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文檔簡介
1、會計學(xué)1長春花堿長春花堿第1頁/共33頁第2頁/共33頁種類種類發(fā)現(xiàn)發(fā)現(xiàn)/上上市時間市時間抗癌機制抗癌機制腫瘤類型腫瘤類型 抗癌指數(shù)抗癌指數(shù)副作用副作用長春堿長春堿1958年年抑制微管聚 合 , 阻礙 紡 錘 體的 形 成 ,使 分 離 停止于中期何杰金氏病、乳腺癌,睪丸癌,淋巴癌1骨髓抑制,骨痛或肌肉jjj疼痛,惡心、嘔吐,脫發(fā),口腔潰瘍,唇潰瘍,足或下肢水腫長春新堿長春新堿 1961年年/1962年年急性白血病,橫紋肌肉瘤,神經(jīng)母細胞瘤,何杰金氏病,淋巴瘤,淋巴網(wǎng)狀內(nèi)皮細胞瘤10不引起嚴(yán)重的骨髓抑制(血細胞計數(shù)減少)。毛發(fā)脫落,注射部位疼痛、發(fā)紅,惡心、胃痛、嘔吐,血細胞計數(shù)下降麻木頭痛,
2、便秘,神經(jīng)系統(tǒng)異常(神經(jīng)病變或感覺功能受損),視力模糊或復(fù)視,背痛全身無力長春堿酰長春堿酰胺(長春胺(長春地辛)地辛)1980年年急性淋巴細胞,白血病,肺癌,乳腺癌,慢性髓細胞白血病,結(jié)腸直腸癌1.5毛發(fā)脫落,皮疹,惡心、嘔吐,便秘,胃痙攣疼痛,下頜疼痛,靜脈炎癥,血細胞計數(shù)減少,血小板計數(shù)減少(血小板減少癥)去甲長春去甲長春花堿(長花堿(長春瑞賓)春瑞賓)1974年年(1989年年)乳腺癌,睪丸癌,卵巢上皮細胞癌,非小細胞性肺癌強于長春新堿一般較輕,骨髓抑制(導(dǎo)致血小板、紅細胞及白細胞數(shù)目的減少),氣短,便秘或腹瀉,脫發(fā),手、足麻木,機體免疫力下降長春氟寧長春氟寧 2009年年淋巴瘤,非小細
3、胞肺癌等,對乳腺癌細胞毒性較小強于長春瑞賓相對其他長春堿類的藥物毒性較小第3頁/共33頁長春堿長春堿二聚吲哚類生物堿。針狀晶體,不溶于水、石油醚,溶于氯仿、丙酮和乙醇。 味苦,有引濕性,遇光或熱變黃,故要密閉、避光、涼暗處保存。熔點211216。折光率:+42(氯仿)。其硫酸鹽為白色結(jié)晶性粉末,無臭,有引濕性,遇光或熱變黃。易溶于水,溶于甲醇或氯仿,在乙醇中極微溶解。熔點284 285。第4頁/共33頁長春酰胺去甲長春花堿長春堿長春新堿長春氟寧第5頁/共33頁第6頁/共33頁第7頁/共33頁氨水調(diào)氨水調(diào)PH6-7乙酸水乙酸水浸取兩次浸取兩次二氯甲烷二氯甲烷萃取萃取蒸干溶劑蒸干溶劑總生物堿總生物堿第8頁/共33頁第9頁/共33頁第10頁/共33頁第11頁/共33頁化學(xué)合成化學(xué)合成- -長春堿酰胺(化合物長春堿酰胺(化合物(1),硫酸硫酸鹽形式)鹽形式)第12頁/共33頁第13頁/共33頁第14頁/共33頁第15頁/共33頁第16頁/共33頁第17頁/共33頁第18頁/共33頁第19頁/共33頁第20頁/共33頁第21頁/共33頁第22頁/共33頁第23頁/共33頁25第24頁/共33頁26第25頁/共33頁27第26頁/共33頁28第27
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