18春西南大學(xué)0749《藥物化學(xué)》作業(yè)答案

1、1、屬于酰胺類局麻藥是噴他佑辛鹽酸曲馬多鹽酸利多卡因達(dá)克羅寧鹽酸普魯卡因2、紅霉素是（）E.局部麻醉藥抗真菌藥抗精神病藥抗心絞痛藥抗瘧藥抗菌藥3、西咪替丁口服吸收不好，只能注射給藥對熱不穩(wěn)定與雌激素受體有親和作用而產(chǎn)副反應(yīng)在過量的酸中比較穩(wěn)定極性小，脂溶性較大4、阿莫西林具有哪種特點(diǎn)耐酸廣譜廣譜耐酶耐酶廣譜耐酸5、左炔諾孕酮（）抗心絞痛藥抗高血壓抗病毒藥鎮(zhèn)痛藥避孕藥抗菌增效劑6、長春新堿（）雌激素藥物抗真菌藥抗病毒藥佝僂、軟骨病抗癌藥抗結(jié)核藥阿司匹林中能引起過敏反應(yīng)的雜質(zhì)是水楊酸醋酸苯酯酯乙酰水楊酸酐乙酰水楊酸苯酯水楊酸苯引起青霉素過敏的主要原因是合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉素噻唑等高聚物青

2、霉素的水解物青霉素本身為過敏源來源青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物青霉素的側(cè)部分結(jié)構(gòu)所致利巴韋林（）抗病毒藥抗癌藥抗真菌藥抗結(jié)核藥雌激素藥物佝僂、軟骨病鹽酸氯丙嗪的化學(xué)名為2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）環(huán)已酮鹽酸鹽4-氨基-N-（2-二乙氨基）乙基苯甲酰胺1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于（）亞硝基脲類烷化劑嘧啶類抗代謝物氮芥類烷化劑嘌吟類抗代謝物葉酸類抗代謝物12、來曲唑（）抗真菌藥抗癌藥抗結(jié)核藥抗高血壓抗病毒藥抗菌增效劑13、結(jié)構(gòu)中含有嘧啶環(huán)（）維生素B6阿米卡星氯霉素維生素

3、B1維生素A14、環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是4-羥基環(huán)磷酰胺醛基磷酰胺磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥羧基磷酰胺4-酮基環(huán)磷酰胺15、鹽酸氯丙嗪是（）B.抗瘧藥抗真菌藥局部麻醉藥抗精神病藥抗菌藥抗心絞痛藥16、炔雌醇（）F.佝僂、軟骨病雌激素藥物抗結(jié)核藥抗病毒藥抗癌藥抗真菌藥17、苛待因（）抗高血壓抗菌增效劑避孕藥抗心絞痛藥抗病毒藥鎮(zhèn)痛藥18、嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含甲氧基酚羥基N-甲基哌啶環(huán)醇羥基咲喃環(huán)19、利巴韋林（）A.抗結(jié)核藥D.抗病毒藥抗真菌藥抗菌增效劑抗癌藥抗高血壓20、鹽酸普魯卡因（）抗精神病藥局部麻醉藥抗真菌藥抗瘧藥抗菌藥抗心絞

4、痛藥21、異煙肼（）抗病毒藥抗菌增效劑抗結(jié)核藥抗高血壓抗癌藥抗真菌藥22、硝酸異山梨酯（）鎮(zhèn)痛藥避孕藥抗高血壓抗菌增效劑抗病毒藥抗心絞痛藥23、嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含（）。N-甲基哌啶環(huán)甲氧基酚羥基咲喃環(huán)醇羥基24、烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括（）。氮芥類乙撐亞胺類亞硝基脲類磺酸酯類硝基咪唑類25、苯巴比妥鈉制成粉針劑的原因是（）。水溶性小水溶液不穩(wěn)定，放置易水解水溶液對熱敏感水溶液易吸收空氣中的二氧化碳產(chǎn)生渾濁或沉淀水溶液對光敏感26、不含咪唑環(huán)的抗真菌藥物是（）?？嗣惯蛞燎颠蜻淇颠蜞缈颠蛲颠?7、可引起再生障礙性貧血（）維生素B1維生素B6阿米卡星維生素A氯霉素28、氟康唑（）抗癌

5、藥抗病毒藥抗高血壓抗結(jié)核藥抗真菌藥抗菌增效劑29、阿昔洛韋（）抗病毒藥抗菌增效劑抗高血壓抗心絞痛藥鎮(zhèn)痛藥避孕藥30、鹽酸美西律的化學(xué)名為2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽/4-氨基-N-（2-二乙氨基）乙基苯甲酰胺2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）環(huán)已酮鹽酸鹽1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺31、硝酸咪康唑（）抗心絞痛藥局部麻醉藥抗精神病藥抗真菌藥抗瘧藥抗菌藥32、維生素D缺乏導(dǎo)致（）抗結(jié)核藥雌激素藥物抗真菌藥抗病毒藥佝僂、軟骨病抗癌藥33、下列哪個藥物不是抗代謝藥物（）C.巰嘌吟卡莫司汀甲氨喋吟氟尿嘧啶鹽酸阿糖胞苷34、抗干眼病和夜盲癥（）

6、阿米卡星維生素A維生素B6氯霉素維生素B135、甲氧芐啶（）抗癌藥抗病毒藥抗真菌藥抗結(jié)核藥抗高血壓抗菌增效劑36、利福平（）佝僂、軟骨病抗真菌藥抗癌藥雌激素藥物抗結(jié)核藥抗病毒藥多項選擇題37、藥物成鹽修飾的作用有提高藥物脂溶性調(diào)節(jié)適當(dāng)?shù)膒H值有良好的溶解性產(chǎn)生較理想的藥理作用降低對機(jī)體的刺激性38、下列哪些性質(zhì)與奧沙西泮相符具有旋光性，右旋體作用比左旋體強(qiáng)用于治療神經(jīng)官能癥及失眠為地西泮的活性代謝產(chǎn)物為二苯并氮雜卓類水解產(chǎn)物具有重氮化偶合反應(yīng)39、可使抗菌作用增強(qiáng)的藥物有舒巴坦氨曲南TMP亞胺培南丙磺舒40、下列哪些屬于常用強(qiáng)心藥（）多巴酚丁胺匹莫苯地高辛米力農(nóng)氨力農(nóng)41、下列哪些屬于地西泮的

7、化學(xué)性質(zhì)（）在酸性或堿性溶液中，受熱易水解與吡啶硫酸銅溶液作用生成藍(lán)色絡(luò)鹽與堿加熱可分解為二苯基氨基乙酸和氨氣具有內(nèi)酰胺和亞胺結(jié)構(gòu)環(huán)內(nèi)氮原子可以顯示生物堿顯色和沉淀反應(yīng)42、屬于抗組胺類的藥物有1.廠賽庚啶2.廠苯海拉明3.廠奧美拉唑4.廠法莫替丁5.廠氯雷他定43、下列藥物中那個藥物不屬于嗎啡及其衍生物類鎮(zhèn)痛藥1.廠匹米諾定2.廠噴他左辛3.廠萘丁美酮4.廠芬太尼5.廠苛待因44、四環(huán)素類藥物不穩(wěn)定的部位是1.廠3位烯醇羥基2.廠6位醇羥基3.廠4位二甲氨基4.廠10位酚羥基5.2位的酰胺鍵45、下列哪些屬于驅(qū)腸蟲藥物嘧啶類抗生素類三萜類哌嗪類咪唑類46、有關(guān)局部麻藥的敘述相符的是鹽酸普魯卡

8、因可用于表面麻醉和封閉療法局麻藥的基本骨架包括：芳環(huán)、氨基和中間連接三部分鹽酸利多卡因具有抗心律失常作用鹽酸丁卡因?qū)儆诒郊姿狨ヮ慃}酸布比卡因具有長效的特點(diǎn)47、結(jié)構(gòu)中含有磺酰胺基的藥物有奧美拉唑法莫替丁咲噻米氫氯噻嗪氯噻酮48、鎮(zhèn)痛藥物分子中至少應(yīng)具有的結(jié)構(gòu)效基因為一個氮原子的堿性中心苯環(huán)苯并咪唑環(huán)萘環(huán)哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)結(jié)構(gòu)49、抗精神病藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型有巴比妥類吩噻嗪類噻噸類二苯環(huán)庚烷類E：苯并二氮雜卓類50、具有兒茶酚結(jié)構(gòu)的藥物有鹽酸異丙腎上腺素鹽酸多巴胺鹽酸克侖特羅鹽酸麻黃堿鹽酸多巴酚丁胺51、嗎啡具有下列那些性質(zhì)與甲醛硫酸試液顯紫堇色結(jié)構(gòu)中含有五個手性碳原子，具有旋光性，藥用右旋體與鹽

9、酸加熱生成阿樸嗎啡穩(wěn)定性較差，易被氧化生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡具有酸堿兩性52、局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有（）芳酸酯類氨基醚類氨基酮類氨基甲酸酯類酰胺類53、噴他左辛在下列哪種溶劑中溶解性較大乙醇乙酸乙酯水乙醚苯54、藥物與受體形成可逆性復(fù)合物的鍵合方式有（）離子鍵離子偶極共價鍵電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物氫鍵判斷題55、苯乙醇胺類是B受體阻斷劑。TOC o 1-5 h zA.VB.X56、嗎啡作用于阿片受體而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜作用57、替加氟是氮芥類抗癌藥。A.VB.X58、B阻斷劑普奈洛爾是腎上腺素能受體阻斷劑。A.JTOC o 1-5 h zB.X59、鎮(zhèn)痛藥作用于末梢神經(jīng)A.VB.X60、溴丙胺太林的用途

10、是胃及十二指腸潰瘍、胃炎等A.VB.X61、利舍平是作用于神經(jīng)末梢的藥物A.VB.X62、東莨菪堿是一類N1膽堿受體阻斷劑。A.VB.X63、硫酸阿托品是一類抗膽堿藥。A.VB.X64、鹽酸普魯卡因胺不屬于IA類抗心律失常藥A.VB.X65、噴妥維林不屬于合成鎮(zhèn)痛藥。66、青霉素一般制成水溶液注射劑A.VB.X67、硝基咪唑類不是烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型A.VB.X68、鹽酸嗎啡臨床主要用于抑制劇烈疼痛，亦用于麻醉前給藥。A.JTOC o 1-5 h zB.X69、阿苯達(dá)唑為驅(qū)腸蟲藥物，含咪唑環(huán)70、青霉素的缺點(diǎn)是不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄、過敏反應(yīng)A.VB.X71、恩氟烷不能用于治療肝炎。

11、A.VB.X72、紫杉醇是三唑類抗真菌藥A.VB.X73、溴丙胺太林的用途是胃及十二指腸潰瘍、胃炎等。A.VB.X74、克霉唑和氟康唑均為三唑類抗真菌藥。A.VB.X75、維生素K是一類萘釀結(jié)構(gòu)的、具凝血作用的化合物的總稱76、西咪替丁可治療高血壓、心律失常。A.VB.X77、鹽酸嗎啡是治療肺結(jié)核藥物A.VB.X78、鹽酸氯丙嗪的母環(huán)是苯并噻嗪且易被氧化A.JTOC o 1-5 h zB.X79、阿胞苷是抗瘧藥。A.JB.X80、噴妥維林屬于合成鎮(zhèn)痛藥。A.VB.X81、青蒿素是美國科學(xué)家在1971年首次提取的，它的作用是抗高血壓A.VB.X主觀題82、羅紅霉素在臨床上的作用是（參考答案：抗菌

12、83、乙醚在臨床上的作用是（參考答案：麻醉）藥）的縮寫84、苯妥英鈉抗（參考答案：癲癇85、6皿是（參考答案：藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范86、缺乏維生素A會導(dǎo)致（參考答案：干眼癥,夜盲癥87、可待因在臨床上的作用是（）參考答案：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜88、嗎啡（Morphine）在臨床上的作用是（）參考答案：鎮(zhèn)痛89、胰島素是治療（）病的有效藥物參考答案：糖尿病90、（）是從金雞納樹皮中提得的一種抗瘧藥物參考答案：奎寧91、卡莫司汀的藥理作用是什么？參考答案：親脂性強(qiáng)，易透過血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等。與其92、藥物化學(xué)的主要任務(wù)是什么?參考答案：任務(wù)有三方面:（1）

13、為有效利用現(xiàn)有化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ);（2）為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方新藥的途徑和方法，爭取創(chuàng)制更多新藥,為藥物化學(xué)的另一重要任務(wù)。93、什么是局部麻醉藥？參考答案：作用于神經(jīng)末梢及神經(jīng)干，使局部感覺（主要是痛覺）喪失，不影響意識94、為什么環(huán)磷酸胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性??？參考答案：環(huán)磷酸胺是利用潛效化原理設(shè)計出來的藥物。由于氮原子上連有吸電子的磷?；?，降低了氮原子的胞無效。進(jìn)入體內(nèi)后，由于正常組織和腫瘤組織中所含的酶的不同，導(dǎo)致代謝產(chǎn)物不同。在正常組酮基環(huán)磷酰胺和羰基化合物，而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶，代謝途徑不同，經(jīng)非酶促反反應(yīng)）生成丙烯酸和磷酰氮芥，后者經(jīng)非酶水解

14、生成去甲氮芥，這三個代謝產(chǎn)物都是較強(qiáng)的烷化劑影響較小，其毒性比其他氮芥類藥物小。95、誘發(fā)腫瘤的因素有哪些？參考答案：物理因素如：電離輻射、熱輻射、機(jī)械輻射；生物因素如：病毒、細(xì)菌、霉菌等；化學(xué)因素如：多環(huán)芳烴、亞硝胺類、其它化學(xué)物質(zhì)（染料、奶油黃、黃曲霉毒素）等均可能誘發(fā)腫96、為什么青霉素G不能口服？為什么其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？參考答案：答：由于青霉素在酸性條件下不穩(wěn)定，易發(fā)生重排而失活，因此不能口服，通常將其做成鈉鹽或鉀的水溶液堿性較強(qiáng)，B-內(nèi)酰胺環(huán)會發(fā)生開環(huán)生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的鈉鹽或鉀97、什么是藥物化學(xué)？參考答案：藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、

15、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。98、什么是全身麻醉藥？參考答案：作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使意識、感覺特別是痛覺和反射消失?？煞譃槲胄月樽硭幒挽o脈麻醉藥99、簡述抗菌藥青霉素(Benzylpenicillin)的藥學(xué)性質(zhì)?？傆?0分要求：畫出青霉素(Benzylpenicillin)的化學(xué)結(jié)構(gòu)式(3分)給出化學(xué)名(2分)給出物理性質(zhì)(5分)給出化學(xué)性質(zhì)(5分)給出作用機(jī)制(5分)參考答案：答：(1)青霉素(Benzylpenicillin)的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為化學(xué)名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-

16、1-氮雜雙環(huán)3.2.0庚霉素G(PenicillinG)。青霉素是從青霉菌培養(yǎng)液中提煉得到，天然的青霉素有7種，其中青霉學(xué)結(jié)構(gòu)中母核是由氫化噻唑環(huán)與B-內(nèi)酰胺環(huán)稠合而成物理性質(zhì)：青霉素結(jié)構(gòu)中2位有羧基，具有酸性(pKa2.652.70),不溶于水，可溶于有機(jī)溶劑。臨床以其鉀鈉(BenzylpenicillinSodium)、青霉素鉀(BenzylpenicillinPotassium)，青霉素的鈉鹽或鉀.鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定，易被水解失效，因此注射用青霉素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末，（4）化學(xué)性質(zhì)：a.本品不能口服，胃酸中易分解失活；b鈉鹽水溶性好，但水中不穩(wěn)定，易分解，臨床用其粉針，臨有現(xiàn)

17、配；c強(qiáng)酸下或氯化高汞作用下，發(fā)生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸，青霉酸再分解為二氧化碳和青在稀酸（pH4.0）室溫下，側(cè)鏈羰基氧進(jìn)攻內(nèi)酰胺環(huán)，再重排為青霉二酸，分解為青霉醛和青霉堿性或某些酶（如B-內(nèi)酰胺酶）作用下，B-內(nèi)酰胺環(huán)受親核基團(tuán)進(jìn)攻，生成青霉酸，加熱分再遇氯化高汞進(jìn)一步分解為青霉胺和青霉醛；胺和醇可發(fā)生親核進(jìn)攻生成青霉酰胺和青霉酸酯；所以乙醇等滅活青霉素。（5）作用機(jī)制：a.B-內(nèi)酰胺環(huán)是B-內(nèi)酰胺類抗生素活性必須的基團(tuán)，在與細(xì)菌作用時，B-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)與細(xì)胞壁的合成，抑制細(xì)菌的生長。b青霉素的作用機(jī)制是因哺乳動物細(xì)胞無細(xì)胞壁，故本類藥物對哺乳動物無影響，有較高選擇性c.本類藥物主要對革蘭氏陽性菌作用。100、簡述催眠藥地西泮（Diazepam）的藥學(xué)性質(zhì)。要求：（