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文檔簡(jiǎn)介
1、緒論(xln)一、名詞解釋1. 制藥工藝學(xué)2. 化學(xué)(huxu)制藥工藝學(xué)3. 制劑(zhj)工藝學(xué)4新藥研發(fā)5. 清潔技術(shù)二、填空1. 制藥工業(yè)是一個(gè) 高技術(shù)產(chǎn)業(yè),研究開(kāi)發(fā) 和不斷改進(jìn) 是當(dāng)今世界各國(guó)制藥企業(yè)在競(jìng)爭(zhēng)中求得生存與發(fā)展的基本條件2. 制藥工業(yè)是一個(gè)以_為基礎(chǔ)的朝陽(yáng)產(chǎn)業(yè)。3. 世界制藥工業(yè)的發(fā)展動(dòng)向?yàn)椋?、 、 、 4制藥工藝是_橋梁與瓶頸,對(duì)工藝的研究是加速產(chǎn)業(yè)化的一個(gè)重要方面。5清潔技術(shù)的目標(biāo)是_本來(lái)要排放的污染物,實(shí)現(xiàn)_的循環(huán)利用策略。三、簡(jiǎn)答題1. 制藥工業(yè)的特殊性主要表現(xiàn)在哪幾方面?2. 制藥工業(yè)的特點(diǎn)有哪幾方面?3新藥研發(fā)的內(nèi)容是什么?4我國(guó)制藥工業(yè)的發(fā)展方向有哪些?5
2、 針對(duì)當(dāng)前我國(guó)化學(xué)藥品生產(chǎn)所面臨的問(wèn)題,如何提高我國(guó)醫(yī)藥企業(yè)的研發(fā)能力?第二章 藥物工藝路線設(shè)計(jì)和選擇一、名詞解釋1. 全合成(hchng)制藥2. 半合成(hchng)制藥3. 手性制藥4. 藥物(yow)的工藝路線5. 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6. 類(lèi)型反應(yīng)法7Sandmeyer反應(yīng)8Mannich反應(yīng):9 “一勺燴”或“一鍋煮”10. 分子對(duì)稱(chēng)法:二、填空1. 是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)和依據(jù)。工藝路線的 和 是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。2. 在設(shè)計(jì)藥物的合成路線時(shí),首先應(yīng)從 入手,然后根據(jù)其 特點(diǎn),采取相應(yīng)的設(shè)計(jì)方法。 3. 在制定化學(xué)制藥工藝實(shí)驗(yàn)研究方案時(shí),還必須對(duì)反應(yīng)類(lèi)型作必要的考
3、察,闡明所組成的化學(xué)反應(yīng)類(lèi)型到底是 還是 反應(yīng)。4從收率的角度看,應(yīng)該把收率低的單元反應(yīng)放在 ,收率高的反應(yīng)步驟放在 。5 在考慮合理安排工序次序時(shí),應(yīng)該把價(jià)格較貴的原料放在 使用。6 工業(yè)生產(chǎn)上愿意采用 反應(yīng),可穩(wěn)定生產(chǎn),減輕操作個(gè)人勞動(dòng)強(qiáng)度。7藥物分子中具有_等碳雜鍵的部位,乃是該分子的拆鍵部位,亦即其合成時(shí)的連接部位。 8抗炎藥布洛芬的結(jié)構(gòu)式是_,其合成路線很多,但其共同的起始原料為_(kāi)。9應(yīng)用類(lèi)型反應(yīng)法進(jìn)行藥物或中間體的工藝設(shè)計(jì)時(shí),如果功能基的形成與轉(zhuǎn)化的單元反應(yīng)排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時(shí),不僅需要從理論上_,而且還要從實(shí)踐上_等進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究,經(jīng)過(guò)實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)及選優(yōu)方法遴選,反復(fù)比
4、較來(lái)選定。10. 在應(yīng)用模擬類(lèi)推法設(shè)計(jì)藥物工藝路線時(shí),還必須和_對(duì)比,并注意對(duì)比_和 _的差異。11. 對(duì)于_衍生物的合成設(shè)計(jì),常可通過(guò)查閱有關(guān)文獻(xiàn)(wnxin)專(zhuān)著、綜述或化學(xué)文獻(xiàn),找到若干可供_的方法。12. 選擇工藝路線,首先應(yīng)考慮每一合成路線所用的各種原輔材料的來(lái)源、規(guī)格和供應(yīng)情況,其基本(jbn)要求是_。13. 由對(duì)硝基苯酚為原料(yunlio)制備撲熱息痛時(shí)可應(yīng)用_工藝。14 采用“一勺燴”工藝,必須首先弄清各步反應(yīng)的歷程和工藝條件,只有在搞清楚_,才能實(shí)現(xiàn)這種改革目標(biāo)。15. 普萘洛爾的合成中采用_技術(shù),可以提高收率和產(chǎn)品純度。 三、單項(xiàng)選擇題(下列各題有A、B、C、D 四個(gè)備
5、選答案,請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案)1 工業(yè)上最適合的反應(yīng)類(lèi)型是 ( )A. 尖頂型 B. 平頂型 C. 匯聚型 D. 直線型2 最理想的工藝路線是 ( )A. 直線型 B. 交叉型 C. 匯聚型 D. 對(duì)稱(chēng)型3 從收率的角度看,應(yīng)該把收率低的單元反應(yīng)放在 ( )A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 都可4 從收率的角度看,應(yīng)該把收率高的反應(yīng)步驟放在 ( )A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 都可5 在考慮合理安排工序次序時(shí),通常把價(jià)格較貴的原料放在何處使用。 ( )A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 最后 6在工業(yè)生產(chǎn)上可穩(wěn)定生產(chǎn),減輕操作勞動(dòng)強(qiáng)度的反應(yīng)類(lèi)型是 ( )A. 平頂型 B
6、. 尖頂型 C. 直線型 D. 匯聚型7 在鎮(zhèn)靜藥奈福泮的羰基的還原過(guò)程中,可代替氫化鋁鋰的是 ( )A. 硼氫化鈉 B. 醇鈉 C. 鋅粉 D. 鈀碳8 工藝的后處理過(guò)程一般屬于的過(guò)程是 ( )A. 化學(xué) B. 物理 C. 物理化學(xué) D. 生物9 應(yīng)限制(xinzh)使用的溶劑是 ( )A. 第一類(lèi)溶劑(rngj) B. 第二類(lèi)溶劑 C. 第三類(lèi)溶劑 D. 第四類(lèi)溶劑10 屬于(shy)第三類(lèi)溶劑的是 ( )A. 苯 B. 甲苯 C. 乙酸乙酯 D. 三氟醋酸11. 可以使用逆合成分析法設(shè)計(jì)藥物工藝路線的藥物是 ( )A 益康唑 B. 克霉唑 C. 肌安松 D. 鷹瓜豆堿12. 可以使用類(lèi)型
7、反應(yīng)法設(shè)計(jì)藥物工藝路線的藥物是 ( )A 黃連素 B. 克霉唑 C. 鷹瓜豆堿 D. 己烷雌酚13. 可以使用分子對(duì)稱(chēng)法設(shè)計(jì)藥物工藝路線的藥物是 ( )A鷹瓜豆堿 B. 克霉唑 C. 氨甲環(huán)酸 D. 布洛芬14. 可以使用模擬類(lèi)比法設(shè)計(jì)藥物工藝路線的藥物是 ( )A 姜黃素 B. 嗎啡 C. 黃連素 D. 川芎嗪15. 可以使用文獻(xiàn)歸納法設(shè)計(jì)藥物工藝路線的藥物是 ( )A己烷雌酚 B. 他巴唑 C. 克霉唑 D. 布洛芬增加: 屬于第一類(lèi)溶劑的是 【 】 A. 四氯化碳 B. 二氯甲烷 C. 丙酮 D. 乙醇增加: 屬于第四類(lèi)溶劑的是 【 】A. 石油醚 B. 甲醇 C. 丙酮 D. 乙醇四、
8、簡(jiǎn)答題1. 藥物工藝路線的設(shè)計(jì)要求有哪些?2. 藥物的結(jié)構(gòu)剖析原則有哪些?3藥物生產(chǎn)工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇的一般程序是什么?4. 藥物工藝路線設(shè)計(jì)的意義是什么?5. 藥物工藝路線設(shè)計(jì)的主要方法有哪些?6工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇方法包括哪幾方面?7工藝路線的改造途徑有哪些?8制藥工業(yè)過(guò)程按照毒性大小溶劑分為幾類(lèi)?選用原則是什么?增加:選擇藥物合成工藝路線的一般原則是什么?五、合成題1. 試用逆向合成分析法設(shè)計(jì)一條益康唑(Econazole)的合成路線? 2. 試根據(jù)逆合成分析和類(lèi)型反應(yīng)等方法(fngf)設(shè)計(jì)一條抗菌藥物克霉唑(Clotrimazole)的合成路線? 3試用分子對(duì)稱(chēng)合成法,以哌啶、甲醛、
9、丙酮為原料設(shè)計(jì)鷹爪(yn zho)豆堿的合成路線。4 以對(duì)硝基苯甲酸合成局麻藥鹽酸(yn sun)普魯卡因的合成路線5設(shè)計(jì)出以異丁基苯為原料,布洛芬的合成工藝路線。布洛芬第三章 工藝路線(lxin)的研究與優(yōu)化一、名詞解釋1. 基元反應(yīng)(fnyng)2. 非基元反應(yīng)(fnyng)3. 簡(jiǎn)單反應(yīng)4. 復(fù)雜反應(yīng)5. 質(zhì)量作用定律6. 可逆反應(yīng)7. 平行反應(yīng)(競(jìng)爭(zhēng)性反應(yīng))8. 質(zhì)子性溶劑9. 非質(zhì)子性溶劑10. 正交設(shè)計(jì)二、填空1. 反應(yīng)溶劑直接影響化學(xué)反應(yīng)的 、 、 、 等。2. 水、乙醇、乙酸、乙二胺等屬于 溶劑,乙醚、二氯甲烷、丙酮、吡啶等屬于 溶劑,甲苯、正己烷、環(huán)己烷等屬于 溶劑。3. 反
10、應(yīng)后處理多為 過(guò)程,主要包括 、 、 、 、 以及 等單元操作,后處理的方法隨 不同而異。4試驗(yàn)中一般在 或 停止反應(yīng),進(jìn)行后處理。5工業(yè)生產(chǎn)中常用 、 、 來(lái)檢查化學(xué)反應(yīng),實(shí)驗(yàn)室中常用 跟蹤反應(yīng)。6溫度(wnd)對(duì)反應(yīng)速度的影響較復(fù)雜,一般分為 種類(lèi)型(lixng),第種類(lèi)型(lixng)最常見(jiàn),符合 ,第種類(lèi)型為 ,第種類(lèi)型為 ,第種類(lèi)型屬于 。7 在進(jìn)行重結(jié)晶溶劑的選擇時(shí),首先可以_,其次可以進(jìn)行_試驗(yàn),其經(jīng)驗(yàn)通則是_。 8. 可逆反應(yīng)中,對(duì)于正向反應(yīng)和逆向反應(yīng),_都適用9. 對(duì)于可逆反應(yīng)可以_來(lái)破壞平衡,以利于反應(yīng)向正反應(yīng)方向進(jìn)行,即通過(guò)加大某一反應(yīng)物的投料量或移出生成物來(lái)控制反應(yīng)速度
11、,通常加大_、_的投料量。10平行反應(yīng)(又稱(chēng)競(jìng)爭(zhēng)性反應(yīng))中,我們一般將在生產(chǎn)上需要的反應(yīng)稱(chēng)為_(kāi),其余稱(chēng)為_(kāi)。11. 對(duì)于平行反應(yīng),不能用改變_或_來(lái)改變生成物的比例,但可以用_、_、_等來(lái)調(diào)節(jié)生成物的比例。12確定適宜的加料次序,必須從_、_、_、_等方面綜合考慮。13. 當(dāng)藥物存在多晶型時(shí),用不同的_進(jìn)行重結(jié)晶,得到產(chǎn)品的晶型不同。14. 最適宜溫度的確定應(yīng)從_入手,綜合分析正、副反應(yīng)的規(guī)律、反應(yīng)速度與溫度的關(guān)系,以及經(jīng)濟(jì)核算等進(jìn)行通盤(pán)考慮。15. 反應(yīng)溫度的選擇首先參考相關(guān)文獻(xiàn)或類(lèi)似反應(yīng)進(jìn)行設(shè)計(jì)和試驗(yàn),常用_加以選擇。16. 在阿司匹林的工業(yè)生產(chǎn)中通??刂频姆磻?yīng)溫度為80,不得超過(guò)_,這樣
12、既考慮到乙?;磻?yīng),又考慮到避免副反應(yīng)。17. 壓力(yl)對(duì)于_影響不大,而對(duì)氣相或氣、液相反應(yīng)的平衡影響比較顯著。18. 制藥工業(yè)(gngy)中常用的攪拌器形式有_、_、_、_。 19. 反應(yīng)(fnyng)較適宜的溫度與活化能的基本關(guān)系式是 。20 單因素平行試驗(yàn)優(yōu)選法包括 、 、 。21平分法安排試驗(yàn)的原則是_。22. 黃金分割法是在_和它的對(duì)稱(chēng)點(diǎn)_兩處安排試驗(yàn)。23正交設(shè)計(jì)是在全面試驗(yàn)點(diǎn)中挑選出最有代表性的點(diǎn)做試驗(yàn),挑選的點(diǎn)在其范圍內(nèi)具有 和 的特點(diǎn)。24正交表用_表示。_表示正交設(shè)計(jì),_表示水平數(shù),_表示因子數(shù),_表示試驗(yàn)次數(shù)。25. 正交試驗(yàn)中極差R的大小可用來(lái)衡量_。因子水平數(shù)完
13、全一樣時(shí),R大的因素為_(kāi),R小的因素為_(kāi)。26正交試驗(yàn)中K1、K2、K3中數(shù)據(jù)最大者對(duì)應(yīng)的水平為_(kāi),即轉(zhuǎn)化率最高。27選用正交表時(shí),應(yīng)使確定的水平數(shù)與_一致,正交表列的數(shù)目_要考察的因子數(shù)。增加:工業(yè)生產(chǎn)中最適合的溫度是 ?;前反柞bc的分離提純?cè)硎抢昧?性質(zhì)。增加:起始原料及試劑應(yīng)質(zhì)量穩(wěn)定、可控,應(yīng)根據(jù)制備工藝的要求建立 。三、單項(xiàng)選擇題(下列各題有A、B、C、D 四個(gè)備選答案,請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案)1. 可逆反應(yīng)(kn-fnyng)屬于 ( )A. 復(fù)雜反應(yīng)(fnyng) B. 平行反應(yīng) C. 基元反應(yīng) D. 簡(jiǎn)單反應(yīng)2. 平行反應(yīng)(fnyng)屬于 ( )A. 連續(xù)反應(yīng) B. 復(fù)雜反應(yīng)
14、C. 基元反應(yīng) D. 簡(jiǎn)單反應(yīng)3. 在溶劑的作用描述中,不正確的是 ( )A. 使反應(yīng)分子能夠分布均勻、增加分子間碰撞和接觸的機(jī)會(huì)、有利于傳熱和散熱。 B. 溶劑必須是易揮發(fā)的 C. 溶劑必須是惰性的,不能與反應(yīng)物或生成物反應(yīng) D. 溶劑直接影響化學(xué)反應(yīng)的反應(yīng)速度、反應(yīng)方向、反應(yīng)深度、產(chǎn)品構(gòu)型等4. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中,不正確的是 ( )A. 溶解度必須很大 B. 溶劑必須是惰性的C. 溶劑的沸點(diǎn)不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點(diǎn) D. 溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離5. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中,不正確的是 ( )A. 溶劑必須是活潑的 B. 溶劑的沸點(diǎn)不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點(diǎn) C. 雜質(zhì)的溶
15、解度或是很大或是很小 D. 溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離 6. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中,正確的是 ( )A. 雜質(zhì)的溶解度必須很大B. 雜質(zhì)的溶解度必須很小 C. 被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必須相當(dāng)平穩(wěn) D. 被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必須相當(dāng)陡 7. 屬于質(zhì)子性溶劑的是 ( )A. 乙酸 B. 乙醚 C. DMF D. 二氧六環(huán)8. 屬于非質(zhì)子性溶劑的是 ( )A. 乙醇 B. 乙醚 C. 乙酸 D. 水 9. 在巴比妥生產(chǎn)中的乙基化反應(yīng)過(guò)程中,正確的加料次序是 ( )A. 先加乙醇鈉,然后加丙二酸二乙酯,最后滴加溴乙烷 B. 先加丙二酸二乙酯,然后加乙醇鈉,最后滴加溴乙烷
16、C. 先加溴乙烷,然后加丙二酸二乙酯,最后滴加乙醇鈉 D. 先加丙二酸二乙酯,然后加溴乙烷(y wn),最后滴加乙醇鈉10溶劑(rngj)對(duì)化學(xué)反應(yīng)的影響,敘述不正確的是 ( )A. 溶劑對(duì)離子型反應(yīng)影響(yngxing)較大。B. 溶劑對(duì)自由基反應(yīng)影響較大C. 影響化學(xué)反應(yīng)的方向。 D. 影響化學(xué)反應(yīng)的速度11. 苯酚和乙酰氯進(jìn)行F-C反應(yīng)時(shí),在硝基苯溶劑中,產(chǎn)物主要是 ( )A. 鄰位取代物B. 對(duì)位取代物C, 鄰對(duì)位取代物D. 間位取代物12. Wittig試劑和醛類(lèi)或不對(duì)稱(chēng)酮類(lèi)反應(yīng)時(shí),在下列哪種溶劑中順式產(chǎn)物最多 ( ) A. DMF B. PhH C. THF D. EtOH13.
17、Wittig試劑和醛類(lèi)或不對(duì)稱(chēng)酮類(lèi)反應(yīng)時(shí),在下列哪種溶劑中反式產(chǎn)物最多 ( ) A. DMF B. PhH C. THF D. EtOH14. 壓力對(duì)反應(yīng)的影響,不包括 ( )A. 有氣體參與的反應(yīng)B. 催化加氫反應(yīng)C. 反應(yīng)溫度超過(guò)所用溶劑的沸點(diǎn),加壓以提高反應(yīng)溫度D. 液相反應(yīng)15. 鐵粉還原崗位多數(shù)采用的攪拌器形式是 ( ) A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D 渦輪式16. 環(huán)合崗位多數(shù)采用的攪拌器形式是 ( )A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D 渦輪式17. 如果希望得到比較大的結(jié)晶,一般采用的攪拌器形式是 ( )A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D
18、渦輪式18. 如果希望得到比較小的結(jié)晶,一般采用的攪拌器形式是 ( )A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D 渦輪式19. 判斷反應(yīng)終點(diǎn)的依據(jù)不包括 ( )A. 原料點(diǎn)是否消失, B. 原料點(diǎn)是否不再變化C. 除了產(chǎn)物和原料外是否(sh fu)有新的雜質(zhì)斑點(diǎn)生成,D. 是否有新斑點(diǎn)(bndin)生成 20. 單因素平行(pngxng)試驗(yàn)優(yōu)選法,不包括 ( )A. 平分法 B. 黃金分割法 C. 分?jǐn)?shù)法 D. 正交試驗(yàn)法 21正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)優(yōu)選法的適合條件是 ( )A. 影響因素較多,水平數(shù)較小的情況B. 影響因素較多,水平數(shù)較多的情況C. 影響因素較小,水平數(shù)較小的情況 D. 影響因素
19、較小,水平數(shù)較多的情況22預(yù)設(shè)計(jì)一個(gè)3因素3水平的實(shí)驗(yàn),應(yīng)該選擇哪一個(gè)正交表? ( )A. L9(34) B. L8(27) C. L4(23) D. L18(37)23預(yù)設(shè)計(jì)一個(gè)5因素2水平的實(shí)驗(yàn),應(yīng)該選擇哪一個(gè)正交表? ( )A. L9(34) B. L8(27) C. L4(23) D. L18(37)24下列哪個(gè)圖可以表示爆炸型反應(yīng)中溫度和反應(yīng)速度的關(guān)系? ( )25. 下列哪個(gè)圖可以表示催化反應(yīng)中溫度和反應(yīng)速度的關(guān)系? ( )四、簡(jiǎn)答題1. 影響藥物合成工藝(gngy)的反應(yīng)條件和影響因素有哪些?2. 反應(yīng)溶劑(rngj)的作用有哪些?3. 反應(yīng)溶劑對(duì)化學(xué)反應(yīng)(huxu fnyng)
20、的影響有哪些?用重結(jié)晶法分離提純藥物或中間體時(shí),對(duì)溶劑的選擇有哪些要求? 5. 反應(yīng)終點(diǎn)的確定方法有哪些?TLC確定反應(yīng)終點(diǎn)的原則是什么?6. 在進(jìn)行工藝路線的優(yōu)化過(guò)程中,如何確定反應(yīng)的配料比?7在進(jìn)行工藝路線的優(yōu)化過(guò)程中,如何確定物料的加料次序?8. 簡(jiǎn)述正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)法的基本步驟?增加:化學(xué)原料藥的質(zhì)量控制都包括哪些內(nèi)容?五、計(jì)算題1. 脂肪族鹵素化合物置換成羥基的反應(yīng), RX + OH-1 ROH + X-,其反應(yīng)活化能E = 6796 kJmol-1,平均值約為81.5 kJmol-1,求此類(lèi)反應(yīng)的較適宜溫度Tp為多少?2. 芳香族鹵化物被-OH置換反應(yīng),ArX + OH-1 ArOH
21、+ X,其反應(yīng)活化能E = 105 180 kJmol-1,平均值約為 165 kJmol-1,求此反應(yīng)的較適宜溫度Tp是多少?3當(dāng)芳香族氯化物引入-NO2時(shí),分子活性增加,水解反應(yīng)活化能降低,約為96 kJmol-1,求此反應(yīng)的適宜溫度為多少?。4. 已知加堿會(huì)加速某反應(yīng),且堿越多反應(yīng)時(shí)間越短,但堿過(guò)多又會(huì)使產(chǎn)品分解。某廠以前加堿1,反應(yīng)4 h?,F(xiàn)根據(jù)(gnj)經(jīng)驗(yàn)確定堿量變化范圍在1 4.4,得下面試驗(yàn)(shyn)結(jié)果,試根據(jù)平分法確定最佳試驗(yàn)點(diǎn),完善表3-5內(nèi)容(nirng)。表3-5 平分法試驗(yàn)結(jié)果試驗(yàn)號(hào)試驗(yàn)點(diǎn)試驗(yàn)結(jié)果下次試驗(yàn)范圍(a, b)%1水解,堿多了2結(jié)果良好,可加大堿量3結(jié)果
22、仍良好停止5. 游離松香可由原料松香加堿制得,某廠由于原料松香的成分變化,加堿量掌握不好,游離松香一度僅含6.2%,用黃金分割法選擇加堿量:固定原料松香100kg,溫度102106,加水100kg,考察范圍913kg,試驗(yàn)結(jié)果如下,試根據(jù)黃金分割法確定最佳試驗(yàn)點(diǎn),完善表3-6內(nèi)容。表3-6 黃金分割法試驗(yàn)結(jié)果試驗(yàn)號(hào)加堿量/kg熬制時(shí)間/h游離松香 /%下次試驗(yàn)范圍/kg15.520.126.518.836皂化4619停止6為了提高藥物中間體的轉(zhuǎn)化率,逆對(duì)即反應(yīng)溫度(A)、配料比(B)和催化劑量 (C)進(jìn)行優(yōu)化,試驗(yàn)范圍(A,20 100 ;B,1:11:3;C,5%15% )。試設(shè)計(jì)一個(gè)三因素
23、三水平正交實(shí)驗(yàn)表。7、重點(diǎn)是書(shū)上的例題畫(huà)一遍第四章 催化反應(yīng)一、名詞解釋1. 催化劑2. 催化反應(yīng)3. 自動(dòng)催化作用4. 催化劑的活性5. 催化劑的選擇性6. 助催化劑(或促進(jìn)劑)7. 催化劑中毒(zhng d)8. 阻化現(xiàn)象(xinxing)9. 相轉(zhuǎn)移(zhuny)催化劑10. 酶(生物催化劑)11. 固定化酶12. 載體(擔(dān)體)二、填空1. 催化作用包括 、 、 2. 催化反應(yīng)分為 和 3. 衡量催化劑的性能指標(biāo)有: 、 、 、 。4. 催化劑的選擇性可以通過(guò)產(chǎn)品的 和某一反應(yīng)物的 來(lái)計(jì)算。5. 現(xiàn)象有時(shí)表現(xiàn)為催化劑的部分活性消失,因而呈現(xiàn)出 6. 常用的催化劑有: 、 、 等。7. 常
24、用的相轉(zhuǎn)移催化劑分為 、 、 等三大類(lèi)。8. 酶催化的反應(yīng)特點(diǎn) 、 、 、 、 。9. 酶固定化方法包括: 、 、 、 。10. 酶固定化后 、 、 等性質(zhì)發(fā)生改變。11. 假設(shè)主、副反應(yīng)的速度常數(shù)分別為k1和k2,則選擇因子(S)為_(kāi)。12. 催化劑載體的作用是_。13. 酸催化反應(yīng)速率與溶液pH的關(guān)系_。14. 酸催化反應(yīng)速率與溶液(rngy)pH的關(guān)系_。增加:工業(yè)(gngy)上選擇催化劑時(shí),首先考慮(kol)的最重要的的性能指標(biāo)是 。三、單項(xiàng)選擇題(下列各題有A、B、C、D 四個(gè)備選答案,請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案)1. 關(guān)于催化劑的論述,下列觀點(diǎn)錯(cuò)誤的是 ( )A. 能顯著改變反應(yīng)速率,而本
25、身的質(zhì)量及化學(xué)性質(zhì)在反應(yīng)前后保持不變B. 同等程度地加快正、逆反應(yīng)的速率C. 可改變反應(yīng)的可能性和平衡常數(shù)D. 不同類(lèi)型的化學(xué)反應(yīng)需選擇不同的催化劑2. 衡量催化劑的性能指標(biāo)不包括 ( )A. 選擇性 B. 活性 C. 穩(wěn)定性 D. 形狀3. 不能夠降低鈀的催化活性的物質(zhì)是 ( )A. H2S B. 碳 C. Pb(Ac)2 D. 喹啉4. 常用的鈀碳催化劑的規(guī)格是 ( )A. 1% B. 5-10% C. 10-15% D. 20%5. 鈀碳催化劑的用量一般為 ( )A. 1% B. 2% C. 5% D. 10% 6. 下列哪個(gè)物質(zhì)可以作為酸催化劑 ( )A. 三乙胺 B. 吡啶 C. A
26、lCl3 D. NaH7. 下列哪個(gè)物質(zhì)可以作為堿催化劑 ( )A. ZnCl2 B. FeCl3 C. BF3 D. K2CO38. 屬于非離子型相轉(zhuǎn)移催化劑的是 ( )A. 18-冠-6 B. 四丁基溴化銨 C. 三乙胺 D. P2O59. 屬于相轉(zhuǎn)移催化劑的是 ( )A. 骨架鎳 B. Pd/C C. 三乙胺 D. 異構(gòu)酶10. 不屬于相轉(zhuǎn)移催化劑的是 ( )A. 二乙胺 B. 四丁基溴化銨 C. 聚乙二醇 D. 三乙胺11. 毒性較大的相轉(zhuǎn)移催化劑是 ( )A. 聚乙二醇 B. 四丁基溴化銨 C. 三乙胺 D. 18-冠-6 12. 能夠使鈀催化劑中毒的物質(zhì)是 ( )A. Pb(Ac)
27、2 B. CaCO3 C. NaAc D BaCO313. 骨架鎳最好(zu ho)保存在 ( )A. 空氣(kngq)中 B. 乙醇的密閉(mb)容器中 C. 密閉容器中 D. 水中14. 能使骨架鎳中毒的物質(zhì) ( )A. H2S B. CO2 C. SiO2 D. H2O15. 關(guān)于相轉(zhuǎn)移催化劑需具備的結(jié)構(gòu)條件,敘述不正確的是 ( )A. 必須具有正離子部分 B. 碳原子數(shù)目越多越好 C. 親油基的結(jié)構(gòu)位阻應(yīng)盡量小,一般為直鏈 D. 化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定且易回收16. 關(guān)于Lindlar催化劑,下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是 ( )A. 是Pd-CaCO3-PbO/PbAc2 B. Pd-BaSO4-喹啉C.
28、 A和B都對(duì) D. A和B都不對(duì)17. 關(guān)于Lindlar催化劑,敘述正確的是 ( )A. 可以使炔烴的氫化停留在烯烴階段 B. 可以還原醛酮 C. 可以使炔烴的氫化為烷烴 D. 可以還原所有不飽和鍵18. 關(guān)于催化劑的選擇性,正確的是 ( )A. 對(duì)于不同類(lèi)型的化學(xué)反應(yīng)需要選擇不同性質(zhì)的催化劑。 B. 對(duì)于不同類(lèi)型的化學(xué)反應(yīng)需要可選擇相同性質(zhì)的催化劑C. 對(duì)于同樣的反應(yīng)物選擇不同的催化劑可以獲得相同的產(chǎn)物D. 對(duì)于同樣的反應(yīng)物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物19. 關(guān)于催化劑的選擇性,正確的是 ( )A. 對(duì)于相同類(lèi)型的化學(xué)反應(yīng)需要選擇相同性質(zhì)的催化劑。 B. 對(duì)于不同類(lèi)型的化學(xué)反應(yīng)可以選
29、擇相同性質(zhì)的催化劑C. 對(duì)于同樣的反應(yīng)物選擇不同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物D. 對(duì)于同樣的反應(yīng)物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物20. 酶的化學(xué)本質(zhì)是 ( )A. 核酸 B. 堿基 C. 蛋白質(zhì) D. 氨基酸21. 固定化酶的特點(diǎn)敘述不正確的是 ( )A. 是水溶性酶 B. 具有較高的穩(wěn)定性和較長(zhǎng)的壽命 C. 耐熱性增加 D. 對(duì)變性劑、抑制劑的抵抗力增強(qiáng)四、簡(jiǎn)答題1. 何為(h wi)催化劑?表征催化劑的性能指標(biāo)有哪些?作為工業(yè)催化劑的選擇原則是什么?什么叫毒化(dhu)劑和抑制劑?有何區(qū)別?影響催化劑活性的因素(yn s)有哪些?何為相轉(zhuǎn)移催化劑,作為相轉(zhuǎn)移催化劑所需具備那幾個(gè)條件? 相
30、轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)有何優(yōu)點(diǎn)?影響相轉(zhuǎn)移催化劑的主要因素有哪些?簡(jiǎn)述酸堿催化劑與pH的關(guān)系?7. 簡(jiǎn)述鎓鹽類(lèi)相轉(zhuǎn)移催化劑的反應(yīng)機(jī)理8. 簡(jiǎn)述冠醚催化固液兩相的反應(yīng)機(jī)理 9什么叫酶?酶催化反應(yīng)具有哪些優(yōu)缺點(diǎn)?影響酶催化反應(yīng)的主要因素有哪些?10什么叫固定化酶?常用的酶固定化技術(shù)有哪些?第五章 中試放大和生產(chǎn)工藝規(guī)程一、名詞解釋1. 中試放大2放大系數(shù) 3. 放大效應(yīng)4. 冷模試驗(yàn)5. 返混6物料衡算概念二、填空1. 制藥工藝研究分為 、 、 以及 四個(gè)階段2. 中試研究中的過(guò)渡試驗(yàn)包括: 、 、 等幾方面。3. 中試放大的研究方法有: 、 、 、 。 4中試放大的目的是_、_和_實(shí)驗(yàn)室工藝(又稱(chēng)小試驗(yàn))
31、所研究確定的反應(yīng)條件與反應(yīng)后處理的方法。5. 研究確定(qudng)一條最佳的合成工藝路線,應(yīng)該考慮(kol)_、_、_、_等幾個(gè)方面。 6. 中試(zhn sh)放大階段制備中間體及成品的批次一般不少于_批,以便積累數(shù)據(jù),完善中試生產(chǎn)資料。7. 中試放大規(guī)模一般是小試規(guī)模的_倍, 8. 根據(jù)藥品劑量和療程的長(zhǎng)短,中試藥品數(shù)量一般為_(kāi)kg。9. 確定工藝路線后,每步化學(xué)合成反應(yīng)或生物合成反應(yīng)一般不會(huì)因_、_和_的條件不同而有明顯的變化,但各步的_條件,則隨試驗(yàn)規(guī)模和設(shè)備等外部條件的不同而有可能需要調(diào)整。10. 一般說(shuō)來(lái),相似模擬放大僅適于簡(jiǎn)單的_過(guò)程,不適用于_。11. 制藥等精細(xì)化工行業(yè)一般
32、依靠_放大來(lái)完成。12. _可以加速傳熱和傳質(zhì)過(guò)程,減少物料團(tuán)之間溫度差、濃度差,從而有利于化學(xué)反應(yīng)。_則不利于化學(xué)反應(yīng)。13. 一般來(lái)講,如果反應(yīng)是在酸性介質(zhì)中進(jìn)行,則應(yīng)采用_反應(yīng)釜。如果反應(yīng)是在堿性介質(zhì)中進(jìn)行,則應(yīng)采用_反應(yīng)釜。14. 貯存濃鹽酸應(yīng)采用_貯槽,貯存濃硫酸應(yīng)采用_貯槽,貯存濃硝酸應(yīng)采用_貯槽。15. 二甲基甲酰胺與_以一定比例混合時(shí)易引起爆炸,必須在中試放大前和中試放大時(shí)作詳細(xì)考查。16. 收率和轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是:_17. 物料衡算的理論基礎(chǔ)是 三、單項(xiàng)選擇題(下列(xili)各題有A、B、C、D 四個(gè)備選(bi xun)答案,請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案)1. 化學(xué)反應(yīng)工程學(xué)認(rèn)為導(dǎo)致反
33、應(yīng)收率降低(jingd)的原因是 ( )A. 返混 B. 攪拌不均勻 C. 溫度滯后 D. 反應(yīng)器存在有死角 2. 中試研究中的過(guò)渡試驗(yàn)不包括的是 ( )A. 原輔材料規(guī)格的過(guò)渡試驗(yàn) B. 反應(yīng)條件的極限試驗(yàn) C. 設(shè)備材質(zhì)和腐蝕試驗(yàn) D. 后處理的方法試驗(yàn)3. 假設(shè)四個(gè)工序的收率分別Y1、Y2、Y3、Y4,則車(chē)間的總收率為 ( )A. Y1+ Y2+ Y3+ Y4 B. Y1 Y2 Y3 Y4 C. (Y1+ Y2)(Y3+Y4) D. Y1Y2+ Y3 Y44. 單程轉(zhuǎn)化率和總轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是 ( )A. 單程轉(zhuǎn)化率 = 總轉(zhuǎn)化率 B. 單程轉(zhuǎn)化率 總轉(zhuǎn)化率 C. 單程轉(zhuǎn)化率 總轉(zhuǎn)化率 D.
34、 不確定5. 關(guān)于中試放大的規(guī)模,下列敘述正確的是 ( )A. 比小型試驗(yàn)規(guī)模放大50100倍 B. 比小型試驗(yàn)規(guī)模放大5001000倍 C. 比小型試驗(yàn)規(guī)模放大1050倍 D. 比小型試驗(yàn)規(guī)模放大100500倍6. 新藥研發(fā)過(guò)程中需要的樣品數(shù)量一般是 ( )A. 1 2kg B. 210 kg C. 1020 kg D. 2050 kg 7對(duì)于工藝技術(shù)尚未成熟或腐蝕性大的車(chē)間,年操作時(shí)間一般是 ( )A. 330天 B. 360天 C. 300天 D. 200天 8. 下列哪種材質(zhì)適合儲(chǔ)存濃硫酸 ( )A. 玻璃鋼 B. 鐵質(zhì) C. 鋁質(zhì) D. 都可以9. 適合酸性介質(zhì)的反應(yīng)釜首選是 ( )
35、A. 搪瓷玻璃 B. 鑄鐵 C. 不銹鋼 D. 都可以10. 適合堿性介質(zhì)反應(yīng)的反應(yīng)釜是 ( )A. 搪瓷玻璃 B. 鑄鐵 C. 不銹鋼 D. 都可以四、簡(jiǎn)答題中試放大的目的是什么?中試放大的研究?jī)?nèi)容主要有哪些? 3. 在工藝條件(tiojin)的考察階段,必須注意和解決哪些問(wèn)題?4. 中試(zhn sh)放大的重要性及意義(yy)是什么?5. 物料衡算的作用有哪些?6. 中試研究中的過(guò)渡實(shí)驗(yàn)包括哪些內(nèi)容?7. 中試放大階段的主要任務(wù)有哪些?五、計(jì)算題1甲氧芐氨嘧啶生產(chǎn)中由沒(méi)食子酸經(jīng)甲基化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酸工序,測(cè)得投料沒(méi)食子酸()25.0 kg,未反應(yīng)的沒(méi)食子酸2.0 kg,生成三甲氧苯甲
36、酸()24.0 kg。試求選擇性和收率。已知化學(xué)反應(yīng)式和分子量為:分子量 188 2122甲氧芐氨嘧啶生產(chǎn)中,有甲基化反應(yīng)工序(甲基化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酸);SGC酯化反應(yīng)工序(酯化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酸甲酯);肼化反應(yīng)工序(肼化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酰肼);氧化反應(yīng)工序(應(yīng)用高鐵氰化鉀制備三甲氧苯甲醛);縮合反應(yīng)工序(與甲氧丙腈縮制備三甲氧苯甲醚丙烯腈);環(huán)合反應(yīng)工序(環(huán)合反應(yīng)合成三甲氧芐氨嘧啶);精制,求車(chē)間總收率。3在混酸配制過(guò)程中,已知混酸組成為H2SO4 46(質(zhì)量百分比,下同)、HNO3 46、H2O 8,配制混酸用的原料為92.5的工業(yè)硫酸、98的硝酸以及含有H2SO4 69的硝化廢酸
37、。試通過(guò)物料衡算確定配制1000 kg混酸時(shí)各原料的用量。為簡(jiǎn)化計(jì)算,設(shè)原料中除水外的其他雜質(zhì)可忽略不計(jì)。4擬用連續(xù)精餾塔分離苯和甲苯(ji bn)混合液。已知混合液的進(jìn)料流量為200 kmolh-1,其中含苯0.4(摩爾分?jǐn)?shù),下同),其余為甲苯。若規(guī)定塔底釜液中苯的含量不高于0.01,塔頂餾出液中苯的回收率不低于98.5,試通過(guò)物料衡算確定塔頂餾出液、塔釜釜液的流量(liling)及組成以摩爾流量和摩爾分?jǐn)?shù)表示。5甲苯(ji bn)用濃硫酸磺化制備對(duì)甲苯磺酸。已知甲苯的投料量為1000 kg,反應(yīng)產(chǎn)物中含對(duì)甲苯磺酸1460 kg,未反應(yīng)的甲苯20 kg。試分別計(jì)算甲苯的轉(zhuǎn)化率、對(duì)甲苯磺酸的收
38、率和選擇性。6. 鄰氯甲苯經(jīng)氯化、氰化、水解工序可制得鄰氯苯乙酸,鄰氯苯乙酸再與2,6二氯苯胺縮臺(tái)即可制得消炎鎮(zhèn)痛藥雙氯芬酸鈉。巳知各工序的收率分別為:氯代工序、氰化工序、水解工序、縮合工序。試計(jì)算以鄰氯甲苯為起始原料制備雙氯芬酸鈉的總收率。7. 用苯氯化制備氯苯時(shí)為減少副產(chǎn)物二氯苯的生成量,應(yīng)控制氯的消耗量。已知每100 mol苯與40 mol氯反應(yīng),反應(yīng)產(chǎn)物中含38 mol氯苯、1 mol二氯苯以及61mol未反應(yīng)的苯。反應(yīng)產(chǎn)物經(jīng)分離后可回收60 mol的苯損失1 mol苯。試計(jì)算苯的單程轉(zhuǎn)化率和總轉(zhuǎn)化率。第六章 制藥與環(huán)境保護(hù)一、名詞解釋1. 原子經(jīng)濟(jì)性(Atom economy)反應(yīng)2
39、. 綠色制藥生產(chǎn)工藝3生化需氧量(BOD)4. 化學(xué)需氧量(COD)5. 好氧生物處理6. 厭氧生物處理7. “清污”分流8. 活性污泥9. 污泥(w n)濃度10. 污泥容積(rngj)指數(shù)(SVI)11. 污泥(w n)沉降比(SV)12. 生物膜13生物膜法二、填空1. “三廢”指的是 、 、 。2. 制藥工業(yè)的“三廢”特點(diǎn) 、 、 、 。3. 表征廢水水質(zhì)的指標(biāo)有 、 、 、 等指標(biāo)。4. 藥廠廢水的處理方法包括 、 和 。廢水的處理程度可分為 、 、 處理。5. 根據(jù)微生物的種類(lèi)及其對(duì)氧氣要求條件的不同,可以把生物處理工藝分為 和 二種類(lèi)型6. 好氧生物處理法可分為 、 、 、 。
40、7. 衡量活性污泥中微生物數(shù)量和凝聚沉淀等性能好壞的指標(biāo)主要有 、 、 和 等。8. 厭氧生物處理過(guò)程可分為3個(gè)連續(xù)的階段即 、 和 。9. 活性污泥法以其曝氣方式之不同,可分為 、 、 、 、 等多種方法。10據(jù)處理方式與裝置的不同,生物膜法可分為 、 、 、 等多種。 11. 可以獲得大量生物能(沼氣)的處理系統(tǒng)是 。12. 好氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物是 、 ,厭氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物是 、 、 。13. 綠色化學(xué)的指導(dǎo)思想是 。14. 在防治(fngzh)“三廢(snfi)”時(shí),必須(bx)把那些_、_、_、_的“三廢”的治理放在首要地位。15. 綠色生產(chǎn)工藝是在綠色化學(xué)的基礎(chǔ)上開(kāi)發(fā)的
41、從_的生產(chǎn)工藝。16. 消除環(huán)境污染的根本措施是_。17. 二級(jí)處理主要指_,適用于處理各種含有機(jī)污染物的廢水。18. _是指能在環(huán)境或生物體內(nèi)蓄積,對(duì)人體健康產(chǎn)生長(zhǎng)遠(yuǎn)不良影響者。19. 厭氧生物處理過(guò)程可分為_(kāi)、_和_三個(gè)連續(xù)的階段。20. 厭氧生物處理法包括_、_、_等方式。增加:活性污泥是由_組成的絮凝體。增加:生物膜法屬于_處理法。三、單項(xiàng)選擇題(下列各題有A、B、C、D 四個(gè)備選答案,請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案)1. 針對(duì)制藥廠排出的“三廢”,下列說(shuō)法正確的是 ( )A. 化學(xué)好氧量高 B. 生化耗氧量高 C. 化學(xué)好氧量和生化耗氧量都高 D. 化學(xué)好氧量和生化耗氧量都不高2. 關(guān)于藥廠“三
42、廢”的論述,正確的是 ( )A. 綜合治理“三廢”很容易 B. “三廢”也是一種“資源”,可回收利用 C. 僅用物理方法就可徹底治理“三廢” D. 生物法可以去除廢水中的所有污染物 3. 廢水(fishu)的二級(jí)處理主要指的是 ( )A. 物理處理法 B. 化學(xué)處理法 C. 物理化學(xué)(w l hu xu)處理法 D. 生化處理法4. 屬于(shy)第一類(lèi)污染物的是 ( )A. 硫化物 B. 揮發(fā)酚 C. 總鉻 D. 氰化物5. 屬于第二類(lèi)污染物的是 ( )A. 總汞 B. 石油類(lèi) C. 總鉻 D. 苯并芘6. 對(duì)于好氧生物處理,廢水的pH 控制在哪個(gè)范圍較合適? ( )A. pH 69 B.
43、pH 6.57.5 C. pH 46 D. pH 787. 對(duì)于厭氧生物處理,廢水的pH 控制在哪個(gè)范圍較合適? ( )A. pH 69 B. pH 6.57.5 C. pH 46 D. pH 788. 對(duì)于好氧生物處理,水溫宜控制在哪個(gè)范圍較合適? ( )A. 2040 B. 1030 C. 3538 D. 5055 9. 對(duì)于高濃度的有機(jī)廢水,一般采取的處理方法是 ( )A. 好氧處理 B. 厭氧處理 C. 先好氧處理,再厭氧處理 D. 先厭氧處理,再好氧處理10. 對(duì)于低濃度的大多數(shù)有機(jī)廢水,目前主要采用的處理方式是 ( )A. 化學(xué)法 B. 物理法 C. 生化法 D. 焚燒法11. 厭
44、氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物含有 ( )A. CO2 B. H2O C. CH4 D. CO12. 厭氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物不含有 ( )A. CO2 B. H2S C. CH4 D. NH4+13. 活性污泥中的生物相,含量最多的是 ( ) A. 細(xì)菌 B. 霉菌 C. 酵母菌 D. 輪蟲(chóng)14. 下列哪種處理方式屬于生物膜法 ( ) A. 逐步曝氣法 B. 生物轉(zhuǎn)盤(pán)法 C. 深井曝氣法 D. 純氧曝氣法15. 下列哪種處理方式屬于活性污泥法 ( ) A. 生物濾池法 B. 生物接觸氧化法 C. 加速曝氣法 D. 生物轉(zhuǎn)盤(pán)法16. 下列哪種處理方式屬于厭氧處理法 ( ) A. 生物濾池法 B.
45、厭氧接觸法 C. 加速曝氣法 D. 生物轉(zhuǎn)盤(pán)法增加:我國(guó)布洛芬的生產(chǎn)工藝常用的是 【 】A綠色法 B. 醇羰基化法. C. Browns法 D1,2重排轉(zhuǎn)位法四、簡(jiǎn)答題1. 制藥工業(yè)“三廢”的特點(diǎn)有哪些?2防止(fngzh)“三廢(snfi)”的主要(zhyo)措施有哪些?3. 在水質(zhì)指標(biāo)中,BOD和COD分別指的是什么?有何區(qū)別?4. 對(duì)反應(yīng)體系中的母液進(jìn)行套用,有何優(yōu)點(diǎn)?5. 簡(jiǎn)述活性污泥法處理工業(yè)廢水的基本原理?其處理系統(tǒng)主要有哪幾種? 6. 簡(jiǎn)述生物膜法凈化廢水的原理?生物膜法的處理系統(tǒng)有哪些? 生物膜凈化處理示意圖7. 簡(jiǎn)述對(duì)“三廢”進(jìn)行回收利用和綜合利用的重要性?8寫(xiě)出布洛芬的綠色
46、合成工藝路線增加:什么叫厭氧生物處理?其優(yōu)缺點(diǎn)有哪些?第七章 對(duì)乙酰氨基酚的生產(chǎn)工藝原理一、填空1. 對(duì)乙酰氨基酚又稱(chēng) , 其結(jié)構(gòu)式為 。2. 對(duì)乙酰氨基酚合成的關(guān)鍵中間體是 , 其結(jié)構(gòu)式為 。3. 對(duì)乙酰氨基酚的合成路線主要有 條,分別為是以 、 、 為原料的合成路線。4. 以苯酚為原料合成對(duì)氨基苯酚的路線有 、 、 等。5. 由對(duì)硝基苯酚還原為對(duì)氨基苯酚常用的方法有 、 、 ,其中 、 由于環(huán)境污染大,目前已被 所代替。 6. 催化加氫法的優(yōu)點(diǎn)是 、 、 、 7. 對(duì)亞硝基苯酚制備過(guò)程中的主要副產(chǎn)物是 、 、 、 等。 8. 由對(duì)亞硝基苯酚還原為對(duì)氨基苯酚的主要副產(chǎn)物有 、 、 、 等。
47、9. 以硝基苯為原料合成對(duì)氨基苯酚,常見(jiàn)(chn jin)的副產(chǎn)物主要是 、 、 等。 10. 由對(duì)氨基苯酚(bn fn)乙?;铣蓪?duì)乙酰氨基酚的過(guò)程中, 主要的副產(chǎn)物是 、 等。 二、單項(xiàng)選擇題(下列(xili)各題有A、B、C、D 四個(gè)備選答案,請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案)1. 由對(duì)硝基苯酚還原為對(duì)氨基苯酚,首選的還原方法是 ( )A. 硫化鈉還原法 B. 鐵粉還原法 C. 催化加氫法 D. 電化學(xué)還原法2. 以硝基苯為原料,還原為中間體苯基羥胺,首選的還原方法是 ( )A. 鋁粉還原法 B. 催化加氫法 C. 電化學(xué)還原法 D. 鐵粉還原法3. 以硝基苯為原料合成對(duì)氨基苯酚,生成的副產(chǎn)物不包括
48、( )A. 苯胺 B. 4,4- 二氨基二苯醚 C. 4-羥基-4 氨基二苯胺 D. 偶氮苯4. 由對(duì)氨基苯酚乙?;铣蓪?duì)乙酰氨基酚的過(guò)程中,敘述不正確的是 ( )A. 該反應(yīng)為可逆反應(yīng) B. 需加入少量抗氧化劑(如亞硫酸氫鈉) C. 副反應(yīng)均是由于高溫引起的 D. 該反應(yīng)為平行反應(yīng)5. 由對(duì)氨基苯酚乙?;铣蓪?duì)乙酰氨基酚的過(guò)程中,主要的副產(chǎn)物是 ( ) A. 苯胺 B. 4,4- 二氨基二苯醚 C. 亞胺醌 D. 4,4- 二羥基偶氮苯6. 由對(duì)氨基苯酚合成對(duì)乙酰氨基酚的過(guò)程中,反應(yīng)條件不合適的是 ( ) A. 用醋酐為乙?;瘎?,反應(yīng)可在較低溫度下進(jìn)行.B. 用醋酐醋酸作?;瘎?,可在80下進(jìn)
49、行反應(yīng);C. 用醋酐吡啶,在150下可以進(jìn)行反應(yīng);D. 用乙酰氯吡啶為酰化劑,反應(yīng)在60以下就能進(jìn)行。7. 在精制對(duì)乙酰氨基酚時(shí),為保證產(chǎn)品的質(zhì)量要加入何種物質(zhì) ( )A. 亞硫酸氫鈉 B. 碳酸氫鈉 C. 硫酸氫鈉 D. 硼酸鈉8. 的人名反應(yīng)(fnyng)叫 ( )A. Claisen重排 B. Bamberger 重排 C. Beckmann 重排 D. Hofmann重排 三、簡(jiǎn)答題1、從對(duì)硝基苯酚制備(zhbi)對(duì)氨基苯酚有幾種還原方法?各有何優(yōu)缺點(diǎn)?2、對(duì)氨基苯酚制備對(duì)乙酰氨基酚時(shí),選擇(xunz)什么樣的反應(yīng)條件,反應(yīng)中可能出現(xiàn)什么樣的副反應(yīng)?3. 對(duì)乙酰氨基苯酚工藝路線的選擇主
50、要依據(jù)是什么?五、合成題1. 寫(xiě)出以硝基苯為原料合成對(duì)乙酰氨基酚的工藝路線2寫(xiě)出以對(duì)硝基苯酚鈉為原料合成對(duì)乙酰氨基酚的工藝路線3. 寫(xiě)出以苯酚為原料合成對(duì)乙酰氨基酚的工藝路線第八章 諾氟沙星的合成工藝原理一、填空1. 諾氟沙星又稱(chēng) , 其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為 。2. 諾氟沙星屬于 抗菌藥。其母核結(jié)構(gòu)是 ,1-位的乙基,7位的哌嗪基均是以 鍵連接。3. 在喹諾酮酸的環(huán)合過(guò)程中,由于取代基的定位效應(yīng)和空間效應(yīng),主要生成 ,另外,還同時(shí)產(chǎn)生一個(gè) 副產(chǎn)物。其反應(yīng)是典型的 反應(yīng)。化學(xué)方程式為: 4. 在諾氟沙星合成的乙基化過(guò)程中,如果反應(yīng)條件控制不當(dāng),會(huì)有 副產(chǎn)物產(chǎn)生。其反應(yīng)的化學(xué)方程式為: 5. 在諾氟沙星的
51、哌嗪縮合過(guò)程中,除了(ch le)生成產(chǎn)物外,還生成一個(gè)無(wú)抗菌活性的化合物 ,其反應(yīng)(fnyng)方程式為: 6. 是縮合哌嗪的關(guān)鍵,設(shè)法增強(qiáng)(zngqing)氯原子活性,不僅可以提高 的收率,同時(shí),可減少 的生成,提高諾氟沙星的質(zhì)量。7. 在諾氟沙星的哌嗪化縮合過(guò)程中,通過(guò)形成 ,可增強(qiáng)氯原子活性,提高與哌嗪縮合反應(yīng)的收率和諾氟沙星的質(zhì)量。其反應(yīng)方程式為: , 8. 促進(jìn)喹諾酮酸環(huán)合成中7-氯化合物的生成的有效措施是 。9. 要降低喹諾酮酸環(huán)合成中反環(huán)物的量,適宜的反應(yīng)條件是 、 、 。10. 諾氟沙星烷基化過(guò)程中最適合的乙基化試劑是 。增加:合成喹啉環(huán)的方法之一是利用_反應(yīng)。三、單項(xiàng)選擇題(下列各題有A、B、C、D 四個(gè)備選答案,請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案)1. 諾
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