一系列吲哚馬來(lái)酰亞胺類化合物是近年來(lái)研究較為廣泛的一類新型蛋白激酶C抑制劑。本文首先綜述了近年來(lái)吲哚馬來(lái)酰亞胺類化合物在結(jié)構(gòu)修飾、合成方法和生物活性等方面所取得的研究進(jìn)展,并討論了各種合成方法的優(yōu)缺點(diǎn)。在本課題組前期研究工作的基礎(chǔ)上,我們根據(jù)吲哚馬來(lái)酰亞胺類化合物與蛋白激酶C的作用模型和構(gòu)效關(guān)系,進(jìn)行化合物的設(shè)計(jì)、合成與抗腫瘤活性研究,本論文工作主要包括以下方面：(1)我們以丁二酰亞胺和液溴為原料,無(wú)溶劑下反應(yīng)得到3,4-二溴馬來(lái)酰亞胺(50),接著與碘甲烷反

2、應(yīng)生成3,4-二溴-N-甲基馬來(lái)酰亞胺(66),然后化合物(50)與(66)分別在鎂粉和溴乙烷作用下與吲哚發(fā)生加成反應(yīng)等步驟合成了中間體3-溴-4-(1H-吲哚-3-基)馬來(lái)酰亞胺(51)和3-溴-4-(1H-吲哚-3-基)-N-甲基馬來(lái)酰亞胺(107),同時(shí)(107)繼續(xù)與碘甲烷反應(yīng)得到中間體3-溴-4-(N-甲基-吲哚-3-基)-N-甲基馬來(lái)酰亞胺,并研究了中間體(51)與各種取代哌嗪,氨乙基胺基,甘氨酸乙酯的反應(yīng),制備了3-哌嗪基-4-吲哚馬來(lái)酰亞胺、3-氨乙基胺基-4-吲哚馬來(lái)酰亞胺和3-甘. 更多還原【Abstract】 Indolylmaleimides is a spe

3、cific class of protein kinase C inhibitors that derived from staurosporine, which cause a extensive research in the resent years. The structure modification, synthesis and biological activity of indolylmaleimide derivatives have been reviewed in this paper. The synthetic routes are also introduced,

4、both merits and limitations of the synthetic methods have been discussed.In the recent years, our research group is interested in the synthesis and development of indolylmale. 更多還原 【關(guān)鍵詞】 吲哚馬來(lái)酰亞胺； 蛋白激酶C抑制劑； 合成； 抗腫瘤活性； 【Key words】 indolymaleimide； protein kinase C inhibitor； synthesized； antitumo

5、r activity； 摘要 5-7 ABSTRACT 7-8 第一章. 緒論 10-27 1.1 概述 10-11 1.2 吲哚馬來(lái)酰亞胺類化合物的結(jié)構(gòu)修飾研究進(jìn)展 11-18 1.3 吲哚馬來(lái)酰亞胺類化合物的合成進(jìn)展 18-26 1.4 小結(jié) 26-27 第二章 目標(biāo)化合物的設(shè)計(jì)與合成 27-47 2.1 目標(biāo)化合物的設(shè)計(jì)與合成分析 27-33 2.2 重要中間體的合成路線選擇 33-44 2.3 總體合成路線 44-45 2.4 吲哚馬來(lái)酰亞胺類似物光譜解析 45-47 第三章. 吲哚馬來(lái)酰亞胺類化合物的抗腫瘤活性研究 47-49 3.1 MTT法基本原理 47 3.2 實(shí)驗(yàn)方法 47-48