藥理學(xué)4膽堿擬似藥

1、第 六 章 膽堿受體激動藥 藥理學(xué)4膽堿擬似藥乙酰膽堿的作用：激活M型受體：M2：心臟抑制 M3：平滑肌收縮 腺體分泌激活N型受體：N1：神經(jīng)節(jié)興奮 N2：骨骼肌收縮藥理學(xué)4膽堿擬似藥膽堿受體激動藥：可激動膽堿受體，產(chǎn)生 與乙酰膽堿類似的作用。 1、M膽堿受體激動藥 膽堿酯類：乙酰膽堿、醋甲膽堿、 卡巴膽堿、貝膽堿 生物堿類 ： 毛果蕓香堿、毒蕈堿 2、N膽堿受體激動藥 ：煙堿藥理學(xué)4膽堿擬似藥乙酰膽堿、膽堿酯類藥物特異性、選擇性低激活M型受體： M2：心臟抑制（負性頻率、負性傳導(dǎo)、負性肌力 M3：平滑肌收縮（胃腸泌尿道蠕動增加 支氣管收縮，呼吸困難 眼部瞳孔擴約肌收縮，縮瞳） 腺體分泌激活N

2、型受體：N1：神經(jīng)節(jié)興奮 N2：骨骼肌收縮藥理學(xué)4膽堿擬似藥生物堿類特異性、選擇性較高毛果蕓香堿：匹魯卡品 特異性：激動M受體選擇性：主要作用于眼、腺體藥理學(xué)4膽堿擬似藥毛果蕓香堿的藥理作用：1、眼：縮瞳：激活瞳孔括約肌上M3受體 降低眼內(nèi)壓：縮瞳作用使前房角開大 調(diào)節(jié)痙攣：視近物清楚，遠物不清2、腺體：分泌增加藥理學(xué)4膽堿擬似藥藥理學(xué)4膽堿擬似藥藥理學(xué)4膽堿擬似藥臨床應(yīng)用：1、青光眼 ：閉角型 開角型(早期) 2、虹膜炎：與擴瞳藥交替使用，防止粘連 3、其他 不良反應(yīng)：藥理學(xué)4膽堿擬似藥第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥 藥理學(xué)4膽堿擬似藥乙酰膽堿的滅活：乙酰膽堿酯酶（ACHE） 抗膽堿酯

3、酶藥 ：能與AChE結(jié)合，使AChE活性受抑。從而導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢釋放ACh堆積，產(chǎn)生擬膽堿作用。可分為易逆性抗AChE藥（新斯的明）和難逆性抗AChE藥（有機磷酸酯類）。藥理學(xué)4膽堿擬似藥一、易逆性抗膽堿酯酶藥 （一）共同藥理作用1、眼：類似毛果蕓香堿2、胃腸道：M3受體興奮，促進蠕動，消化液分泌增加3、骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭 ：抑制ACHE或直接興奮，肌肉收縮4、其他藥理學(xué)4膽堿擬似藥（二）臨床應(yīng)用1、重癥肌無力2、腹氣脹及尿潴留 3、青光眼 4、解毒治療 5、阿爾茨海默病藥理學(xué)4膽堿擬似藥（三）代表藥物1、新斯的明 ：骨骼肌，用于重癥肌無 力，解毒治療 胃腸、泌尿平滑肌，用于 尿潴留，腹氣

4、脹2、毒扁豆堿 ：眼，青光眼，與毛果蕓香堿 不同： 機制不同，作用快、強、久，刺激性強藥理學(xué)4膽堿擬似藥二、難逆性抗膽堿酯酶藥 有機磷酸酯類（一）中毒機制 （二）中毒表現(xiàn)（三）中毒診斷及防治 藥理學(xué)4膽堿擬似藥（一）中毒機制 有機磷酸酯類的磷原子具有親電子性，與AChE酯解部位結(jié)合，形成磷?；疉ChE，該磷?；覆荒茏孕兴猓瑥亩笰ChE喪失活性，造成ACh在體內(nèi)大量積聚，引起一系列中毒癥狀。“老化” 藥理學(xué)4膽堿擬似藥（二）中毒表現(xiàn)輕度中毒：M樣作用 中度中毒：M樣 N樣作用 重度中毒：除M樣 N樣作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀藥理學(xué)4膽堿擬似藥輕度中毒：M樣作用眼：縮瞳、視物模糊腺體：分泌增加（汗腺、唾液腺、支氣管腺體）支氣管平滑?。菏湛s，呼吸困難胃腸道平滑?。簮盒?、嘔吐、腹痛、腹瀉心臟抑制：心動過緩、血壓下降藥理學(xué)4膽堿擬似藥中度中毒：M樣 N樣作用N1：神經(jīng)節(jié)興奮，交感、副交感廣泛興奮 心動過速、血壓先升高后下降N2：肌束顫動，肌無力，呼吸肌麻痹藥理學(xué)4膽堿擬似藥重度中毒：除M樣 N樣作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀先興奮：興奮、活動、語言增加、驚厥后抑制：意識模糊、昏迷、呼吸血管中樞抑制藥理學(xué)4膽堿擬似藥（三）中毒診治1、診斷2、急性中毒的治療1）消除毒物2）解毒藥物： M受體阻斷藥-阿托品 迅速對抗M樣作用，對中樞癥狀作用差 用藥原則：