化療藥物綜述

1、化 療 藥 物綜述（chemotherapeutic drugs）概 論化學治療(chemotherapy，簡稱化療)：對病原體所致疾病進行的藥物預防、治療。病原體包括：病原微生物（細菌、螺旋體、衣原體、支原體、立克次體、真菌、病毒等）、寄生蟲及惡性腫瘤細胞?？刮⑸锼幬?antimicrobial drugs) ：用于治療病原微生物所致感染性疾病的藥物?；瘜W治療學(chemotherapeutics) 研究藥物、病原體和宿主之間相互作用及其機制的科學。藥物、宿主、病原體三者的關系新德里金屬-內酰胺酶1，NDM1 理想的抗菌藥物對細菌有高度選擇性；對人體無毒或毒性很低；細菌不易對其產(chǎn)生耐藥性；

2、具有很好的藥代動力學特點；最好為強效、速效和長效的藥物；使用方便；價格低廉。1. 抗菌藥（antibacterial drugs）： 抑制或殺滅細菌的藥物 抗生素(antibiotics)：由微生物產(chǎn)生和 人工半合成 人工合成的藥物：磺胺類、喹諾酮類第一節(jié) 抗菌藥物的常用術語 2. 抗菌譜（Antibacterial spectrum） 抗菌藥物的抗菌范圍 廣譜的抗菌藥: 四環(huán)素類、氯霉素類、 第三、第四代氟喹諾酮類、 廣譜青霉素、廣譜頭孢菌素 窄普的抗菌藥：異煙肼、青霉素G、青霉素V第一節(jié) 抗菌藥物的常用術語 根據(jù)抗菌藥物的抗菌譜分類主要作用于G+的抗菌藥物：青霉素、第一代頭孢菌素、大環(huán)內酯

3、類、林可霉素、克林霉素、萬古霉素。主要作用于G-的抗菌藥物：氨基苷類、多粘菌素、創(chuàng)新霉素。廣譜抗菌藥物：四環(huán)素類、氯霉素、廣譜青霉素、第二、三、四代頭孢菌素、喹諾酮類和磺胺類藥物。第一節(jié) 抗菌藥物的基本概念3. 抗菌活性能力抑菌藥(bacteriostatic drugs) :四環(huán)素類、 紅霉素類、磺胺類殺菌藥(bactericide) ：青霉素類、頭孢菌素 類、氨基苷類3. 抗菌活性能力最低抑菌濃度(minimal inhibitory concentration, MIC)：在體外培養(yǎng)細菌1824h后能抑制培養(yǎng)基內病原菌生長的最低藥物濃度。最低殺菌濃度(minimal bactericid

4、al concentration, MBC )：能夠殺滅培養(yǎng)基內細菌或使細菌數(shù)減少99.9%的最低藥物濃度。第一節(jié) 抗菌藥物的基本概念第一節(jié) 抗菌藥物的基本概念4. 化療指數(shù)（chemotherapeutic index，CI）LD50/ED50 , LD5/ED955. 抗菌后效應（post-antibiotic effect，PAE）：指細菌與抗生素短暫接觸，抗生素濃度下降，低于MIC或消失后，細菌生長仍收到持續(xù)抑制的效應。6. 首次接觸效應（first expose effect)：1. 抑制細菌細胞壁合成：青霉素 、頭孢菌素、 萬古霉素、桿菌肽 2. 改變胞漿膜的通透性：多粘菌素E、

5、兩性霉素B3. 抑制蛋白質的合成：大環(huán)內脂類、林可霉素類、氨基糖苷類、四環(huán)素類和氯霉素類 4. 影響葉酸、核酸代謝 ： 抗葉酸代謝：磺胺類（ TMP） 抑制核酸代謝：喹喏酮類、利福平第二節(jié) 抗菌藥物的作用機制 耐藥性（resistance，亦稱抗藥性）固有耐藥性（intrinsic resistance，天然耐藥性）獲得耐藥性（acquired resistance）耐藥形成的機制：產(chǎn)生滅活酶 -內酰胺酶： 氨基苷類鈍化酶：乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶改變細菌胞漿膜的通透性：孔道蛋白變異細胞體內靶位結構改變：MRSA細菌改變代謝途徑：直接利用葉酸 主動外排機制 抗生素濫用 第三節(jié) 細菌的耐藥性

6、第四節(jié) 抗菌藥物應用的基本原則1.盡早確定病原體： 病原診斷（藥敏試驗）、臨床診斷2.按適應證選藥：根據(jù)抗菌譜、抗菌活性、藥動學和不良反應、調整劑量和療程：根據(jù)肝腎功能、生理狀態(tài) 、防止濫用。 3. 抗菌藥物的預防應用預防風濕熱復發(fā)：芐星青霉素、青霉素、 紅霉素傳染性疾病流行期：磺胺嘧啶（SD）預防流腦進入疫區(qū)：乙胺嘧啶+磺胺多辛 預防外科術后感染：新霉素用于腸道術前給藥其他：如青霉素或阿莫西林預防戰(zhàn)傷氣性壞疽第四節(jié) 抗菌藥物應用的基本原則第四節(jié) 抗菌藥物應用的基本原則4. 抗菌藥物的聯(lián)合應用聯(lián)合用藥指征 1.病因未明的嚴重感染：如急性重癥感染 2.單一藥物難以控制的嚴重感染：如細菌性心內膜炎

7、 3.長期用藥易產(chǎn)生耐藥性： 如抗結核藥 4.降低抗菌藥毒性：如兩性霉素B+氟胞嘧啶 5.細菌感染腦膜炎：青霉素+磺胺 第四節(jié) 抗菌藥物應用的基本原則抗菌藥的分類：第I類：繁殖期殺菌劑：如青霉類、頭孢菌素類、 萬古霉素類、磷霉素 第II類：靜止期殺菌劑：如氨基甙類、 多粘菌素類第類：速效抑菌藥：如四環(huán)素類、氯霉素類、大環(huán)內酯類、林可霉素、克林霉素 第類：慢效抑菌藥：如磺胺類、環(huán)絲氨酸 第四節(jié) 抗菌藥物應用的基本原則聯(lián)合用藥結果 + ： 協(xié)同 + ： 相加或協(xié)同 + ： 拮抗 + ： 相加 + ： 相加 + ： 相加第四節(jié) 抗菌藥物合理應用原則1、嚴格按照適應癥選藥，不得濫用2、病毒感染、不明原

8、因的發(fā)熱不隨便使用抗菌藥3、抗菌藥劑量要適宜，療程足夠4、皮膚粘膜等局部感染應避免局部應用抗菌藥5、預防應用及聯(lián)合應用要有嚴格指征第四節(jié) 抗菌藥物合理應用原則肝腎功能損害時抗菌藥的應用一、腎功能損害：1.主要經(jīng)腎排泄的藥物宜量和/或給藥間隔時間2.避免使用對腎有毒性的藥物：萬古霉素、氨基甙類、兩性霉素B等腎功能不全給藥量輕度中度重度2/31/21/51/51/10腎功能不全時抗菌藥的應用肝腎功能損害時抗菌藥的應用二、肝功能慎用或忌用： 氯霉素、林可霉素、紅霉素、利福平、四環(huán)素等三、早產(chǎn)兒、新生兒：忌用氯霉素第三十九章 -內酰胺類抗生素 (-lactam antibiotics) -內酰胺類青霉

9、素類頭孢菌素類其他-內酰胺類-內酰胺酶抑制劑特點：殺菌力強、毒性低、適應癥廣、療效好-內酰胺類抗生素分類復方制劑第一節(jié) 抗菌機制和耐藥性 一、抗菌作用機制 抑制青霉素結合蛋白（粘肽合成酶） -內酰胺類+PBPS 細菌細胞壁粘肽形成 菌體腫脹、破裂 細菌死亡 觸發(fā)自溶酶 二、細菌的耐藥機制 產(chǎn)生-內酰胺酶：青霉素酶（ -內酰胺酶） 靶位結構改變： PBPs 膜通透性改變：膜孔道蛋白變異 主動外排機制： 牽制機制： -內酰胺酶與耐酶的藥物結合 細菌缺少自溶酶第二節(jié) 青霉素類抗生素 返回9母核:6-氨基青霉烷酸 6-APA1.天然青霉素2.半合成青霉素青霉素類抗生素分類1.窄普青霉素類：青霉素G、青

10、霉素V2.耐酶青霉素類：甲氧西林、氯唑西林、 氟氯西林3.廣譜青霉素類：氨芐西林、阿莫西林4.抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類： 羧芐西林、哌拉西林5.抗革蘭氏陰性菌青霉素類： 美西林、匹美西林 青霉素G （penicillin G） 高產(chǎn)、高效、低毒、價廉體內過程 1. 口服吸收差，T1/2 ，不耐酸，不耐酶 2. 為有機酸，脂溶性差、分布于細胞外液，主要從腎臟分泌排泄 3. 房水和腦脊液中含量低，但炎癥時可達有效濃度。一、窄普青霉素類【抗菌作用】抗菌譜窄：G+球菌：鏈球菌、肺炎球菌敏感，敏感的金葡菌、表皮葡萄球菌考慮G+桿菌：白喉、產(chǎn)氣莢膜梭菌、破傷風、炭疽桿菌、乳酸桿菌等對青霉素敏感G-球菌：

11、腦膜炎球菌敏感。淋球菌敏感性日趨下降G-桿菌：除流感桿菌、百日咳鮑特菌大多數(shù)對青霉素不敏感梅毒、鉤端螺旋體、放線菌敏感【抗菌作用】抗菌特點：對繁殖期敏感，對靜止期作用較弱對人體毒性小膿液、壞死組織無影響易出現(xiàn)耐藥：金黃色葡萄球菌、淋球菌、肺炎球菌、腦膜炎奈瑟菌思考: 青霉素為什么對G+菌作用強而對G-作用弱？ 為什么對生長旺盛的細菌作用強而對靜止期作用弱？ 1.G+球菌： 溶血性鏈球菌：蜂窩織炎、猩紅熱、咽炎、敗血癥首選 草綠色鏈球菌：心內膜炎與鏈霉素合用 敏感金葡菌： 首選藥（敗血癥、癤） 肺炎球菌： 呼吸道感染可為首選。 2.G-球菌：腦膜炎球菌引起的流腦首選 淋球菌引起的生殖道淋病【臨床

12、應用】【臨床應用】 3.G+桿菌：白喉、破傷風、炭疽熱、氣性壞疽、產(chǎn)氣莢膜桿菌 4.預防感染性心內膜炎的首選藥 (與鏈霉素合用) 5.放線菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱的首選藥【不良反應】1.變態(tài)反應皮膚過敏反應血清病樣反應過敏性休克預防：一問，二試，三觀察，四注意，五避免，六準備 搶救：Adr、抗組胺藥、糖皮質激素2.局部刺激：鈉鹽可減輕3.赫氏反應（治療矛盾） 繼發(fā)反應4.其他：大劑量引起青霉素腦病、高血鈉、高血鉀藥物相互作用抑制青霉素腎小管分泌的藥物延長其作用：乙酰水楊酸、保泰松、吲哚美辛、丙磺舒與氨基苷類藥物合用時不能混合靜注不宜與快速抑菌藥如：紅霉素、氯霉素、四環(huán)素類等合用忌與重金

13、屬制劑配伍：尤其銅、鋅、汞等與頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素等混合靜注易引起溶液渾濁不能與氨基酸營養(yǎng)液合用，增加其抗原性窄普青霉素類特點優(yōu)點：起效快、療效高、毒性低、殺菌劑缺點：不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄、作用時間短、過敏反應多半合成青霉素與青霉素有交叉過敏現(xiàn)象使用時應皮試。二、半合成青霉素耐酶青霉素： 特點：窄譜（對敏感G+弱于青G，對G-無效)、 耐酶 1. 甲氧西林（新青霉素I）：耐酶 2. 苯唑西林（新青霉素II）：耐酶，耐酸廣譜青霉素： 特點：廣譜（對G+（相當于青G），G-（沙門菌，大腸埃希菌、志賀式菌、百日咳鮑特菌）均有殺滅作用，對銅綠假單胞菌無效）， 耐酸不耐酶 1. 氨芐

14、西林 2.阿莫西林（羥氨芐青霉素）二、半合成青霉素二、半合成青霉素抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素： 特點：廣譜與氨芐相似：對G-桿菌強，對綠膿桿菌有效；不耐酸不耐酶 1. 羧芐西林 2. 哌拉西林二、半合成青霉素主要用于G-桿菌青霉素類： 特點：對G+弱，對G-桿作用強且對酶穩(wěn)定，但對綠膿無效，抑菌劑 1.替莫西林 2.匹美西林和美西林：僅對部分G-腸道桿菌有效與青霉素比較具有如下特點：1.廣譜殺菌劑：原理類似青霉素（G-桿菌有作用）2.對-內酰胺酶的穩(wěn)定性比青霉素好 3.過敏反應較青霉素少（包括過敏性休克）4.易引起二重感染 第三節(jié) 頭孢菌素類抗生素頭孢菌素類抗生素第一代頭孢菌素：如頭孢噻吩（先鋒

15、霉素I)、頭孢唑啉（先鋒霉素) 、頭孢氨芐（先鋒霉素) 、頭孢拉定（先鋒霉素) 、頭孢羥氨芐等。 第二代頭孢菌素：如頭孢呋新、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢克洛等。 第三代頭孢菌素：如頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢地嗪、頭孢曲松等。 第四代頭孢菌素：如頭孢匹羅，頭孢吡肟。 表：各代頭孢菌素特點 一代 二代 三代 四代G+ + + + +G- + + + +厭氧菌 - + + + 綠膿桿菌 - - + +酶穩(wěn)定性 - + + + 腎毒性 + + - -臨床應用 輕、中度 尿路膽道 尿路 對三代 呼吸道感染 呼吸道感染 敗血癥 耐藥的 腦膜炎 細菌感染 肺炎組織穿透力逐漸增強四代頭孢菌素特點總結：抗菌譜擴大對

16、G+菌的作用依次減弱(第四代增強)對G-菌的作用逐漸增強對-內酰胺酶的穩(wěn)定性依次增強腎毒性逐漸減小1.碳青霉烯類: 耐酶、廣譜、作用強、毒性低泰能：亞胺培南+西司他?。摎潆拿敢种苿?G+菌，G-菌，厭氧菌及MRSA所致嚴重感染。美平：美羅培南 對脫氫肽酶穩(wěn)定克培寧：帕尼培南+倍他米?。ㄒ种魄罢咴谀I皮質積蓄）第四節(jié) 非典型-內酰胺類抗生素碳青霉烯類臨床應用1. 重癥感染包括院內獲得性肺炎、敗血癥、腹膜炎以及中性粒細胞減少的發(fā)熱病人，在病原體明確前，為了盡量覆蓋可能的病原菌，常作為經(jīng)驗性治療的首選藥物，病原明確后可繼續(xù)使用，也可“降階梯治療”。 2. 多重耐藥菌感染的治療，如產(chǎn)ESBLs（超

17、廣譜內酰胺酶）菌株、產(chǎn)AmpC（頭孢菌素酶）酶菌株或同時產(chǎn)ESBLs及AmpC酶菌株的感染。 3. 第三、四代頭孢菌素及復合制劑療效不理想的細菌引起的腹膜炎、肺炎、敗血癥等。第四節(jié) 非典型-內酰胺類抗生素2.頭霉素類：對G+菌的作用顯著低于第一代頭孢菌素，對G-菌作用優(yōu)異，對厭氧菌如脆弱擬桿菌有較強的作用，耐酶。頭孢西丁、頭孢美哇、頭孢替坦等3.氧頭孢類：耐酶、廣譜、作用強、久（于三代頭孢類似）拉氧頭孢 4.單環(huán)類： 對G-菌作用強、耐酶、低毒氨曲南（菌克單）第五節(jié) -內酰胺酶抑制劑及其復方制劑一、-內酰胺酶抑制劑： 克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 克拉維酸：又稱棒酸，為鏈霉菌產(chǎn)生的新的含氧母核內

18、酰胺抗生素。 不可逆性競爭型-內酰胺酶抑制劑，與酶牢固結合后使酶失活，因而作用強，不僅作用于金葡菌的-內酰胺酶，又對革蘭氏陰性桿菌的內酰胺酶也有作用。與青霉素類、頭孢菌素類合用極大地提高了抗茵活性，可使其最低抑菌濃度(MIC)明顯下降，藥物可增效幾倍至十幾倍，使耐藥菌株恢復其敏感性。第五節(jié) -內酰胺酶抑制劑及其復方制劑 舒巴坦（Sulbactam）單獨應用對淋球菌和腦膜炎球菌感染有效； 為不可逆的競爭性-內酰胺酶抑制劑，對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產(chǎn)生的-內酰胺酶均有抑制作用。舒巴坦與氨芐西林、頭孢哌酮、哌拉西林、美洛西林等聯(lián)合治療敏感細菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內、皮膚軟組織

19、、眼耳鼻喉科和骨關節(jié)感染以及敗血癥、腦膜炎等。 二、復方制劑 P392思考題1、青霉素在體內主要分布于：A.血漿 B.腦脊液C.房水 D.細胞外液 E.細胞內液2、青霉素類藥物共同的特點是：A.主要用于G+菌感染B.耐酸C.耐-內酰胺酶D.相互有交叉變態(tài)反應，可致過敏性休克E.抑制骨髓造血功能思考題3、青霉素在體內的主要消除方式是：A.肝臟代謝 B.膽汁排泄 C.被血漿酶破壞D.腎小球濾過 E.腎小管分泌4、耐藥金葡菌感染選用：A.米諾環(huán)素 B.氨芐西林C.磺胺嘧啶 D.苯唑西林E.羧芐西林思考題5、治療梅毒、鉤端螺旋體病的首選藥物是：A.紅霉素 B.四環(huán)素 C.氯霉素D.青霉素 E.氟哌酸6

20、、治療破傷風、白喉應采用：A.氨芐西林+抗毒素B.青霉素+磺胺嘧啶C.青霉素+抗毒素D.青霉素+類毒素E.氨芐西林+甲氧芐啶思考題7、青霉素類藥物中，對綠膿桿菌無效的藥物是：A. 阿莫西林 B.羧芐西林 C.呋芐西林 D.替卡西林 E.哌拉西林8、女嬰，5天，發(fā)燒昏迷入院，皮膚黃染，囟門飽滿，病理反射陽性，腦脊液有大量中性粒細胞，首選：A.氯霉素B.青霉素C.磺胺嘧啶D.頭孢哌酮E.慶大霉素思考題9、羧芐西林的特點是：A.對G+菌有強的殺菌作用B.對綠膿桿菌有抗菌作用C.對青霉素酶不穩(wěn)定D.口服有效E.與慶大霉素混合靜脈注射療效更佳10、下述關于青霉素抗菌譜的敘述，錯誤的是：A.對G+球菌有效

21、B.對G-球菌有效C.對G+桿菌有效D.對螺旋體無效E.對放線菌無效思考題11、對耐藥金葡菌感染應選用：A氨芐西林 B.雙氯西林C.環(huán)丙沙星 D.頭孢他定E.利福平12 、預防青霉素過敏性休克的方法是：A.掌握適應癥B.詢問過敏史C.做皮膚過敏試驗D.準備好腎上腺素等搶救藥品及器材E.注射后觀察30分鐘思考題A.青霉素 B.雙氯西林 C.氨芐西林D.羧芐西林E.鏈霉素1、傷寒、副傷寒選用：C2、綠膿桿菌感染選用：D3、耐藥金葡菌感染選用： B思考題 A.頭孢唑啉 B.頭孢他定 C.氨曲南 D.克拉維酸 E.青霉素1、綠膿桿菌感染宜用：B2、有一定腎毒性的藥物是：A 3、金葡菌感染宜用：E 4、

22、對青霉素過敏病人的G-菌感染宜用：C5、屬廣譜-內酰胺酶抑制劑：DQuestions ?1、青霉素為什么對G+菌作用強而對G-作用弱？2、頭孢菌素的作用機制是什么？試比較四代頭孢菌素的抗菌作用特點和臨床應用？3、青霉素發(fā)生過敏反應的原因、如何防治？4、抗菌藥物的作用機制有哪些?都包括哪些類型的藥物？第四十章 大環(huán)內酯類、林可霉素類及多肽類抗生素一、大環(huán)內酯類抗生素二、林可霉素類抗生素三、多肽類抗生素 一、大環(huán)內酯類抗生素作用機制與細菌核蛋白體的50s亞基結合，抑制移位酶，使肽鏈不能從A位移到P位，阻止肽鏈延長，抑制蛋白質合成。耐藥原因靶部位改變產(chǎn)生滅活酶主動外排機制4大環(huán)內酯類抗生素分類一、按

23、照化學結構分類：14元大環(huán)內酯類：紅霉素、竹桃霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素等。 15元大環(huán)內酯類：阿奇霉素。 16元大環(huán)內酯類：麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、羅他霉素等。大環(huán)內酯類抗生素分類二、按照發(fā)現(xiàn)先后順序：50年代：第一代藥物-紅霉素：存在抗菌譜窄、不良反應大、耐藥性等問題 70年代：第二代半合成品-克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素：具有良好的抗生素后效應，已廣泛作為治療呼吸道感染的藥物。 目前：由于細菌對其性日益盛行，加緊開發(fā)第三代藥物 ：泰利霉素、喹紅霉素?？咕饔?. G+球菌 強大抗菌作用（包括耐藥菌）2. G-球菌 腦膜炎球

24、菌、淋球菌敏感3. G-桿菌 流感桿菌、百日咳桿菌、布魯斯菌、彎曲桿菌、軍團菌高度敏感4. 螺旋體、肺炎支原體、肺炎衣原體、立克次體均有效5. 部分厭氧菌紅霉素（erythromycin）快速抑菌藥臨床應用1. 作為青霉素代用品，用于耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏者。2. 白喉帶菌者，支原體肺炎，沙眼衣原體肺炎及結腸炎，彎曲桿菌敗血癥及腸炎，軍團病首選藥。不良反應1.胃腸道反應：2.肝損害：無味紅霉素（依托紅霉素）引起。3.耳毒性：4. 變態(tài)反應表：大內酯環(huán)類抗生素比較 抗菌作用 耐酸 不良反應紅霉素 窄 不 胃腸道、肝損害 克拉霉素強耐輕阿奇霉素強廣久耐輕抗菌譜：對各種厭氧菌（脆弱類桿菌、

25、產(chǎn)氣莢膜梭菌等）有效，對惡性瘧原蟲和弓形體有一定作用 對G+菌有抗菌活性強(對耐藥金葡菌有效) 部分G-球菌有效，G-桿菌無效【作用機理】 與50S亞基結合抑制肽?；D移酶使肽鏈延長受阻。40二、林可霉素、克林霉素二、林可霉素、克林霉素【臨床應用】 1. 對厭氧菌感染的口腔、腹腔及生殖器官疾病 2. 深入到骨組織、治療急、慢性骨髓炎（金葡菌）【不良反應】 腸胃反應大，嚴重引起 偽膜性腸炎，肝功能損害， 神經(jīng)肌肉阻滯，靜脈炎。 長期使用出現(xiàn)菌群失調。1. 萬古霉素類（萬古霉素，去甲萬古霉素，替考拉寧）與細胞壁前體肽聚糖結合，抑制細胞壁合成，不易產(chǎn)生耐藥性。G+菌的強大殺菌劑（MRSA，MRSE）

26、， G-菌多耐藥。主要用于MRSA，MRSE ，腸球菌引起的嚴重感染和其他抗生素引起的偽膜性腸炎。有耳毒性、腎毒性 、紅人綜合征。三、多肽類抗生素三、多肽類抗生素2. 多粘菌素類（多粘菌素B，E，M）窄譜慢效殺菌藥，對繁殖期和靜止期細菌均有殺菌作用。只對某些G-桿菌具有強大抗菌活性：臨床主要用于治療銅綠假單孢菌引起的敗血癥、泌尿道和燒傷創(chuàng)面感染。主要不良反應為腎毒性、神經(jīng)毒性、過敏反應、局部刺激等。三、多肽類抗生素3. 桿菌肽 抑制細菌細胞壁脫磷酸化，阻礙細胞壁合成，同時損傷胞漿膜，使胞漿內容物外漏，導致細菌死亡。對G+菌有強大的抗菌作用，對產(chǎn)-內酰胺酶的細菌也有作用。屬于慢性殺菌藥。耐藥菌株少見，與其他抗生素無交叉耐藥性發(fā)生。臨床僅用于局部抗感染（嚴重腎毒性），其優(yōu)點是刺激性小，過敏反應少，不易產(chǎn)生耐藥性。思考題：