抗生素和激素

1、會(huì)計(jì)學(xué)1抗生素和激素抗生素和激素 1.1 1.1 抗生素的定義抗生素的定義2.1.1 2.1.1 結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)2.1.2 2.1.2 理化性質(zhì)理化性質(zhì)5.1 5.1 抑制核酸的合成抑制核酸的合成5.4 5.4 干擾細(xì)胞壁的形成干擾細(xì)胞壁的形成：青霉素青霉素5.5 5.5 作用于能量代謝系統(tǒng)或作為抗代謝物作用于能量代謝系統(tǒng)或作為抗代謝物抗霉素抗霉素A A是呼吸鏈的電子傳遞系統(tǒng)的抑制劑，抑制是呼吸鏈的電子傳遞系統(tǒng)的抑制劑，抑制細(xì)胞色素細(xì)胞色素b b與與c1c1之間的電子傳遞之間的電子傳遞6.1 6.1 耐藥菌產(chǎn)生導(dǎo)致抗生素失效的酶耐藥菌產(chǎn)生導(dǎo)致抗生素失效的酶6.2 6.2 耐藥菌改變對(duì)抗生素敏感的部位

2、耐藥菌改變對(duì)抗生素敏感的部位6.3 6.3 耐藥菌降低細(xì)胞透過抗生素的能力耐藥菌降低細(xì)胞透過抗生素的能力 激素（激素（hormone hormone 荷爾蒙）荷爾蒙）, ,希臘文原意為希臘文原意為奮奮起運(yùn)動(dòng)起運(yùn)動(dòng)，它對(duì)肌體的代謝、生長、發(fā)育和繁殖等，它對(duì)肌體的代謝、生長、發(fā)育和繁殖等起重要的調(diào)節(jié)作用。起重要的調(diào)節(jié)作用。自從出現(xiàn)激素一詞后，新的激素又不斷地被發(fā)自從出現(xiàn)激素一詞后，新的激素又不斷地被發(fā)現(xiàn)，人們對(duì)激素的認(rèn)識(shí)還在不斷地加深、擴(kuò)大?，F(xiàn)，人們對(duì)激素的認(rèn)識(shí)還在不斷地加深、擴(kuò)大。 激素激素（hormonehormone）是生物體內(nèi)特殊的腺體或組）是生物體內(nèi)特殊的腺體或組織產(chǎn)生的，直接分泌到體液

3、中，通過體液運(yùn)送到特織產(chǎn)生的，直接分泌到體液中，通過體液運(yùn)送到特定的部位，從而引起特殊激動(dòng)效應(yīng)定的部位，從而引起特殊激動(dòng)效應(yīng)( (調(diào)節(jié)控制各種調(diào)節(jié)控制各種物質(zhì)代謝或生理功能物質(zhì)代謝或生理功能) )的一群微量的有機(jī)化合物。的一群微量的有機(jī)化合物。 1.1 1.1 定義定義1.2 1.2 激素的化學(xué)本質(zhì)激素的化學(xué)本質(zhì)腎上腺素：由腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素：由腎上腺髓質(zhì)分泌 腎上腺素與去甲腎上腺素的結(jié)構(gòu)腎上腺素與去甲腎上腺素的結(jié)構(gòu) HOHOCHCH2OHNHCH3HOHOCHCH2OHNH2腎上腺素去甲腎上腺素3.1.1 3.1.1 腎上腺素腎上腺素3.1 3.1 氨基酸衍生物激素氨基酸衍生物激素3.1

4、.2 3.1.2 甲狀腺素甲狀腺素甲狀腺分泌甲狀腺分泌 u 甲狀腺素（甲狀腺素（T T4 4） u 三碘甲腺原氨酸（三碘甲腺原氨酸（T T3 3） 結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu) 甲狀腺素（甲狀腺素（3 3, ,5 5, ,3 3 , ,5 5 - -四碘甲腺原氨酸，簡稱四碘甲腺原氨酸，簡稱T T4 4）。）。三碘甲腺原氨酸（三碘甲腺原氨酸（3 3, ,5 5, ,3 3 - -三碘甲腺原氨酸，簡稱三碘甲腺原氨酸，簡稱T T3 3） OIIIICH2HOCHCOOHNH23535OIIICH2HOCHCOOHNH23535 甲狀腺素沒有特異的靶細(xì)胞，它的生甲狀腺素沒有特異的靶細(xì)胞，它的生理作用很廣泛，幾乎遍及全身各

5、組織，它理作用很廣泛，幾乎遍及全身各組織，它的主要生理功能有兩方面：的主要生理功能有兩方面： 生理功能生理功能 促進(jìn)體內(nèi)各物質(zhì)的代謝，增加代謝率；另外促進(jìn)體內(nèi)各物質(zhì)的代謝，增加代謝率；另外增加耗氧量和產(chǎn)熱量。增加耗氧量和產(chǎn)熱量。 維持機(jī)體的正常生長發(fā)育。維持機(jī)體的正常生長發(fā)育。 甲狀腺素的分泌量維持在一定水平，甲狀腺機(jī)甲狀腺素的分泌量維持在一定水平，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，甲狀腺素分泌過多得甲亢。能亢進(jìn)，甲狀腺素分泌過多得甲亢。 甲狀腺機(jī)能減退甲狀腺機(jī)能減退 發(fā)生在幼年得呆小病發(fā)生在幼年得呆小病 發(fā)生在成年得粘液性水腫發(fā)生在成年得粘液性水腫 甲狀腺激素的分泌受腺垂體分泌的促甲狀腺激素的調(diào)節(jié)。甲狀腺激素

6、的分泌受腺垂體分泌的促甲狀腺激素的調(diào)節(jié)。 還有一種由于食物中長期缺碘引起地方性甲狀腺腫還有一種由于食物中長期缺碘引起地方性甲狀腺腫結(jié)構(gòu)：結(jié)構(gòu)： 催產(chǎn)素（催產(chǎn)素（oxytocinoxytocin）和升壓素（也稱加壓素）和升壓素（也稱加壓素vasopressinvasopressin）是含）是含S-SS-S鍵的鍵的9 9肽。肽。 催產(chǎn)素?zé)o種屬差催產(chǎn)素?zé)o種屬差異，升壓素有種異，升壓素有種屬差異。屬差異。這兩種激素肽鏈這兩種激素肽鏈骨架相似，都為骨架相似，都為含二硫鍵的二十含二硫鍵的二十元環(huán)，差別在第元環(huán)，差別在第3 3位和第位和第8 8位氨基位氨基酸不相同。酸不相同。 催產(chǎn)素：使子宮平滑肌收縮，用于

7、催產(chǎn)，催產(chǎn)素：使子宮平滑肌收縮，用于催產(chǎn)，還可使乳腺平滑肌收縮，排出乳汁。還可使乳腺平滑肌收縮，排出乳汁。功能：功能：升壓素：使毛細(xì)血管收縮，增加血壓；并有減升壓素：使毛細(xì)血管收縮，增加血壓；并有減少排尿的作用，即抗利尿作用，所以升壓素也少排尿的作用，即抗利尿作用，所以升壓素也稱抗利尿激素。稱抗利尿激素。 總結(jié)：垂體很小，但分泌的激素很多，這些激總結(jié)：垂體很小，但分泌的激素很多，這些激素的分泌受下丘腦的控制。素的分泌受下丘腦的控制。 下丘腦下丘腦 釋放因子釋放因子/ /抑制因子抑制因子 腺垂體腺垂體神經(jīng)垂體神經(jīng)垂體促激素促激素腺體腺體激素激素靶細(xì)胞靶細(xì)胞催產(chǎn)素催產(chǎn)素升壓素升壓素4 4）下丘腦激

8、素）下丘腦激素 下丘腦至少分泌下丘腦至少分泌1010種激素，這種激素，這1010種激素的種激素的化學(xué)本質(zhì)都屬肽類，而且是化學(xué)本質(zhì)都屬肽類，而且是MrMr較小的多肽。較小的多肽。 促黑激素釋放抑制因子促黑激素釋放抑制因子 促黑激素釋放因子促黑激素釋放因子促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子黃體生成素釋放因子黃體生成素釋放因子促卵泡激素釋放因子促卵泡激素釋放因子促甲狀腺激素釋放因子促甲狀腺激素釋放因子催乳激素釋放抑制因子催乳激素釋放抑制因子催乳激素釋放因子催乳激素釋放因子生長激素釋放抑制因子（生長激素釋放抑制因子（somatostatinsomatostatin）生長激素釋放因子生長激

9、素釋放因子釋放抑制因子釋放抑制因子 (RIF)(RIF)釋放因子釋放因子 (RF)(RF)19751975年有人從豬腦中分離出兩種具有嗎啡活性的肽年有人從豬腦中分離出兩種具有嗎啡活性的肽: :Leu-Leu-腦啡肽腦啡肽: H: H3 3+ +N-Tyr-Gly-Gly-phe-Leu-COON-Tyr-Gly-Gly-phe-Leu-COO- - 功能：鎮(zhèn)痛功能：鎮(zhèn)痛 Met-Met-腦啡肽腦啡肽: H: H3 3+ +N-Tyr-Gly-Gly-phe-Met-COON-Tyr-Gly-Gly-phe-Met-COO- - 5 5）腦肽）腦肽（1 1）胰島素（）胰島素（insulinins

10、ulin） 6 6）胰島及甲狀旁腺等的激素）胰島及甲狀旁腺等的激素結(jié)構(gòu)： 功能：功能： 促進(jìn)糖原的生物合成以及葡萄糖的氧化，促進(jìn)糖原的生物合成以及葡萄糖的氧化，降低血糖。降低血糖。 促進(jìn)蛋白質(zhì)及脂類的合成代謝。促進(jìn)蛋白質(zhì)及脂類的合成代謝。 糖原糖原葡萄糖葡萄糖COCO2 2 + H + H2 2O OInsulinInsulin（2 2）胰高血糖素（）胰高血糖素（glucagonglucagon） 結(jié)構(gòu)：結(jié)構(gòu)：2929肽肽 功能：在許多方面與胰島素相反。功能：在許多方面與胰島素相反。 主要促使肝糖原分解，使血糖主要促使肝糖原分解，使血糖 促使脂肪分解。促使脂肪分解。 （3 3）甲狀旁腺激素（）

11、甲狀旁腺激素（PTHPTH） 結(jié)構(gòu)：蛋白質(zhì)激素，有種屬差異。結(jié)構(gòu)：蛋白質(zhì)激素，有種屬差異。 功能：靶器官是骨和腎臟功能：靶器官是骨和腎臟血鈣血鈣，血磷，血磷。 （4 4）降鈣素（）降鈣素（CTCT） 結(jié)構(gòu)：由結(jié)構(gòu)：由3232個(gè)氨基酸組成的多肽個(gè)氨基酸組成的多肽 功能：靶也是骨和腎臟功能：靶也是骨和腎臟 血鈣血鈣 血磷血磷 v 甲狀旁腺激素：血鈣甲狀旁腺激素：血鈣，血磷，血磷。 v 降血鈣素：血鈣降血鈣素：血鈣，血磷，血磷。 v 1,25- 1,25-二羥膽鈣化醇：血鈣二羥膽鈣化醇：血鈣，血磷，血磷。 其它的肽和蛋白質(zhì)激素：其它的肽和蛋白質(zhì)激素： 腸胃道激素腸胃道激素 絨毛膜促性腺激素：絨毛膜促

12、性腺激素： HCGHCG用于檢測(cè)受孕用于檢測(cè)受孕 胸腺素：控制幼兒胸腺素：控制幼兒T T淋巴細(xì)胞的發(fā)育淋巴細(xì)胞的發(fā)育1 1）腎上腺皮質(zhì)激素）腎上腺皮質(zhì)激素 由腎上腺皮質(zhì)分泌，主要有由腎上腺皮質(zhì)分泌，主要有7 7種，它們是環(huán)戊種，它們是環(huán)戊烷多氫菲的衍生物。烷多氫菲的衍生物。 OCH3R1R2COCH2OH CHOor CH3111317皮質(zhì)激素一般結(jié)構(gòu)式皮質(zhì)激素一般結(jié)構(gòu)式3.3 3.3 重要固醇類激素重要固醇類激素（1 1）糖皮質(zhì)激素）糖皮質(zhì)激素 包括皮質(zhì)酮、皮質(zhì)醇和可的松包括皮質(zhì)酮、皮質(zhì)醇和可的松 這類激素對(duì)糖代謝影響很大，而對(duì)水鹽這類激素對(duì)糖代謝影響很大，而對(duì)水鹽代謝影響很小，所以稱糖皮質(zhì)

13、激素。代謝影響很小，所以稱糖皮質(zhì)激素。 主要功能：調(diào)節(jié)糖代謝，抑制糖的氧化，促使主要功能：調(diào)節(jié)糖代謝，抑制糖的氧化，促使蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)化為糖，升高血糖。另外可減輕過敏蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)化為糖，升高血糖。另外可減輕過敏反應(yīng)，減輕炎癥。反應(yīng)，減輕炎癥。 （2 2）鹽皮質(zhì)激素）鹽皮質(zhì)激素 包括醛固酮、脫氧皮質(zhì)醇、脫氧皮質(zhì)酮、包括醛固酮、脫氧皮質(zhì)醇、脫氧皮質(zhì)酮、脫氫皮質(zhì)酮，其中以醛固酮的生理效應(yīng)最強(qiáng)。脫氫皮質(zhì)酮，其中以醛固酮的生理效應(yīng)最強(qiáng)。 這類激素對(duì)水、鹽代謝影響較大，對(duì)糖這類激素對(duì)水、鹽代謝影響較大，對(duì)糖和蛋白質(zhì)代謝影響較小。和蛋白質(zhì)代謝影響較小。 主要生理功能：促使體內(nèi)保留鈉，排出鉀（主要生理功能：促使體內(nèi)保留

14、鈉，排出鉀（保鈉排鉀），調(diào)節(jié)水鹽代謝。保鈉排鉀），調(diào)節(jié)水鹽代謝。 卵泡激素卵泡激素 黃體激素黃體激素 主要由卵巢產(chǎn)生，但人類的胎盤、腎上主要由卵巢產(chǎn)生，但人類的胎盤、腎上腺皮質(zhì)甚至睪丸也產(chǎn)生少量雌激素。腺皮質(zhì)甚至睪丸也產(chǎn)生少量雌激素。 2 2 ）雌（性）激素）雌（性）激素 生理功能：促進(jìn)女性器官發(fā)育、排卵。生理功能：促進(jìn)女性器官發(fā)育、排卵。 3 3）雄（性）激素）雄（性）激素 主要由睪丸的間質(zhì)細(xì)胞分泌，但腎上腺皮主要由睪丸的間質(zhì)細(xì)胞分泌，但腎上腺皮質(zhì)及卵巢也分泌少量的雄性激素。質(zhì)及卵巢也分泌少量的雄性激素。 雄性激素：睪酮、雄酮、雄烯二酮，可看作雄烴的衍生物雄性激素：睪酮、雄酮、雄烯二酮，可看

15、作雄烴的衍生物 三種激素中只有睪酮是睪丸分泌的，它的三種激素中只有睪酮是睪丸分泌的，它的生理功效最大，雄酮和雄烯二酮是睪酮的生理功效最大，雄酮和雄烯二酮是睪酮的降解產(chǎn)物。降解產(chǎn)物。 生理功能：刺激男性性器官發(fā)育，促精生理功能：刺激男性性器官發(fā)育，促精子生成及促進(jìn)男性的第二性征。另外對(duì)子生成及促進(jìn)男性的第二性征。另外對(duì)全身代謝也有影響。全身代謝也有影響。功用：前列腺素是人體分布最廣，也是效應(yīng)最大的生功用：前列腺素是人體分布最廣，也是效應(yīng)最大的生物活性物質(zhì)之一，它對(duì)全身各個(gè)系統(tǒng)如生殖、心血管物活性物質(zhì)之一，它對(duì)全身各個(gè)系統(tǒng)如生殖、心血管、呼吸和消化及神經(jīng)系統(tǒng)等均有作用，并對(duì)代謝過程、呼吸和消化及神

16、經(jīng)系統(tǒng)等均有作用，并對(duì)代謝過程發(fā)生影響，例如：它能刺激子宮平滑肌收縮，可用于發(fā)生影響，例如：它能刺激子宮平滑肌收縮，可用于引產(chǎn)或人工流產(chǎn)。引產(chǎn)或人工流產(chǎn)。 4 4 激素的作用機(jī)制研究激素的作用機(jī)制研究含氮激素及前列腺素：細(xì)胞膜受體途徑含氮激素及前列腺素：細(xì)胞膜受體途徑激素作為第一信使與細(xì)胞膜受體結(jié)合，通過激素作為第一信使與細(xì)胞膜受體結(jié)合，通過G G蛋白的結(jié)構(gòu)變蛋白的結(jié)構(gòu)變化或受體自身激酶活性的改變而引起化或受體自身激酶活性的改變而引起 膜內(nèi)側(cè)效應(yīng)蛋白的活膜內(nèi)側(cè)效應(yīng)蛋白的活化?；９檀碱惣に丶凹谞钕偎兀杭?xì)胞內(nèi)受體途徑固醇類激素及甲狀腺素：細(xì)胞內(nèi)受體途徑4.1 4.1 膜受體通過腺苷酸環(huán)化酶作用途

17、徑膜受體通過腺苷酸環(huán)化酶作用途徑這種作用反應(yīng)速度快（幾分鐘），通過生成這種作用反應(yīng)速度快（幾分鐘），通過生成cAMPcAMP而立刻作用于機(jī)體組織。而立刻作用于機(jī)體組織。大部分含氮激素通過大部分含氮激素通過cAMPcAMP而起作用。而起作用。含氮激素與受體結(jié)合，引發(fā)結(jié)合含氮激素與受體結(jié)合，引發(fā)結(jié)合在受體上的在受體上的G G蛋白生成蛋白生成GsGs蛋白蛋白GTPGTP，GsGs蛋白活化膜上的腺苷酸環(huán)蛋白活化膜上的腺苷酸環(huán)化酶，腺苷酸環(huán)化酶催化化酶，腺苷酸環(huán)化酶催化ATPATP轉(zhuǎn)化轉(zhuǎn)化成成cAMPcAMP。cAMPcAMP自由擴(kuò)散到整個(gè)細(xì)自由擴(kuò)散到整個(gè)細(xì)胞，激活依賴胞，激活依賴cAMPcAMP的蛋白

18、激酶（的蛋白激酶（蛋白激酶蛋白激酶A A、PKAPKA），蛋白激酶），蛋白激酶A A催催化一些蛋白質(zhì)的化一些蛋白質(zhì)的SerSer、ThrThr的羥基的羥基磷酸化，從而改變這些酶的活性磷酸化，從而改變這些酶的活性，調(diào)節(jié)代謝。，調(diào)節(jié)代謝。HRACG蛋蛋白白ATPcAMP無活性的無活性的蛋白激酶蛋白激酶有活性的有活性的蛋白激酶蛋白激酶蛋蛋白白質(zhì)質(zhì)磷磷酸酸化化酶酶酶或蛋白質(zhì)酶或蛋白質(zhì) 酶酶或蛋白質(zhì)或蛋白質(zhì)PPPi磷酸酶磷酸酶生理效應(yīng)生理效應(yīng)激素被稱為第一信使。激素被稱為第一信使。cAMPcAMP被稱為第二信使。被稱為第二信使。1)1)受體的結(jié)構(gòu)受體的結(jié)構(gòu)許多與許多與G G蛋白偶連的受體都是跨膜蛋白，跨

19、膜七螺旋蛋白偶連的受體都是跨膜蛋白，跨膜七螺旋區(qū)結(jié)構(gòu)是激活區(qū)結(jié)構(gòu)是激活G G蛋白的跨膜受體所具有的普遍特征。蛋白的跨膜受體所具有的普遍特征。 -腎上腺素受體的結(jié)構(gòu)腎上腺素受體的結(jié)構(gòu)跨膜七螺旋區(qū)跨膜七螺旋區(qū)2)G2)G蛋白（鳥苷酸結(jié)合蛋白）蛋白（鳥苷酸結(jié)合蛋白）(guanyl-nucleotide-binding protein)(guanyl-nucleotide-binding protein)G G蛋白是一個(gè)界面蛋白，處于細(xì)胞膜的內(nèi)側(cè)，蛋白是一個(gè)界面蛋白，處于細(xì)胞膜的內(nèi)側(cè)， G G蛋蛋白與激素受體偶連，通過活化腺苷酸環(huán)化酶（白與激素受體偶連，通過活化腺苷酸環(huán)化酶（cAMPcAMP途徑）或磷

20、脂酶（途徑）或磷脂酶（CaCa2+2+途徑）從而產(chǎn)生胞內(nèi)信途徑）從而產(chǎn)生胞內(nèi)信使：使：cAMPcAMP，CaCa2+2+等，將胞外信息傳遞到胞內(nèi)。等，將胞外信息傳遞到胞內(nèi)。3)3)蛋白激酶蛋白激酶凡有凡有cAMPcAMP的細(xì)胞，都有一類蛋白激酶（的細(xì)胞，都有一類蛋白激酶（PKAPKA），），別構(gòu)酶，別構(gòu)酶，cAMPcAMP通過蛋白激酶通過蛋白激酶A A發(fā)揮它的作用。發(fā)揮它的作用。cAMPcAMP激活蛋白激酶激活蛋白激酶A A4)4)腎上腺素在促進(jìn)糖原分解中的級(jí)聯(lián)放大作用腎上腺素在促進(jìn)糖原分解中的級(jí)聯(lián)放大作用當(dāng)腎上腺素到達(dá)肝細(xì)胞表面時(shí)，迅速與肝細(xì)胞表當(dāng)腎上腺素到達(dá)肝細(xì)胞表面時(shí)，迅速與肝細(xì)胞表面的

21、面的-腎上腺素受體結(jié)合，受體象變化，激活腎上腺素受體結(jié)合，受體象變化，激活與受體偶連的與受體偶連的G G蛋白，蛋白， G G蛋白激活膜上的腺苷酸蛋白激活膜上的腺苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)化酶，產(chǎn)生cAMPcAMP。一旦腎上腺素停止分泌：一旦腎上腺素停止分泌：結(jié)合在肝細(xì)胞膜上的腎上腺素就解離下來。結(jié)合在肝細(xì)胞膜上的腎上腺素就解離下來。cAMPcAMP不不再生成，遺留的再生成，遺留的cAMPcAMP被磷酸二酯酶分解。被磷酸二酯酶分解。蛋白激酶蛋白激酶A A的兩種亞基又聯(lián)結(jié)成無活性的復(fù)合體（催的兩種亞基又聯(lián)結(jié)成無活性的復(fù)合體（催化亞基和調(diào)節(jié)亞基）。化亞基和調(diào)節(jié)亞基）。有活性的磷酸化酶激酶的磷酸化形式遭到脫磷

22、酸作有活性的磷酸化酶激酶的磷酸化形式遭到脫磷酸作用，變成無活性形式。用，變成無活性形式。磷酸化酶磷酸化酶a a受到磷酸酶作用，脫去磷酸變成無活性的受到磷酸酶作用，脫去磷酸變成無活性的磷酸化酶磷酸化酶b b，糖原分解停止。，糖原分解停止。無活性的磷酸化形式的糖原合成酶經(jīng)過脫磷酸作用無活性的磷酸化形式的糖原合成酶經(jīng)過脫磷酸作用，又變得活躍起來，繼續(xù)合成糖原。，又變得活躍起來，繼續(xù)合成糖原。在整個(gè)過程中，雖然開始只合成了極少量的腎在整個(gè)過程中，雖然開始只合成了極少量的腎上腺素，但到最后卻引起了極強(qiáng)烈的效應(yīng)，信上腺素，但到最后卻引起了極強(qiáng)烈的效應(yīng)，信號(hào)逐級(jí)放大了號(hào)逐級(jí)放大了300300萬倍，稱為級(jí)聯(lián)放

23、大作用。萬倍，稱為級(jí)聯(lián)放大作用。每一種激素只能與其靶細(xì)胞膜上的、專一于這每一種激素只能與其靶細(xì)胞膜上的、專一于這種激素的受體結(jié)合，所形成的種激素的受體結(jié)合，所形成的cAMPcAMP只保留在這只保留在這種細(xì)胞中，不同的激素引起不同的生理效應(yīng)。種細(xì)胞中，不同的激素引起不同的生理效應(yīng)。cAMPcAMP在細(xì)胞中的這種作用受到在細(xì)胞中的這種作用受到cGMPcGMP的拮抗，還的拮抗，還受鈣離子和前列腺素的影響。受鈣離子和前列腺素的影響。4.2 4.2 IP IP3 3、CaCa2+2+鈣調(diào)蛋白激酶途徑鈣調(diào)蛋白激酶途徑激素（兒茶酚胺、血管舒張素激素（兒茶酚胺、血管舒張素、抗利尿素、抗利尿素、5-5-羥色胺等

24、）與細(xì)胞膜上受體結(jié)合，激活羥色胺等）與細(xì)胞膜上受體結(jié)合，激活G G蛋白，蛋白，通過通過G G蛋白介導(dǎo)，激活磷脂酶蛋白介導(dǎo)，激活磷脂酶C C（PLCPLC，磷酸肌醇，磷酸肌醇酶）。后者可將磷脂酰肌醇酶）。后者可將磷脂酰肌醇4.54.5二磷酸（二磷酸（PIPPIP2 2）水解成二脂酰甘油）水解成二脂酰甘油DAGDAG及及IPIP3 3，這二者都是，這二者都是第二信使。第二信使。DAGDAG、CaCa2+2+可激活蛋白激酶可激活蛋白激酶C C，活化的蛋白激酶，活化的蛋白激酶C C可將多種靶可將多種靶蛋白中的蛋白中的SerSer、ThrThr殘基磷酸化，調(diào)節(jié)酶活性。殘基磷酸化，調(diào)節(jié)酶活性。IPIP3

25、3進(jìn)入細(xì)胞液內(nèi)，在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜表面有進(jìn)入細(xì)胞液內(nèi)，在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜表面有IPIP3 3受體，其亞基的受體，其亞基的羧基部分構(gòu)成鈣通道。羧基部分構(gòu)成鈣通道。IPIP3 3與與IPIP3 3受結(jié)合后，受體變構(gòu)，鈣受結(jié)合后，受體變構(gòu)，鈣通道打開，貯于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的通道打開，貯于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的CaCa2+2+釋放入細(xì)胞質(zhì)內(nèi)，胞質(zhì)釋放入細(xì)胞質(zhì)內(nèi)，胞質(zhì)CaCa2+2+的升高可激活的升高可激活CaCa2+2+/ /鈣調(diào)蛋白（鈣調(diào)蛋白（ CaMCaM）依賴性蛋白激酶（）依賴性蛋白激酶（CDPKCDPK）。）。CaMCaM有有4 4個(gè)結(jié)合個(gè)結(jié)合CaCa2+2+位點(diǎn)，當(dāng)結(jié)合位點(diǎn)，當(dāng)結(jié)合CaCa2+2+后變構(gòu)，一些依賴后變構(gòu)，一些依賴C

26、aCa2+2+/CaM/CaM的蛋白激酶就被激活，從而可使許多靶酶的蛋白激酶就被激活，從而可使許多靶酶SerSer、ThrThr殘基磷酸化，使酶激活或失活。殘基磷酸化，使酶激活或失活。CaCa2+2+/CaM/CaM復(fù)合物也可以直接地與靶酶起作用。復(fù)合物也可以直接地與靶酶起作用。4.3 4.3 受體的酪氨酸激酶途徑受體的酪氨酸激酶途徑激素與受體激素與受體酪氨酸蛋白激酶（酪氨酸蛋白激酶（TPKTPK）結(jié)合后，）結(jié)合后，使原來無活性的使原來無活性的TPKTPK變?yōu)橛谢钚缘淖優(yōu)橛谢钚缘腡PKTPK，TPKTPK催化催化自身自身TyrTyr殘基磷酸化，并進(jìn)一步提高殘基磷酸化，并進(jìn)一步提高TPKTPK的

27、活性的活性，使其它底物蛋白磷酸化。，使其它底物蛋白磷酸化。4.4 4.4 固醇類激素受體調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄速度固醇類激素受體調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄速度固醇類激素及少數(shù)含氮激素：糖皮質(zhì)激素、鹽皮固醇類激素及少數(shù)含氮激素：糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素（醛甾酮）、雌激素（雌二醇、孕酮）、質(zhì)激素（醛甾酮）、雌激素（雌二醇、孕酮）、雄激素（睪酮）、甲狀腺素等。雄激素（睪酮）、甲狀腺素等。激素直接進(jìn)入細(xì)胞，在胞質(zhì)中與各自的受體結(jié)合激素直接進(jìn)入細(xì)胞，在胞質(zhì)中與各自的受體結(jié)合，激素受體復(fù)合物穿過核膜，與各自特定的基，激素受體復(fù)合物穿過核膜，與各自特定的基因調(diào)控序列結(jié)合，啟動(dòng)轉(zhuǎn)錄。作用較慢（幾小時(shí)因調(diào)控序列結(jié)合，啟動(dòng)轉(zhuǎn)錄。作用較慢（

28、幾小時(shí)甚至幾天）。甚至幾天）。 大腦皮層大腦皮層 神經(jīng)遞質(zhì)神經(jīng)遞質(zhì) 丘腦下部丘腦下部 促激素釋放（抑制）因子促激素釋放（抑制）因子 垂垂 體體 促激素促激素 外周腺體外周腺體 激素激素 外圍激素外圍激素 最終靶細(xì)胞最終靶細(xì)胞5.1 5.1 上級(jí)內(nèi)分泌上級(jí)內(nèi)分泌腺對(duì)下級(jí)內(nèi)分泌腺對(duì)下級(jí)內(nèi)分泌腺的調(diào)節(jié)腺的調(diào)節(jié), ,神經(jīng)系神經(jīng)系統(tǒng)與內(nèi)分泌的關(guān)統(tǒng)與內(nèi)分泌的關(guān)系系調(diào)節(jié)下丘腦激素分泌的神經(jīng)遞質(zhì)調(diào)節(jié)下丘腦激素分泌的神經(jīng)遞質(zhì)5.2 5.2 負(fù)反饋?zhàn)饔秘?fù)反饋?zhàn)饔猛鈬に貙?duì)下丘腦或垂體的調(diào)節(jié)稱長負(fù)反饋。外圍激素對(duì)下丘腦或垂體的調(diào)節(jié)稱長負(fù)反饋。促激素對(duì)下丘腦的調(diào)節(jié)稱短負(fù)調(diào)節(jié)。促激素對(duì)下丘腦的調(diào)節(jié)稱短負(fù)調(diào)節(jié)。下丘腦本身產(chǎn)生的激素對(duì)下丘腦的調(diào)節(jié)稱超短下丘腦本身產(chǎn)生的激素對(duì)下丘腦的調(diào)節(jié)稱超短負(fù)反饋。負(fù)反饋。5.3 5.3 酶的分步剪裁調(diào)控酶的分步剪裁調(diào)控有的激素經(jīng)幾個(gè)酶的作用，在不同水平上被分步有的激素經(jīng)幾個(gè)酶的作用，在不同水平上被分步剪切，逐步被激活。剪切，逐步被激活。5.4 5.4 多元調(diào)節(jié)多元調(diào)節(jié)激素通過它們之間的相互制約、相互依賴而受到激素通過它們之間的相互制約、相互依賴而受到調(diào)控調(diào)控6 6 植物激素植物激素植物生長素：吲哚乙酸，常用的為合成的衍植物生長素：吲哚乙酸，常用的為合成的衍生物。生物。赤霉素：促發(fā)芽、生長、開花結(jié)實(shí)。赤霉核赤霉素